Адреноблокаторы фармакология. Полный список бета адреноблокаторов последнего поколения и их классификация (альфа, бета). Общий механизм действия адреноблокаторов

Бета-блокаторы - класс препаратов, применяемых при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (гипертония, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма и хроническая сердечная недостаточность) и других. В настоящее время бета-блокаторы принимают миллионы людей во всем мире. Разработчик этой группы фармакологических средств совершил переворот в терапии сердечных заболеваний. В современной практической медицине бета-блокаторы применяются уже на протяжении нескольких десятилетий.

Предназначение

Адреналин и другие катехоламины играют незаменимую роль в жизнедеятельности человеческого организма. Они выделяются в кровь и влияют на чувствительные нервные окончания - адренорецепторы, расположенные в тканях и органах. А они, в свою очередь, делятся на 2 типа: бета-1 и бета-2-адренорецепторы.

Бета-адреноблокаторы блокируют бета-1-адренорецепторы, устанавливая защиту сердечной мышцы от влияния катехоламинов. В результате чего снижается частота сокращений сердечной мышцы, уменьшается риск возникновения приступа стенокардии и нарушений сердечного ритма.

Бета-блокаторы снижают артериальное давление, используя сразу несколько механизмов воздействия:

• блокада бета-1-рецепторов;
• угнетение центральной нервной системы;
• снижение симпатического тонуса;
• уменьшение уровня ренина в крови и снижение его секреции;
• уменьшение частоты и скорости сокращений сердца;
• снижение сердечного выброса.

При атеросклерозе бета-блокаторы способны снимать болевые ощущения и препятствовать дальнейшему развитию болезни, налаживая сердечный ритм и уменьшая регрессию левого желудочка.

Вместе с бета-1 блокируются и бета-2-адренорецепторы, что приводит к негативным побочным эффектам от применения бета-блокаторов. Поэтому каждому препарату данной группы присваивается так называемая селективность - способность блокировать бета-1-адренорецепторы, не воздействуя никак при этом на бета-2-адренорецепторы. Чем выше селективность лекарственного средства, тем эффективнее его лечебное действие.

Показания

Список показаний бета-блокаторов включает в себя:

• инфаркт и постинфарктное состояние;
• стенокардия;
• сердечная недостаточность;
• высокое кровяное давление;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• проблемы с сердечным ритмом;
• эссенциальный тремор;
• синдром Марфана;
• мигрень, глаукома, тревожность и другие болезни, не носящие кардиологический характер.

Бета-блокаторы очень легко узнать среди других лекарств по названиям с характерным окончанием «лол». Все препараты данной группы имеют отличия в механизмах действия на рецепторы и побочных проявлениях. По основной классификации бета-адреноблокаторы делятся на 3 основные группы.

I поколение - некардиоселективные

Препараты I поколения - некардиоселективные адреноблокаторы - относятся к самым ранним представителям подобной группы медикаментов. Они блокируют рецепторы первого и второго типов, оказывая, таким образом, и терапевтический, и побочный эффект (может привести к бронхоспазму).

Некоторые бета-блокаторы обладают способностью частично стимулировать бета-адренорецепторы. Это свойство называется внутренняя симпатомиметическая активность. Такие бета-блокаторы в меньшей степени замедляют ритм сердца и силу его сокращений, оказывают меньшее негативное влияние на липидный обмен и не так часто приводят к развитию синдрома отмены.

К препаратам I поколения с внутренней симпатомиметической активностью относятся:

• Алпренолол (Аптин);
• Буциндолол ;
• Лабеталол ;
• Окспренолол (Тразикор);
• Пенбутолол (Бетапрессин, Леватол);
• Дилевалол ;
• Пиндолол (Вискен);
• Бопиндолол (Сандонорм);
• Картеолол.

• Надолол (Коргард);
• Тимолол (Блокарден);
• Пропранолол (Обзидан, Анаприлин);
• Соталол (Сотагексал, Тензол);
• Флестролол ;
• Непрадилол .

II поколение - кардиоселективные

Препараты II поколения блокируют преимущественно рецепторы первого типа, основная масса которых локализуются в сердце. Поэтому у кардиоселективных бета-блокаторов меньше побочных эффектов и они безопасны при возникновении сопутствующих легочных заболеваний. Их активность не затрагивает бета-2-адренорецепторы, расположенные в легких.

Бета-блокаторы II поколения, как правило, входят в список эффективных препаратов, назначаемых при мерцательной аритмии и синусовой тахикардии.

С внутренней симпатомиметической активностью

• Талинолол (Корданум);
• Ацебуталол (Сектраль, Ацекор);
• Эпанолол (Вазакор);
• Целипролол .

Без внутренней симпатомиметической активности

• Атенолол (Бетакард, Тенормин);
• Эсмолол (Бревиброк);
• Метопролол (Сердол, Метокол, Метокард, Эгилок, Метозок, Корвитол, Беталок зок, Беталок);
• Бисопролол (Коронал, Кординорм, Тирез, Нипертен, Корбис, Конкор, Бисомор, Бисогамма, Бипрол, Биол, Бидоп, Арител);
• Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
• Небиволол (Небилонг, Небилет, Небилан, Небикор, Небиватор, Бинелол, Од-неб, Невотенз);
• Карведилол (Таллитон, Рекардиум, Кориол, Карвенал, Карведигамма, Дилатренд, Ведикардол, Багодилол, Акридилол);
• Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).

III поколение - с вазодилатирующими свойствами

Бета-блокаторы III поколения обладают дополнительными фармакологическими свойствами, так как блокируют не только бета-рецепторы, но и альфа-рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах.

Некардиоселективные

Неселективные бета-блокаторы нового поколения - препараты, который одинаково влияют на бета-1 и бета-2-адренорецепторы и способствуют расслаблению кровеносных сосудов.

• Пиндолол;
• Нипрадилол;
• Медроксалол;
• Лабеталол;
• Дилевалол;
• Буциндолол;
• Амозулалол.

Кардиоселективные

Кардиоселективные препараты III поколения способствуют повышению выделения оксида азота, что обусловливает расширение сосудов и снижение риска возникновения атеросклеротических бляшек. К новому поколению кардиоселективных адреноблокаторов относятся:

• Карведилол;
• Целипролол;
• Небиволол.

По продолжительности действия

Кроме того, бета-адреноблокаторы классифицируются по продолжительности полезного действия на препараты длительного и сверхкороткого действия. Чаще всего продолжительность лечебного эффекта зависит от биохимического состава бета-блокаторов.

Длительного действия

Препараты длительного действия делятся на:

• Липофильные короткого действия - хорошо растворяются в жирах, в их переработке активно участвует печень, действуют на протяжение нескольких часов. Они лучше преодолевают барьер между кровеносной и нервной системой (Пропранолол );
• Липофильные длительного действия (Ретард, Метопролол ).
• Гидрофильные - растворяются в воде и не перерабатываются в печени (Атенолол ).
• Амфифильные - имеют способность растворяться в воде и в жирах (Бисопролол, Целипролол, Ацебутолол ), имеет два пути вывода из организма (почечную экскрецию и печеночный метаболизм).

Препараты длительного действия отличаются механизмами воздействия на адренорецепторы и делятся на кардиоселективные и некардиоселективные.

Некардиоселективные

• Соталол;
• Пенбутолол;
• Надолол;
• Бопиндолол.

Кардиоселективные

• Эпанолол;
• Бисопролол;
• Бетаксолол;
• Атенолол.

Сверхкороткого действия

Бета-блокаторы сверхкороткого действия используют только для капельниц. Полезные вещества лекарства разрушаются под воздействием ферментов крови и прекращают через 30 минут после окончания процедуры.

Кратковременность активного действия делает препарат менее опасным при сопутствующих заболеваниях - гипотонии и сердечной недостаточности, а кардиоселективность - при бронхообструктивном синдроме. Представителем данной группы является вещество Эсмолол .

Противопоказания

Прием бета-блокаторов абсолютно противопоказан при:

• отеке легких;
• кардиогенном шоке;
• тяжелой форме сердечной недостаточности;
• брадикардии;
• хронической обструктивной болезни легких;
• бронхиальной астме;
• 2 степени предсердно-желудочковой блокады сердца;
• гипотензии (снижении артериального давления более чем на 20% от нормальных показателей);
• неконтролируемом инсулинзависимом сахарном диабете;
• синдроме Рейно;
• атеросклерозе периферических артерий;
• проявлении аллергии на препарат;
• беременности, а также в детском возрасте.

Побочные эффекты

К применению подобных препаратов следует относиться очень серьезно и внимательно, ведь помимо терапевтического действия они имеют следующие побочные эффекты.

• Переутомление, нарушения сна, депрессия;
• Головная боль, головокружение;
• Ухудшение памяти;
• Сыпь, зуд, симптомы псориаза;
• Выпадение волос;
• Стоматит;
• Плохая переносимость физических нагрузок, быстрое утомление;
• Ухудшение течения аллергических реакций;
• Нарушение ритма сердца - снижение частоты сердечных сокращений;
• Сердечные блокады, спровоцированные нарушением функции проводимости сердца;
• Уменьшение уровня сахара в крови;
• Снижение уровня холестерина в крови;
• Обострение болезней дыхательной системы и спазм бронхов;
• Возникновение сердечного приступа;
• Риск резкого повышения давления после прекращения приема лекарственного препарата;
• Возникновение сексуальной дисфункции.

