Энап фармакологическая группа. Антигипертензивный препарат Энап: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. «Эналаприл» или «Энап» - что лучше

Препарат «Энап» выпускается в виде таблеток дозировкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. Разовая доза зависит от уровня АД и корректируется в ходе лечения.

Начальная при повышенном составляет 5-10 мг «Энапа» 1 раз в день. При отсутствии необходимого результата через 1 неделю дозировка может быть увеличена до 10-20 мг, при тяжелых вариантах – до 40 мг в день.

При лечении реноваскулярной гипертензии и любых нарушениях функции почек начальная доза составляет 2,5 мг. Дальнейшая дозировка устанавливается в соответствии с потребностями и самочувствием больного. Максимальная суточная доза в данном случае - 20 мг.

При лечении хронической сердечной недостаточности начальная дозировка «Энапа» составляет 2,5 мг. Далее, при необходимости, она может увеличиваться. Рекомендуется следующая корректировки суточной дозы: в 4-7 дни – 5 мг в день за 2 приема, на 7-13 дни – 10 мг в день за 1-2 раза, далее в течение 2 недель – 20 мг за 1-2 приема.

Препарат принимают вне зависимости от приема пищи, ежедневно в одно и то же время. Таблетки глотают целиком, запивают водой.

Противопоказания и предостережения

Препарат противопоказан при высокой чувствительности к его компонентам, в частности, к эналаприлу, а также при порфирии и наличии в картине болезни случаев ангионевротического отека. Препарат не назначают в периоды и , до 18 лет.

С острожностью следует принимать препарат лицам с заболеваниями сердца, почек, нарушениями мозгового кровообращения, снижением объема циркулирующей крови. Также с осторожностью назначают «Энап» при приеме иммунодепрессантов, пациентам на гемодиализе и людям старше 65 лет.

При передозировке препарата может наступить гипотензия.

Побочные действия

При лечении препаратом «Энап» могут возникнуть побочные явления в виде

Энап - гипотензивное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Это оригинальный препарат словенской фармацевтической компании «КРКА», в основе которого лежит прекрасно знакомый специалистам и пациентам эналаприл. Энап - это так называемое «пролекарство», которое переходит в активную форму после гидролиза в организме. Механизм его действия связан с ингибированием АПФ, ведущим к снижению продукции ангиотензина II из ангиотензина I, а уменьшение концентрации первого из них, как известно, ведет к прямому уменьшению образования гормона коры надпочечников альдостерона. Последнее обстоятельство и позволяет добиться желанного терапевтического эффекта: снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердечную мышцу, расширяются кровеносные сосуды (при этом ожидаемого в таких случаях рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не наблюдается). Гипотонический эффект выражен в большей степени на фоне высокой концентрации ренина в плазме крови. Снижение артериального давления в терапевтически безопасных пределах, вызываемое энапом, не влияет на интенсивность мозгового кровообращения. Кровоток в сосудах головного мозга поддерживается на должном уровне даже несмотря на снижение артериального давления. Еще один из эффектов энапа - интенсификация кровообращения в миокарде и почках. При продолжительном использовании энап снижает увеличение левого желудочка и мышечных клеток артериальных стенок, предупреждает развитие и усугубление сердечной недостаточности, замедляет патологическое расширение (дилатацию) левого желудочка, улучшает снабжение кровью ишемизированного участка сердечной мышцы.

Кроме того, энап снижает агрегацию (склеивание) тромбоцитов и обладает мягким мочегонным действием.

Почувствовать на себе, что энап является антигипертензивным средством, можно через 1 час с момента приема. Его действие достигает своего пика через 4–6 ч и продолжается до 24 часов. В некоторых случаях для достижения желанного уровня артериального давления необходим прием энапа в течение нескольких недель. Если же говорить о выраженной сердечной недостаточности, то добиться заметных положительных результатов можно лишь при длительном - более 6 месяцев - приеме препарата. Энап выпускается только в таблетированной форме. При пероральном приеме всасывается около 60% действующего вещества. Прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. Таблетки допускается принимать как до, так и после еды, но регулярно и всегда в одно и то же время дня. Случается, что по ряду обстоятельств плановый прием препарата пропущен. В этом случае необходимо принять пропущенную дозу. Если же до приема следующей плановой дозы остаются считанные часы, то пропущенная доза уже не принимается. Конкретная доза энапа устанавливается лечащим врачом и корректируется по ходу курса лечения.

Фармакология

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ, что приводит к уменьшению образования ангиотензина II.

