Заместительная гормонотерапия препараты. Заместительная гормональная терапия при климаксе: за и против. Лекарственное средство «Фемостон»

Климактерический период для многих женщин может оказаться серьезным испытанием. Все дело в том, что с наступлением менопаузы в организме происходит постепенное угасание репродуктивной функции, а также серьезная гормональная перестройка, которая отражается на разных системах и органах. Отсюда и симптоматика менопаузы. В большинстве случаев нормализовать состояние представительницы прекрасного пола могут только специальные препараты в составе заместительной гормональной терапии. Что же это за средства? Какие у них показания к применению и есть ли противопоказания? Какие препараты ЗГТ назначаются наиболее часто?

Коротко о климаксе

Климактерический период – естественный этап в жизни каждой женщины, очередная ступень, а не болезнь, как считают многие представительницы прекрасного пола, с ужасом ожидая его наступления. В среднем наступлением менопаузы припадает на 45-55 лет, но бывает и более ранняя или более поздняя менопауза, на которую влияют определенные факторы.

Все изменения, происходящие в организме в этот период, – это следствие дефицита женских половых гормонов из-за выключения функции яичников. Происходить это может с возрастом или вынужденно, если была проведенная операция по удалению яичников, химио- или лучевая терапия.

Недостаток эстрогенов приводит к появлению симптомов, которые могут появиться у женщины еще до того, как последний раз была менструация. Среди ранних симптомов менопаузы можно выделить такие:

частые приливы жара;
повышенная потливость;
резкие изменения настроения, раздражительность, чувство тревоги;
нарушения сна;
быстрая утомляемость;
изменения артериального давления;
учащенное сердцебиение;
снижение памяти.

Многие женщины не ощущают таких симптомов или же они слабо выражены, поэтому игнорируют их, что в корне неправильно. К врачу нужно обращаться обязательно, чтобы предотвратить более сложные последствия климакса, в частности:

ухудшение состояния кожи, волос, ногтей;
неприятные ощущения во влагалище, что выражается в сухости, зуде, болевых ощущениях во время полового контакта;
проблемы с мочеиспусканием (частые позывы, непроизвольное мочеиспускание, циститы);
заболевания сердца и сосудов (инфаркт, инсульт, повышенное артериальное снижение полового влечения;
давление, атеросклероз);
заболевания костей и суставов.

Какие методы решения проблемы существуют?

Прожить климактерический период красиво, не будучи заложницей его симптомов, помогут такие варианты:

Современная косметология.
Здоровый образ жизни. Здесь очень важно отказаться от вредных привычек, сбалансировано и правильно питаться, а также быть физически активным, но не перегружать организм.
Лечение негормональными препаратами. Каждый препарат, подобранный исключительно врачом, направлен на преодоление конкретного симптома. Такое лечение стоит довольно дорого, и далеко не всегда может дать ожидаемый эффект.
Гормонозаместительная терапия (ЗГТ). Назначенное своевременно лечение гормональными препаратами поможет справиться со многими неприятными проявлениями климактерического периода.

ГЗТ: что это такое?

Метод лечения лекарственными средствами, в составе которых присутствуют преимущественно женские половые гормоны называется гормонозаместительной терапией. Лечение направлено на устранение недостатка эстрогена и прогестерона, а это вызвано снижением выработки половых гормонов железами внутренней секреции.

Гормонозаместительная терапия при климаксе может быть двух видов:

Длительная. Лечение серьезных изменений в организме, в частности работы сердца, сосудов, ЦНС, желез внутренней секреции. Курс лечения – 2-4 года, в некоторых случаях лечение может длиться 10 лет.
Кратковременная. Лечение симптоматики менопаузы. Курс лечения – 1-2 года.

Прием гормональных препаратов требует четкого соблюдения рекомендаций врача, только в этом случае можно рассчитывать на успешное лечение. Гормональные препараты нового поколения могут снизить болезненность и восстановить слизистые оболочки, снизить частоту и интенсивность приливов, улучшить состояние кожи, ногтей, зубов.

Преимущества гормонозаместительного лечения

Гормонозаместительные препараты нового поколения могут содержать женские половые гормоны, а также гормоны щитовидной железы, гипофиза. В них нет мужских гормонов. Препараты нового поколения имеют максимально близкие по составу с натуральными синтетические гормоны, что позволило снизить дозировку, а проявление мужских признаков у женщин, в частности оволосения, огрубения голоса.
Не содержат наркотических веществ, соответственно нет привыкания организма. Можно прекратить лечение в любой момент, но только после консультации с доктором.
Гормоносодержащие препараты, которые назначают при климаксе, не вызывают повышение веса. Причиной может стать снижение физической активности.
Гормоносодержащие препараты содержат гормоны, синтезированные в лаборатории, по составу полностью идентичные гормонам, которые вырабатывает женский организм. Это и обуславливает широкое их действие. Если сравнивать эти препараты с фитогормонами, то последние во много раз слабее и только временно облегчают состояние.
Прогестерон в современных гормональных препаратах снижает риск образования эстрогензависимых опухолей, а препараты, подобранные индивидуально, – хорошая профилактика против онкологии.
Удобно применять, ведь средства ЗГТ при климаксе препараты нового поколения выпускаются в различных лекарственных формах. При болезнях ЖКТ могут использоваться такой тип гормональных препаратов, как гель или пластырь.

Показания и противопоказания к лечению гормонами

Заместительная гормональная терапия при климаксе является симптоматическим и профилактическим методом. Лечение гормональными препаратами направлено на преодоление уже имеющейся симптоматики менопаузы. Если говорить о профилактике, то она проводится для снижения риска осложнений климакса, которые могут возникнуть из-за гормональных изменений на поздней стадии, в частности остеопороз, артериальная гипертензия.

Назначается ЗГТ при климаксе в таких случаях:

ранняя менопауза;
патологии сердца и сосудов;
высокий риск развития остеопороза;
высокая вероятность развития сахарного диабета.

Имеются противопоказания к проведению ЗГТ при наличии таких патологий:

болезни печени;
тромбоз;
опухоли, зависимые от эстрогена;
патологии сердца и сосудов (осложненные);
сахарный диабет (осложненный);
рак половых органов, молочных желез, эндометрия внутренних органов;
маточные кровотечения неопределенной природы;
беременность (возможна на ранних стадиях климакса).

Могут ли быть побочные эффекты лечения?

ЗГТ имеет избирательное действие, а препараты назначаются в низкой дозировке, поэтому риск побочных проявлений сведен к минимуму. Побочные реакции организма могут возникать в редких случаях, а их интенсивность слабо выражена.

Так, чаще других реакций, у женщины может отмечаться нагрубание молочных желез. Это явление пройдет самостоятельно через несколько месяцев, когда организм адаптируется к введению женских половых гормонов.

Крайне редко могут быть и такие симптомы, как тошнота и головная боль.

Самостоятельно отменять препараты, как и изменять дозировку, запрещено. Корректировать ЗГТ может только врач, который его назначил.

Нужно ли готовиться к заместительной гормональной терапии?

Самостоятельно принимать гормональные препараты крайне не рекомендуется. ЗГТ может назначаться только врачом, причем подбор препаратов производится врачом индивидуально и только после проведения диагностики.

Обследование состоит из лабораторных и инструментальных методов, что позволяет получить максимально полную картину состояния женского организма.

Диагностические мероприятия перед назначением ЗГТ:

УЗИ щитовидной железы и брюшной полости;
осмотр и диагностика молочных желез;
взятие мазка из шейки матки;
исследование крови на гормоны;
измерение артериального давления.

Могут быть назначены и другие методы диагностики, а также консультации у врачей, если женщина имеет хронические заболевания. В этом случае нужно максимально снизить влиянием этих болезней на организм, только потом врач сможет подобрать гормональные препараты, которые помогут снизить климактерические проявления.

Обязательные наблюдения у врача

При приеме гормоносодержащих препаратов, нужно обязательно наблюдаться у гинеколога, чтобы врач имел возможность контролировать ход лечения и, если возникнет такая необходимость, скорректировать его для получения лучшего эффекта.

Первый раз нужно посетить гинеколога через 3 месяца после начала лечения. Повторный визит для контрольного осмотра через 6 месяцев. Далее гинеколога нужно посещать через каждые полгода регулярно.

Раз в год также нужно будет делать гинекологическое УЗИ, маммографию, а также цитологический анализ мазка из шейки матки.

Формы ЗГТ при климаксе

Препараты, входящие в состав ЗГТ, могут выпускаться в таких лекарственных формах:

для перорального применения (драже, таблетки, пилюли);
для местного применения (гели, свечи, кремы, пластыри);
трансдермальная форма (инъекции, подкожные имплантаты).

Каждое средство ЗГТ имеет как преимущества, так и недостатки, и может назначаться только врачом в каждом отдельном случае индивидуально.

Наиболее удобной формой гормональных препаратов являются таблетки, они быстро всасываются и имеют невысокую стоимость, но они противопоказаны при проблемах с ЖКТ. В этом случае назначаются местные или трансдермальные формы гормонов, которые не оказывают воздействия на ЖКТ, их можно применять со многими препаратами, т.к. не вступают во взаимодействие с ними.

Гормональная терапия - «за и против»

Негативное отношение отдельных научных работников и практических врачей обосновывается следующими утверждениями:

опасностью вмешательства в «тонкую» систему гормональной регуляции;
отсутствием возможности выработки правильных схем лечения;
вмешательством в естественные процессы старения организма;
невозможностью точного дозирования гормонов в зависимости от потребности организма;
побочными явлениями гормональной терапии в виде возможности развития злокачественных опухолей, сердечно-сосудистых заболеваний и тромбозов сосудов;
отсутствием достоверных данных об эффективности профилактики и лечения поздних осложнений климакса.

Механизмы гормональной регуляции

Сохранение постоянства внутренней среды организма и возможности его адекватного функционирования как единого целого обеспечивается саморегулирующейся гормональной системой прямой и обратной связи. Она существует между всеми системами, органами и тканями - корой головного мозга, нервной системой, железами внутренней секреции и т. д.

Периодичность и длительность менструального цикла, наступление регулируются гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системой. Функционирование ее отдельных звеньев, главными из которых являются гипоталамические структуры головного мозга, также базируется на принципе прямой и обратной связи между собой и с организмом в целом.

Гипоталамусом постоянно в определенном импульсном режиме выделяется гонадотропин-рилизинг-гормон (ГнРг), который стимулирует синтез и выделение передней долей гипофиза фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов (ФСГ и ЛГ)). Под влиянием последних яичниками (в основном) продуцируются половые гормоны - эстрогены, андрогены и прогестины (гестагены).

Повышение или снижение уровня гормонов одного звена, на которое также влияют как внешние, так и внутренние факторы, соответственно влечет за собой увеличение или снижение концентрации гормонов, продуцируемых эндокринными железами других звеньев, и наоборот. В этом и заключается общий смысл механизма прямой и обратной связи.

Обоснование необходимости применения ЗГТ

Климакс является физиологическим переходным этапом в жизни женщины, характеризующимся инволютивными изменениями в организме и угасанием гормональной функции половой системы. В соответствии с классификацией от 1999 г., в течении климактерического периода, начинающегося с 39-45 лет и длящегося до 70-75 лет, выделяют четыре фазы - пременопауза, постменопауза и перименопауза.

Основным пусковым фактором в развитии климакса являются возрастное истощение фолликулярного аппарата и гормональной функции яичников, а также изменения нервной ткани мозга, что приводит к уменьшению продукции яичниками сначала прогестерона, а затем и эстрогенов, и к снижению чувствительности гипоталамуса к ним, а значит и к уменьшению синтеза ГнРг.

Одновременно, в соответствии с принципом механизма обратной связи, ответом на это снижение гормонов в целях стимуляции их выработки гипофиз «отвечает» увеличением ФСГ и ЛГ. Благодаря такому «подстегиванию» яичников, нормальная концентрация половых гормонов в крови сохраняется, но уже при напряженной функции гипофиза и увеличении содержания в крови синтезируемых им гормонов, что и проявляется в анализах крови.

Однако эстрогенов со временем становится недостаточно для соответствующей реакции гипофиза, и постепенно наступает истощение и этого компенсаторного механизма. Все эти изменения ведут к нарушению функции других желез внутренней секреции, гормональному дисбалансу в организме с манифестацией в виде различных синдромов и симптомов, основными из которых являются:

климактерический синдром, встречающийся в пременопаузе у 37% женщин, у 40% – в период менопаузы, у 20% - через 1 год после ее начала и у 2% - через 5 лет после ее наступления; климактерический синдром проявляется внезапным чувством приливов жара и потливостью (у 50-80%), приступами ознобами, психоэмоциональной неустойчивостью и неустойчивым артериальным давлением (чаще повышенным), учащенным сердцебиением, онемением пальцев рук, покалыванием и болями в области сердца, ухудшением памяти и нарушениями сна, депрессией, головной болью другими симптомами;
мочеполовые расстройства - снижение сексуальной активности, сухость слизистой оболочки влагалища, сопровождающаяся жжением, зудом и диспареунией, болезненность при мочеиспускании, недержание мочи;
дистрофические изменения кожи и ее придатков - диффузная алопеция, сухость кожных покровов и повышенная ломкость ногтей, углубление кожных морщин и складок;
нарушения обменно-метаболического характера, проявляющиеся нарастанием массы тела при снижении аппетита, задержкой жидкости в тканях с появлением пастозности лица и отечности голеней, снижением толерантности к глюкозе и др.
поздние проявления - снижение минеральной плотности костей и развитие остеопороза, гипертонической болезни и ишемической болезни сердца, болезни Альцгеймера и т. д.