До первых испытаний β-адреноблокаторов никто не ожидал, что они будут обладать гипотензивным действием. Однако оказалось, что пронеталол (этот препарат не нашел клинического применения) снижает артериальное давление у больных стенокардией и артериальной гипертензией (АГ). Впоследствии гипотензивный эффект был выявлен у пропранолола и остальных β-адреноблокаторов.

Механизм действия

Гипотензивный эффект препаратов этой группы определяется именно их β-адреноблокирующим действием. Блокада β-адренорецепторов влияет на кровообращение посредством многих механизмов, в том числе за счет прямого действия на сердце: снижения сократимости миокарда и сердечного выброса. Причем на здоровых людей в состоянии покоя β-адреноблокаторы, как правило, не оказывают гипотензивного действия, но снижают артериальное давление у больных АГ, а также при физических нагрузках или стрессе . Кроме того, на фоне блокады β-адренорецепторов уменьшается секреция ренина, а значит, и образование ангиотензина II – гормона, оказывающего множественные эффекты на гемодинамику и стимулирующего образование альдостерона, т. е. снижается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Фармакологические свойства

Бета-адреноблокаторы различаются по жирорастворимости, селективности (избирательности) по отношению к β 1 -адренорецепторам, наличию внутренней симпатомиметической активности (ВСА, способности β-адреноблокатора частично возбуждать подавляемые им β-адренорецепторы, что уменьшает нежелательные эффекты) и хинидиноподобного (мембраностабилизирующего, местноанестезирующего) действия, но обладают одинаковым гипотензивным эффектом. Почти все β-адреноблокаторы довольно быстро снижают почечный кровоток, но функция почек даже при длительном приеме страдает редко.

Применение

Бета-адреноблокаторы эффективны при АГ любой степени тяжести. Они значительно различаются по фармакокинетике, но гипотензивное действие у всех этих препаратов достаточно длительное для того, чтобы их можно было принимать два раза в сутки. Бета-адреноблокаторы менее эффективны у пожилых и темнокожих, хотя бывают исключения. Обычно эти лекарственные средства не вызывают задержки соли и воды, а потому нет необходимости назначать диуретики с целью предупредить развитие отеков. Однако мочегонные препараты и β-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие друг друга.

Побочные эффекты

Бета-адреноблокаторы не следует назначать при бронхиальной астме, синдроме слабости синусового узла или нарушениях атриовентрикулярного проведения, а также во время беременности и перед родами.

Они не являются препаратами первого ряда при сочетании АГ с сердечной недостаточностью , так как уменьшают сократимость миокарда и одновременно повышают общее периферическое сопротивление сосудов. Бета-адреноблокаторы не следует назначать также пациентам с инсулинозависимым сахарным диабетом.

Бета-адреноблокаторы без ВСА повышают концентрацию триглицеридов в плазме, а холестерина липопротеидов высокой плотности – снижают, но не влияют на общий уровень холестерина. Препараты с ВСА почти не меняют липидный профиль или даже повышают уровень холестерина липопротеидов высокой плотности. Отдаленные последствия этих эффектов не известны.

После резкой отмены некоторых β-адреноблокаторов возникает синдром рикошета, проявляющийся тахикардиями, нарушениями ритма сердца, повышением артериального давления, обострением стенокардии, развитием инфаркта миокарда, а иногда даже внезапным летальным исходом. Таким образом, отменять β-адреноблокаторы следует только при тщательном наблюдении, постепенно снижая дозу в течение 10-14 суток до полной отмены.

Нестероидные противовоспалительные средства, например, индометацин, могут ослаблять гипотензивное действие β-адреноблокаторов.

Парадоксальное повышение артериального давления в ответ на прием β-адреноблокаторов наблюдается при гипогликемии и феохромоцитоме, а также после отмены клонидина или на фоне введения адреналина.

I поколение – неселективные β-адреноблокаторы (блокаторы β 1 — и β 2 -адренорецепторов)

Неселективные β-адреноблокаторы обладают большим количеством обусловленных блокадой β 2 -адренорецепторов побочных эффектов: сужение бронхов и усиление кашля, повышение тонуса гладкой мускулатуры матки, гипогликемия, гипотермия конечностей и др.

Пропранолол (Анаприлин, Обзидан®)

В некотором роде стандарт, с которым сравниваются другие β-адреноблокаторы. Не имеет ВСА и не реагирует с α-адренорецепторами. Жирорастворим, поэтому быстро проникает в центральную нервную систему, оказывая успокаивающее действие. Продолжительность действия 6-8 часов. Характерен синдром рикошета. Возможна индивидуальная гиперчувствительность к препарату с быстрым и значительным падением артериального давления, поэтому начинать прием пропранолола следует с малой дозы (5-10 мг) под контролем врача. Режим дозирования индивидуальный, от 40 до 320 мг/сут. в 2-3 приема при АГ.

Пиндолол (Вискен®)

Обладает ВСА, умеренной жирорастворимостью, а также слабым мембраностабилизирующим действием, не имеющим клинического значения. Режим дозирования устанавливается индивидуально от 5 до 15 мг/сут. в два приема.

Тимолол

Мощный β-адреноблокатор, не имеющий ВСА и мембраностабилизирующего действия. Режим дозирования – 10-40 мг/сут в 2 приема. Более широко используется в офтальмологии для лечения глаукомы (в виде глазных капель), но даже закапывание тимолола в конъюнктивальный мешок может вызывать выраженное системное действие – вплоть до приступов удушья и декомпенсации сердечной недостаточности.

Надолол (Коргард™)

Пролонгированный β-адреноблокатор (период полувыведения – 20-24 ч), без хинидиноподобного действия и ВСА. Приблизительно в равной степени блокирует β 1 — и β 2 -адренорецепторы. Режим дозирования индивидуальный, от 40 до 320 мг в сутки однократно.

II поколение – селективные (кардиоселективные) β 1 -адреноблокаторы

Селективные β-адреноблокаторы реже вызывают осложнения, но следует отметить, что в больших дозах даже они могут частично блокировать и β 2 -адренорецепторы, т. е. кардиоселективность их относительная.

Атенолол (Бетакард®)

Раньше был весьма популярен. Водорастворим, поэтому плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Не обладает ВСА. Индекс кардиоселективности – 1:35. Характерен синдром рикошета. Режим дозирования при АГ – 25-200 мг/сут. в 1-2 приема.

Метопролол

Метопролол – жирорастворимый β-адреноблокатор, а потому применяется в форме солей: тартрата и сукцината, что улучшает его растворимость и скорость доставки в сосудистое русло. Вид соли и технология производства обусловливают продолжительность терапевтического действия метопролола.

• Метопролола тартрат – стандартная форма выпуска метопролола, продолжительность клинического эффекта которого составляет 12 ч. Представлен следующими торговыми наименованиями: Беталок®, Корвитол®, Метокард®, Эгилок® и др. Режим дозирования при АГ – 50-200 мг/сут. в 2 приема. Существуют пролонгированные формы метопролола тартрата: таблетки Эгилок® Ретард по 50 и 100 мг, режим дозирования – 50-200 мг/сут. однократно.

• Метопролола сукцинат представлен ретардной лекарственной формой с замедленным высвобождением действующего вещества, благодаря чему терапевтическое действие метопролола длится более 24 ч. Выпускается под торговыми названиями: Беталок® ЗОК, Эгилок® С. Режим дозирования – 50-200 мг/сут. однократно.

Бисопролол (Конкор®, Арител®, Бидоп®, Биол®, Бисогамма®, Кординорм, Коронал, Нипертен и др.)

Пожалуй, наиболее распространенный на сегодняшний день β-адреноблокатор. Не обладает ВСА и мембраностабилизирующим действием. Индекс кардиоселективности – 1:75. Допускается прием бисопролола при сахарном диабете (с осторожностью в фазе декомпенсации). Менее выражен синдром рикошета. Режим дозирования индивидуальный – 2,5-10 мг/сут. в один прием.

Бетаксолол (Локрен®)

Обладает слабым мембраностабилизирующим действием. Не имеет ВСА. Индекс кардиоселективности –1:35. Действует длительно. Режим дозирования – 5-20 мг/сут. однократно.

III поколение – β-адреноблокаторы с вазодилатирующими (сосудорасширяющими) свойствами

Самыми важными, с клинической точки зрения, представителями этой группы являются карведилол и небиволол.

Карведилол (Ведикардол®, Акридилол®)

Неселективный β-адреноблокатор без ВСА. Расширяет периферические сосуды (за счет блокады α 1 -адренорецепторов) и обладает антиоксидантными свойствами. Режим дозирования при АГ – 12,5-50 мг/сут. в 1-2 приема.

