Перенесенная операция, приступ мигрени, злокачественная опухоль или перелом – нестерпимая боль может возникать по разным причинам. В такой ситуации не хватит анальгина и народных средств, чтобы болевой синдром исчез, необходимо подобрать самые сильные обезболивающие таблетки.
От сильной боли помогут таблетки
Преимущества таблетированной формы
Преимущество анальгетиков в таблетках перед другими лекарственными формами – это удобство их применения.
Еще один плюс – отсутствие местных реакций: покраснений, жжения, зуда или сыпи.Таблетки обходятся дешевле – стоимость таблетированной формы лекарств немного выше, это окупается отсутствием необходимости приобретать шприцы, раствор для инъекций и оплачивать услуги медсестры.
Когда назначают обезболивающие лекарства
Болеутоляющие препараты назначают людям, испытывающим сильный болевой синдром. Предварительно врач проводит осмотр, полученные результаты анализов помогают определить, что является причиной возникновения боли.
Анальгетики могут быть назначены без осмотра и сдачи анализов в случае любого оперативного вмешательства, будь то аппендэктомия, вправление вывиха или простое удаление зуба.
Болевой синдром, требующий приема анальгетиков, может возникать в результате следующих причин:
- в период после операции;
- при мышечных болях, болях в спине;
- – как в руках, так и в ногах;
- при переломах, ушибах и сильных растяжениях;
- при онкологии;
- при невралгиях;
- (дисменорее).
При болезненной менструации назначаются спазмолитики и производные от ибупрофена, а на поздних стадиях рака помогают лишь опиоидные болеутоляющие препараты.
Для борьбы с болью в мышцах применяются анальгетики
Классификация обезболивающих препаратов
Все существующие виды анальгетиков подразделяются на 2 большие группы: это наркотические и ненаркотические. Большее распространение получило первое направление, включающее в себя 7 разных видов.
Пиразолоны и их комбинации
«Простые анальгетики» включают препараты на основе пиразолонов, в число которых входит и всем известный Анальгин. Второе название группы оправдано – пиразолоны действительно просты и очень распространены на рынке, однако они помогают избавиться от боли далеко не всегда.
Анальгин — самый известный анальгетик
Комбинированные анальгетики
Комбинированные болеутоляющие средства, объединяют в себе свойства нескольких групп анальгетиков. В качестве основы препаратов выступает парацетамол, совмещенный с другими действующими веществами. Свойства комбинированного анальгетика определяются группами, которые он в себе объединяет: обезболивающее, противовоспалительное или спазмолитическое действие.
Основой комбинированных анальгетиков является парацетамол
Антимигренозные препараты
В лечении остеохондроза применяются НПВС
Ингибиторы ЦОГ-2
К препаратам этой группы относятся НПВС, но с важной отличительной особенностью: они не наносят вреда желудочно-кишечному тракту и напротив, даже защищают слизистую желудка. Ингибиторы назначают людям с язвенной болезнью, эрозией желудка, и другими заболеваниями, при которых употребление обычных нестероидных противоспалительных средств невозможно по медицинским показаниям.
Ингибиторы назначаются при язе желудка
Спазмолитики
Спазмолитическая группа обезболивающих препаратов помогает купировать болевой синдром, расширяя сосуды и расслабляя гладкую мускулатуру. Лекарственные средства помогают при спазматических болях любого характера: во время менструации, мигрени или .
Спазмолитики помогают снять боль при менструации
Наркотические анальгетики
Опиоидные, или наркотические анальгетики – это сильнодействующие препараты, назначение которых оправдано лишь в случае острого и нестерпимого болевого синдрома. Лекарства подавляют передачу болевого импульса, и мозг человека прекращает воспринимать болевой синдром, наполняясь эйфорией и комфортом. Так как наркотические анальгетики вызывают привыкание, они продаются исключительно по рецепту, и назначаются лишь в случае неэффективности обезболивающих других групп.
Список эффективных таблеток от боли
Принцип работы у большинства лекарств внутри одной и той же группы схож, но они могут оказывать совершенно разный эффект на организм.