Эналаприл является производным двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. После всасывания эналаприл, принятый внутрь, гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания в плазме крови которого ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной реакции на изменение продукции ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ идентичен ферменту кининазе II, эналаприл так же может блокировать разрушение брадикинина, пептида, оказывающего мощное вазопрессорное действие. Значение этого эффекта в механизме действия эналаприла окончательно не установлено.

Антигипертензивное действие эналаприла связывают, в первую очередь, с подавлением активности РААС, которая играет важную роль в регуляции АД. Несмотря на это, эналаприл оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и низкой концентрацией ренина.

На фоне применения эналаприла уровень АД снижается независимо от положения тела (как в положении лежа, так и в положении стоя) без существенного увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать несколько недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождалась подъемом АД.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно происходит через 2-4 ч после однократного приема эналаприла внутрь. Время наступления антигипертензивного действия при приеме внутрь обычно составляет 1 ч, достигает максимума - через 4-6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы. При применении в рекомендуемых дозах антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты поддерживаются, по крайней мере, в течение 24 ч.

У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного
выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно. Увеличивается почечный кровоток, но скорость
клубочковой фильтрации не изменяется. Однако у пациентов с исходно низкой скоростью клубочковой фильтрации уровень ее, обычно, увеличивался.

У пациентов с диабетической/недиабетической нефропатией на фоне приема эналаприла уменьшались альбуминурия/протеинурия и выведение почками IgG.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками
применение эналаприла сопровождается снижением ОПСС и АД, увеличением сердечного выброса, при этом снижается ЧСС (обычно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ЧСС увеличена). Так же снижается давление заклинивания легочных капилляров. При длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а так же замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла. C max эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение и метаболизм

Эналаприл быстро и активно гидролизуется с образованием эналалрилата, мощного ингибитора АПФ. C max эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек C ss эналалрилата в плазме крови достигались на 4-й день терапии.

Связывание эналаприлата с белками плазмы крови в диапазоне терапевтических доз составляет 60%.

Кроме превращения в эналаприлат эналаприл не подвергается значительной биотрансформации.

Выведение

T 1/2 эналаприла при многократном применении составляет 11 ч. Эналаприлат выводится в основном почками. В моче преимущественно определяются эналаприлат (около 40% дозы) и неизмененный эналаприл (около 20%).

Эналаприлат удаляется при гемодиализе, скорость выведения - 1.03 мл/с (62 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин (0.6-1 мл/сек)) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз/сут AUC эналалрилата примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) показатель AUC увеличивался примерно в 8 раз. Т 1/2 эналаприлата после многократного применения при почечной недостаточности тяжелой степени удлиняется, а время достижения C ss задерживается.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 2.6 мг, лактозы моногидрат - 129.8 мг, крахмал кукурузный - 22.4 мг, гипролоза - 2.5 мг, тальк - 6 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет от 5 до 20 мг 1 раз/сут, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии. При артериальной гипертензии легкой степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг/сут.

У пациентов с выраженной активацией РААС (например, с реноваскулярной гипертензией, потерей электролитов и/или дегидратацией, декомпенсацией сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензией) возможно чрезмерное снижение АД в начале лечения. В таких ситуациях рекомендовано начинать терапию с низкой начальной дозы - 5 мг/сут или менее, под контролем врача.

Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Энап ® ; рекомендуемая начальная доза - 5 мг/сут. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Энап ® . Следует соблюдать осторожность при применении препарата Энап ® , контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.

Обычно поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Доза подбирается индивидуально, при необходимости можно увеличить до максимальной суточной дозы - 40 мг.

Хроническая сердечная недостаточность и дисфункция левого желудочка

Начальная доза составляет - 2.5 мг 1 раз/сут, лечение при этом следует начинать под тщательным контролем врача.

Препарат Энап ® для лечения сердечной недостаточности можно применять одновременно с диуретиками и/или бета-адреноблокаторами, при необходимости - с сердечными гликозидами. При отсутствии симптоматической артериальной гипотензии в начале терапии или после ее коррекции, дозу следует повышать постепенно (на 2.5-5 мг каждые 3-4 дня) до обычной поддерживающей дозы - 20 мг/сут, которую назначают либо однократно, либо в 2 приема, в зависимости от переносимости препарата. Подбор дозы проводится в течение 2-4 недель. Максимальная суточная доза - 40 мг в 2 приема.