Таким образом, на фоне изменений возрастного характера у многих женщин (37-70%) все фазы климактерического периода могут сопровождаться тем или иным доминирующим комплексом патологических симптомов и синдромов различной тяжести и степени выраженности. Они обусловлены дефицитом половых гормонов с соответствующим значительным и устойчивым увеличением продукции гонадотропных гормонов передней доли гипофиза - лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ).

Гормонально-заместительная терапия при климаксе, учитывая механизмы его развития, является патогенетически обоснованным методом, позволяющим предотвратить, устранить или значительно уменьшить нарушения функции органов и систем и снизить риск развития серьезных заболеваний, связанных с дефицитом половых гормонов.

Препараты гормональной терапии при климаксе

Главные принципы ЗГТ - это:

Использование только препаратов, аналогичных натуральным гормонам.
Применение низких дозировок, которые соответствуют концентрации эндогенного эстрадиола у женщин молодого возраста до 5-7 дня менструального цикла, то есть в пролиферативной фазе.
Применение эстрогенов и прогестагенов в различных сочетаниях, позволяющее исключить процессы эндометриальной гиперплазии.
В случаях послеоперационного отсутствия матки - возможность применения только эстрогенов прерывистыми или непрерывными курсами.
Минимальная длительность применения гормонотерапии в целях профилактики и лечения ишемической болезни сердца и остеопороза должна составлять 5-7 лет.

Основным компонентом препаратов для ЗГТ являются эстрогены, а добавление гестагенов осуществляют в целях профилактики гиперпластических процессов в слизистой оболочке матки и контроля над ее состоянием.

Таблетки для заместительной терапии при климаксе содержат следующие группы эстрогенов:

синтетические, являющиеся составными компонентами - этинилэстрадиол и диэтилстильбестрол;
конъюгированные или микронизированные формы (для лучшего всасывания в пищеварительном тракте) натуральных гормонов эстриола, эстрадиола и эстрона; к ним относится микронизированный 17-бета-эстрадиол, входящий в состав таких препаратов, как Кликогест, Фемостон, Эстрофен и Трисеквенс;
эфирные производные - эстриол-сукцинат, эстрон-сульфат и эстрадиолвалерат, которые являются компонентами препаратов Климен, Климонорм, Дивина, Прогинова и Циклопрогинова;
натуральные эстрогены конъюгированные и их смесь, а также эфирные производные в препаратах Гормоплекс и Премарин.

Для парентерального (накожного) применения при наличии тяжелых заболеваний печени и поджелудочной железы, мигренозных приступах, артериальной гипертензии более 170 мм ртутного столба используются гели («Эстражель», «Дивигель») и пластыри («Климара»), содержащие эстрадиол. При их применении и интактной (сохраненной) матке с придатками необходимо добавление прогестероновых препаратов («Утрожестан», «Дюфастон»).

Препараты заместительной терапии, содержащие гестагены

Гестагены выпускаются с различной степенью активности и обладают негативным эффектом в отношении углеводного и липидного обменов. Поэтому они используются в минимально достаточных дозировках, необходимых для регуляции секреторной функцией эндометрия. К ним относятся:

дидрогестерон (Дюфастон, Фемостон), не обладающий метаболическим и андрогенным эффектами;
норэтистерон ацетат (Норколут) с андрогенным эффектом - рекомендуется при остеопорозе;
Ливиал или Тиболон, по своей структуре близкие к Норколуту и считающиеся наиболее эффективным препаратами в профилактике и терапии остеопороза;
Диане-35, Андрокур, Климен, содержащие ципротерона ацетат, который обладает противоандрогенным эффектом.

К комбинированным препаратам заместительной терапии, в которые входят эстрогены и прогестагены, относятся Триаклим, Климонорм, Анжелик, Овестин и др.

Режимы приема гормональных препаратов

Разработаны различные режимы и схемы гормональной терапии при климаксе, используемые для устранения ранних и поздних последствий, связанных с недостаточностью или отсутствием гормональной функции яичников. Основными рекомендуемыми схемами являются:

Кратковременная, направленная на предупреждение климактерического синдрома - приливов, психоэмоциональных расстройств, урогенитальных нарушений и т. д. Длительность лечения по кратковременной схеме составляет от трех месяцев до полугода с возможностью повторения курсов.
Длительная - на протяжении 5-7 лет и более. Ее цель - профилактика поздних нарушений, к которым относятся остеопороз, болезнь Альцгеймера (риск ее развития уменьшается на 30%), болезни сердца и сосудов.

Существуют три режима приема таблетированных препаратов:

монотерапия эстрогенными или прогестагенными средствами в циклическом или непрерывном режиме;
двухфазные и трехфазные эстроген-гестагенные препараты в циклическом или непрерывном режиме;
комбинация эстрогенов с андрогенами.

Гормональная терапия при хирургическом климаксе

Она зависит от объема проведенного хирургического вмешательства и возраста женщины:

После удаления яичников и сохраненной матке у женщин до 51 года рекомендуется прием в циклическом режиме эстрадиола по 2 мг с ципратероном по 1 мг или левоноргестрелом по 0, 15 мг, или медроксипрогестероном по 10 мг, или дидрогестероном по 10 мг, или эстрадиола по 1 мг с дидрогестероном по 10 мг.
При тех же условиях, но у женщин 51 года и старше, а также после высокой надвлагалищной ампутации матки с придатками - в монофазном режиме прием эстрадиола по 2 мг с норэтистероном по 1 мг, или медроксипрогестероном по 2,5 или 5 мг, или диегностом по 2 мг, или дросиреноном по 2 мг, или эстрадиол по 1 мг с дидростероном по 5 мг. Кроме того, возможно применение Тиболона (относится к препаратам группы STEAR) по 2,5 мг в сутки.
После хирургического лечения с риском рецидива - прием в монофазном режиме эстрадиола с диеногестом по 2 мг или эстрадиола по 1 мг с дидрогестероном по 5 мг, или проведение STEAR-терапии.

Побочные эффекты ЗГТ и противопоказания к ее применению

Возможные побочные эффекты гормональной терапии при климаксе:

нагрубание и болезненность в молочных железах, развитие в них опухолей;
повышение аппетита, тошнота, боли в животе, дискинезия желчных путей;
пастозность лица и голеней из-за задержки жидкости в организме, увеличение массы тела;
сухость слизистой оболочки влагалища или увеличение шеечной слизи, маточные нерегулярные и менструальноподобные кровотечения;
мигренозные боли, повышенная утомляемость и общая слабость;
спазмы в мышцах нижних конечностей;
возникновение угревых высыпаний и себореи;
тромбозы и тромбоэмболии.

Основные противопоказания к гормональной терапии при климаксе следующие:

Злокачественные новообразования молочных желез или внутренних половых органов в анамнезе.
Кровотечения из матки неясного происхождения.
Тяжелый сахарный диабет.
Печеночно-почечная недостаточность.
Повышенная свертываемость крови, склонность к тромбозам и тромбоэмболии.
Нарушение липидного обмена (возможно наружное использование гормонов).
Наличие или (противопоказание к применению эстрогенной монотерапии).
Повышенная чувствительность к используемым препаратам.
Развитие или ухудшение течения таких заболеваний, как , аутоиммунные заболевания соединительной ткани, ревматизм, эпилепсия, бронхиальная астма.

Своевременно и адекватно используемая и индивидуально подобранная заместительная гормональная терапия позволяет предотвратить серьезные изменения в организме женщины в период климакса, улучшить не только физическое, но и психическое ее состояние, значительно повысить уровень качества.

Постоянно расширяется, как расширяется и сфера показаний к их применению. На сегодняшний день современная медицина располагает достаточно широким выбором хороших препаратов для ЗГТ, опытом применения препаратов для ЗГТ, свидетельствующим о заметном преобладании преимуществ над риском ЗГТ, хорошими диагностическими возможностями, что позволяет отслеживать как положительные, так и отрицательные эффекты лечения.

Хотя налицо все данные, свидетельствующие о положительном влиянии приема ЗГТ на здоровье, в целом риск и преимущества данной терапии, по мнению многих авторов, можно считать сопоставимыми. Во многих случаях преимущества длительного приема ЗГТ будут преобладать над риском, в других - возможный риск перевесит преимущества. Поэтому применение ЗГТ должно соответствовать потребностям и запросам конкретного больного, быть индивидуальным и постоянным. При подборе дозы необходимо учитывать как возраст и вес пациенток, так и особенности анамнеза, а также относительный риск и противопоказания к использования, что позволит обеспечить наилучший результат лечения.

Комплексный и дифференцированный подход к назначению ЗГТ, а также знания об особенностях и свойствах компонентов, входящих в состав большинства препаратов, позволят избежать возможных нежелательных последствий и побочных эффектов и приведут к успешному достижению намеченных целей.

Надо помнить, что использование ЗГТ - не пролонгирование жизни, а улучшение её качества, которое может снижаться под влиянием неблагоприятных последствий эстрогенного дефицита. А своевременное решение проблем климактерия - это реальный путь к хорошему состоянию здоровья и самочувствия, сохранению работоспособности и улучшению качества жизни всё увеличивающегося числа женщин, вступающих в этот "осенний" период.

Для проведения заместительной гормональной терапии, облегчающей проблемы климактерия и трудности переходного периода у большинства женщин, используются различные классы эстрогенов.

В первую группу входят нативные эстрогены - эстрадиол, эстрон и эстриол.
Вторая группа включает конъюгированные эстрогены, преимущественно сульфаты - эстрон, эквилин и 17-бета-дигидроэквилин, которые получают из мочи беременных кобылиц.

Как известно, наиболее активным эстрогеном является этинилэстрадиол, используемый в препаратах для оральной контрацепции. Его дозы, которые необходимы для купирования климактерических симптомов, равны 5-10 мкг/день, перорально. Однако вследствие узкого диапазона терапевтических доз, большой вероятности развития побочных эффектов и не такого благоприятного влияния на метаболические процессы, как у природных эстрогенов, этот гормон для целей ЗГТ использовать нецелесообразно.

В настоящее время наиболее широко при ЗГТ используются следующие типы эстрогенов:

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ
- Эфиры эстрадиола [показать] .
  К эфирам эстрадиола относятся
  - Эстрадиола валерат
  - Эстрадиола бензоат.
  - Эстриола сукцинат.
  - Эстрадиола гемигидрат.
  Эстрадиола валерат - это эфир кристаллической формы 17-бета-эстрадиола, который при пероральном введении хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Для перорального введения использовать кристаллическую форму 17-бета-эстрадиола нельзя, так как в этом случае он практически не всасывается в ЖКТ. Эстрадиола валерат быстро метаболизируется до 17-бета-эстрадиола, поэтому его можно рассматривать как препарат-предшественник естественного эстрогена. Эстрадиол не является метаболитом или конечным продуктом обмена эстрогенов, а представляет собой основной циркулирующий эстроген у женщин в пременопаузальном периоде. Поэтому эстрадиола валерат представляется идеальным эстрогеном для заместительной гормональной пероральной терапии, учитывая, что ее целью является восстановление гормонального равновесия до показателей, существовавших до угасания функции яичников.
  Независимо от используемой формы эстрогена, его дозировка должна быть достаточной как для купирования наиболее выраженных климактерических расстройств, так и профилактики хронической патологии. В частности, эффективная профилактика остеопороза предусматривает прием 2 мг эстрадиола валерата в сутки.
  Эстрадиола валерат оказывает положительное влияние на липидный обмен, проявляющееся повышением уровня липопротеинов высокой плотности и снижением уровня липопротеинов низкой плотности. Наряду с этим препарат не оказывает выраженного действия на синтез белков в печени.
  Среди пероральных препаратов для ЗГТ врачи (особенно в Европе) чаще всего назначают средства, содержащие эстрадиола валерат - пролекарство эндогенного 17-бета-эстрадиола. В дозе 12 мг эстрадиола валерат для перорального приема как монотерапия или в комбинации с гестагенами показал высокую эффективность в терапии климактерических расстройств (препараты Климодиен, Климен, Климонорм, ЦиклоПрогинова, Прогинова, Дивина, Дивитрен, Индивина).
  Однако не меньшей популярностью пользуются и препараты, содержащие микронизированный 17-бета-эстрадиол (Фемостон 2/10, Фемостон 1/5).
- Конъюгированные эстрогены [показать] .
  В состав конъюгированных эквинэстрогенов, получаемых из мочи жеребых кобыл, входит смесь сульфатов натрия, эстронсульфат (они составляют около 50%). Большинство других компонентов гормонов или их метаболитов являются специфичными для лошадей - это эквилин сульфат - 25% и альфадигидроэквилинсульфат - 15%. Оставшиеся 15% составляют неактивные сульфаты эстрогенов. Эквилин обладает высокой активностью; он депонируется в жировой ткани и продолжает действовать даже после прекращения введения препарата.
  Эстрогены конской мочи и их синтезированные аналоги оказывают более резкое влияние на синтез субстрата ренина и гормоносвязывающие глобулины по сравнению с эстрадиола валератом.
  Не менее значимым фактором является биологический полупериод лекарственного препарата. Эстрогены конской мочи не включаются в метаболизм в печени и других органах, тогда как эстрадиол быстро метаболизируется с полупериодом существования 90 минут. Этим объясняется очень медленное выведение эквилина из организма, о котором свидетельствует сохранение его повышенного уровня в сыворотке крови, отмеченное даже через три месяца после прекращения терапии.
- Микронизированные формы эстрадиола.
ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ [показать]
Для парентерального введения существуют препараты эстрадиола для подкожного введения (классическая форма - депо - препарат Гинодиан Депо, который вводится 1 раз в месяц).
- Эстрадиола валерат.
ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ИНТРАВАГИНАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ТРАНСДЕРМАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ [показать]

Наиболее физиологичным путем создания нужной концентрации эстрогенов в крови женщин следует признать трансдермальный путь введения эстрадиола, для чего были разработаны препараты накожных пластырей и геля. Пластырь Климара, применяется 1 раз в неделю и обеспечивает постоянный уровень эстрадиола в крови. Дивигель и гель Эстрожель используется 1 раз в день.