В представленном перечне обезболивающих таблеток можно найти как дорогие, так и весьма дешевые препараты. Большинство из этих средств можно приобрести без рецепта в ближайшей аптеке.
При боли воспалительного характера
Устраняют головную и зубную боль, сильный болевой синдром в мышцах, костях и суставах. Также они эффективны при болевых ощущениях после травм и оперативного вмешательства. Лучше всего с болевыми синдромами такого характера справляются нестероидные противовоспалительные средства, а также анальгетики комбинированной группы.
Препарат из группы НПВС, созданный на основе ибупрофена. Нурофен – самое популярное лекарство из всех нестероидных противовоспалительных средств, механизм действия которого заключается в блокировании синтеза простагландинов – медиаторов боли, поддерживающих воспалительную реакцию в организме. Нурофен помогает при любых болях воспалительного характера, а также при мигренях, дисменорее и невралгиях.
Нурофен справляется с болью воспалительного характера
Противопоказания: возраст до 6 лет, 3 триместр беременности, тяжелая сердечная недостаточность, кровотечение ЖКТ, почечная недостаточность, язва и эрозия желудка.
Цена: 90-130 рублей.
Голубые таблетки из группы НПВС, применяемые при заболеваниях опорно-двигательного препарата, невралгии и миалгии, зубных и , при тонзиллите, отите и повышении температуры. Как и другие нестероидные препараты, Налгезин купирует боль за счет блокирования синтеза простагландинов.
Налгезин — эффективное средство от боли
Противопоказания: эрозия или язва желудка, воспаления в кишечнике, почечная или печеночная недостаточность, кровотечения ЖКТ, повышенная чувствительность к препарату, беременность и период грудного вскармливания, возраст младше 12 лет.
Цена: 180-275 рублей.
Комбинированный препарат на основе парацетамола и ибупрофена, задействуется при головных и зубных болях, аднексите, бурсите, травмах и артритах, температуре. При приеме Ибуклина боль и жар исчезают из-за угнетения циклоксигеназы и уменьшения количество простагландинов.
Ибуклин — комбинированный препарат
Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам, язва желудка, желудочные кровотечения, возраст младше 12 лет, беременность и лактация.
Цена: 100-140 рублей.
Новый препарат группы НПВС, разрешенный к длительному применению. Как и предыдущие средства, он снимает жар, боль и воспаление благодаря снижению количества простагландинов в организме. Используется при различных видах воспалительных болей, а также при невралгии и мигрени.
Мовалис снимает боль и воспаления
Противопоказания: возраст младше 16 лет, беременность, период лактации, язва желудка, печеночные и почечные колики.
Цена: 550-750 рублей.
При спазматической боли
Боль спазматического характера может возникать по разным причинам: к ним относят мигрень, болезни желудочно-кишечного тракта, альгодисменорею и некоторые другие состояния. При таком болевом синдроме помогут спазмолитики и комплексные болеутоляющие со спазмолитическим действием.
Недорогие и действенные таблетки из группы спазмолитиков, эффективный российский аналог Но-шпы. Эффект при их приеме достигается за счет расширения гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. Применяется при гастродуодените, язве, холецистите, печеночной и почечной колике, дискинезии желчных путей, колите и проктите, кишечной колике и метеоризме, дисменорее, а также во время сильных схваток при родах.
Дротаверин относится к группе спазмолитиков
Противопоказания: повышенная чувствительность к действующему веществу, тяжелая сердечная недостаточность, возраст младше 12 лет, артериальная гипотензия.Цена: 40-80 рублей.
Спазмолитик, применяющийся при боли во время менструации, мигренях, а также при спазмах органов ЖКТ, кишечных и желчных коликах. Разрешен к длительному использованию, практически не имеет противопоказаний. Это средство избавляет от боли за счет поступления ионизированного кальция в клетки гладких мышц, что расширяет гладкую мускулатуру и прекращает спазмы.
Спарекс разрешен к длительному применению
Противопоказания: возраст младше 12 лет, гиперчувствительность.
Цена: 300-370 рублей.