*Особые меры предосторожности следует соблюдать у пациентов с нарушением функции почек, принимающих диуретики.

Учитывая риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности (наблюдается гораздо реже), следует тщательно контролировать АД и функцию почек до и после начала применения препарата Энап ® . У пациентов, принимающих диуретики, дозы последних, по возможности, следует снизить до начала приема препарата Энап ® . Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном применении, и не указывает на необходимость прекращения применения препарата.

Нарушение функции почек

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный антигипертензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг.

У пациентов пожилого возраста доза подбирается в зависимости от функции почек.

Передозировка

Симптомы: примерно через 6 ч после приема внутрь - выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, тревожность, кашель, судороги, ступор. После приема внутрь эналаприла в дозе 300 и 440 мг сывороточные концентрации эналаприлата в плазме крови превышали обычные терапевтические концентрации в 100 и в 200 раз, соответственно.

Лечение: пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля; в более серьезных случаях - в/в инфузия 0.9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение катехоламинов. Возможно выведение эналаприлата путем гемодиализа, скорость выведения - 62 мл/мин. Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма. Следует тщательно контролировать сывороточное содержание электролитов и сывороточную концентрацию креатинина.

Взаимодействие

Риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) выше в случае двойной блокады РААС, т.е. при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена, по сравнению с применением препарата одной из перечисленных групп. При необходимости одновременного применения препаратов рекомендовано контролировать АД, функцию почек и водно-электролитный баланс.

Одновременное применение эналаприла с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин) противопоказано.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия под действием диуретиков. Одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин) может привести к гиперкалиемии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать сывороточное содержание калия.

Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к уменьшению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии во время начала терапии эналаприлом. Чрезмерное антигипертензивное действие можно уменьшить путем отмены диуретика, увеличения потребления воды или поваренной соли, а так же при условии начала лечения эналаприлом в низкой дозе.

Одновременное с эналаприлом применение бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы, блокаторов медленных кальциевых каналов, нитроглицерина или других нитратов может дополнительно снижать АД.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития наблюдали преходящее повышение сывороточной концентрации лития и развитие интоксикации литием. Применение тиазидных диуретиков может привести к дополнительному повышению сывороточной концентрации лития и риска интоксикаций литием при одновременном применении ингибиторов АПФ. Одновременное применение эналаприла с литием не рекомендуется. При необходимости применения такой комбинации, следует тщательно контролировать сывороточные концентрации лития.

Одновременное применение некоторых анестезирующих средств, трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению АД.

Одновременное применение НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2) может ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II. НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к обратимому ухудшению функции почек, особенно у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек.

В редких случаях возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пациентов пожилого возраста или с выраженной гиповолемией, в т.ч. на фоне применения диуретиков). Перед началом терапии необходимо восполнить ОЦК. Во время лечения рекомендуется контролировать функцию почек.

Эпидемиологические исследования дают основания полагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин и гипогликемические препараты для приема внутрь) может приводить к усилению гипогликемического эффекта с риском развития гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек.

Этанол усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Безопасно одновременное применение эналаприла с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.

Одновременное применение аллопуринола, цитостатиков и иммунодепрессантов (в т.ч. метотрексата, циклофосфамида) с ингибиторами АПФ может повышать риск развития лейкопении. При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергической реакции, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Одновременное применение циклоспорина с ингибиторами АПФ может увеличить риск развития гиперкалиемии.

Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. эналаприла, у пациентов, получающих в/в препараты золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия эналаприла с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином.

При одновременном применении с пропранололом снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект клинически незначим.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия (включая апластическую и гемолитическую), редко - нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипогликемия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, бессонница, сонливость, парестезия, повышенная возбудимость, вертиго; редко - изменение характера сновидений, нарушения сна.

Со стороны органов чувств: часто - изменение вкусового восприятия; нечасто - шум в ушах; очень редко - нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), синкопе, боль в груди, нарушения ритма сердца, стенокардия; нечасто - ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (вследствие резкого снижения АД у пациентов из группы высокого риска); редко - синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель; нечасто - ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко - одышка, инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, метеоризм; нечасто - илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко - нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая некроз печени, холестатическая желтуха, стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - ангионевротический отек кишечника.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия.

Описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию/миозит, артралгию/артрит, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилию, положительный тест на антинуклеарные антитела. Могут иметь место кожная сыпь, реакции фотосенсибилизации или другие кожные проявления.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, протеинурия, почечная недостаточность; редко - олигурия.