Бета-блокаторами называются лекарственные препараты, способные на время блокировать бета-адренорецепторы. Эти средства чаще всего назначаются при:

Бета-адренорецепторы – это рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин и подразделяющиеся на три группы:

1. β1 – преимущественно локализируются в сердце, и при их стимуляции происходит увеличение силы и частоты сокращений сердца, повышается артериальное давление; также β1-адренорецепторы имеются в почках и служат рецепторами околоклубочкового аппарата;
2. β2 – рецепторы, которые находятся в бронхиолах и при стимуляции провоцируют их расширение и ликвидацию бронхоспазма; также эти рецепторы есть на печеночных клетках, и стимуляция их гормонами способствует расщеплению гликогена (запасного полисахарида) и выходу в кровь глюкозы;
3. β3 – локализируются в жировой ткани, под влиянием гормонов активизируют расщепление жиров, вызывают выделение энергии и повышение теплопродукции.

Классификация и список препаратов бета-блокаторов

В зависимости от того, на какие именно рецепторы воздействуют бета-блокаторы, вызывая их блокирование, эти лекарственные средства подразделяются на две основные группы.

Селективные (кардиоселективные) бета-блокаторы

Действие этих медикаментов избирательно и направлено на блокаду β1-адренорецепторов (не влияют на β2 – рецепторы), при этом наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты:

• уменьшение силы сокращений сердца;
• уменьшение частоты сокращений сердца;
• подавление проводимости через атрио-вентрикулярный узел;
• снижение возбудимости сердца.

К этой группе относятся такие препараты:

• атенолол (Атенобене, Принорм, Хайпотен, Тенолол и др.);
• бисопролол (Конкор, Бисомор, Коронал, Бисогамма и др.);
• бетаксолол (Глаокс, Керлон, Локрен, Бетоптик и др.);
• метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и т.д.);
• небиволол (Бинелол, Небилет, Небиватор);
• талинолол (Корданум);
• эсмолол (Бревиблок).

Эти препараты способны блокировать и β1, и β2-адренорецепторы, оказывают гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действие. Эти препараты также вызывают увеличение тонуса бронхов, тонуса артериол, тонуса матки беременной и рост периферического сопротивления сосудов.

Сюда относятся следующие препараты:

• пропранолол (Анаприлин, Пропамин, Нолотен, Индерал и пр.);
• бопиндолол (Сандинорм);
• левобунолол (Вистаген);
• надолол (Коргард);
• окспренолол (Тразикор, Коретал);
• обунол (Вистаган);
• пиндолол (Вискен, Вискалдикс);
• соталол (Сотагексал, Соталекс).
• тимолол (Окумед, Арутимол, Фотил, Глукомол и т.д.).

Препараты нового, третьего, поколения характеризуются дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов. В список современных бета-блокаторов входят:

• карведилол (Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Рекардиум и др.);
• целипролол (Целипрес);
• буциндолол.

Чтобы уточнить список препаратов бета-блокаторов при тахикардии, стоит отметить, что в данном случае наиболее эффективными лекарствами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений, являются средства на основе бисопролола и пропранолола.

Противопоказания к применению бета-блокаторов

Основными противопоказаниями для данных препаратов являются:

• бронхиальная астма;
• пониженное давление;
• патологии периферических артерий;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Что такое бета-блокаторы? Классификация, названия препаратов и нюансы их применения

Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают большой интерес в связи с их поразительной эффективностью. Их применяют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и определенных нарушениях работоспособности сердца.

Нередко доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца. Бета-адреноблокаторами называются лекарственные средства, которые на определенный временной промежуток блокируют разнообразные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов. Значение этих веществ сложно переоценить. Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине.

Выделяют бета-адреноблокаторы селективные и неселективные. Из справочников можно узнать о том, что селективность - это способность блокировать исключительно β1-адренорецепторы. Важно отметить, что она никак не воздействует на β2-адренорецепторы. Данная статья содержит основную информацию о данных веществах. Здесь можно ознакомиться с их подробной классификацией, а также препаратами и их влиянием на организм. Так что собой представляют селективные и неселективные бета-блокаторы?

Классификация бета-адреноблокаторов

Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

Неселективные блокаторы

Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют β-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

• Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: Анаприлин, Индерал, Обзидан);
• Бопиндолол (Сандинорм);
• Левобунолол (Вистаген);
• Надолол (Коргард);
• Обунол;
• Окспренолол (Коретал, Тразикор);
• Пиндолол;
• Соталол;
• Тимозол (Арутимол).

Антиангинальное действие данного вида β-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.

Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

Неселективный блокатор Индерал

А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

Кардиоселективные препараты

Выделяют следующие кардиоселективные бета-блокаторы:

Как известно, в структурах тканей человеческого тела имеются определенные рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. На данный момент различают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Не так давно были описаны β3-адренорецепторы.

Представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

• α1 - находятся именно в сосудах организма (в артериях, венах и капиллярах), активная стимуляция приводит к их спазму и резкому повышению уровня кровяного давления;
• α2 - считаются «петлей обратной отрицательной связи» для системы регулирования работоспособности тканей организма - это говорит о том, что их стимулирование способно привести к моментальному понижению артериального давления;
• β1 - расположены в сердечной мышце, а их стимуляция приводит к повышению частоты сердечных сокращений, к тому же увеличивает потребность миокарда в кислороде;
• β2 - размещены в почках, стимуляция провоцирует снятие бронхоспазма.

Кардиоселективные β-блокаторы обладают активностью в отношении β1-адренорецепторов. А вот что касается неселективных, то они одинаково блокируют β1 и β2. В сердце соотношение последних составляет 4:1.

Иными словами, стимуляция данного органа сердечно-сосудистой системы энергией проводится в основном через β1. С быстрым повышением дозировки бета-блокаторов постепенно сводится к минимуму их специфичность. Только после этого селективный медикамент блокирует оба рецептора.

Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.

Однако в то же время именно у кардиоселективных бета-блокаторов намного меньше побочных эффектов. Именно по данной причине их гораздо целесообразнее применять при различных сопутствующих недугах.

Таким образом, они с наиболее минимальной вероятностью будут провоцировать явления бронхоспазма. Это объясняется тем, что их активность не затронет собой β2-адренорецепторы, размещенные во внушительной части органов дыхания - легких.

Стоит заметить, что селективные адреноблокаторы гораздо слабее, чем неселективные. К тому же они увеличивают периферическое сопротивление сосудов. Именно благодаря этому уникальному свойству данные препараты назначаются пациентам кардиологов с серьезными нарушениями периферического кровообращения. В основном это касается больных с перемежающейся хромотой.

Мало кто знает, но Карведилол нечасто назначают для понижения кровяного давления и устранения аритмий. Как правило, он используется для терапии сердечной недостаточности.

Бета-блокаторы последнего поколения

На данный момент имеется три основных поколения таких лекарственных средств. Естественно, желательно пользоваться именно медикаментами последнего (нового) поколения. Их рекомендуется употреблять трижды в сутки.

Препарат Карведилол 25 мг

Помимо этого, не нужно забывать, что они напрямую связаны всего лишь с минимальным количеством нежелательных побочных эффектов. К инновационным препаратам можно отнести Карведилол и Целипролол. Как говорилось ранее, их довольно успешно используют для лечения различных заболеваний сердечной мышцы.

К неселективным лекарствам продолжительного действия относят следующие:

А вот к селективным препаратам длительного действия относят такие:

При наблюдении низкой эффективности выбранного медикамента важно пересмотреть назначенный препарат.

При необходимости следует обратиться к личному доктору для того, чтобы он подобрал новое лекарство. Все дело состоит в том, что нередко средства просто не оказывают нужного влияния на организм пациента.

Лекарства могут быть очень действенными, но тот или иной пациент попросту к ним не восприимчив. В данном случае все очень индивидуально и зависит от определенных особенностей здоровья больного.

Именно по данной причине лечение необходимо проводить с аккуратностью и особой щепетильностью. Очень важно обращать внимание на все индивидуальные особенности организма человека.

Противопоказания к применению

Именно по той причине, что бета-блокаторы обладают способностью так или иначе воздействовать на различные органы и системы (не всегда положительным образом), их использование нежелательно и даже противопоказано при некоторых сопутствующих недугах организма.

Различные неблагоприятные эффекты и запреты к применению напрямую связаны с присутствием бета-адренорецепторов во многих органах и структурах человеческого организма.

Противопоказаниями к использованию медикаментозных препаратов, являются:

• астма;
• симптоматическое понижение артериального давления;
• понижение частоты сердечных сокращений (значительное замедление пульса у больного);
• тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Противопоказания могут быть относительными (когда существенная польза для процесса терапии превосходит вред и вероятность появления нежелательных эффектов):

• различные болезни органов сердечно-сосудистой системы;
• обструктивное заболевание органов дыхания хронического характера;
• у лиц с сердечной недостаточностью и замедлением пульса применение нежелательно, но не запрещено;
• сахарный диабет;
• преходящая хромота нижних конечностей.

Видео по теме

Какие неселективные и селективные бета-блокаторы (препараты из данных групп) применяют для лечения гипертонии и болезней сердца:

При заболеваниях, когда прием бета-адреноблокаторов показан, следует крайне осторожно использовать их. Особенно это касается женщин, вынашивающих малыша и кормящих грудью. Еще одним немаловажным моментом является внезапная отмена выбранного лекарственного средства: ни в коем случае не рекомендуется резко прекращать пить тот или иной препарат. В противном случае человека ждет неожиданное явление под названием «синдром отмены».