Комплексный анальгетик, состоящий из НПВС, спазмолитика и усиливающего его вещества. Болеутоляющий эффект достигается за счет угнетения простагландинов и снижения выброса кальция в гладкомышечные клетки. Устраняет спазматическую боль в кратчайшие сроки, применяется при болезнях желудочно-кишечного тракта, альгодисменорее, и пиелонефрите.
Спазмалгон — комплексный препарат
Противопоказания: почечная и печеночная недостаточность, аденома простаты, глаукома и тахиаритмия, анемия, лейкопения.
Цена: 190-255 рублей.
При онкологии
На поздних стадиях развития злокачественного новообразования боль может становиться нестерпимой. Помочь избавиться от неё могут лишь самые сильные болеутоляющие средства, которые невозможно приобрести без рецептов лечащего врача.
Гладкие зеленые таблетки, относящиеся к классу НПВС. Кетанов – самый сильный анальгетик среди нестероидных противоспалительных препаратов, эффект которого достигается благодаря резкому снижению количества простагландин в организме, и сравним с наркотическими болеутоляющими. Препарат применяется при послеоперационных, послеродовых и зубных болей, при артрозе, онкологии и травмах.
Кетанов — сильное анальгетическое средство
Противопоказания: возраст младше 16 лет, язвы желудка и кишечника, кровотечения ЖКТ, бронхиальная астма, болезни почек, одновременный прием с иными НПВС.
Стоимость: 80-145 рублей.
Промедол
Наркотический болеутоляющий препарат центрального действия. Нарушает передачу болевых импульсов, а также изменяет восприятие боли мозгом. Активно используется не только при онкологических заболеваниях, но и после оперативного вмешательства, при язвенной болезни и хроническом панкреатите, инфаркте миокарда и легкого, простатите, почечной и печеночной колике, невритах, ожогах и травмах.
Особенности препарата Промедол
Противопоказания: возраст младше 2 лет, аритмия, гипертиреоз, гиперчувствительность к компонентам, алкоголизм, судороги, астма.
Цена: 180-220 рублей.
Опиоидное средство анальгетического типа. Препарат с мощным и быстрым действием, избавляющий от боли в считанные минуты. Анальгетическое действие Трамала связано с блокировкой проведения болевых импульсов и с искажением эмоционального восприятия боли. Применяется при травмах, после операций и других болезненных лечебных манипуляций, при болях во время протекания инфаркта миокарда и при онкологии.
Трамал — опиоидное обезболивающее средство
Противопоказания: возраст младше 16 лет, беременность, грудное вскармливание, почечная недостаточность, эпилепсия.
Стоимость: 350-420 рублей.
Обезболивающие таблетки при беременности
Во время беременности и период лактации необходимо внимательно выбирать анальгетик, чтобы негативное действие препарата никак не сказалось на плоде. Болеутоляющих препаратов, разрешенных к применению при беременности и грудном вскармливании – немного из-за большого списка побочных эффектов.
Существует 2 безопасных действующих вещества, которые можно использовать для купирования боли в этот период:
- Парацетамол и современные препараты, созданные на его основе. Разрешено применение трех таблеток в день, максимальная длительность применения – 3 дня.
- Дротаверин и Но-шпа. Можно принимать не более 1 таблетки в день, и не дольше 3 дней подряд.
- Парацетамол и его производные. Предпочтительно в виде растворимых шипучих таблеток.
- Препараты на основе ибупрофена: Нурофен, Ибуфен, МИГ и другие. Только в случае, если у ребенка нет хронических заболеваний ЖКТ.
- Спазмолитики и комбинированные препараты на основе ибупрофена и дротаверина. Не больше таблетки в день.
- Препараты на основе нимесулида, такие как Нимесил, Нимулид и Нимегесик, если ребенок старше двенадцати лет.
Но-шпу можно принимать при беерменности
Таблетки от боли для детей
Детский организм очень чувствителен к побочным эффектам лекарств, поэтому с выбором анальгетиков для детей стоит быть особенно осторожными. Абсолютно безвредных болеутоляющих препаратов не существует, однако бывают хорошие и эффективные анальгетики, которые можно принимать в юном возрасте.