Фармакокинетика эстрадиола при его трансдермальном введении отличается от той, которая имеет место после его перорального введения. Это отличие заключается в первую очередь исключением обширного начального метаболизма эстрадиола в печени и значительно меньшим влиянием на печень.

При трансдермальном введении эстрадиол меньше превращается в эстрон, который после перорального приема препаратов эстрадиола превосходит по своему уровню последний в плазме крови. Кроме того, после перорального приема эстрогенов они в значительной степени подвергаются печеночнокишечной рециркуляции. В результате при использовании пластыря или геля имеет место близкое к норме соотношение эстрон/эстрадиол в крови и исчезает эффект первичного прохождения эстрадиола через печень, но сохраняются благоприятное влияние гормона на вазмоторные симптомы и защита костной ткани от остеопороза.

Трансдермальный эстрадиол, по сравнению с оральным, примерно в 2 раза слабее влияет на обмен липидов в печени; не увеличивает уровень сексстероидсвязывающего глобулина в сыворотке и содержание холестерина в желчи.

Гель для наружного применения
1 г геля содержит:
эстрадиол 1,0 мг,
вспомогательные вещества q.s. до 1,0 г

ДИВИГЕЛЬ - это 0,1% гель на спиртовой основе, действующим веществом которого является эстрадиола гемигидрат. Дивигель упакован в пакетики из алюминиевой фольги, содержащие 0,5 мг или 1,0 мг эстрадиола, что соответствует 0,5 г или 1,0 г геля. Упаковка содержит 28 саше.

Фармакотерапевтическая группа

Заместительная гормональная терапия.

Фармакодинамика

Фармакодинамика и клиническая эффективность Дивигеля сходна с пероральными эстрогенами.

Фармакокинетика

При нанесении геля на кожу эстрадиол проникает непосредственно в кровеносную систему, что позволяет избежать первой стадии печеночного метаболизма. По этой причине колебания концентрации эстрогена в плазме при применении Дивигеля выражены значительно меньше, чем при использовании пероральных эстрогенов.

Трансдермальное нанесение эстрадиола в дозе 1,5 мг (1,5 г Дивигеля) создает концентрацию в плазме крови приблизительно в 340 пмоль/л, что соответствует уровню стадии раннего фолликула у женщин в пременопаузе. Во время лечения Дивигелем соотношение эстрадиол/эстрон сохраняется на уровне 0,7; тогда как при пероральном приеме эстрогенов оно обычно падает до уровня менее 0,2. Метаболизм и экскреция трансдермального эстрадиола происходит также, как природных эстрогенов.

Показания к применению

Дивигель назначается для лечения климактерического синдрома, связанного с естественной или искусственной менопаузой, развившейся вследствие хирургического вмешательства, а также для профилактики остеопороза. Дивигель следует применять строго по назначению врача.

Противопоказания

Беременность и лактация. Выраженные тромбоэмболические нарушения или острый тромбофлебит. Маточные кровотечения неясной этиологии. С^строгензависимый рак (молочной железы, яичников или матки). Тя желые заболевания печени, синдром Дубйн-Джонсона, синдром Ротора. Г^перчувсхвительность к составным компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Дивигель предназначен для продолжительного или циклического лечения. Дозы подбираются врачом с учетом индивидуальных особенностей пациентов (от 0,5до 1,5г в сутки, что соответствует 0,5-1,5 мг эстрадиола в сутки, в дальнейшем дозу можно корректировать). Обычно лечение начинают с назначения 1 мг эстрадиола (1,0 г геля) в сутки. Пациенткам с «интактной» маткой во время лечения Дивигелем рекомендуется назначать гестаген, например, медроксипрогестерона ацетат, норэтистерон, норэтистерона ацетат или дидрогестрон в течение 10-12 дней в каждый цикл. У пациенток в постменопаузальном периоде продолжительность цикла может быть увеличена до 3 месяцев. Доза Дивигеля наносится один раз в сутки на кожу нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицы. Площадь нанесения равна по величине 1-2 ладоням. Дивигель не следует наносить на молочные железы, лицо, область гениталий, а также на раздраженные участки кожи. После нанесения препарата следует подождать несколько минут, пока гель не подсохнет. Следует избегать случайного попадания Дивигеля в глаза. Следует вымыть руки сразу же после нанесения геля. Если пациентка забыла нанести гель, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее, чем в течение 12 часов с момента нанесения препарата по расписанию. Если прошло более 12 часов, то нанесение Дивигеля следует отложить до следующего раза. При нерегулярном применении препарата могут возникнуть менструальноподобные маточные кровотечения «прорыва». Перед началом терапии препаратом Дивигель следует пройти тщательное медицинское обследование и в процессе лечения посещать гинеколога не реже 1 раза в год. Под специальным наблюдением должны находиться пациенты, страдающие эндометриозом, гиперплазией эндометрия, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также цереброваскулярными нарушениями, артериальной гипертензией, тромбоэмболией в анамнезе, нарушениями липидного метаболизма, почечной недостаточностью, раком молочной железы в анамнезе или семейном анамнезе. Во время лечения эстрогенами, а также при беременности некоторые заболевания могут обостряться. К ним относятся: мигрени и сильные головные боли, доброкачественные опухоли молочной железы, нарушения функции печени, холестазы, холелитиазы, пор-фирия, миома матки, сахарный диабет, эпилепсия, бронхиальная астма, отосклероз, рассеянный склероз. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача, если им проводится терапия Дивигелем.

Лекарственное взаимодействие

Не существует данных о вероятном перекрестном взаимодействии Дивигеля с другими лекарственными препаратами.

Побочное действие

Побочные явления, как правило, выражены слабо и очень редко приводят к прекращению лечения. Если они вce-таки отмечаются, то обычно лишь в первые месяцы лечения. Иногда наблюдаются: нагрубание молочных желез, головные боли, отеки, нарушение регулярности менструаций.

Передозировка

Как правило, эстрогены хорошо переносятся даже в очень больших дозах. Возможными признаками передозировки являются симптомы, перечисленные в разделе «Побочное действие». Лечение их - симптоматическое.

Срок годности 3 года. Препарат нельзя использовать позже указанной на упаковке даты. Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации.

Литература 1. Hirvonen et al. Transdermal estradiol gel in the treatment of the climacterium: a comparison with oral therapy. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16: 19-25. 2. Karjalainen et al. Metabolic changes induced by peroral oestrogen and transdermatjfylktradiol gel therapy. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16:38-43. 3. Hirvonen et al. Effects of transdermal oestrogen therapy in postmenopausal women: a comparative study of an oestradiol gel and an oestradiol delivering patch. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16:26-31. 4. Marketing research 1995, Data on tile, Orion Pharma. 5. JArvinen et al. Steady-state pharmacokinetics of oestradiol gel in postmenopausal women: effects of application area and washing. Br J of Ob and Gyn 1997, Vol 104; Suppl. 16: 14-18.

Эстрадиол.

Существующие данные о фармакологических свойствах различных эстрогенов указывают на предпочтительность использования для целей ЗГТ в основном препаратов, содержащих эстрадиол.

Для 2/3 всех женщин оптимальными дозами эстрогенов являются 2 мг эстрадиола (перорально) и 50 мкг эстрадиола (трансдермально). Однако в каждом случае в процессе проведения ЗГТ женщинам следует проходить обследование в клинике для коррекции этих доз. У женщин после 65 лет происходит снижение почечного и особенно печеночного клиренса гормонов, что требует особой осторожности в назначения эстрогенов в высоких дозах.

Имеются данные, что для профилактики остеопороза могут быть достаточными более низкие дозы эстрадиола (25 мкг/день).

В настоящее время существуют данные, указывающие на наличие выраженных различий в действии препаратов конъюгированных и натуральных эстрогенов на сердечно-сосудистую систему и систему гемостаза. В работе C.E. Bonduki и соавт. (1998) было приведено сравнение конъюгированных эстрогенов (перорально 0,625 мг/сут, непрерывный режим) и 17-бета-эстрадиола (трансдермально 50 мкг/сут) у женщин в климактерии. Все женщины ежемесячно в течение 14 дней принимали медроксипрогестерона ацетат (перорально 5 мг/сут). Обнаружено, что конъюгированные эстрогены в отличие от эстрадиола вызывают статистически значимое снижение антитромбина III в плазме через 3, 6, 9 и 12 месяцев после начала терапии. При этом оба типа эстрогенов не влияли на протромбиновое время, фактор V, фибриноген, количество тромбоцитов и время лизиса эуглобулина. За 12 месяцев среди участниц исследования не возникло ни одного тромбоэмболического осложнения. Согласно этим результатам, конъюгированные эстрогены снижают уровень антитромбина III, в то время как ЗГТ 17-бета-эстрадиолом не влияет на этот показатель. Уровень антитромбина III имеет ключевое значение в развитии инфаркта миокарда и тромбоэмболии.

Дефицит антитромбина III бывает врожденным и приобретенным. Отсутствие способности конъюгированных эстрогенов оказывать протективное действие у женщин с инфарктом миокарда может быть связано именно с их влиянием на содержание антитромбина III в крови. Поэтому натуральные эстрогены предпочтительнее, чем пероральная терапия конъюгированными эстрогенами при назначении ЗГТ пациенткам с факторами риска развития тромбоза.

В этой связи следует отметить, что исторически сложившееся до последних лет более широкое использование препаратов конъюгированных эстрогенов в США нельзя считать как наилучшее и рекомендуемое во всех случаях. Об этих очевидных фактах можно было бы и не говорить, если бы не появлялись в литературе высказывания в пользу применения препаратов конъюгированных эстрогенов, основанные только на широком их использовании в США и существовании достаточно большого количества исследований их свойств. Кроме того, никак нельзя согласиться с высказываниями о наилучших свойствах среди гестагенов, входящих в состав различных комбинаций ЗГТ, медроксипрогестерона ацетата в отношении их влияния на обмен липидов. Существующие данные показывают, что среди представленных на рынке гестагенов, наряду с прогестероном, имеются как его производные - 20-альфа-и 20-бета-дигидростерон, 17-альфа-гидроксипрогестерон, так и производные 19-нортестостерона, использование которых позволяет получить нужный эффект.

Производными гидроксипрогестерона (С21-гестагены) являются хлормадинона ацетат, ципротерона ацетат, медроксипрогестерона ацетат, дидрогестерон и др., а производными 19-нортестостерона - норэтистерона ацетат, норгестрел, левоноргестрел, норгестимат, диеногест и др.

Выбор препарата из группы комбинированных эстроген-гестагенных средств обусловлен периодом возрастных гормональных изменений у женщины.

Специально разработан с целью повышения эффективности заместительной гормональной терапии и профилактического применения с учетом требований максимальной безопасности препарата. Этот препарат, отличаясь оптимальным соотношением гормонов, не только оказывает положительное влияние на липидный профиль, но и способствует быстрому уменьшению климактерических симптомов. Оказывает не только профилактическое, но и лечебное действие на остеопороз.

Климонорм отличается высокой эффективностью при атрофических расстройствах мочеполовой системы и кожных атрофических нарушениях, а также для лечения психо-соматических нарушений: раздражительности, депрессии, нарушений сна, забывчивости. Климонорм хорошо переносится: более 93% всех женщин, принимающих Климонорм, отмечают только положительные изменения в своем самочувствии (Czekanоwski R. et al., 1995).

Климонорм представляет комбинацию эстрадиола валерата (2 мг) и левоноргестрела (0,15 мг), обеспечивающую следующие преимущества этого препарата:

быстрое и эффективное уменьшение выраженности климактерических симптомов;
профилактика и лечение постменопаузального остеопороза;
сохранение положительного влияния эстрогена на атерогенный индекс;
антиатрофогенные свойства левоноргестрела оказывают положительное действие при изменениях слизистых мочеполовой системы и слабости сфинктеров;
на фоне приема Климонорма хорошо контролируется цикл и не отмечено явлений гиперплазии эндометрия.