Как победить ГИПЕРТОНИЮ дома?

Чтобы избавиться от гипертонии и очистить сосуды, нужно.

Бета-блокаторы: список препаратов

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.

Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотагексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• нипрадилол;
• флестролол.

Б. :

• окспренолол (тразикор);
• пиндолол (вискен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. :

• метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
• атенолол (бетакард, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
• эсмолол (бревиблок);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
• карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
• небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

4. БАБ длительного действия:

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.

Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

• отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
• во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

• отек легких и кардиогенный шок;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II – III степени;
• уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
• частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
• плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца - список препаратов последнего поколения и механизм действия

Одна из Нобелевских премий 1988 года принадлежит Д. Блеку, ученому, который разработал и провел клинические испытания первого бета-блокатора - пропранолола. Это вещество стало использоваться в медицинской практике еще в 60-е годы 20 века. Современная кардиологическая практика невозможна без применения бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца, тахикардии и инсульта, болезней артерий и других опасных патологий кровеносной системы. Из 100 разработанных стимуляторов 30 используются в терапевтических целях.

Что такое бета-блокаторы

Большая группа фармацевтических препаратов, которые защищают бета-рецепторы сердца от воздействия адреналина, получили название бета-блокаторы (ББ). Названия лекарственных средств, в состав которых входят эти активные вещества, заканчиваются на «лол». Их легко можно выбрать среди медикаментов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве действующего вещества используется атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и другие.

Механизм действия

В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.

Средства для лечения гипертонии!

ГИПЕРТОНИЯ И СКАЧКИ ДАВЛЕНИЯ - ОСТАНУТСЯ В ПРОШЛОМ! - Лео Бокерия рекомендует..

Александр Мясников в программе «О самом главном» рассказывает как излечить гипертоническую болезнь - Читать полностью.

Гипертония (скачки давления) - в 89% случаев убивает больного во сне! - Узнайте как уберечь себя..

Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности β-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

• изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
• уменьшается сила сердечных сокращений;
• снижается тонус сосудов.

Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

Показания к применению

Назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Это общая характеристика их терапевтического действия. Самыми распространенными заболеваниями, при которых их применяют, это:

• Гипертония. Бета-блокаторы при гипертонии снижают нагрузку на сердце, его потребность в кислороде уменьшается и артериальное давление нормализуется.
• Тахикардия. При пульсе 90 ударов в минуту и более бета-блокаторы являются самыми действенными.
• Инфаркт миокарда. Действие веществ направлено на сокращение пораженной области сердца, предотвращение рецидива, защиту мышечной сердечной ткани. Кроме этого, препараты снижают риск внезапной смерти, увеличивают физическую выносливость, уменьшают развитие аритмии, способствуют насыщению миокарда кислородом.
• Сахарный диабет с сердечными патологиями. Высокоселективные бета-блокаторы улучшают обменные процессы, усиливают восприимчивость тканей к инсулину.
• Сердечная недостаточность. Препараты назначаются по схеме, предполагающей постепенное увеличение дозировки.

В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии. Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.

Классификация препаратов

В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

1. Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и β-1, и β-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры β-1) и неселективные (действуют на рецепторы и β-1, и β-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы β-2.
2. Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
3. ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
4. Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
5. Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Чем выше селективность лекарственного средства, тем более сильное терапевтическое действие оно оказывает. Селективные бета-блокаторы I поколения носят название некардиоселективные, это самые ранние представители данной группы лекарств. Кроме терапевтического, они обладают сильными побочными эффектами (например, бронхоспазм). ІІ поколение ББ – это кардиоселективные препараты, они оказывают направленное действие только на сердечные рецепторы 1 типа и не имеют противопоказаний для людей с заболеваниями дыхательной системы.

Талинолол, Ацебутанол, Целипролол обладают внутренней симпатомиметической активностью, Атенолол, Бисопролол, Карведилол не имеют такого свойства. Эти лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при лечении мерцательной аритмии, синусовой тахикардии. Талинолол эффективен при гипертоническом кризе, приступах стенокардии, инфаркте, в больших концентрациях блокирует рецепторы 2 типа. Бисопролол можно принимать постоянно при гипертонии, ишемии, сердечной недостаточности, хорошо переносится. Обладает выраженным синдромом отмены.

Внутренняя симпатомиметическая активность

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І поколение бета-блокаторов с внутренней симпатомиметической активностью, Эпанолол, Ацебутанол, Целипролол - ІІ поколение медикаментов с таким действием. Алпренолол используется в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, гипертонии, неселективный бета-блокатор с большим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Целипролол хорошо зарекомендовал себя при лечении гипертонии, является профилактикой приступов стенокардии, но выявлено взаимодействие препарата с очень многими медикаментами.

Липофильные препараты

К липофильным блокаторам рецепторов адреналина относятся Пропранолол, Метопролол, Ретард. Эти препараты активно перерабатывает печень. При печеночных патологиях или у пожилых пациентов может наблюдаться передозировка. Липофильность определяет побочные эффекты, которые проявляются через нервную систему, например, депрессии. Пропранолол эффективен при тиреотоксикозе, кардиомиалгии, миокардиодистрофии. Метопролол угнетает действие катехоламинов в сердце при физических и эмоциональных нагрузках, показан к применению при сердечных патологиях.

Гидрофильные лекарства

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца, которые относятся к гидрофильным препаратам, печенью не перерабатываются, они выводятся через почки. У пациентов с почечной недостаточностью накапливаются в организме. Имеют пролонгированное действие. Принимать лекарства лучше до приема пищи и запивать большим количеством воды. К этой группе относится Атенолол. Эффективен при лечении гипертонии, гипотензивный эффект сохраняется около суток, периферические сосуды при этом остаются в тонусе.

Бета-блокаторы последнего поколения

К последнему поколению бета-блокаторов относятся Карведилол, Целипролол. Они обладают минимальным количеством побочных эффектов, и употреблять их нужно единожды в сутки. Карведилол назначают в комплексной терапии при хронической сердечной недостаточности, как профилактическое средство от приступов стенокардии, при гипертонии. Целипролол имеет подобные назначения, отменяют этот препарат постепенно, как минимум в течение 2 недель.

Полный список бета адреноблокаторов последнего поколения и их классификация (альфа, бета)

Адреналин и норадреналин (катехоламины) отвечают за регуляцию основных функций жизнедеятельности организма человека. При выделении оказывают воздействие на гиперчувствительные нервные окончания – адренорецепторы, которые делятся на подвиды: альфа и бета (2 подвида).

B1-адренорецептор при выделении в большом количестве увеличивает частоту сердечных сокращений, ускорят распад гликогена, а также расширяет коронарные артерии.

B2-адренорецепторы расслабляют стенки сосудов, снижает тонус матки у женщин, ведет к ускорению процесса выделения инсулина. Активация обоих типов катехоламинов человеческий организм мобилизует все силы для поддержки жизнедеятельности. Бета-адреноблокаторы представляют собой особую группу лекарственных средств, которые препятствуют воздействию катехоламинов на жизненно важные органы.

Механизм действия

Как было сказано, применение бета-адреноблокаторов ведет к снижению артериального давления и уменьшению ЧСС. У пациентов наблюдается удлинение диастолы – время отдыха сердечной мышцы, во время которого коронарные сосуды наполняются кровью.

Кровь начинает циркулировать и перераспределяться между нормальными и ишемизированными участками, а человек получает возможность проще переносить физические нагрузки. Еще один неоспоримый плюс бета-адреноблокаторов – они обладают уникальными антиаритмическими свойствами. Их прием ведет к подавлению действия катехоламинов и снижает скорость накопления в организме ионов кальция, которые серьезно ухудшают энергетические обменные операции в миокарде.

Классификация препаратов

β-адреноблокаторы – это группа лекарств. Классифицируются по конкретным признакам. Например, кардиоселективность или способность выбранного лекарства блокировать воздействие только β1-адренорецепторов.

Тем не менее, понятие селективности – это абстрактный показатель, ведь при приеме препаратов в большом количестве степень показателя снижается. Есть категория лекарств с симпатомиметической активностью: они дополнительно стимулируют воздействие БАБ и могут приводить к замедлению ритма сердца и могут негативно влиять на липидный обмен в организме.

В классификации встречаются лекарства с вазодилатирующими свойствами для расширения сосудов. Контролировать процесс можно путем прямого воздействия α-блокаторов на стенки сосудов.

Показания и абсолютные противопоказания для назначения

Показания к применению бета-адреноблокаторов полностью зависят от их свойств. Неселективные блокаторы имеют ограниченный спектр назначений, в то время, как селективные лекарства могут применяться у широкого круга пациентов. Могут назначаться при:

1. Артериальной гипертензии;
2. Мигрени;
3. Сердечной недостаточности;
4. Синдроме Марфана;
5. Мигрени;
6. Глаукоме;
7. Аневризме аорты;
8. Инфаркте миокарда в любой стадии;
9. Хронической сердечной недостаточности;
10. Синусовой тахиаритмии.