Список болеутоляющих таблеток, разрешенных для детей:
Болеутоляющие таблетки помогают бороться с синдромом, но не способны уничтожить первопричину. Чтобы избавиться от боли навсегда, необходимо понять, почему она возникает, и пройти необходимый курс лечения. Обезболивающие – хорошие помощники в лечении болевого синдрома, но полагаться лишь на них нельзя.
Анальгетики - группа препаратов, предназначенных для снятия болевых ощущений и подавления болевой активности. При этом отличительной особенностью является то, что анальгетики (список входящих в эту группу препаратов будет представлен ниже) не оказывают существенного влияния на другие виды чувствительности, что позволяет использовать их при деятельности, требующей волевых усилий и внимания.
Согласно классификации современной медицины, существуют две большие группы анальгетических средств:
- Наркотические анальгетики (производные морфина). Назначаются исключительно врачом при особо тяжелых заболеваниях. Данная лекарственная группа в принципе не относится к разряду лечащих препаратов, помогая лишь купировать боль, но не устраняя ее причину. Сильные анальгетики, такие как препарат "Морфин" и подобные ему обезболивающие, являются веществами, вызывающими физическое привыкание и изменения психики. Принцип их действия основан на прерывании нейронной передачи болевых импульсов за счет воздействия на опиатные рецепторы. Чрезмерное поступление опиатов (к которым и относится препарат "Морфин") извне чревато тем, что блокирует выработку этих веществ организмом. Как следствие - постоянная необходимость их получения извне с повышением дозы. Кроме того, препараты данной группы вызывают эйфорию, угнетают дыхательный центр. Именно поэтому только в случаях серьезных травм, ожогов, различного рода злокачественных опухолей и в ряде других заболеваний назначаются Список большинства этих лекарств относится к группе недоступных препаратов, некоторые из них (например, кодеиносодержащие) продаются по рецептам.
- Ненаркотические анальгетические препараты не вызывают привыкания, однако обладают значительно менее выраженным обезболивающим действием. При этом они не вызывают ряда негативных последствий, как медикамент "Морфин" и подобные ему анальгетики.
Список доступных ненаркотических обезболивающих:
1. Производные салициловой кислоты (салицилаты). Обладают выраженным жаропонижающим и противоревматическим эффектами. Иногда их применение может вызвать шум в ушах, чрезмерное потоотделение и отеки. С осторожностью их следует применять пациентам с бронхиальной астмой. Достаточно распространенные и широко применяемые анальгетики.
Классификация и подвиды данной группы препаратов:
- "Акофин" (АСК и кофеин);
- "Аскофен" (АСК, фенацетин, кофеин);
- "Асфен" (АСК, фенацетин);
- "Цитрамон" (АСК, фенацетин, кофеин, какао, лимонная кислота, сахар).
2. Производные пиразолона представляет собой уменьшающие проницаемость капилляров анальгетики. Список таких препаратов:
- "Антипирин". Применяется при невралгиях, обладает кровоостанавливающим действием.
- "Амидопирин" ("Пирамидон"). Более активный, чем предыдущий препарат, эффективен при суставном ревматизме.
- "Анальгин". Особенностью данного лекарства является его быстрая растворимость и высокая всасываемость.
- "Адофен".
- "Анапирин".
- "Бутадион". Эффективен при острых болях, вызванных подагрой, при язвенной болезни, тромбофлебитах.
3. Производные пара-аминофенола (анилина) , такие, как:
- "Парацетамол". По эффективности и лекарственным свойствам препарат не отличается от предыдущего, однако обладает менее токсичным составом.
4. Индол и его производные. К данной группе относится лишь один препарат:
- "Метиндол" ("Индометацин"). Не угнетает и надпочечников. применяется в основном при подагре, бурсите, полиартрите.
Помимо эффектов, направленных на улучшение состояния больного, высок риск столкнуться с различными побочными действиями, принимая анальгетики.
Список препаратов представлен в ознакомительных целях. Не занимайтесь самолечением, перед началом приема лекарственного средства обратитесь к врачу.