Со стороны половой системы: нечасто - снижение потенции; редко - гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто - гипонатриемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.

Аллергические реакции: часто - реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки и/или гортани; нечасто - кожный зуд, крапивница.

Прочие: частота неизвестна - синдром неадекватной секреции АДГ.

Нежелательные явления, выявленные в ходе постмаркетингового применения препарата Энап ® , однако причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено: инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий лишай, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Показания

  • эссенциальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии);
  • профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
  • наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин);
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; с первичным гиперальдостеронизмом; гиперкалиемией; после трансплантации почки; с аортальным стенозом и/или митральным стенозом (с нарушениями гемодинамики); гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП); с уменьшенным ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте); с системными заболеваниями соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); ИБС; с угнетением костномозгового кроветворения; цереброваскулярными заболеваниями (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения); с сахарным диабетом; почечной недостаточностью (протеинурия - более 1 г/сут); печеночной недостаточностью; у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе; одновременно с иммунодепрессантами и диуретиками; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Энап ® , как и других ингибиторов АПФ, в I триместре беременности не рекомендуется. Применение ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Энап ® , в II и III триместрах беременности противопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенных эффектов ингибиторов АПФ при беременности не дают возможность сделать окончательные выводы. Тем не менее, нельзя исключить вероятность развития тератогенных эффектов. При необходимости применения ингибиторов АПФ, пациентку необходимо перевести на терапию другим антигипертензивным препаратом с доказанным профилем безопасности для беременных.

При подтверждении беременности препарат Энап ® необходимо отменить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка принимала ингибитор АПФ во II и III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ почек и костей черепа плода.

В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ при беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе УЗИ олигогидрамниона, необходимо прекратить прием препарата. Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются при беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от срока беременности для оценки функционального состояния плода может потребоваться проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ при беременности, должны находиться под наблюдением из-за возможной артериальной гипотензии. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа, теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и энаприлат определяются в грудном молоке в следовых концентрациях, поэтому при необходимости применения препарата Энап ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек следует увеличить интервалы между приемами и/или уменьшить дозу препарата Энап ® .

* Эналаприлат выводится при гемодиализе. В интервал между сеансами гемодиализа дозу препарата следует подбирать под контролем АД.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, после трансплантации почки, почечной недостаточностью (протеинурия - более 1 г/сут), у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Артериальная гипотензия

Симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Артериальная гипотензия со всеми клиническими проявлениями может наблюдаться после первого приема препарата Энап ® у пациентов с гиповолемией, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. Развитие симптоматической артериальной гипотензии более вероятно у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушении функции почек. У таких пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции дозы препарата Энап ® и/или диуретика. Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития выраженной артериальной гипотензии необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем и, при необходимости, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения препаратом Энап ® . После стабилизации АД и ОЦК терапию можно продолжить.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или низким АД возможно дополнительное его снижение при приеме препарата Энап ® . Этот эффект является предсказуемым и не является основанием для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия сопровождается клиническими симптомами, следует уменьшить дозы и/или отменить диуретик и/или Энап ® .

Аортальный или митральный стеноз, ГОКМП

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с клапанной обструкцией и гипертрофией выносящего тракта левого желудочка. Не следует назначать пациентам с кардиогенным шоком и гемодинамически значимой обструкцией левого желудочка.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (КК <80 мл/мин (1.33 мл/с)) начальную дозу препарата Энап ® следует подбирать, в первую очередь, с учетом КК и, затем, клинического ответа на лечение. У таких пациентов следует регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, при лечении препаратом Энап ® возможно развитие почечной недостаточности. Изменения обычно были обратимы после отмены препарата Энап ® .

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых не обнаруживалось заболеваний почек до начала лечения, наблюдалось незначительное и преходящее увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови при применении препарата Энап ® . В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата Энап ® и/или отмена диуретика. Подобная ситуация указывает на возможность скрытого стеноза почечной артерии.

Реноваскулярная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при лечении ингибиторами АПФ повышен риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только незначительные изменения сывороточной концентрации креатинина. У таких пациентов лечение следует начинать с малых доз под тщательным наблюдением врача. Необходимо осторожно титровать дозу и контролировать функцию почек.

Трансплантация почки

Опыт применения препарата Энап ® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов препаратом Энап ® не рекомендуется.