В записях кардиологов и кардиохирургов, которые назначают соответствующее лечение своим пациентам, часто можно видеть препараты второго и третьего поколения, которые идеально подходят для лечения сосудов и сердца.

При наличии следующих заболеваний и отклонений действует абсолютный запрет (противопоказание) для применения β-адреноблокаторов:

1. Беременность, детский возраст;
2. Бронхиальная астма;
3. Сердечная блокада II степени;
4. Слабость синусового узла;
5. Декомпенсация сердечной недостаточности.

I поколение – некардиоселективные

Некардиоселективные адреноблокаторы – первые представители данной группы лекарственных средств. В связи с блокировкой рецепторов первого и второго типа могут приводить к возникновению побочных эффектов – бронхоспазмам.

С внутренней симпатомиметической активностью

У некоторых лекарств имеется возможность частично стимулировать бета-адренорецепторы – это и есть симпатомиметическая активность. Главное преимущество – они практически не замедляют сердечный ритм и не приводят к возможному синдрому отмены.

В список препаратов входят:

Без внутренней симпатомиметической активности

• Соталол;
• Надолол;
• Флестролол;
• Непрадилол;
• Тимолол.

II поколение – кардиоселективные

Препараты II поколения блокируют рецепторы первого типа, которые располагаются в сердце. Могут применяться пациентами, у которых имеется высокая вероятность развития побочных проявлений на фоне заболеваний легких (это связано с тем, что они не воздействуют на β-2-адреноблокаторы в легких).

С внутренней симпатомиметической активностью

• Целипролол;
• Талинолол;
• Ацекор;
• Эпанолол.

Без внутренней симпатомиметической активности

• Бетаксолол;
• Эсмолол;
• Бисопролол;
• Небиволол;
• Атенолол.

III поколение (с вазодилатирующими особенностями)

Особенностями средств, относящихся к третьему поколению, считается их особое фармакологическое воздействие: они блокируют и бета-рецепторы, и альфа-рецепторы в кровеносных сосудах. Рассмотрим более детально существующие группы.

Некардиоселективные

Способствуют расслаблению стенок кровеносных сосудов за счет одновременного влияния на бета-1 и бета-2-адреноблокаторы. К ним относят:

Кардиоселективные

Служат для увеличения объема выделяемого оксида азота для расширения сосудов сердца и снижают вероятность закупорки сосудов (атеросклеротические бляшки). Новое поколение препаратов включает в себя:

Продолжительность действия

Все β-адреноблокаторы делятся на две основные группы: длительного и короткого действия. На продолжительность влияет биохимический состав лекарства.

Препараты длительного действия

1. Амфифильные – растворяющиеся в жирах и воде (например, Ацебутолол и Бисепролол). Выводятся из организма путем печеночного метаболизма или почечной экскреции.
2. Гидрофильные (Атенолол) – они перерабатываются в воде, но не усваиваются в печени.
3. Липофильные короткого действия – растворяются в жирах, хорошо усваиваются печенью, действуют короткий промежуток времени.
4. Липофильные длительного действия.

Препараты сверхкороткого действия

Чаще всего такие бета-блокаторы ставятся в виде капельниц. Срок воздействия на организм не превышает 30 минут, после чего все биохимические вещества начинают разрушаться в крови человека.

Активно применяются у пациентов с гипотонией и сердечной недостаточностью, поскольку не вызывают побочных эффектов. Главным представителем этой группы лекарств считается Эсмолол.

Побочные эффекты

У отдельной группы людей могут появиться побочные эффекты, которые выражаются в:

• выпадение волос;
• нарушение ритма сердца;
• снижение холестерина;
• нарушение сна и депрессия;
• ухудшение памяти;
• сексуальная дисфункция;
• аллергические реакции.

Применение адреноблокаторов при простатите

Бета адреноблокаторы широко применяются в урологии для лечения простатита. Входящие в состав вещества теразозин и силодозин улучшают процесс мочеиспускания у людей, испытывающих проблемы.

Назначаются при простатите или при наличии следующих проблем:

• слабый тонус мочевого пузыря;
• низкое давление в уретре;
• аденома простаты;
• расслабленное состояние мышц предстательной железы.

Положительные результаты приема адреноблокаторов в этих случаях видны уже через несколько недель. В список препаратов включены: Глансин, Омсулозин и Фокусин.

Не стоит заниматься самолечением – настоятельно советуем пройти консультацию у вашего лечащего врача, чтобы не усугубить течение болезни.

Список препаратов бета-адреноблокаторов: как правильно выбрать лекарство? Возможные побочные эффекты

Лекарственные средства от гипертонии категории бета-адреноблокаторов можно с легкостью узнать по научному наименованию с концовкой «лол». Если врач вам назначает бета-блокатор, скажите ему, чтобы он выписал лекарство пролонгированного действия. Такой медикамент может стоить больше, но пролонгированное средство принимается только один раз в день. Это имеет большое значение для мужчин и женщин пожилого возраста, которые склонны к забывчивости и могут случайно пропустить время приема таблеток.

Бета-адреноблокаторы не проявляли гипотензивных свойств до первых клинических опытов. Ученые и не ждали от них такого. Однако, как оказалось, первый бета-блокатор – пронеталол способен уменьшать значение давления у пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией. В дальнейшем гипотензивное свойство было обнаружено у пропранолола и иных бета-блокаторов.

Классификация

Химический состав медикаментов категории бета-адреноблокаторов неоднороден, и терапевтические эффекты от него не зависят. Важнее рассмотреть специфику взаимодействия препаратов с конкретными рецепторами и то, насколько они совместимы. Чем больше специфичность к рецепторам бета-1, тем меньше негативных сопутствующих действий. Поэтому бета-адреноблокаторы – список препаратов нового поколения – будет правильно презентовать так:

1. Первое поколение: неселективные препараты к рецепторам первого и второго вида: Соталол, Пропранолол, Ндолол, Окспренолол, Тимолол;
2. Второе поколение: селективные лекарства к рецепторам первого вида: Ацебуталол, Метапролол, Атенолол, Анаприлин, Эсмолол;
3. Третье поколение: кардиоселективные блокирующие средства к бета-1-рецепторам с добавочными медикаментозными действиями: Талинолол, Бетаксалол, Небиволол. Сюда же относятся неселективные блокирующие соединения бета-1 и бета-2, имеющие сопутствующие медикаментозные свойства: Буциндолол, Карведилол, Лабеталол. Картеолол.

Перечисленные бета-адреноблокаторы в различные периоды являлись главной категорией лекарств, применявшихся и применяющихся в наши дни при заболеваниях сердца и сосудов. Большая часть назначаемых препаратов относится к последним двум поколениям. Благодаря их фармакологическим действиям появилась возможность держать под контролем частоту сердечных сокращений, проводить эктопический импульс к желудочковым отделам, сокращать риски ангинозных стенокардических приступов.

Самые первые медикаменты среди бета-адреноблокаторов – средства из первой категории, указанной в таблице классификации, – неселективные бета-блокаторы. Указанные препараты блокируют первый и второй тип рецепторов, обеспечивая, кроме лечебного эффекта, негативное действие в виде бронхоспазма. Поэтому их не рекомендуют при хронических патологиях легких и бронхов, астме.

Во втором поколении указаны медикаменты бета-адреноблокаторы, чей принцип действия сопряжен с блокадой только для первого вида рецепторов. У них отмечается слабая взаимосвязь с бета-2-рецепторами, поэтому побочные эффекты в виде спазма бронхов у пациентов, страдающих легочными заболеваниями, возникают редко.

Особенности механизма действия препаратов

Эффект снижения АД лекарств данной категории определен непосредственно их бета-адреноблокирующим свойством. Блокирование адренорецепторов быстро действует на сердце – уменьшается число сокращений, и повышается эффективность его работы.

Бета-адреноблокаторы на людей в здоровом и спокойном состоянии не влияют, то есть давление остается в норме. Зато у пациентов с гипертензией этот эффект обязательно присутствует. Бета-блокаторы работают при стрессовых ситуациях и физических нагрузках. Помимо этого, на фоне блокирования бета-рецепторов сокращается выработка вещества ренина. Следовательно, уменьшается интенсивность производства ангиотензина второго типа. А этот гормон влияет на гемодинамику и стимулирует выработку альдостерона. Таким образом, уменьшается активность ренин-ангиотензиновой системы.

Медикаментозные свойства

Бета-адреноблокаторы разных поколений отличаются друг от друга по селективности, растворимости в жирах, присутствию внутренней симпатомиметической активности (свойством избирательно активировать подавляемые адренорецепторы, что сокращает количество побочных действий). Но при этом все препараты имеют один и тот же гипотензивный эффект.

Правила приема

Адреноблокаторы рецепторов дают отличный эффект при гипертензии всех степеней. Несмотря на существенные фармакокинетические различия, они имеют довольно долгое гипотензивное воздействие. Поэтому в сутки достаточно одного-двух приемов лекарств. Бета-блокаторы дают менее выраженный эффект у людей с темной кожей и пациентов зрелого возраста, однако есть и исключения.

Прием этих препаратов при гипертонии не приводит к задержке воды и солевых соединений в организме, поэтому не приходится прописывать диуретики, чтобы предупредить гипертонические отеки. Стоит отметить, что мочегонные медикаменты и бета-адреноблокаторы усиливают общий эффект падения давления.