АНАЛЬГЕЗИ́РУЮЩИЕ СРЕ́ДСТВА (анальгетики), лекарственные препараты, ослабляющие или устраняющие чувство боли. Анальгезирующее (болеутоляющее) действие оказывают препараты различных фармакологических групп. Наиболее выражено оно у наркотических, опиоидных А. с., которые взаимодействуют с опиоидными рецепторами. Их используют в анестезиологии гл. обр. для общей анестезии и послеоперационного обезболивания; при травмах и заболеваниях с выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.). Основные представители этой группы А. с. – морфин, фентанил (ремифентанил), омнопон, промедол, тримеперидин, просидол, буторфанол, морадол, стадол, налбуфин, трамадол. Наркотические А. с. обладают сильной анальгезирующей активностью, могут вызывать лекарственную зависимость, абстинентный синдром , при передозировке развивается глубокий сон, переходящий в стадию наркоза, затем комы, ведущей к параличу дыхательного центра.
Бупренорфин (полусинтетическое производное алкалоида тебаина) по анальгетической активности в 20–50 раз превосходит морфин; назначают для купирования интенсивных болей после небольших полостных операций; благодаря таблетированной форме незаменим для неотложной медицины при массовых травматических поражениях.
Универсальным антагонистом опиоидных А. с. является наксолон, который блокирует их связывание или вытесняет их из опиоидных рецепторов всех типов. Его применяют для быстрого прекращения действия опиоидов, в т. ч. при их передозировке (посленаркозное угнетение дыхания, острое отравление опиоидами и др.).
К ненаркотическим А. с. относятся производные пиразолона (амидопирин, анальгин, антипирин, баралгин, бутадион, реопирин), анилина (антифебрин, парацетамол, фенацетин), салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, салициламид, дифлунизал, тосибен). По болеутоляющей активности они значительно уступают наркотическим А. с., обладают жаропонижающим действием при лихорадочных состояниях. Выраженным противовоспалительным действием обладают соединения различных групп, гл. обр. соли различных кислот: производные уксусной кислоты (индометацин, ибуфенак, сулиндак, софенак, пранопрофен); пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен, напроксен и др.); антраниловой кислоты (вольтарен и др.); никотиновой кислоты (клониксин); оксикамы (пироксикам). Кроме того, они эффективны лишь при некоторых видах болей (невралгической, головной, зубной, мышечной, суставной). Ненаркотические А. с. не оказывают снотворного действия, не влияют на дыхательный и кашлевой центры, на условно-рефлекторную деятельность, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости.
Это группа нейротропных средств, способных избирательно воздействовать на ЦНС, селективно подавляя болевую чувствительность. В отличии от анестетиков, неизбирательно подавляющих все виды чувствительности, анальгетики избирательно подавляют только болевую. Боль - защитная реакция организма, предупреждающая его о воздействии запредельных раздражающих факторов, что и позволяет человеку избегать разрушения.
В то же время, запредельная по интенсивности боль может сформировать состояние болевого шока, что может стать причиной смерти больного. Невысокая по интенсивности, но постоянная боль может причинять выраженное страдание больному человеку, ухудшая качество, и даже прогноз его жизни. Для борьбы с подобными видами патологической боли и применяются препараты анальгетиков.
Исходя из происхождения, механизмов действия и принципов применения, препараты анальгетиков классифицируют на 2 большие группы: препараты наркотических и ненаркотических анальгетиков.
Классификация анальгетических средств.
I. Препараты наркотических анальгетиков.
А. Классификация по химической структуре:
Производные фенантрена: морфин, бупренорфин
Производные фенилпиперидина: тримепиридин, фентанил
Морфинаны: трамадол.
Б. Классификация по взаимодействию с разными подтипами опиоидных рецепторов:
Агонисты μ - и κ - рецепторов: морфин, тримепиридин,
фентанил
Частичный агонист μ - рецепторов: бупренорфин
Агонист - антагонист μ - и κ - рецепторов: трамадол.