Нарушение функции печени

В редких случаях терапия ингибиторами АПФ сопровождалась развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи и гепатита вплоть до развития фульминантного некроза печени. Механизм развития этого синдрома неизвестен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных ферментов следует немедленно прекратить лечение ингибитором АПФ, тщательно наблюдать за состоянием пациента и, при необходимости, провести лечение.

Нейтропения/агранулоцитоз

У пациентов, применявших ингибиторы АПФ, описаны случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко. Препарат Энап ® необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в т.ч. системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Если пациенты все же принимают препарат Энап ® , то рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациента необходимо предупредить о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции следует немедленно обратиться к врачу.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек

У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая препарат Энап ® , зарегистрированы сообщения о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, голосовых складок и/или гортани в любое время после начала лечения. Следует немедленно отменить препарат Энап ® и наблюдать за пациентом до полного исчезновения симптомов. Даже в случае наличия отека языка, когда возникает только затруднение глотания без респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, т.к. применение антигистаминных средств и ГКС может оказаться недостаточным.

Ангионевротический отек гортани или языка может быть в очень редких случаях фатальным. Отек языка, голосовых складок или гортани могут привести к обструкции дыхательных путей, особенно после операции на дыхательных путях в анамнезе. При наличии отека языка, голосовых складок или гортани показана соответствующая терапия, которая может включать в себя: п/к введение 0.1% раствора эпинефрина (адреналина) (0.3 мл-0.5 мл) и/или меры, направленные на восстановление проходимости дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота развития ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности.

Пациенты с указанием в анамнезе на ангионевротический отек, не связанный с ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при применении любого ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (гименоптера)

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых, в редких случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для профилактики таких реакций необходимо временно прекратить прием ингибитора АПФ при проведении процедур десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с помощью декстран сульфата, в редких случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Препарат следует временно заменить лекарственными средствами другой группы.

Гемодиализ

Вследствие повышенного риска анафилактоидных реакций не следует применять препарат у пациентов, находящихся на гемодиализе с применением высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69 ®). При необходимости проведения гемодиализа целесообразно применять диализные мембраны другого типа либо антигипертензивные препараты другой группы.

Гипогликемия

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови.

При применении препарата Энап ® может возникнуть сухой, непродуктивный, длительный кашель, который исчезает после прекращения применения ингибиторов АПФ, что необходимо учитывать при дифференциальном диагнозе кашля на фоне применения ингибитора АПФ.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологические процедуры) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении препарата Энап ® . При обширных хирургических вмешательствах или проведении общей анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать введением плазмозаменителей.

Гиперкалиемия

Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. препаратом Энап ® . Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин).

Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей пищевой соли, содержащих калий, может привести к значительному увеличению сывороточного содержания калия, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Одновременное применение перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью под контролем содержания калия в сыворотке крови.

Одновременное применение солей лития и препарата Энап ® не рекомендуется.

Этнические особенности

Препарат Энап ® , как и другие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Энап ® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Энап ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно развитие головокружения вследствие резкого снижения АД, особенно после приема начальной дозы препарата Энап ® у пациентов, принимающих диуретики).

Одним из эффективнейших лекарственных средств, способствующих понижению артериального давления, является Энап. Он воздействует на звенья центральной нервной системы, провоцируя торможение выработки веществ, повышающих давление. Отличие этого лекарственного средства от препаратов-аналогов заключается в том, что он разрешен даже людям с сердечной недостаточностью и больными почками. В терапевтических пределах при употреблении данного лекарства происходит снижение артериального давления, при этом оно поддерживается на достаточном уровне, Энап от чего считается наиболее безопасным медикаментом в медицинских кругах. Выпускается он в виде таблеток, а также ампул для инъекций.

Таблетки Энап от чего помогают?

  1. Данное лекарственное средство следует принимать людям, страдающим гипертонией, как в начальной, так и в прогрессирующей форме.
  2. Энап также эффективен при артериальной гипертензии, которая была спровоцирована болезнями почек.
  3. Врачи нередко назначают это лекарство при хронической сердечной недостаточности. В этом случае данный препарат используется в качестве дополнительного лекарственного средства, усиливающего действие основных препаратов.
  4. Энап эффективно помогает при восстановлении больного после стенокардии и инфаркта миокарда.

Среди противопоказаний к применению этого лекарства можно выделить следующее:

  • ангионевротический отек в анамнезе, наследственный ангионевротический отек Квинке и другие аналогичные состояния;
  • повышенную чувствительность к компонентам препарата;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 18 лет;
  • порфирию — наследственное нарушение пигментного обмена, при котором наблюдается повышенное содержание порфиринов в тканях и крови, а также их усиленное выведение с калом и мочой.
  • непереносимость лактозы и т.д.