Побочные действия

Бета-адреноблокаторы врачи не назначают астматикам, пациентам со слабостью синусового узла, больным с патологиями атриовентрикулярной проводимости. Запрещен прием бета-блокаторов в период беременности, в особенности на последних месяцах.

Адреноблокаторы не всегда назначаются людям, страдающим одновременно ИБС, гипертензией, ХСН или кардиомиопатией, поскольку эти препарата снижают сократимость миокарда и в это время увеличивают общее сопротивление сосудистых стенок. Бета-блокаторы не подходят диабетикам с инсулиновой зависимостью. Их нельзя применять совместно с блокаторами кальциевых каналов.

Эти лекарственные средства без ВСА увеличивают содержание триглицеридов в кровяной плазме. При этом уменьшается концентрации холестерина ЛПВП, но показатель общего холестерина в крови остается неизменным. Бета-адреноблокаторы с ВСА практически не изменяют липидную картину и могут даже повысить значение холестерина ЛПВП. Дальнейшие последствия такого действия не изучались.

Если резко отменить употребление β-адреноблокаторов, это может вызывать рикошетный синдром, который проявляет себя такими симптоматическими признаками:

• Тахикардией;
• Резким увеличением давления;
• Нарушениями работы сердца, аритмиями;
• Ишемическими приступами;
• Дрожью в теле и ознобом конечностей;
• Острыми приступами стенокардии;
• Риском возникновения инфаркта;
• В редких случаях смертельным исходом.

Внимание! Отменяют адреноблокаторы только под строгим контролем и при постоянном наблюдении, медленно снижая дозы на протяжении двух недель, пока организм не привыкнет функционировать без лекарства.

Гипотензивное действие β-адреноблокатора может быть ослаблено приемом нестероидных противовоспалительных средств, например, индоментацином.

Значительное увеличение давления в сосудах в ответ на использование адреноблокаторов может наблюдаться у больных гипогликемией и феохромоцитомой. Это побочное действие иногда возникает и при введении дозы адреналина.

Адреноблокаторы первого поколения

Данные неселективные лекарства блокируют адренорецепторы β1 и β2. Однако они имеют несколько побочных действий: уменьшение просвета бронхов, стимуляция кашля, увеличение тонуса мышечной системы матки, гипогликемия и пр. В списке препаратов первого поколения представлены:

• Пропранолол. Это лекарство в определенном отношении стало стандартом, с которым сопоставляют остальные адреноблокаторы. В нем нет ВСА и нет селективности с альфа-адренорецепторами. Имеет хорошую жирорастворимость, поэтому быстро добирается до ЦНС, успокаивая и снижая давление. Длительность терапевтического эффекта составляет 8 часов.
• Пиндолол. В препарате присутствует ВСА. Средство имеет среднюю жирорастворимость, слабо выраженное стабилизирующее действие.
• Тимолол. Адреноблокатор, в котором нет ВСА. Он получил широкое применение в офтальмологической практике при терапии глаукомы, снятия глазных и ресничных воспалений. Однако в случае применения тимолола для глаз в виде капель может наблюдаться острый системный эффект, сопровождающийся удушьем, декомпенсацией недостаточности сердца.

Второе поколение лекарств

Адреноблокаторы, обладающие кардиоселективностью к бета-1 рецепторам, имеют намного меньше побочных эффектов, однако при приеме повышенных доз могут неизбирательно блокироваться и остальные адренорецепторы, то есть они обладают относительной селективностью. Рассмотрим кратко свойства препаратов:

• Атенол – пользовался раньше большим спросом в кардиологической практике. Это водорастворимое лекарство, поэтому ему сложно проходить сквозь гематоэнцефалическую стенку. Не имеет в составе ВСА. В качестве побочного действия может появиться синдром рикошета.
• Метопрол – высокоселективный адреноблокатор, имеющий отличную жирорастворимость. Поэтому он используется в виде солевых соединений сукцината и тартрата. За счет этого улучшается его растворимость и сокращается длительность транспортировки в сосуды. Методика производства и тип соли обеспечивают долговременность терапевтического действия. Метопролола тартрат – классическая форма метопролола. Длительность его эффекта составляет 12 часов. Он может выпускаться под такими названиями: Метокард, Беталок, Эгилок и пр.
• Бисопролол – самый популярный бета-адреноблокатор. В нем не содержится ВСА. Лекарство обладает высоким показателем кардиоселективности. Назначение бисопролола разрешается при сахарном диабете и болезнях щитовидной железы.

Препараты третьего поколения

Адреноблокаторы данной категории имеют дополнительно сосудорасширяющее действие. Самыми эффективными с точки зрения терапии препаратами третьей группы считаются:

• Карведилол – это блокатор неселективного типа, не имеющий ВСА. Увеличивает просветы периферических сосудистых ответвлений, блокируя альфа-1-рецепторы. Имеет антиоксидантные свойства.
• Небиволол – средство с сосудорасширяющим эффектом и высокой селективностью. Такие свойства обеспечивает стимуляция выделения оксида азота. Устойчивый гипотензивный эффект начинается спустя две недели лечения, в некоторых случаях – через четыре недели.

Внимание! Нельзя назначать бета-адреноблокаторы без врача. Перед терапией обязательно нужно получить врачебные рекомендации, изучить инструкцию к лекарству, почитать о нем в Википедии.

Противопоказания

У адреноблокаторов, как и у многих лекарств, есть определенные противопоказания. Поскольку данные средства влияют на адренорецепторы, они менее опасны по сравнению с их антагонистами – АПФ ингибиторами.

Общий перечень противопоказаний:

1. Астма и хронические легочные болезни;
2. Любые виды аритмий (учащенное или замедленное сердцебиение);
3. Синдром слабости синусового узла;
4. Желудочковая предсердная блокада на второй стадии развития;
5. Гипотензия с выраженными симптомами;
6. Вынашивание плода;
7. Детский возраст;
8. Декомпенсация ХСН.

Противопоказанием становится и аллергия на составляющие препарата. Если на какое-то лекарство начинается аллергическая реакция, то его заменяют. В различных источниках литературы указываются аналоги и заменители лекарств.

Эффективность адреноблокаторов

При стенокардии адреноблокаторы существенно сокращают риски систематических приступов и тяжесть их течения, уменьшают вероятность прогрессирования сосудистых патологий.

При недостаточности миокарда бета-блокирующие средства, ингибиторы, адренолитики и мочегонные медикаменты увеличивают срок жизни. Эти лекарства эффективно регулируют тахикардию и аритмию.

В целом, данные средства помогают держать под контролем любые сердечные заболевания, сохраняя давление на нормальном уровне. В современной терапевтической практике преимущественно применяются блокаторы третьей группы. Реже назначаются лекарства второй категории, обладающие селективностью к рецепторам бета-1. Употребление таких лекарств дает возможность держать под контролем артериальную гипертензию и бороться с сердечно-сосудистыми болезнями.

Адреноблокаторы составляют большую группу лекарственных средств, вызывающих блокаду рецепторов к адреналину и норадреналину. Они широко применяются в терапевтической и кардиологической практике, назначаются повсеместно пациентам разного возраста, но преимущественно – пожилым людям, у которых наиболее вероятны поражения сосудов и сердца.

Функционирование органов и систем подчинено действию самых разных биологически активных веществ, которые влияют на определенные рецепторы и вызывают те или иные изменения – расширение или сужение сосудов, снижение или увеличение силы сокращений сердца, спазм бронхов и т. д. В определенных ситуациях действие этих гормонов оказывается чрезмерным либо возникает необходимость в нейтрализации их эффектов в связи с появившимся заболеванием.

Адреналин и норадреналин выделяются мозговым слоем надпочечников и имеют широкий спектр биологических эффектов – сужение сосудов, повышение давления, увеличение уровня сахара в крови, расширение бронхов, расслабление мускулатуры кишечника, расширение зрачков. Эти явления возможны благодаря выделению гормонов в периферических нервных окончаниях, от которых нужные импульсы идут к органам и тканям.

При различных заболеваниях возникает необходимость в блокаде адренергических импульсов для устранения эффектов адреналина и норадреналина. С этой целью и применяются адреноблокаторы, механизм действия которых – блокада адренорецепторов, белковых молекул к адреналину и норадреналину, при этом образование и выделение самих гормонов не нарушается.

Классификация адреноблокирующих веществ

Различают альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2 рецепторы, расположенные в сосудистых стенках и сердце. В зависимости от разновидности инактивируемых рецепторов, выделяют альфа- и бета-адреноблокаторы.

К альфа-адреноблокаторам относят фентоламин, тропафен, пирроксан, к средствам, тормозящим активность бета-рецепторов – анаприлин, лабеталол, атенолол и другие. Препараты первой группы выключают только те эффекты адреналина и норадреналина, которые опосредованы альфа-рецепторами, второй – соответственно, бета-адренорецепторами.

Для повышения эффективности лечения и устранения некоторых побочных эффектов разработаны селективные адреноблокирующие вещества, действующие строго на определенный вид рецепторов (α1,2, β1,2).