В. Препараты антагонистов опиоидных рецепторов: налоксон, налтрексон
II. Препараты ненаркотических анальгетиков.
1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики:
● ингибиторы циклооксигеназы центрального действия: ацетаминофен.
● нестероидные противовоспалительные средства: ибупрофен.
2. Препараты разных фармакологических групп с анальгетической активностью:
● блокаторы натриевых каналов
● ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов
● α 2 -адреномиметики
● антагонисты глутаматных NМDА-рецепторов
● ГАМК-миметики
● противоэпилептические средства
3. Препараты со смешанным опиоидным-неопиоидным действием: панадеин и т. д.
Наркотические анальгетики.
Это наиболее доевняя группа анальгетических средств. Млечный сок головок снотворного мака люди в течении тысячелетий применяли для борьбы с болью. Наркотические анальгетики могут вызывать развитие пристрастия (наркоманию), что накладывает серьезные ограничения на их современное использование.
Механизм действия наркотических анальгетиков установлен вполне точно. В организме человека существуют 2 системы, связанные с болевой чувствительностью: ноцицептивная и антиноцицептивная. Ноцицептивная активируется при повреждении и формирует чувство боли - подробнее см. курс. патофизиологии. В ответ на запредельный болевой импульс запускает противоболевая антиноцицептивная система организма. Она представлена эндогенными опиоидными рецепторами и веществами - эндогенными опиоидами, на них влияющих: эндорфинами, энкефалинами, динорфинами. Эти вещества возбуждают опиоидные рецепторы, являясь их миметиками. В результате этого происходит повышение порога болевой чувствительности и меняется эмоциональная окраска боли. Все это и формирует самый мощный среди лекарственных средств анальгетический эффект. Помимо этого, препараты наркотических анальгетиков могут вызывать и другие эффекты, т. к. опиоидные рецепторы широко распространены в организме человека, как в ЦНС, так и на периферии. На сегодняшний день установлено, что существуют различные типы и подтипы опиоидных рецепторов, что и объясняет формирование множества эффектов наркотических анальгетиков. Наиболее значимыми являются реакции, получаемые при возбуждении следующих типов опиоидных рецепторов:
μ - формируется анальгезия, седативный эффект, эйфория, угнетение дыхания, уменьшается моторика кишечника, развивается брадикардия, миоз.
δ - формируется анальгезия, угнетение дыхания, уменьшается моторика кишечника.
κ - формируется анальгезия, эффект дисфории, уменьшается моторика кишечника, развивается миоз.
Старые препараты наркотических анальгетиков неизбирательно возбуждают все типы опиоидных рецепторов, обусловливая этим свою высокую токсичность. В последние годы синтезированы препараты наркотических анальгетиков, взаимодействующих лишь с определенными типами вышеописанных опиоидных рецепторов (в основном κ). Это позволило, сохранив высокую анальгетическую активность препаратов, в то же время резко понизить их токсичность, в частности, минимизировав рисчк развития пристрастия (наркомании).
Морфина гидрохлорид - выпускается в таблетках по 0,01 и в ампулах, содержащих 1% раствор в количестве 1 мл.
Препарат растительного происхождения, алкалоид снотворного мака. Из мака получают 2 разновидности алкалоидов: 1) производные циклопентанпергидрофенантрена: морфин, кодеин, омнопон; они и обладают четкой наркотической активностью; 2) производные изохинолина: папаверин, не обладающий наркотической активностью.
Назначается препарат перорально, п/к, в/в до 4 - х раз в день. Хорошо всасывается в ЖКТ, но биодоступность подобного пути введения мала (25%), из - за выраженной пресистемной элиминации в печени. Поэтому препарат чаще применяют парентерально. Морфин проникает через гистогематические барьеры, в частности через плацентарный, что в утробе матери парализует дыхание плода. В крови препарат на 1/3 связан с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой, именно эти метаболиты и проникают через барьеры. На 90% препарат экскретируется с мочой, осттальное - с желчью, причем возможно возникновение энтеро-гепатической циркуляции. T ½ составляет около 2 часов.