Климонорм следует считать препаратом выбора для целей ЗГТ в период пре и перименопаузы у большинства женщин с остеопорозом, психосоматическими нарушениями, атрофическими изменениями слизистых мочеполовой системы, гиперхолестеринемией, гипертриглицеридемией, с высоким риском развития рака толстой кишки, болезни Альцгеймера.

Входящая в Климонорм доза левоноргестрела обеспечивает хороший контроль цикла, достаточную защиту эндометрия от гиперпластического эффекта эстрогенов и в то же время сохранение благоприятного действия эстрогенов на обмен липидов, сердечно-сосудистую систему, профилактику и лечение остеопороза.

Показано, что применение Климонорма у женщин от 40 до 74 лет в течение 12 месяцев приводит к повышению плотности губчатой и кортикальной костной ткани на 7 и 12% соответственно (Hempel, Wisser, 1994). Минеральная плотность поясничных позвонков у женщин в возрасте от 43 до 63 лет при применении Климонорма в течение 12 и 24 месяцев увеличивается с 1,0 до 2,0 и 3,8 г/см 2 соответственно. Лечение Климонормом в течение 1 года пременопаузальных женщин с удаленными яичниками сопровождается восстановлением до нормального уровня величин минеральной плотности костной ткани и маркеров костного метаболизма. По этому параметру Климонорм превосходит Фемостон. Дополнительная андрогенная активность левоноргестрела, повидимому, имеет также весьма существенное значение и для формирования состояния психического комфорта. Если Климонорм устраняет или уменьшает симптомы депрессии, то Фемостон у 510% пациенток усиливает симптомы депрессивного настроения, что требует прерывания терапии.

Важным преимуществом левоноргестрела как гестагена является его почти 100% биодоступность, что обеспечивает стабильность его эффектов, выраженность которых практически не зависит от характера питания женщины, наличия у нее желудочнокишечных заболеваний и активности печеночной системы, метаболизирующей ксенобиотики при их первичном прохождении. Отметим, что биодоступность дидрогестерона составляет лишь 28%, и его эффекты поэтому подвержены заметным различиям, как межиндивидуальным, так и интериндивидуальным.

Кроме того, нужно отметить, что циклический (с семидневным перерывом) прием Климонорма обеспечивает отличный контроль цикла и низкую частоту межменструальных кровотечений. Фемостон, применяемый в непрерывном режиме, в этом отношении слабее контролирует цикл, что может быть связано с более низкой прогестагенной активностью дидрогестерона по сравнению с левоноргестрелом. Если при приеме Климонорма регулярность менструальных кровотечений наблюдается в 92% от всех циклов и число случаев межменструальных кровотечений - 0,6%, то при применении Фемостона эти величины равны 85 и 4,39,8% соответственно. Вместе с тем характер и регулярность менструальных кровотечений отражают состояние эндометрия и риск развития его гиперплазии. Поэтому применение Климонорма с точки зрения профилактики возможных гиперпластических изменений в эндометрии предпочтительнее Фемостона.

При этом следует отметить, что Климонорм обладает выраженной активностью в отношении лечения климактерического синдрома. При анализе его действия у 116 женщин в течение 6 месяцев выявлено снижение индекса Купперма на с 28,38 до 5,47 (через 3 месяца он снизился до 11,6) при отсутствии влияния на артериальное давление и массу тела (Czekanowski R. et al., 1995).

В то же время следует отметить, что Климонорм выгодно отличается от препаратов, содержащих в качестве гестагена другие производные 19-нортестостерона (норэтистерон) с более выраженными андрогенными свойствами. Норэтистерона ацетат (1 мг) противодействует положительному влиянию эстрогенов на концентрацию ЛПВП-холестерина и, кроме того, может повышать уровень липопротеинов низкой плотности, увеличивая тем самым риск сердечно-сосудистой патологии.

Женщинам, нуждающимся в дополнительной защите от гиперпластических процессов в эндометрии, лучше назначать препарат Цикло-Прогинова, в котором активность гестагенного компонента (норгестрел) в 2 раза выше по сравнению с Климонормом.

Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Действие обусловлено входящими в состав препарата эстрогенным и гестагенным компонентами. Эстрогенный компонент - эстрадиол является веществом природного происхождения и после поступления в организм быстро превращается в эстрадиол, идентичный вырабатываемому яичниками гормону и оказывает свойственные ему эффекты: активизирует пролиферацию эпителия органов репродуктивной системы, включая регенерацию и рост эндометрия в первой фазе менструального цикла, подготовку эндометрия к действию прогестерона, повышение либидо в середине цикла, влияет на обмен жиров, белков, углеводов и электролитов, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ТГ и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызывать и умеренно выраженные центральные эффекты. Он играет важную роль в развитии костной ткани и формировании структуры костей.

Вторым компонентом препарата Цикло-Прогинова является активный синтетический гестаген - норгестрел, превосходящий по силе действия природный гормон желтого тела прогестерон. Способствует переходу слизистой оболочки матки из стадии пролиферации в секреторную фазу. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. Блокирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование гонадотропных гормонов, тормозит овуляцию, обладает незначительными андрогенными свойствами.

Климен - комбинированный препарат, содержащий натуральный эстроген эстрадиол (в форме валерата) и синтетический гестаген с антиандрогенным эффектом ципротерон (в форме ацетата). Эстрадиол, входящий в состав Климена, восполняет дефицит эстрогенов, возникающий во время естественной менопаузы и после хирургического удаления яичников (хирургическая менопауза), устраняет климактерические расстройства, улучшает липидный профиль крови и обеспечивает профилактику остеопороза. Ципротерон является синтетическим гестагеном, защищает эндометрий от гиперплазии, предотвращая развитие рака слизистой оболочки матки.

Помимо этого ципротерон является сильным антиандрогеном, блокирует рецепторы к тестостерону и препятствует влиянию мужских половых гормонов на органы-мишени. Ципротерон усиливает благоприятное влияние эстрадиола на липидный профиль крови. Благодаря антиандрогенному эффекту Климен устраняет или уменьшает такие проявления гиперандрогении у женщин, как избыточный рост волос на лице ("дамские усики"), акне (угри), выпадение волос на голове.

Климен препятствует формированию у женщин ожирения по мужскому типу (накопление жира в области талии и живота) и развитию метаболических нарушений. При приеме Климена в период 7-дневного перерыва наблюдается регулярная менструальноподобная реакция, в связи с чем препарат рекомендуется для женщин в период пременопаузы.

Представляет собой комбинированный, современный, низкодозированный гормональный препарат, терапевтические эффекты которого обусловлены входящими в состав эстрадиолом и дидрогестероном.

В настоящее время выпускается три разновидности препарата Фемостон – это Фемостон 1/10, Фемостон 2/10 и Фемостон 1/5 (Конти). Все три разновидности выпускаются в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь (28 таблеток в упаковке), и отличаются друг от друга только дозировкой активных компонентов. Цифры в названии препарата указывают на содержание гормона в мг: первая - содержание эстрадиола, вторая - дидрогестерона.

Все разновидности Фемостона обладают одинаковым терапевтическим действием, а различные дозировки активных гормонов позволяют подобрать для каждой женщины оптимальный препарат, наилучшим образом подходящий именно ей.

Показания к применению для всех трех разновидностей Фемостона (1/10, 2/10 и 1/5) одинаковы:

Заместительная гормонотерапия естественной или искусственной (хирургической) менопаузы у женщин, проявляющейся приливами, потливостью, сердцебиением, нарушениями сна, возбудимостью, нервозностью, сухостью влагалища и другими симптомами дефицита эстрогенов. Фемостон 1/10 и 2/10 можно начинать применять через полгода после последней менструации, а Фемостон 1/5 – только через год;
Профилактика остеопороза и повышенной ломкости костей у женщин в период менопаузы при непереносимости других препаратов, предназначенных для поддержания нормальной минерализации костей, профилактики дефицита кальция и лечения данной патологии.

Фемостон не показан для лечения бесплодия, однако на практике некоторые врачи-гинекологи назначают его женщинам, испытывающим проблемы с зачатием, для увеличения прироста эндометрия, что существенно повышает вероятность имплантации оплодотворенной яйцеклетки и наступления беременности. В таких ситуациях врачи используют фармакологические свойства препарата для достижения определенного эффекта при состояниях, которые не являются показанием к применению. Подобная практика применения препаратов не по назначению имеется по всем мире и называется off-label prescriptions.

Фемостон восполняет дефицит половых гормонов в организме женщины устраняя тем самым различные расстройства (вегетативные, психоэмоциональные) и половые нарушения, а также предупреждает развитие остеопороза.

Эстрадиол, входящий в состав Фемостона, идентичен натуральному, вырабатываемому в норме яичниками женщины. Именно поэтому он восполняет дефицит эстрогенов в организме и обеспечивают гладкость, эластичность и медленное старение кожи, замедляют выпадение волос, устраняет сухость слизистых и неприятные ощущения при половом акте, а также предотвращают атеросклероз и остеопороз. Кроме этого, эстрадиол устраняет такие проявления менопаузального синдрома, как приливы, потливость, нарушение сна, возбудимость, головокружение, головные боли, атрофия кожи и слизистых оболочек и др.

Дидрогестерон является прогестероновым гормоном, который уменьшает риск развития гиперплазии или рака эндометрия. Данный прогестероновый гормон не обладает какими-либо другими эффектами, и введен в состав Фемостона специально для нивелирования риска гиперплазии и рака эндометрия, который повышается из-за приема эстрадиола.

В период постменопаузы следует применять препараты, предназначенные для непрерывного приема. Из них дополнительными преимуществами, связанными с хорошей переносимостью, обладает Климодиен, поскольку входящему в его состав диеногесту присущи умеренная антиандрогенная активность и оптимальная фармакокинетика.

Содержит 2 мг эстрадиола валерата и 2 мг диеногеста в одной таблетке. Первый компонент хорошо известен и описан, второй является новым и его следует описать подробнее. Диеногест объединил в одной молекуле, обладающей почти 100% биодоступностью, свойства современных 19-норпрогестагенов и производных прогестерона. Диеногест - 17-альфа-цианометил-17-бета-гидрокси-эстра-4.9(10)диен-3-один (C 20 H 25 NO 2) - отличается от других производных норэтистерона тем, что содержит 17-цианметиловую группу (-СН 2 СМ) вместо 17 (альфа)-этиниловой группы. В результате этого изменились размер молекулы, ее гидрофобные свойства и полярность, что, в свою очередь, повлияло на абсорбцию, распределение и метаболизм соединения и придало диеногесту, как гибридному гестагену, уникальный спектр эффектов.

Прогестагенная активность диеногеста особенно высока благодаря наличию двойной связи в позиции 9. Поскольку диеногест не обладает сродством к глобулинам плазмы, примерно 90% от его общего количества связано с альбумином, и он в достаточно высоких концентрациях находится в свободном состоянии.

Метаболизм диеногеста осуществляется с помощью нескольких путей - в основном путем гидроксилирования, а также путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации в полностью неактивные метаболиты. В отличие от других производных нортестостерона, которые содержат этиниловую группу, диеногест не подавляет активности ферментов, содержащих цитохром Р450. Благодаря этому диеногест не влияет на метаболическую активность печени, что является его несомненным преимуществом.

Период полувыведения диеногеста в терминальную фазу является достаточно коротким по сравнению с другими прогестагенами, сходен с таковым норэтистерона ацетата и колеблется между 6,5 и 12,0 часами. Это делает удобным его ежедневное применение в однократной дозе. При этом в отличие от других прогестагенов кумуляция диеногеста при ежедневном пероральном приеме незначительна. По сравнению с другими прогестагенами при пероральном приеме диеногест имеет высокое значение отношения выделения почки/кал (6,7:1). Около 87% введенной дозы диеногеста элиминируется через 5 дней (в основном с мочой в первые 24 часа).

В результате того, что в моче обнаруживаются, в основном, метаболиты, а неизмененный диеногест выявляется в незначительном количестве, в плазме крови остается достаточно высокое количество неизмененного вещества до момента элиминации.

Отсутствие у диеногеста андрогенных свойств делает его препаратом выбора для использования в комбинации с эстрогенами в непрерывном режиме заместительной гормональной терапии.

В исследованиях на молекулярных моделях было показано, что в отличие от других 19-норпрогестинов диеногест не только не обладал андрогенной активностью, но стал первым 19-норпрогестагеном, которому присуща определенная антиандрогенная активность. В отличие от большинства производных нортестостерона (например, левоноргестрела и норэтинодрона) диеногест не конкурирует с тестостероном за связывание с глобулином, связывающим половые стероиды, и поэтому не повышает свободные фракции эндогенного тестостерона.