Группы адреноблокирующих средств

1. Альфа-адреноблокаторы:
   • α -1-адреноблокаторы – празозин, доксазозин;
   • α -2-адреноблокаторы – йохимбин;
   • α-1,2-адреноблокаторы – фентоламин, пирроксан, ницерголин.

1. Бета-адреноблокаторы:
   • кардиоселективные (β-1) адреноблокаторы – атенолол, бисопролол;
   • неселективные β-1,2-адреноблокаторы – пропранолол, соталол, тимолол.

1. Блокаторы и альфа-, и бета-адренорецепторов – лабеталол, карведилол.

Альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы (альфа-АБ), блокирующие разные виды альфа-рецепторов, действуют одинаково, реализуя одни и те же фармакологические эффекты, а отличие при их применении состоит в числе побочных реакций, которых, по понятным причинам, больше у альфа 1,2-блокаторов, ведь они направлены сразу на все адреналиновые рецепторы.

Препараты этой группы способствуют расширению просветов сосудов, что особенно заметно в коже, слизистых оболочках, стенке кишечника, почках. При увеличении емкости периферического кровеносного русла снижается сопротивление сосудистых стенок и системное артериальное давление, поэтому микроциркуляция и кровоток на периферии кровеносной системы значительно облегчается.

Уменьшение венозного возврата вследствие расширения и расслабления «периферии» способствует снижению нагрузки на сердце, из-за чего его работа становится более легкой, а состояние органа улучшается. Альфа-адреноблокаторы способствуют уменьшению степени за счет облегчения работы органа, не вызывают тахикардии, нередко возникающую при применении ряда .

Помимо сосудорасширяющего и гипотензивного эффекта, альфа-АБ в лучшую сторону меняют показатели жирового обмена, способствуя снижению общего и , увеличивая концентрацию антиатерогенных жировых фракций, поэтому их назначение возможно при ожирении и дислипопротеидемиях различного происхождения.

При применении α-блокаторов меняется и углеводный обмен. Клетки становятся более чувствительными к инсулину, поэтому сахар лучше и быстрее ими усваивается, что препятствует гипергликемии и нормализует показатель . Этот эффект очень важен для больных .

Особую сферу применения альфа-адреноблокаторов составляет урологическая патология. Так, α-адреноблокирующие препараты активно используются при гиперплазии простаты благодаря способности устранять некоторые ее симптомы (ночные мочеиспускания, частичное опорожнение мочевого пузыря, чувство жжения в области уретры).

Альфа-2-адреноблокаторы оказывают слабое влияние на сосудистые стенки и сердце, поэтому в кардиологии не пользуются популярностью, однако в процессе клинических испытаний было замечено яркое действие на половую сферу. Этот факт стал поводом к их назначению при половой дисфункции у мужчин.

Показаниями к применению альфа-АБ считаются:

• Расстройства периферического кровотока – , акроцианоз, диабетическая микроангиопатия);
• Феохромоцитома;
• Трофические поражения мягких тканей конечностей, в частности, при атеросклерозе, обморожениях, пролежнях;
• Последствия перенесенных , сосудистая деменция;
• Аденома простаты;
• Анестезия и хирургические операции – для профилактики гипертонических кризов.

Празозин, доксазозин активно применяются в терапии гипертонии, тамсулозин, теразозин эффективны при гиперплазии предстательной железы. Пирроксан оказывает успокоительное действие, улучшает сон, снимает зуд при аллергических дерматитах. Кроме того, благодаря способности угнетать активность вестибулярного аппарата, пирроксан может быть назначен при морской и воздушной болезни. В наркологической практике его используют для снижения проявлений синдрома отмены морфина и алкогольной абстиненции.

Ницерголин используется врачами-неврологами при лечении , головного мозга, показан при острых и хронических расстройствах мозгового кровотока, транзиторных ишемических атаках, может быть назначен при травмах головы, для профилактики мигренозных приступов. Он оказывает прекрасный сосудорасширяющий эффект, улучшает кровообращение в конечностях, поэтому применяется при патологии периферического русла (болезнь Рейно, атеросклероз, диабет и др.).

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы (бета-АБ), применяемые в медицине, направлены либо на оба вида бета-рецепторов (1,2), либо на бета-1. Первые называют неселективными, вторые – селективными. Селективные бета-2-АБ не используются с лечебной целью, поскольку не имеют значимых фармакологических эффектов, остальные – широко распространены.

базовое действие бета-блокаторов

Бета-адреноблокаторы оказывают широкий спектр эффектов, связанных с инактивацией бета-рецепторов сосудов и сердца. Некоторые из них способны не только блокировать, но и в некоторой степени активировать рецепторные молекулы – так называемая внутренняя симатомиметическая активность. Такое свойство отмечено для неселективных препаратов, в то время как селективные бета-1-блокаторы его лишены.

Бета-адреноблокаторы широко используют при лечении болезней сердечно-сосудистой системы – , . Они уменьшают частоту сокращений сердца, снижают давление, оказывают обезболивающий эффект при . С угнетением центральной нервной системы отдельными препаратами связывают снижение концентрации внимания, что важно для водителей транспорта и лиц, занятых напряженной физической и умственной работой. В то же время, этот эффект может использоваться при тревожных расстройствах.

Неселективные бета-блокаторы

Средства неселективного действия способствуют урежению сердечных сокращений, несколько снижают общее сосудистое периферическое сопротивление, оказывают гипотензивный эффект. Сократительная активность миокарда снижается, поэтому и количество требуемого для работы сердца кислорода тоже становится меньше, а, значит, повышается устойчивость к гипоксии (при , например).

Путем снижения тонуса сосудов, уменьшения выброса ренина в кровоток достигается гипотензивное действие бета-АБ при гипертонии. Они оказывают антигипоксический и антитромботический эффект, уменьшают активность центров возбуждения в проводящей системе сердца, препятствуя аритмиям.

Бета-блокаторы тонизируют гладкую мускулатуру бронхов, матки, желудочно-кишечного тракта и, вместе с тем, расслабляют сфинктер мочевого пузыря.

Оказываемые влияния позволяют бета-блокаторам снижать вероятность возникновения и внезапной коронарной смерти, по некоторым данным, на половину. Больные ишемией сердца при их применении отмечают, что приступы боли становятся более редкими, повышается устойчивость к физическим и умственным нагрузкам. У гипертоников при приеме неселективных бета-АБ риск и ишемии миокарда становится меньше.

Способность повышать тонус миометрия позволяет применять лекарства этой группы в акушерской практике для предупреждения и лечения атонических кровотечений в родах, кровопотерь при операциях.

Селективные бета-адреноблокаторы

расположение β-адренорецепторов

Селективные бета-адреноблокаторы действуют, в первую очередь, на сердце. Их влияние сводится к:

1. Урежению частоты сердечных сокращений;
2. Снижению активности синусового узла, проводящих путей и миокарда, благодаря чему достигается антиаритмическое действие;
3. Уменьшению требуемого миокарду кислорода – антигипоксическое влияние;
4. Снижению системного давления;
5. Ограничению очага некроза при инфаркте.

При назначении бетаблокаторов уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и объем крови, попадающей в аорту из левого желудочка в момент систолы. У пациентов, принимающих селективные препараты, снижается риск тахикардии при смене положения с лежачего на вертикальное.

Клиническим эффектом кардиоселективных бетаблокаторов становится снижение частоты и выраженности приступов стенокардии, усиление устойчивости к физическим и психоэмоциональным нагрузкам. Кроме улучшения качества жизни, они снижают смертность от сердечной патологии, вероятность гипогликемии при диабете, спазма бронхов у астматиков.

Список селективных бета-АБ включает множество наименований, в числе которых атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (эгилок), небиволол. К неселективным блокаторам адренэргической активности относят надолол, пиндолол (вискен), пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (глазные капли).

Показаниями к назначению бета-блокаторов считают:

• Повышение системного и внутриглазного (глаукома) давления;
• Ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
• Предупреждение мигрени;
• Феохромоцитому, тиреотоксикоз.

Бета-адреноблокаторы – серьезная группа препаратов, которые могут назначаться только врачом, но и в этом случае возможны побочные реакции. Пациенты могут испытывать головную боль и головокружение, жаловаться на плохой сон, слабость, сниженный эмоциональный фон. Побочным эффектом может стать гипотония, урежение сердечного ритма или его нарушение, аллергические реакции, одышка.

Неселективные бета-адреноблокаторы в числе побочных эффектов имеют риск остановки сердца, нарушения зрения, обмороки, признаки дыхательной недостаточности. Глазные капли могут вызвать раздражение слизистой оболочки, чувство жжения, слезотечение, воспалительные процессы в тканях глаза. Все эти симптомы требуют консультации у специалиста.

При назначении бета-блокаторов врач всегда учтет наличие противопоказаний, коих больше в случае селективных препаратов. Нельзя назначать вещества, блокирующие адренорецепторы, пациентам с патологией проводимости в сердце в виде блокад, брадикардии, они запрещены при кардиогенном шоке, индивидуальной гиперчувствительности к составляющим лекарств, острой или хронической декомпенсированной недостаточности сердца, бронхиальной астме.