Механизм действия см. выше. Морфин неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторв. Препарат оказывает прямое влияние на центры продолговатого мозга и черепномозговых нервов: понижает тонус дыхательного и кашлевого центров и повышает тонус блуждающего и глазодвигательного нервов. Морфин является гистаминолибератором, что увеличивает содержание последнего в крови и ведет к расширению периферических сосудов и депонированию в них крови. Это приводит к понижению давление в малом круге кровообращения.
О.Э.
4) мощный противокашлевой;
5) потенцирующий;
6) понижает давление в малом круге кровообращения.
П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного
2) хроническая боль у обреченных больных
3) кашель, угрожающая жизни больного
4) премедикация
5) комплексная терапия больного с отеком легких
П.Э. Дисфория, эйфория (особенно опасна при повторном применении), лекарственная зависимость (пристрастие), толерантность (десенситизация опиоидных рецепторов при их фосфорилировании протеинкиназой), передозировка и смерть от паралича дыхания и сердечной деятельности. Тошнота, рвота, запоры, задержка мочеиспускания, брадикардия, понижение АД, бронхоспазм, гипергидроз, понижение температуры тела, сужение зрачка, повышение внутричерепного давления, тератогенный, аллергии.
Противопоказания к применению: при угнетении дыхания, детям до 14 лет, беременным, при черепно - мозговых травмах, при общем сильном истощении организма.
Тримепиридин (промедол) - выпускается в таблетках по 0,025 и в ампулах, содержащих 1 и 2% растворы в количестве 1 мл.
Синтетический агонист всех типов опиоидных рецепторов. Действует и применяется подобно морфину, создавался для его замены с целью уничтожения маковых плантаций. Отличия: 1) несколько уступает по активности и эффективности; 2) не проникает через плаценту и может быть применени для обезболивания родов; 3) обладает меньшим спазмогенным действием, в частности не провоцирует спазм мочевыводящих путей и задержку мочеиспускания, является препаратом выбора для обезболивания при почечной колике; 4) в целом лучше переносится.
Фентанил (сентонил) - выпускается в ампулах, содержащих 0,005% раствор в количестве 2 или 5 мл.
Назначается препарат в/м, чаще в/в, иногда вводится эпидурально, интратекально. Фентанил, вследствии высокой липофильности, хорошо проникает через ГЭБ. Метаболизируется препарат в печени, экскретируется с мочой. T ½ составляет 3 - 4 часа и удлиняется при использовании высоких доз препарата.
Синтетический препарат, производное пиперидина. Препарат намного липофильнее морфина, поэтому риск отсроченного угнетения дыхания изза распространения препарата по спинно-мозговой жидкости из места введения к дыхательному центру существенно снижен.
В организме пациента фентанил неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторов, действие и применение основано на стимуляции μ - рецепторов. Действует быстро (через 5 минут в сравнении с 15 у морфина), кратко. По анальгетической активности и токсичности фентанил примерно в сто раз превосходит морфин, что и определяет тактику применения препарата в медицине.
О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональной окраски боли);
2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);
3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);
П.П.
П.Э. см. морфин + ригидность скелетных мышц (при проведении операций + миорелаксанты), в высоких дозах - возбуждение ЦНС.
Противопоказания см. морфин.
Бупренорфин (норфин). Назначается препарат в/м, в/в, перорально, сублингвально, до 4 - х раз в сутки. Бупренорфин хорошо всасывается при любом пути введения. В крови на 96% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени, реакциями N - алкилирования и конъюгации. Большая часть препарата в неизмененном виде экскретируется с калом, часть - в виде метаболитов с мочой. T ½ составляет около 3 часов.
Является частичным агонистом μ - рецепторов, причем связывается с ними очень прочно (так T ½ комплекса μ - рецепторов + бупренорфин составляет 166 минут, а комплекса с фентанилом - около 7 минут). По своей анальгетической активности превосходит морфин в 25 - 50 раз.
О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональной окраски боли);
2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);
3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);
П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного;
2) хроническая боль у обреченных больных;
3) нейролептанальгезия при проведении определенных операций;
П.Э. см. морфин, лучше переносится. Противопоказания см. морфин.