Поскольку эстрогенный компонент заместительной гормональной терапии стимулирует синтез данного глобулина в печени, прогестаген с частично андрогенной активностью может противодействовать этому эффекту. В противоположность большинству производных нортестостерона, которые снижают содержание глобулина в плазме, диеногест не влияет на вызванное эстрогенами повышение его уровня. Следовательно, применение Климодиена приводит к снижению уровня свободного тестостерона в сыворотке.

Было показано, что диеногест также способен изменять биосинтез эндогенных стероидов. В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что он снижает синтез яичниковых стероидов, подавляя активность 3-бета-гидроксистероиддегидрогеназы. Более того, было обнаружено, что подобно прогестерону диеногест на местном уровне снижает превращение тестостерона в более активную форму - дигидротестостерон - благодаря ингибированию 5-альфа-редуктазы по конкурентному механизму в коже.

Диеногест хорошо переносится и характеризуется низкой частотой побочных эффектов. В отличие от эстрогензависимого увеличения уровня ренина в течение контрольного цикла, на фоне диеногеста повышения ренина не отмечалось.

Кроме того, диеногест вызывает меньшую агрегацию тромбоцитов, чем медроксипрогестерона ацетат, а также оказывает антипролиферативное действие на раковые клетки молочной железы.

Таким образом, диеногест является сильным оральным прогестагеном, который идеально подходит для комбинированного применения с эстрадиола валератом в составе препарата Климодиен для заместительной гормональной терапии. Его химическая структура обусловливает сочетание положительных свойств 19-норпрогестинов с таковыми С21-прогестагенов (табл. 2).

Табл.2. Фармакокинетические и фармакодинамические свойства диеногеста

Свойства и характеристики	19-Нор- прогеста- гены	С21-Про- геста- гены	Диено- гест
Высокая биодоступность при приеме per os	+	+
Короткий период полужизни в плазме	+	+
Сильное прогестагенное действие на эндометрий	+	+
Отсутствие токсических и генотоксических эффектов	+	+
Низкая антигонадотропная активность		+	+
Антиандрогенная активность		+	+
Антипролиферативные эффекты		+	+
Относительно низкое прохождение через кожу		+	+
За исключением рецепторов к прогестерону, не связывается ни с какими другими стероидными рецепторами			+
Не связывается со специфическими стероид-связывающими транспортными белками			+
Отсутствие неблагоприятных эффектов на печень			+
Значительная часть стероида в свободном состоянии в плазме			+
В комбинации с эстрадиола валератом слабая кумуляция при ежедневном приеме			+

Климодиен эффективно купирует проявления и симптомы климактерия, связанные со снижением уровня гормонов после наступления менопаузы. Индекс Купперма на при приеме Климодиена в течение 48 недель уменьшался с 17,9 до 3,8, улучшал вербальную и визуальную память, устранял бессонницу и нарушения дыхания во сне. По сравнению с монотерапией эстрадиола валератом комбинация эстрадиола валерата с диеногестом оказывала более выраженное положительное влияние на атрофические из менения мочеполового тракта, проявляющиеся сухостью влагалища, дизурией, частыми позывами к мочеиспусканию и др.

Прием Климодиена сопровождался благоприятными из менениями в обмене липидов, которые, во-первых, полезны для предотвращения атеросклероза, а, во-вторых, способствуют перераспределению жира по женскому типу, делая фигуру более женственной.

Специфические маркеры костного метаболизма (щелочная фосфатаза, пиридинолин, дезоксипиридинолин) при приеме Климодиена изменялись характерным образом, свидетельствующим об ингибировании активности остеокластов и выраженном подавлении резорбции костей, что указывает на снижение риска остеопороза.

Описание фармакологических свойств Климодиена будет неполным, если не отметить его способность увеличивать у постменопаузальных женщин содержание эндогенных медиаторов, опосредующих вазодилатацию, - цГМФ, серотонина, простациклина, релаксина, что позволяет отнести данный препарат к средствам с вазорелаксирующей активностью, способным улучшать кровообращение.

Использование Климодиена приводит к атрофическим изменениям эндометрия у 90,8% женщин, поэтому предупреждает развитие гиперплазии эндометрия. Кровянистые выделения, которые относительно часто отмечаются в первые месяцы терапии, снижаются с увеличением продолжительности лечения. Частота неблагоприятных и побочных эффектов является сходной при лечении женщин в постменопаузе другими сходными препаратами. При этом не было выявлено неблагоприятного воздействия на химические лабораторные параметры, что особенно важно, на гемостаз и углеводный обмен.

Таким образом, можно сделать вывод, что для женщин в период постменопаузы препаратом выбора для непрерывного комбинированного режима заместительной гормональной терапии является Климодиен, который, отвечая всем необходимым стандартам эффективности и переносимости, способствует сохранению женственности после наступления менопаузы.

обеспечивает быстрое и эффективное купирование климактерических симптомов;
обеспечивает надежную "защиту" эндометрия и лучше контролирует прорывные кровотечения, по сравнению с Клиогестом, не снижая благоприятных эффектов эстрогенов;
содержит диеногестпрогестагенный компонент, который не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды, в результате чего эндогенные стероиды тестостерон и кортизол не вытесняются из участков их связывания с транспортными белками;
снижает уровень тестостерона у женщин;
содержит диеногест, обладающий частичным антиандрогенным эффектом;
согласно изучению показателей костного метаболизма проявляет ингибирующее действие эстрадиола на костную резорбцию. Диеногест не противодействует этому влиянию эстрадиола;
согласно результатам исследования эндотелиальных маркеров в период лечения имеет место сосудорасширяющее действие эстрадиола и оксида азота на сосудистую сеть;
не обладает неблагоприятным воздействием на липидный профиль;
не изменяет значений артериального давления, факторов коагуляции или массы тела;
улучшает настроение, когнитивную функцию, устраняет бессонницу и нормализует сон у пациенток с его нарушениями, если они связаны с климактерием.

Климодиен является высокоэффективным, хорошо переносимым и удобным в применении комбинированным препаратом для заместительной гормональной терапии, который рассчитан на длительное использование. Он купирует все проявления климактерического синдрома и вызывает аменорею спустя 6 месяцев от начала приема.

Климодиен показан для непрерывного комбинированного режима терапии климактерических расстройств у женщин в постменопаузе. К дополнительным преимуществам Климодиена относятся антиандрогенные свойства входящего в его состав прогестагена - диеногеста.

Огромный интерес на сегодняшний день представляет появление нового монофазного комбинированного препарата Паузогест для лечения пациенток в постменопаузе.

Паузогест - это препарат выбора для длительного лечения женщин, находящихся дольше года в постменопаузе и предпочитающих ЗГТ без периодических кровотечений.

Паузогест представляет собой комбинацию эстрогена и прогестерона. Одна таблетка Паузогеста содержит 2 мг эстрадиола (2,07 мг в виде эстрадиола гемигидрата) и 1 мг норэтистерона ацетата. Препарат выпускается в упаковке - 1 или 3 блистера по 28 таблеток. Таблетки покрыты плёночной оболочкой. Суточная доза составляет 1 таблетку и принимается ежедневно в непрерывном режиме. Препарат восполняет недостаток женских половых гормонов в период постменопаузы. Паузогест купирует вегето-сосудистые, психоэмоциональные и другие климактерические эстроген-зависимые симптомы в период постменопаузы, предотвращает снижение костной массы и остеопороз. Сочетание эстрогена с прогестагеном позволяет защитить эндометрий от гиперплазии и одновременно препятствовать нежелательным кровотечениям. Активные вещества препарата хорошо всасываются при приеме внутрь и активно метаболизируются в слизистой оболочке кишечника и при прохождении через печень.

Аналогично эндогенному эстрадиолу экзогенный эстрадиол гемигидрат, входящий в состав Паузогеста, воздействует на ряд процессов в репродуктивной системе, гипоталамо-гипофизарной системе и на другие органы; он стимулирует минерализацию костной ткани.

Прием эстрадиола гемигидрата один раз в день обеспечивает устойчивую постоянную концентрацию препарата в крови. Выводится полностью в течение 72 часов после поступления в организм, преимущественно с мочой, в виде метаболитов и, частично, в неизменённом виде.

Исследования последних лет показали, что роль гестагенного компонента в ЗГТ не сводится лишь к защите эндометрия. Гестагены могут ослаблять или усиливать некоторые эффекты эстрадиола, например, в отношении сердечно-сосудистой и костной системы, а также обладают собственными биологическими эффектами, в частности, психотропным действием. Побочные эффекты и переносимость препарата для ЗГТ также в значительной степени определяются гестагенным компонентом. Особенно важны свойства гестагенного компонента в составе непрерывной комбинированной терапии, поскольку длительность приема и суммарная доза гестагена при таком режиме больше, чем при циклических схемах.

Норэтистерон ацетат, входящий в состав Паузогеста, относится к производным тестостерона (С19-гестагены). Помимо общего свойства производных С21-гестагенов и С19-гестагенов вызывать трансформацию эндометрия, норэтистерон ацетат обладает различными дополнительными "характеристиками", определяющими их использование в терапевтической практике. Он оказывает выраженный антиэстрогенный эффект, снижая концентрацию эстрогенных рецепторов в органах-мишенях и ингибируя действие эстрогенов на молекулярном уровне ("down-reg-ulation"). С другой стороны, умеренно выраженная минералокортикоидная активность норэтистерон ацетата может успешно использоваться при лечении климактерического синдрома у женщин с первичной хронической надпочечниковой недостаточностью, а андрогенная - как для достижения позитивного анаболического эффекта, так и для восполнения андрогенного дефицита в менопаузе, приводящего к снижению сексуального влечения.

Ряд нежелательных эффектов норэтистерона ацетата проявляется при его прохождении через печень и, вероятнее всего, обусловлен наличием той же остаточной андрогенной активности. Пероральное применение норэтистерон ацетата препятствует эстрогензависимому синтезу апобелков липопротеинов в печени и поэтому уменьшает благоприятное влияние эстрадиола на липидный профиль крови, а также ухудшает толерантность к глюкозе и способствует повышению уровня инсулина в крови.

Норэтистерон ацетат хорошо всасывается при приёме внутрь. Выводится преимущественно с мочой. При одновременном введении эстрадиола гемигидрата характеристики норэтистерон ацетата не изменяются.

Таким образом, препарат Паузогест положительно влияет на все симптомы пери- и постменопаузы. Клинические данные свидетельствуют о том, что Паузогест уменьшает разрушение костной ткани, является профилактикой потери костной массы в постменопаузе снижая тем самым риск переломов, вызванных остеопорозом. Пролиферация эндометрия, возникающая под влиянием эстрогена, эффективно тормозится непрерывным приемом норэтистерон ацетата. Это сводит к минимуму риск развития гиперплазии и рака эндометрия. У большинства женщин на фоне приема Паузогеста в монофазном режиме не наблюдаются маточные кровотечения, что является предпочтительным для пациенток в постменопаузе. При продолжительном приеме препарата Паузогест (менее 5 лет) не увеличивается риск развития рака молочной железы. Препарат хорошо переносится. Среди побочных эффектов отмечается нагрубание молочных желёз, легкая тошнота, редко - головная боль, периферические отёки.

Таким образом, результаты многих клинических исследований свидетельствуют о том, что арсенал средств для ЗГТ в постменопаузе пополнился еще одним достойным препаратом, обладающий высокой эффективностью, безопасностью, хорошей переносимостью, приемлемостью и удобством в применении.

Заключение

При выборе препарата для ЗГТ у женщин необходимо учитывать:

возраст и вес пациенток
особенности анамнеза
относительный риск и противопоказания к использованию

Оральные препараты	Лучше принимать женщинам с атрофическими изменениями кожи, гиперхолестеринемией, возможно применение курящими женщинами и женщинами с высоким риском развития рака толстой кишки.
Трансдермальные препараты	Предпочтительнее использовать у женщин с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря, диабетом, гипертриглицеридемией и возможно у женщин после холецистэктомии.
Монотерапия эстрогенами	Показана женщинам с удаленной маткой и возможно женщинам в старческом возрасте, страдающим заболеванием сосудов сердца или болезнью Альцгеймера.
Комибинировнная эстроген-гестагенная терапия	Показана женщинам с неудаленной маткой, а также женщинам с удаленной маткой при наличии гипертриглицеридемии или эндометриоза в анамнезе.

Выбор режима ЗГТ зависит от выраженности климактерического синдрома и его периода.

В перименопаузе предпочтительно использовать двух фазные комбинированные препараты в циклическом режиме.
В постменопаузе целесообразно постоянно использовать комбинацию эстрогена с гестагеном; так как в этом возрасте у женщин, как правило, увеличена резистентность к инсулину и наблюдается гиперхолестеринемия, им лучше использовать Климодиен - единственный препарат для непрерырвного приема, содержащий в своем составе гестаген с антиандрогенной активностью.

Слово «климакс» для многих дам ассоциируется с чем-то страшным и напоминающим старость, хотя с греческого оно переводится, как «ступень», но будет ли она спускать вниз, или поднимать наверх, зависит только от нас самих.

По наступлению сорока – пятидесяти лет в женском организме происходят гормональные изменения, которые обусловлены старением и «изношенностью» репродуктивной системы. В частности уменьшается выработка эстрогена, уровень которого в крови снижается, а за этим следует появление неприятнейших симптомов:

Приливов;
Ночной потливости;
Бессонницы;
Вымывания кальция из костных структур.