Селективные бета-блокаторы не назначаются беременным женщинам и кормящим мамам, а также больным с патологией дистального кровотока.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты из группы α,β-адреноблокаторов способствуют понижению системного и внутриглазного давления, улучшают показатели жирового обмена (уменьшают концентрацию холестерина и его производных, увеличивают долю антиатерогенных липопротеинов в плазме крови). Расширяя сосуды, снижая давление и нагрузку на миокард, они не влияют на кровоток в почках и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Лекарства, действующие на два типа рецепторов к адреналину, повышают сократимость миокарда, благодаря чему левый желудочек полностью выбрасывает весь объем крови в аорту в момент его сокращения. Это влияние важно при увеличении сердца, расширении его полостей, что нередко бывает при сердечной недостаточности, пороках сердца.

При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.

Оказывая положительное влияние, прежде всего, на мышцу сердца, α,β-адреноблокаторы снижают смертность и риск осложнений при остром инфаркте миокарда, дилатационной кардиомиопатии. Поводом к их назначению считаются:

1. Гипертоническая болезнь, в том числе, в момент криза;
2. Застойная сердечная недостаточность – в комплексе с другими группами лекарств по схеме;
3. Хроническая ишемия сердца в виде стабильной стенокардии;
4. Некоторые виды нарушения ритма сердца;
5. Увеличение внутриглазного давления – применяются местно в каплях.

Во время приема лекарств этой группы возможны побочные эффекты, которые отражают действие препарат на оба типа рецепторов – и альфа, и бета:

• Головокружение и головная боль, связанные с понижением артериального давления, возможны обмороки;
• Слабость, чувство усталости;
• Урежение частоты сокращений сердца, ухудшение проводимости импульсов по миокарду вплоть до блокад;
• Депрессивные состояния;
• Изменения показателей крови – снижение лейкоцитов и тромбоцитов, что чревато кровотечениями;
• Отеки и повышение массы тела;
• Одышка и спазм бронхов;
• Аллергические реакции.

Это неполный перечень возможных эффектов, о которых всю информацию пациент может прочесть в инструкции по применению к конкретному лекарству. Не стоит паниковать, обнаружив такой внушительный список вероятных побочных реакций, ведь частота их возникновения низка и обычно лечение переносится хорошо. При наличии противопоказаний к конкретным веществам, врач сможет подобрать другое средство с таким же механизмом действия, но безопасное для больного.

Альфа-бета-адреноблокаторы могут применяться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного действия мала, но все же стоит иметь в виду некоторые возможные проявления лечения: гипотония и урежение сердцебиений, спазм бронхов, одышка, чувство сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо срочно отправиться к офтальмологу для коррекции терапии.

Как и любая другая группа лекарственных средств, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания к применению, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие врачи, использующие их в своей практике.

Эти средства нельзя назначать больным с нарушениями проводимости импульсов в сердце (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия при частоте пульса менее 50 в минуту), так как они еще больше усугубят заболевание. Из-за эффекта снижения давления эти препараты не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке, декомпенсированной недостаточности сердца.

Индивидуальная непереносимость, аллергия, тяжелое поражение печени, заболевания с бронхиальной обструкцией (астма, обструктивный бронхит) также являются препятствием для применения адрено-блокирующих средств.

Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются будущим мамам и кормящим женщинам ввиду возможного негативного действия на плод и организм грудного малыша.

Перечень препаратов с бета-адреноблокирующими эффектами очень широк, их принимает большое число пациентов с сердечно-сосудистой патологией во всем мире. При высокой эффективности, они обычно неплохо переносятся, относительно редко дают побочные реакции и могут назначаться на длительный срок.

Как и любое другое лекарство, бета-блокатор не может употребляться самостоятельно, без контроля врача, даже если он помогает снизить давление или устранить тахикардию у близкого родственника или соседки. Перед применением подобных препаратов необходимо тщательное обследование с установлением точного диагноза, чтобы исключить риск побочных реакций и осложнений, а также консультация терапевта, кардиолога, офтальмолога.

Самыми распространёнными среди населения земного шара являются сердечно-сосудистые заболевания, поэтому достаточно большой процент людей принимает «сердечные» препараты, причём это, как правило, не одно лекарство, а несколько. В этом случае встаёт вопрос о безопасном их сочетании. В этой статье мы расскажем об опасных комбинациях «сердечных» препаратов.

Термин «сердечные препараты» достаточно обобщённый и неконкретный. Под это описание подходят лекарства для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркта миокарда, кардиомиопатий, нарушений ритма сердца и проводимости и многие другие. Чтобы внести некоторую ясность, надо оговориться, что в статье пойдёт речь о наиболее широко используемых лекарственных препаратах, влияющих на работу сердца, и об их возможных сочетаниях между собой.

Будут рассмотрены следующие группы препаратов:

Прим.: все препараты написаны по международному непатентованному названию (МНН).

I. Бета-адреноблокаторы:

1. неселективные: пропранолол, карведилол, окспренолол, пиндолол, надолол.
2. селективные: атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, талинолол.

II . Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция):

1. недигидропиридиновые: верапамил, дилтиазем;
2. дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин, S-амлодипин, лерканидипин.

III. Ингибиторы АПФ: каптоприл, периндоприл, эналаприл, рамиприл, зофенаприл, фозиноприл, лизиноприл.

IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II : лозартан, валсартан, кандесартан, ибресартан, телмисартан.

V. Диуретики:

1. тиазидные: гидрохлортиазид, хлорталидон.
2. тиазидоподобные: индапамид.
3. петлевые диуретики: фуросемид, торасемид.
4. калий-сберегающие диуретики: спиронолактон, эплеренон.

Прим.: в классификации приведены самые известные представители лекарственных препаратов. Если вы не нашли здесь свой препарат, то узнать, к какой группе он принадлежит можно, заглянув в инструкцию к нему (найти строку «фармакотерапевтическая группа»), либо в справочниках по лекарственным препаратам (Видаль, РЛС, справочник М.Д. Машковского).

Рекомендации по лечению артериальной гипертонии от 2013 г., разработанные Европейским Обществом Гипертонии и Европейским Обществом Кардиологов, установили следующие нерациональные (т.е. опасные) комбинации «сердечных» препаратов:

1. бета-адреноблокаторы + недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Эта комбинация является ГРУБОЙ ОШИБКОЙ со стороны врача, так как препараты обеих групп вызывают уменьшение ЧСС. При совместном назначении их суммарный эффект на показатель ЧСС настолько выражен, что могут возникнуть жизнеугрожающие состояния (вплоть до нарушения ритма сердца). Если по стечению обстоятельств пациенту возможно назначение только комбинации бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, то из группы последних предпочтение отдают дигидропиридиновым препаратам (нифедипин, амлодипин, лерканидипин).

Прим.: комбинация бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция иногда применяется для контроля желудочкового ритма при постоянной форме фибрилляции предсердий. НО! Только в этом случае!

2. Ингибитор АПФ + калий-сберегающий диуретик. К калий-сберегающим диуретикам относятся спиронолактон и эплеренон. Как и все диуретики, группа калий-сберегающих препаратов выводит из организма лишнюю жидкость, сохраняя при этом калий в крови. Ингибиторы АПФ тоже способствуют накоплению калия в организме. При сочетании препаратов обеих групп может возникнуть опасное для сердца состояние – гиперкалиемия – способное вызвать остановку сердца в диастоле. Если врач назначил вам препарат любой из этих групп, вам нужно периодически проверять уровень калия (во время подбора дозы раз в неделю, когда подобрана оптимальная доза лекарства – раз в месяц). Норма калия плазмы крови для взрослых составляет 3,5-5,1 ммоль/л.

3. Бета-адреноблокатор и лекарственные препараты центрального действия. К последней группе относятся метилдопа, клонидин, моксонидин, рилменидин. У этих групп сходные механизмы действия, клинические эффекты, и – что самое важное – побочные явления. Из-за взаимного усиления нежелательных эффектов эти две группы не применяют совместно.

4. Ингибитор АПФ и блокатор рецепторов ангиотензина-II. Ранее это сочетание лекарственных препаратов было возможным, но с 2013 г. установлено, что комбинация этих двух групп отрицательно влияет на почки, вызывая в сравнительно короткие сроки почечную недостаточность.

В тех же Рекомендациях сказано о возможных, но о менее изученных сочетаниях лекарственных препаратов . Не исключено, что когда-нибудь эти комбинации перейдут в группу рациональных или опасных. К таким сочетаниям относятся следующие:

1. Ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор;
2. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + бета-адреноблокатор;
3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция + бета-адреноблокаторы.

Рациональными и максимально безопасными являются следующие комбиниции препаратов:

1. Диуретик (тиазидный) + блокатор рецепторов ангиотензина-II;
2. Диуретик (тиазидный) + антагонист кальция;
3. Диуретик (тиазидный) + ингибитор АПФ;
4. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция;
5. Ингибитор АПФ + антагонист кальция.

Это, пожалуй, все особенности наиболее частых комбинаций «сердечных» препаратов. Конечно, в каждом отдельном случае в отношении конкретного препарата имеются свойственные только ему характеристики. Но базисными правилами в назначении нескольких «сердечных» лекарственных препаратов являются вышеизложенные.