Трамадол является синтетическим аналогом кодеина, слабым стимулятором μ - рецепторов. Причем сродство к этому типу рецепторов у препарата в 6000 ниже такового морфина. Поэтому анальгетическое действие трамадола в целом невелико, и при легкой боли не уступает морфину, а вот при хронической и острой шокогенной боли морфину значительно уступает. Его анальгетический эффект также частично связан с нарушением обратного нейронального захвата норэпинефрина и серотонина.
Биодоступность при пероральном введении составляет 68%, а при в/м - 100%. Метаболизируется трамадол в печени, экскретируется с мочой через почки. T ½ трамадола составляет 6 часов, а его активного метаболита - 7,5 часов.
П.Э. см. морфин, выражены слабее + возбуждение ЦНС до судорог.
Буторфанол препарат селективных агонистов κ - рецепторов. Применяется в основном как анальгетик, при острой и хронической болях. По анальгетической активности превосходит морфин. В отличии от вышеперечисленных средств, при соблюдении дозового режима, значительно лучше переносится, не вызывает развития пристрастия.
При использовании препаратов наркотических анальгетиков возможно развитие случаев острых лекарственных отравлений. Этому способствует относительно малая широта терапевтического действия подобных лекарств, толерантность, заставляющая увеличивать дозы назначенных лекарств, низкая квалификация медперсонала.
Симптомы отравления следующие: миоз, брадикардия, угнетение дыхания, удушье, влажные хрипы при дыхании, сокращенный кишечник, затрудненное мочеиспускание, гипергидроз, влажные и цианотичные кожные покровы.
Специфические меры помощи при отравлении опиатами следующие: 1) для промывания желудка используют слаборозовый раствор перманганата калия, окисляющий опиаты, что подавляет их абсорбцию в ЖКТ и ускоряет выведение с калом; 2) из солевых слабительных отдают предпочтение натрию сульфату, не вызывающему угнетения ЦНС; 3) для прекращения энтеро-гепатической циркуляции опиатов назначают перорально холестирамин, их сорбирующий и ускоряющий выведение опиатов с калом; 4) в качестве антагонистов используют в/в налоксон, налтрексон
Налоксон - выпускается в ампулах, содержащих 0,04% раствор в количестве 1 мл.
Налоксон полностью всасывается в ЖКТ, но почти весь инактивируется при первом прохождении через печень, почему и используется исключительно парентерально. Метаболизируется препарат в печени путем реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой, экскретируется в основном с калом. T ½ составляет около 1 часа.
Является полным антагонистом опиоидных рецепторов, особенно сильно влияет на μ - рецепторы, блокируя их и вытесняя из связи с ними опиаты. Назначается препарат в/м, в/в до 4 - х раз в сутки.
О.Э. 1) блокирует все типы опиоидных рецепторов;
2) уменьшает токсическое действие опиатов;
П.П. Острое отравление опиатами.
П.Э. Не описаны.
Способность опиатов вызывать эйфорию может стимулировать развитие пристрастия (опиатную наркоманию), а это, в свою очередь, может формировать физическую и психическую зависимость. Лечение подобной патологии проводится врачами - наркологами, из лекарств может применяться налтрексон . Он, как и налоксон, является препаратом полных антагонистов опиоидных рецепторов, но его действие составляет 24 часа, что удобно для хронического лечения.
Для уменьшения случаев ятрогенной наркомании следует соблюдать следующие условия: 1) назначать препараты наркотических анальгетиков строго по показаниям; 2) соблюдать сроки лечения и дозовый режим; 3) избегать повторных курсов лечения; 4) отдавать предпочтение препаратам слабо или вообще не воздействующим на μ - рецепторы; 5) неуклонно повышать профессиональный уровень медработников. Также этим целям служит и приказ МЗ СССР № 330. В нем регламентируются все вопросы, касающиеся кругооборота наркотиков в стенах лечебного учреждения. Правила выписывания рецептов наркотических лекарств регламентирует приказ МЗСР РФ № 110.