Все это лишь часть клинической картины менопаузы, от которой может страдать женщина в большей или меньшей степени. Выраженность признаков определяется индивидуальными особенностями и общим состоянием организма.

За многие столетия плодотворной работы ученых было изобретено огромное количество средств, которые должны помогать при климаксе. Народная медицина также собирала древние знания, передаваемые из поколений в поколения, которые по отзывам уменьшают симптоматику и улучшают самочувствие. Но истинно помочь, а не скрыть симптомы, восстановить гормональный дисбаланс, а не усугубить ситуацию могут только специально разработанные препараты, которые в последнее время настоятельно советуют своим пациенткам высококвалифицированные гинекологи.

Препараты нового поколения

Речь идет о заместительной гормональной терапии, которую наши дамы, почему-то воспринимают «в штыки». С ее помощью восстанавливается недостаток эстрогена, в результате чего предотвращаются опасные симптомы. При развитом процессе неприятные признаки сначала ослабевают, а после и вовсе исчезают.

Опасность менопаузы заключается еще и в последствиях, которые за ней следуют. Из-за гормональных нарушений у женщин возникает риск развития:

Остеопороза;
Сердечных заболеваний;
Атрофического вагинита и других патологий.

Когда гормональный уровень под влиянием ЗГТ приходит в норму, то возникновения аномальных процессов становится невозможным, что дает женщине шанс обеспечить для себя здоровую старость без мучительных осложнений.

И хотя, у препаратов для заместительной гормональной терапии столько преимуществ, их назначение подходит не для всех. Так же как принести облегчение, они могут и навредить, поэтому самостоятельно назначать их себе строго запрещено. Это должен делать специалист, опираясь на результаты Вашего обследования и другие факторы.

Обычно, ЗГТ актуальна для женщин, у которых:

Сильно выражены приливы и ночная потливость, особенно если эти симптомы доставляют жуткий дискомфорт, и мешают вести привычный образ жизни;
Появляются следующие ярко выраженные признаки: сухость слизистой влагалища, из-за чего возникает неприятное ощущение и боль при сношении, а также отмечается недержание мочи;
Происходит активное вымывание кальция из костей, случались переломы по причине остеопороза, либо имеются высокие риски развития этих состояний.

Еще один симптом, сопровождающий женщин климактерического периода – это депрессия. Однако если кроме него больше нет никаких жалоб, то лечение ЗГТ – лишняя мера. В данном случае больше эффективны антидепрессанты.

Препараты заместительной гормональной терапии противопоказаны женщинам, у которых был/имеется: рак молочных желез, рак эндометрия матки, эндометриоз или миома матки, печеночная недостаточность или другие серьезные заболевания печени, тромбоз вен, либо повышенное содержание триглицеридов в крови.

ЗГТ – препараты, содержащие в своем составе эстрогены, давно зарекомендовали себя наиэффективнейшим средством, которое назначают пациенткам с диагнозом климакс. Но чтобы Вы знали, это не только таблетки, но и внутримышечные инъекции, гормональные пластыри, вагинальные свечи, подкожные импланты, спирали, гели и прочие формы выпуска. Такое изобилие требуется для того, чтобы подобрать нужный вариант терапии каждой женщине, в зависимости от того:

Как давно у нее прекратились менструации;
Какой перечень симптомов и их интенсивность в конкретном случае;
Какие у нее имеются или были перенесены заболевания;
Были ли оперативные вмешательства.

Мнения за и против

Наши женщины с опасением относятся к ЗГТ, ведь как показывает практика, лишь 0,2 % зрелых и пожилых дам России прибегают к данному виду лечения. Из них только пятая часть продолжает терапию дольше одного года, хотя как требуется по инструкции, длительность курса должна составлять порядка пяти лет.

Более современные их сверстницы, проживающие в Европе и Америке, намного положительнее настроены на заместительную гормональную терапию, их численность составляет порядка 25%. Они отмечают, что их активность, бодрость и жизнерадостность сохраняется, несмотря на возраст.

Действенность ЗГТ в отношении климакса и его симптомов полностью оправдана в том случае, если лечение начато своевременно. Врачи заявляют, а пациентки подтверждают, что существенное ослабевание приливов заметно спустя первую неделю непрерывного приема препаратов. Здесь нет никакой магии или чего-то необъяснимого. Суть кроется в том, что эстрогены, входящие в состав заместительной гормональной терапии действуют на причину, вызвавшую климактерический синдром – на восстановление их дефицита в крови. Когда баланс уравновешен, клиническая картина устраняется сама собой.

Наш народ привык относиться ко всем медицинским препаратам, как к чему-то ненатуральному. Под эту же гребенку попадает и ЗГТ, хотя если разобраться, то натуральнее эстрогенов, чем здесь быть не может. Допустим, есть растительные препараты, схожие по своей структуре с женским эстрогеном, но они только имитируют свое присутствие. Ведь есть белок растительного происхождения, а есть животного, но они не взаимозаменяемы, а взаимодополняемые для человеческого организма. И так усваиваем, что в ЗГТ содержаться настоящие женские эстрогены.
Второй момент, который звучит также нелепо от женщин: «заместительная гормональная терапия – это противоестественное вмешательство в естественный процесс старения». Они приводят в пример своих прабабушек, которые не могли представить себе такое и пережили климакс собственными усилиями. Конечно, им этого и не требовалось, ведь они выполняли свою заложенную природой функцию: рожали порядка десяти детей, занимались по дому и хозяйству, питались натуральными продуктами и жили в других экологических условиях. К тому же такие интимные темы были закрыты для обсуждения, и как они себя чувствовали на самом деле, никто не знает.
Отсутствие приливов позволяет женщинам думать, что они вполне здоровы и легко переносят климакс. Это неверно. Очень даже хорошо, когда есть приливы, они сигнализируют о вероятных внутренних патологических процессах. Даже если вегетативная система оказалась устойчивой, ничто не исключает скрытое развитие заболеваний. Использование ЗГТ также актуально, ведь кроме приливов она может безопасно предотвратить все негативные последствия.
Кто-то боится, что ЗГТ вызовет зависимость, но в таких препаратах не содержится никаких наркотических веществ, влекущих привыкание. Поэтому пройдя многолетний курс приема, ничего кроме улучшения самочувствия Вам не грозит.
«ЗГТ это гормоны, а значит, я могу поправиться или на моем лице появится растительность», такие шутки иногда можно услышать от неосведомленных женщин. Гормоны гормонам рознь! Эстрогены это женские половые гормоны, они присутствовали внутри Вас всю жизнь, и разве Вы замечали что-то из вышеперечисленного?! В данный момент, с приходом климакса их стало меньше, и чтобы нормализовать ситуацию Вы можете просто помочь своему организму, не переживая о таких страшных последствиях.
От ЗГТ может быть рак, это еще один миф, который отпугивает пациенток. Естественно он будет, если Вы не обследовались у специалистов, и самовольно начали прием при имеющемся никак не проявляющем себя новообразовании. Либо же, если Вы не соблюдали дозировку и пили больше положенной нормы. А также, если вместо пяти лет курса Вы употребляли препараты все 10 лет. При правильном назначении ЗГТ, когда это делает специалист, опираясь на результаты обследований и всех анализов, и при добросовестном исполнении всех его рекомендаций, никаких ужасных вещей в Вашем организме происходить не будет.

Администрация портала категорически не рекомендует заниматься самолечением и при первых симптомах болезни советует обращаться к врачу. На нашем портале представлены лучшие врачи-специалисты, к которым можно записаться онлайн или по телефону. Вы можете выбрать подходящего врача сами или мы подберем его Вам абсолютно бесплатно. Также только при записи через нас, цена на консультацию будет ниже, чем в самой клинике. Это наш маленький подарок для наших посетителей. Будьте здоровы!

Друзья! Если статья была для Вас полезной, поделитесь пожалуйста ей с друзьями или оставьте комментарий.

medportal.net

Эстрогены при менопаузе: за и против

Климактерический период (менопауза) – неизбежный этап в жизни каждой женщины. Генетически обусловленное угасание детородной функции наступает в возрасте 45-55 лет и характеризуется прекращением овуляции, менструации и способности к деторождению.

При этом постепенно снижается секреция женских половых гормонов – эстрогенов и прогестерона. И одновременно с этим женский организм становится все более уязвимым к болезням цивилизации: ускоряется развитие атеросклеротических бляшек в сосудах, повышается артериальное давление, нарушаются обменные процессы, страдают сердце и легкие, нервная и эндокринная системы, опорно-двигательный аппарат, кожа и слизистые оболочки, иммунитет, снижается эффективность всех жизненных процессов.

Если в детородном возрасте благодаря эстрогенам женщина была неплохо защищена от ишемической болезни сердца и гипертонической болезни, остеопороза и сахарного диабета, различных вегетативных и сосудистых расстройств, то с наступлением менопаузы со всеми этими недугами женскому организму приходится бороться уже без своих гормональных «помощников».

А тут еще и эти мучительные проявления климактерического синдрома: внезапно появляющееся чувство жара («приливы»), повышенная потливость, сердцебиение и перепады давления, головные боли и головокружение, раздражительность и снижение настроения, проблемы с мочеиспусканием, сухость кожи и слизистых оболочек, боли в суставах и избыточный вес…. Как справиться с этими проблемами, сохранить женскую привлекательность и затормозить старение организма? Для этого, прежде всего, необходим активный образ жизни с регулярной умеренной физической активностью, правильным питанием, полноценным отдыхом и защитой от стрессов.

Уменьшить неприятные проявления климактерического синдрома помогут растительные седативные средства (валериана, пустырник, пион, зверобой, мята, ромашка, мелисса и др.), спазмолитики, бета-блокаторы, витамины, препараты кальция.

Заместительная гормональная терапия эстрогенами при менопаузе: польза

Наиболее эффективна в период менопаузы заместительная гормональная терапия (ЗГТ) с использованием эстрогенов и гестагенов. Комбинированные гормональные препараты в период менопаузы рекомендуется принимать по назначению врача в течение длительного периода – от одного до пяти-семи лет.

Правильно подобранная ЗГТ с использованием эстрогенов позволяет достаточно быстро улучшить самочувствие женщин в возрасте 45-60 лет, избавляет их от тягостных проявлений климактерического синдрома, обеспечивает профилактику остеопороза и замедляет процессы старения. Заместительная гормональная терапия с успехом применяется в различных странах мира уже на протяжении 20 лет и за этот период доказала свою эффективность. Эстрогены и гестагены могут использоваться в виде таблеток, крема, пластыря, вагинальных шариков и внутриматочной спирали.

А так ли безопасны эстрогены при менопаузе? В каких случаях не стоит обращаться к заместительной гормональной терапии? Вот основной перечень противопоказаний для приема препаратов, содержащих эстрогены и гестагены в период менопаузы:

Абсолютные противопоказания к ЗГТ

Перенесенный ранее рак молочной железы или подозрение на наличие данного заболевания
Перенесенные ранее злокачественные опухоли женских половых органов (рак эндометрия, яичников)
Маточные кровотечения (причина которых не выяснена)
Впервые выявленная гиперплазия эндометрия, лечение которой еще не проводилось
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, перенесенный инфаркт миокарда)
Гипертоническая болезнь II-III стадии
Наличие тромбоза глубоких вен нижних конечностей
Острые гепатиты, цирроз печени

Относительные противопоказания к назначению эстрогенов и гестагенов при менопаузе

Миома матки
Эндометриоз
Заболевания печени и желчевыводящих путей (хронические гепатиты, холециститы, желчнокаменная болезнь)
Сахарный диабет с наличием сосудистых осложнений
Судорожные припадки
Мигрень
Доброкачественные заболевания молочных желез
Возраст старше 65 лет при первичном назначении ЗГТ

Исследования ученых показали, что длительный (4-5 лет и более) прием эстрогенов при менопаузе может увеличивать риск развития злокачественных опухолей молочной железы и яичников, а также различных тромбоэмболических осложнений. Поэтому назначается заместительная гормональная терапия врачом акушером-гинекологом строго по показаниям: при наличии выраженных проявлений климактерического синдрома, высоком риске развития остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний, мочеполовых и сексуальных нарушениях, при психических и невротических расстройствах (в том числе при депрессии и нарушениях памяти).

При противопоказаниях к приему эстрогенов и гестагенов в период менопаузы можно использовать перечисленные ранее седативные растительные средства, а также фитоэстрогены и гомеопатические препараты.

Фитоэстрогены при менопаузе

Регулярное употребление в пищу продуктов, содержащих фитоэстрогены, поможет снизить выраженность проявлений климактерического синдрома:
Изофлавоноиды (источник – соевые бобы и другие стручковые растения, чечевица, гранаты, финики, капуста, семечки подсолнечника)
Лигнаны (содержатся в отрубях и клетчатке, полученной из наружного слоя зерен пшеницы, ржи, риса, а также в семени льна, в чесноке и моркови, орехах, яблоках, вишне)
Фитогормоны, содержащиеся в некоторых растениях (цимицифуге, мельброзии, рапонтицине). Наиболее известен климадинон – препарат, полученный из цимицифуги.

Как видим, выбор средств, помогающих избавиться от неприятных проблем в период менопаузы, довольно широк. А выбрать оптимальный вариант в каждом конкретном случае вам поможет ваш врач акушер-гинеколог.

medblog.by

Гормонозаместительная терапия при климаксе: скрытые эффекты и новые возможности – 45плюс

Современные женщины хорошо информированы о том, насколько эффективно препараты заместительной гормональной терапии справляются с «классическими» симптомами, появляющимися при менопаузе: приливами, повышенным потоотделением, бессонницей, раздражительностью и т.д. Однако за кадром остается успешная «работа» ЗГТ по защите организма от симптомов «неклассических», возникающих из-за скрытых проявлений дефицита женских половых гормонов при климаксе. Сегодня наш разговор – о дополнительных полезных свойствах ЗГТ.

В мировой медицинской практике широко известны положительные результаты использования гормонального лечения при климаксе. Врачи Западной Европы и США на протяжении нескольких десятилетий рекомендуют для сохранения здоровья и красоты женщинам после 45-50 лет гормонозаменяющие препараты. В нашей стране эти методики улучшения качества жизни при менопаузе стали известны в девяностых годах XX века. Но даже сегодня многие представительницы прекрасной половины России из уст в уста передают «страшилки» о ЗГТ, основываясь на информации 70-х годов прошлого столетия или данных давно устаревших исследований (об этом мы подробно писали здесь).

А ведь современная медицина за последние годы шагнула далеко вперед. То, что прогестагены защищают эндометрий, стало известно уже к концу восьмидесятых. С тех пор врачи отказались от монотерапии эстрогенами, которую ранее применяли даже при сохраненной матке. Позади остался и негативный опыт монотерапии, и лечение высокими дозами гормонов, и отсутствие индивидуального подхода к каждой пациентке. Но наши соотечественницы (смешно сказать!) до сих пор «гуглят» в интернете: «заговоры от климакса и от приливов».

Очень часто прекрасные дамы возраста «45 плюс» с жалобами на разные недомогания оказываются на приеме у невролога, окулиста, ревматолога, уролога, психотерапевта... Вот только к врачу-гинекологу почему-то идут в последнюю очередь. И это – большая ошибка

Сегодня наука однозначно ответила на вопрос о пользе заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при традиционных симптомах климакса.1 И теперь в профессиональных сообществах врачей набирает актуальность другой вопрос: каким образом препараты нового поколения действуют на женский организм вцелом.

Классические и неклассические проявления климакса у женщин

Очень часто прекрасные дамы возраста «45 плюс» с жалобами на разного рода недомогания оказываются на приеме у невролога, окулиста, ревматолога, уролога, психотерапевта... Вот только к врачу-гинекологу почему-то идут в последнюю очередь. И это – большая ошибка. Существует заблуждение, что симптомы климакса не могут возникать, если сохраняются менструации. Но ведь у большинства женщин менопаузальный переход в это время уже начался, а значит организм испытывает дефицит женских половых гормонов. Однако мало кто в «синдроме сухого глаза» или пародонтозе заподозрит признаки менопаузы. Вот и начинаются бесконечные походы по врачам, пациентке выписывают массу лекарств от самых разных заболеваний, но настоящей проблемой никто не занимается. А время уходит…

«Классические» симптомы менопаузы хорошо изучены, а их лечение проверено на практике. Но разве не существует других, неявных признаков гормонодефицита, значительно снижающих качество жизни? Например, с возрастом ухудшается зрение и беспокоит сухость в глазах

Какие они – первые признаки климакса?

Один из постулатов эндокринологии: половые гормоны действуют абсолютно на все органы и клетки: репродуктивную и сердечно-сосудистую системы, костную и соединительную ткани, головной мозг, слезные железы, волосы, зубы, пародонт... Все в нашем теле имеет рецепторы к эстрогенам. Вот почему недостаток этих гормонов в климаксе у женщин так разрушительно влияет на весь организм и по той же причине у менопаузы так много проявлений. «Классические» симптомы (приливы, нестабильный сон и настроение, остеопороз и заболевания сердечно-сосудистой системы) хорошо изучены, а их лечение проверено на практике. Но разве не существует других, неявных признаков гормонодефицита, которые значительно снижают качество жизни и приносят немало переживаний? Вот только некоторые «предвестники» климакса:

появление болей в суставах, очень похожих на боли при остеоартрите;
ухудшение зрения и «синдром сухого глаза»;
снижение саливации (слюноотделения) и неприятный вкус во рту;
возникновение или усиление мигреней;
гиперпигментация, сухость кожи и быстрое образование морщин;
лишний вес и накопление абдоминального жира (в районе талии);
снижение либидо.

С 2014 года в России действует программа Women First, которая под эгидой Международного общества по изучению менопаузы проводит образовательные мероприятия по всему миру. В рамках этого проекта международные эксперты поднимают самые насущные темы и обсуждение дополнительных полезных эффектов ЗГТ вот уже несколько лет находит свое место в повестке дня.

Интересные данные в копилку полезных свойств ЗГТ собраны командой американских ученых из Университета Хопкинса. Оказывается натуральные и синтетические эстрогены могут уберечь слабый пол от гриппа

Отечественные ученые тоже не остаются в стороне от значимых медицинских проблем. Например, на одной из конференций в рамках программы Women First эта тематика прозвучала в выступлении кандидата медицинских наук, доцента кафедры акушерства, гинекологии и репродуктивной медицины факультета повышения квалификации медицинских работников ФГБОУ ВО «Российский университет дружбы народов» Ирины Шестаковой. Она предложила коллегам гинекологам и эндокринологам поговорить о «скрытых талантах давней знакомой» – заместительной гормональной терапии при менопаузе.2 Врач рассказала о ряде наблюдательных исследований, проводившихся в России и за рубежом, результаты которых показали, что ЗГТ имеет «скрытые таланты» в области профилактики и лечения широкого спектра «неклассических» проблем при климаксе:

эффективно помогает при суставных болях (т.н «менопаузальной артралгии»);
снижает риск развития колоректального рака;
уменьшает опасность дегенеративных заболеваний сетчатки глаза;
защищает соединительную ткань и обладает протективным действием в отношении изменений в межпозвоночных дисках и костном матриксе;
способствует уменьшению массы абдоминального жира;3
может останавливать возникновение регулярных головных болей;
сохраняет эластичность кожи и помогает решить проблему гиперпигментации;
улучшает исходы различных лечебных процедур в области пародонтологии (в том числе имплантации зубов);
положительно влияет на состояние зубов, волос, ногтей и т.д.

Один из постулатов эндокринологии: половые гормоны действуют абсолютно на все органы и клетки. Все в женском теле имеет рецепторы к эстрогенам. Вот почему недостаток этих гормонов так разрушительно влияет на весь организм и по той же причине у менопаузы так много проявлений

Не лишним будет напомнить, что современные препараты содержат в своем составе не только эстрогены, но и прогестагены, основная функция которых – защитить эндометрий при климаксе (прогестагены блокируют пролиферативное влияние эстрогенов, то есть не допускают разрастания тканей и возникновения опухолей, например, гиперплазии эндометрия).

Препараты с эстрогенами и «неклассические» симптомы при климаксе

Интересные данные в копилку полезных свойств ЗГТ собраны командой ученых из Школы общественного здоровья при Университете Джонса Хопкинса (Балтимор, США): натуральные и синтетические эстрогены обладают защитным эффектом в отношении гриппа. Руководитель проекта, доктор Сабра Кляйн, напомнила: предыдущие исследования уже показывали, что эстрогены демонстрируют антивирусные характеристики в отношении ВИЧ, вируса Эбола и гепатитов. «Врачи увидели новый клинический потенциал терапевтических эстрогенов, используемых для лечения бесплодия и менопаузы. Оказывается они могут уберечь слабый пол от гриппа», – цитирует ученого американский журнал «AJP Lung Cellular and Molecular Physiology».4

Североамериканским обществом менопаузы были опубликованы результаты исследований, доказывающих, что терапия эстрогенами, применяемая для лечения симптомов климакса, заметно сокращает риск развития пародонтита, а также других заболеваний зубов и десен

А вот, например, хорошие новости, от экспертов Североамериканского общества менопаузы (North American Menopause Society – NAMS): терапия эстрогенами, применяемая для лечения симптомов менопаузы, может заметно сократить риск развития пародонтита у женщин. Исполнительный директор общества, доктор Джоанна Пинкертон рассказала о результатах совместных научных изысканий учреждений здравоохранения Бразилии и Государственного университета Нью-Йорка: «эстроген, доказавший свои позитивные эффекты по предотвращению потери костной ткани, может оградить от заболеваний зубов и десен в период климакса».5

1 Рекомендации Международного общество по менопаузе (International Menopause Society (IMS) по здоровью женщин среднего возраста и использованию менопаузальной гормональной терапии (MГТ)

Как не сойти с ума после климакса?

xn--45-6lcpl1f.xn--p1ai

ЗГТ (ГЗТ) - заместительная гормональная терапия при климаксе: препараты нового поколения

В жизни каждой женщины наступает период, когда уровень половых гормонов начинает плавно падать. Он называется климактерическим, и начинается после 40-45 иногда после 50 лет, что в последнее время случается достаточно редко. Женский климакс помолодел, и в некоторых случаях (справедливости ради нужно отметить, что это явление крайне редкое и скорее считается патологией) может наступать после родов, причем в любом возрасте.

Климактерический период характеризуется следующими неприятными симптомами:

частые и беспричинные смены настроения, плаксивость, апатия, раздражительность и склонность к депрессиям;
головокружения, иногда доходящие до обморочных состояний, головные боли, мигрени;
приливы, проявляющиеся в любое время суток, ночная потливость;
нарушение сна – бессонницы сменяются болезненной сонливостью;
ухудшение общего состояния, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания и остроты памяти;
изменения слизистых оболочек половых органов, сухость слизистой влагалища, характеризующаяся зудом, жжением и другими неприятными проявлениями;
повышающееся артериальное давление, иногда переходящее в стойкую гипертензию;
повышение массы тела на фоне сниженного аппетита;
болезненные ощущения в поясничном отделе или в надлобковой области после секса.

Женский организм таким образом реагирует на недостаток выработки половых гормонов. ЗГТ – заместительная гормональная терапия призвана помочь женщине пережить климактерический синдром и сохранить качество жизни.

Когда показана и противопоказана гормональная терапия

Гормонозаместительная терапия при климаксе (ГЗТ) придерживается следующих принципов:

применение препаратов, которые содержат гормоны, аналогичные натуральным;
применяются только низкие дозировки препаратов с эндогенным эстрадиолом у женщин с ранним климаксом;
комплексное использование эстрогенов и прогестерона, которое дает возможность избежать гиперплазии эндометрия, исключая последующее развитие злокачественных новообразований;
в случае искусственного климакса (после удаления матки или придатков) используются только краткие курсы эстрогенов для устранения симптоматики и профилактики возрастных патологий органов и систем организма, связанных с гормональной дисфункцией.

Преимущества гормональной терапии для женщин очевидны, несмотря на «страшилки», которые рассказывают о возможных побочных эффектах от применения искусственных гормонов. ЗГТ при климаксе с препаратами нового поколения имеет свои четкие показания:

ранняя менопауза, когда есть возможность частично восстановить функции собственной выработки половых гормонов;
при высоком риске развития остеопороза;
имеющиеся в анамнезе патологии сосудов и сердца, которые находятся в хроническом состоянии;
риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно при наличии наследственного фактора.

Методы диагностики

Но заместительную терапию могут назначить только высококлассные специалисты после ряда обследований и лабораторных анализов. Необходимый минимум диагностических процедур включает в себя:

общий медицинский осмотр с оценкой общего состояния организма, функционирования органов и систем, наличия хронических патологий;
визуальный осмотр и лабораторное исследование мазка из шейки матки;
осмотр молочных желез: визуальный, пальпация, маммография, УЗИ;
контроль артериального давления;
УЗИ органов малого таза и брюшной полости, щитовидной железы;
анализ крови на гормоны с целью установки гормонального статуса и выяснения протромбинового индекса (склонность к тромбообразованию).

Женщинам после 40 лет гормонозаместительная терапия показана в случае отсутствия хронических патологий и неэффективности лечения фитоэстрогенами.

Какие могут быть противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания для проведения заместительной терапии тоже очень четкие:

почечная и печеночная недостаточность, патологии этих органов в острой или хронической фазе, включающие онкологию;
повышенная склонность к тромбообразованию, тромбоз или тромбоэмболия в анамнезе;
онкологические заболевания молочных желез или других органов половой сферы;
маточные кровотечения различного генеза;
гормонозависимые опухоли различной локализации;
сахарный диабет инсулинзависимого типа;
сложные сердечные и сосудистые патологии.

Несмотря на то, что гормональные препараты при климаксе, относящиеся к новому поколению, безопасны, они все же обладают побочными эффектами:

нагрубание молочных желез, болезненность при пальпации. Хоть и минимальный, но все же есть риск развития рака молочной железы;
боли в эпигастральной области и желудке, тошнота, повышенный аппетит;
отечность лица и конечностей из-за задержки жидкости. По этой же причине увеличивается масса тела;
может наблюдаться либо сухость влагалища, либо образование слишком большого количества влагалищной слизи. Также могут появиться нерегулярные или напоминающие месячные кровотечения, особенно у женщин в период менопаузы (когда месячные уже не идут);
усугубляется общее состояние, появляется повышенная слабость, утомляемость, головные боли, носящие характер мигрени;
судороги и спазмы в ногах, особенно в ночное время;
появляется угревая сыпь различной локализации, себорея;
возможно развитие тромбозов и тромбоэмболий.

Все эти проявления могут свидетельствовать о том, что заместительную терапию нужно прекратить. При необходимости (протекание климакса сложное, симптомы ярко выражены и значительно влияют на качество жизни), после проведения дополнительных исследований, специалист может попробовать назначить другой препарат.

ГЗТ – не панацея и подходит далеко не всем. Но лекарство, содержащее гормоны, может стать единственным выходом при патологическом течении климакса.

Формы и виды гормонозаместительных препаратов

ЗГТ препараты можно разделить на несколько видов:

натуральные – гомеопатические, органические. Их производят из растений, которые содержат эстрогены – растительные гормоноподобные вещества, схожие по своему строению и функциям с гормонами человека;
синтетические – производятся из искусственных, химических компонентов, которые сочетаются в целые комплексы.

Для проведения заместительной терапии используются препараты разных фармакологических форм, которые отличаются характером попадания в организм и временем воздействия:

пероральные – когда средство попадает в организм через ЖКТ. Это таблетки, капсулы, драже, настойки, вытяжки и некоторые другие формы;
трансдермальная – средство вводится под кожу или внутримышечно. Последний и самый новаторский подход – использование подкожных имплантов, которые устанавливаются на год или несколько лет. При желании их можно легко извлечь. Такие средства - защита от нежелательной беременности при раннем климаксе в период пременопаузы (когда функции половых желез еще не угасли, начинаются лишь предвестники грядущих в организме изменений);
местная – препараты выпускаются в форме свечей, кремов и гелей, которые используются для внешнего нанесения на слизистые влагалища, кожу в области груди и живота.

Препараты ЗГТ, как и все лекарственные средства, обладают каждый своим спектром действия, имеют преимущества и недостатки, которые будут учтены опытным специалистом в каждом конкретном случае.

Например, пероральные препараты могут раздражать слизистую желудка и негативно воздействуют на печень. Поэтому пациенткам с подобными проблемами рекомендуется лечение с применением имплантов или местных препаратов. Они не влияют на ЖКТ и не вступают в реакцию с другими лекарствами.

Некоторые препараты

Современная ГЗТ имеет в своем арсенале множество различных препаратов. Некоторые из них подходят для женщин после 45, некоторые рекомендуются дамам в 50 лет. У некоторых заместительная терапия – последний шанс на качественную жизнь, так как климакс доставляет очень много проблем.

Одни из самых популярных препаратов ГЗТ, которые собрали положительные отзывы женщин:

Климонорм – пероральный препарат, содержащий в составе эстрадиол (разновидность эстрогена – женского полового гормона). Показан при искусственном климаксе – после удаления матки или придатков, а также для устранения неприятных симптомов раннего климакса. Предостережение – от беременности не предохраняет. Можно использовать длительное время.

Трисеквенс выпускается в форме таблеток, в состав которых входит эстроген и прогестерон. Назначается при раннем климаксе для устранения болезненных симптомов. При возникновении побочных эффектов, которые случаются крайне редко, необходимо прекратить прием препарата и обязательно сообщить об этом лечащему врачу.

Клиогест – препарат, который способствует устранению приливов. Оказывает профилактическое действие на развитие остеопороза и артериальной гипертензии. Показан для применения длительный период времени в случае отсутствия побочных проявлений.

Эстрофем. Этот препарат - растительного происхождения. Облегчает климактерические симптомы, назначается в качестве профилактического средства сердечно-сосудистых патологий. Противопоказан при язве и патологиях почек.

Прогинова – препарат, который полностью компенсирует недостаток женских половых гормонов при раннем климаксе или после удаления придатков. В случае возникновения побочных эффектов нужно прекратить прием препарата и заменить его более подходящим.

Ливиал – назначается в качестве профилактики остеопороза, развития артериальной гипертензии. Полностью снимает или значительно уменьшает неприятные симптомы климактерического синдрома.

Овестин – однокомпонентное лекарство, выпускаемое в форме таблеток и свечей. Однако более востребованными являются все же суппозитории. Используется для лечения атрофии слизистой оболочки влагалища и шейки матки.

Климадинон выпускается в форме таблеток и капель. Содержит экстракт цимицифуги – фитоэстрогена, который устраняет симптомы климакса, улучшает самочувствие и активизирует защитные силы организма.

Иногда гормонотерапия является единственным выходом для женщины, климакс у которой имеет сложное течение, с множеством неприятных симптомов, которые значительно снижают качество жизни.

Все эти и многие другие препараты являются лекарствами нового поколения, способны мягко и без особых побочных действий влиять на уровень женских гормонов, которые естественным образом прекращают вырабатываться. Однако риск возникновения неблагоприятных последствий, хоть и минимальный, все же существует.

Поэтому перед назначением гормональных препаратов специалист оценивает все возможные риски, взвешивает все за и против, и сопоставляет процент появления неблагоприятных последствий. Если риск развития таковых велик, то прибегают к использованию натуральных препаратов, содержащих растительные компоненты, схожие с половыми гормонами человека.

В ГЗТ используется масса препаратов, содержащих фитоэстрогены. Эти средства также действенно помогают бороться с симптомами климакса, практически не оказывая негативных действий, что делает их использование более безопасным, нежели синтетических гормонов. Однако и они имеют свои особенности применения, побочные эффекты и противопоказания.

Зная, что такое гормональная терапия при климаксе, все ее плюсы и минусы, каждая женщина может сделать выбор. Но самостоятельно назначать себе препараты ни в коем случае не рекомендуется. Пусть специалист оценит все за и против, и сделает назначение. Внимательное отношение к своему здоровью не только продлевает жизнь, но и делает ее намного счастливее и качественнее.

climaxpms.ru

2018 Блог о женском здоровье.

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) становится актуальной для женщины после наступления менопаузы.

Организм больше не вырабатывает эстрогены в необходимом количестве, и для поддержания гормонального гемостаза приходится принимать решение о приеме конъюгированных препаратов.

И если после удаления яичников в молодом возрасте заместительная гормонотерапия становится единственной возможностью полноценной жизни в дальнейшем, в период климакса многих женщин одолевают сомнения, стоит ли вмешиваться в естественный ход событий и компенсировать спад гормональной активности.

К такому важному решению стоит подойти со всей ответственностью и изучить все, что связано с ЗГТ — ее назначение, механизм действия препаратов, противопоказания и побочные эффекты, а также возможные преимущества, которые она дает.

Эстрогены(часто используют термин «эстроген») — это группа стероидных половых гормонов, которые у женщин синтезируются клетками и некоторыми другими органами — корой надпочечников, мозгом, костным мозгом, липоцитами подкожной жировой клетчаткой и даже волосяными фолликулами.

И все же основной производитель эстрогена — яичники.

Исключением является Ливиал.

Средство Ливиал

Ливиал — препарат для лечения признаков климакса, в случае отмены которого не наступает кровотечение. Основное действующее вещество препарата — тиболон.

Оно обладает легким антиандрогенным эффектом, эстрогенными и прогестагенными свойствами.

Тиболон быстро всасывается, его рабочая доза очень низкая, метаболиты выводятся главным образом с желчью и калом. В организме вещество не накапливается.

Гормонозаместительная терапия с применением Ливиала применяется для устранения признаков естественного и хирургического климакса, для профилактики остеопороза при эстрогеновой недостаточности.

Ливиал не является контрацептивом.

Его назначают сразу после овариэктомии или через год после последнего менструального кровотечения.

В случае передозировки возможно кровотечение.

Препарат с осторожностью применяют при мигрени, эпилепсии, сахарном диабете, болезнях почек, высоком уровне холестерина в крови.

Терапия при любом виде климакса с помощью тиболона предусматривает ежедневный прием препарата внутрь по 1 таблетке (2,5 мг) в сутки длительный период времени.

Улучшение наступает после 3 месяцев приема средства. Желательно принимать препарат в одно и то же время суток, чтобы поддерживать постоянную концентрацию активного вещества в крови.

Гармонозаменяющая терапия Ливиалом может иметь побочные явления: колебания массы тела, маточное кровотечение, отеки конечностей, головные боли, диарею, нарушения работы печени.

Комбинированный Фемостон

Фемостон — комбинированный препарат для ЗГТ. Заместительное действие препарата обеспечивают 2 компонента: эстрогеновый — эстрадиол и гестагенный — дидрогестерон.

Доза и соотношение гормонов в препарате зависит от формы выпуска:

1 мг эстрадиола и 5 мг дидрогестерона;
1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона;
2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.

Фемостон содержит эстрадиол, идентичный натуральному, позволяющий компенсировать недостаток эстрогенов и снять психоэмоциональную составляющую климакса: приливы, повышенную возбудимость, перепады настроения, мигрени, склонность к депрессии, гипергидроз.

Эстрогеновая терапия с применениям Фемостона предупреждает возрастные изменения слизистых оболочек мочеполовой системы: сухость, зуд, болезненное мочеиспускание и половой акт, раздражение.

Эстрадиол играет важную роль в профилактике остеопороза и ломкости костей.

Дидрогестерон в свою очередь стимулирует секреторную функцию эндометрия, препятствуя развитию гиперплазии, эндометриоза и раковому перерождению эндометриоцитов, риск которого на фоне приема эстродиола значительно возрастает.

Этот гормон не обладает глюкокортикостероидным, анаболическим и антиандрогенным эффектом. В комплексе препарат позволяет контролировать уровень холестерина.

Гормонозаместительная терапия с применением Фемостона является комплексной и низкодозированной. Его назначают и при физиологической и хирургической менопаузе.

Дозы и схемы лечения подбирают строго индивидуально в зависимости от причины назначения препарата.

Заместительная терапия с применением Фемостона может сопровождаться такими побочными явлениями, как мигрень, тошнота, нарушение пищеварения, судороги ног, влагалищные кровотечения, боли в груди и в области таза, колебания массы тела.

Терапия при порфирии с применением Фемостона не применяется.

Препарат Анжелик

В состав препарата Анжелик входит 1 мг эстрадиола и 2 мг дроспиренона. Это лекарственное средство назначают для компенсации недостатка и для профилактики остеопороза.

Дроспиренон — аналог натурального гормона прогестагена. Наиболее эффективно такое комплексное лечение при гипогонадизме, дистрофии яичников и менопаузе, независимо от ее причины.

Анжелик, как и Фемостон, устраняет клинические проявления климакса.

Кроме того, Анжелик обладает антиандрогенным эффектом: он применяется для лечения андрогенной алопеции, себореи, угревой болезни.

Дроспиренон предотвращает образование отечности, артериальной гипертензии, увеличение массы тела, болезненность в области груди.

Гормоны эстрадиол и дроспиренон потенцируют действие друг друга.

Кроме классических свойств для препарата заместительной терапии, Анжелик препятствует злокачественному перерождению тканей прямой кишки и эндометрия в период постменопаузы.

Препарат принимают 1 раз в день по 1 таблетке.

Возможные побочные эффекты: краткое кровотечение в начале терапии, боль в груди, головная боль, раздражительность, боли в животе, тошнота, дисменорея, доброкачественные новообразования в молочных железах и в шейке матки, астенический синдром, локальный отек.

Прогинова отличается от других препаратов, применяемых для ЗГТ тем, что содержит только эстрадиол в количестве 2 мг.

Препарат назначают для компенсации недостатка эстрогенов после удаления яичников и матки, наступления менопаузы и для профилактики остеопороза. Если матка сохранена, необходим дополнительный прием прогестагена.

Препарат Прогинова назначают и до и после наступления менопаузы после полного обследования.

Одна упаковка препарата содержит 21 драже, которое принимают 1 раз в сутки в течение первых 5 дней после начала менструального кровотечения или в любое время, если цикл уже завершен.

Прогинову принимают непрерывно в период постменопаузы или циклично до наступления менопаузы.

Прием препарата могут сопровождать обычные для эстрадиола побочные эффекты и противопоказания.

Современные препараты заместительной гормональной терапии содержат минимально допустимую лечебную дозу эстрадиола, а потому их свойство вызвать рак, сведена к минимуму.

Тем не менее прием только эстрадиола длительное время (дольше 2 лет) повышает риск развития рака эндометрия. Эту опасность снимает комбинирование эстрадиола с прогестином.

В свою очередь последний способствует развитию атеросклероза. В настоящее время все еще ведется изучение наиболее эффективных комбинаций гормонов для ГЗТ с учетом ее воздействия на сердечно-сосудистую и другие системы организма.

Целью научных исследований является разработка наиболее эффективной схемы заместительной терапии с наименьшим риском развития злокачественных новообразований и побочных эффектов.