Способ применения Энапа и дозировка

Данное лекарственное средство рекомендуется принимать в одинаковое время, так как именно при таком способе употребления достигается максимальный терапевтический эффект. Правила приема этого препарата зависят в первую очередь от состояния пациента, особенностей его организма и течения заболевания. При артериальной гипертензии врачи рекомендуют принимать по 5 мг. лекарства один раз в день, при этом постепенно увеличивая дозировку. Как правило, поддерживающая доза колеблется в пределах от 10 до 20 мг. в день. Максимальная допустимая суточная дозировка составляет 40 мг.

Для больных, принимающих диуретики, начальная дозировка этого медикамента составляет 2,5 мг. в сутки. При заболеваниях почек оптимальная дозировка рассчитывается в зависимости от показаний к Энапу и от почечной функции. В преклонном возрасте употребление препарата может вызывать удлинение времени его действия, результатом чего является более выраженный гипотензивный эффект. Поэтому рекомендуется начинать лечение с начальной дозировки, не превышающей 1,25 мг. с постепенным увеличением ее до оптимальной отметки. В медицинской практике встречаются случаи длительного лечения Энапом, продолжающимся на протяжении всей жизни больного. Такая продолжительность лечения тоже допускается до тех пор, пока не возникнут различные нежелательные явления.

Передозировка

В случае несоблюдения указаний лечащего врача и значительного превышения дозировки препарата существует вероятность возникновения побочных явлений. В большинстве случаев результатом передозировки этим лекарством является значительное снижение артериального давления, которое также небезопасно для человеческого организма, так как оно может вызвать развитие коллапса, инфаркта миокарда, тромбоэмболических нарушений и т.д. Также передозировка Энапом может сопровождаться судорогами и потерей сознания. Помните, что очень важно соблюдать правила приема данного лекарственного средства и периодически консультироваться по поводу своего самочувствия у лечащего врача.

Энап — это эффективнейшее лекарство, способствующее понижению артериального давления. Механизм его действия вызван угнетением активности АПФ, которая происходит под влиянием эналаприлата, Энап от чего способствует уменьшению диастолического и систолического артериального давления и снижает нагрузку на миокард. Данное лекарство можно использовать для нормализации повышенного артериального в течение длительного срока. При этом очень важно соблюдать правила, указанные в инструкции. Берегите себя и будьте здоровы!

Таблетки Энап относятся к группе лекарственных средств ингибиторов АПФ, которые предназначены для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат обладает антигипертензивным действием, благодаря чему улучшается кровообращение и повышается устойчивость миокарда к дефициту кислорода, что снижает частоту возникновения аритмий. Регулярное употребление Энапа способствует улучшению качества жизни людей страдающих заболеваниями системы кровообращения. Препарат обладает высокой эффективностью, поскольку на выбор дозировки не зависит от возраста, и половой принадлежности пациента. Также средство не оказывает негативного влияния на жировой и углеводный обмен, и не вызывает угнетение либидо. Какой же механизм действия лекарственного средства, и какие эффекты оказывает?

Состав и форма выпуска

В состав препарата Энап входит активное вещество эналаприл, которое может содержаться в концентрации 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Таблетки выпускаются в картонной упаковке и содержат от 2 до 6 блистеров

Препарат также содержит дополнительные вещества:

  • натрия гидрокарбонат;
  • кукурузный крахмал;
  • магния стеарат;
  • моногидрат лактозы;
  • гипролоза;
  • красители;
  • тальк.

Таблетки выпускаются с различной концентрацией активного вещества, поэтому различают следующие их дозировки:

  • 2 и 5 мг (белого цвета круглой формы).
  • 5 мг (белого цвета в форме плоского цилиндра).
  • 10 мг (коричнево-красные таблетки в форме плоского цилиндра, иногда в блистерах встречаются с бордовыми вкраплениями).
  • 20 мл мг (светло оранжевого оттенка в форме плоского цилиндра, на поверхности таблетки находится скопление белого или бордового цвета).

Основные свойства препарата

Таблетки от давления Энап направлены на угнетение активности ангиотензинпревращающего фермента, благодаря чему снижается выработка ангиотензина 2, вещество, которое имеет свойство повышать уровень кровяного давления. Активное вещество гидролизируется до эналаприлата, тем самым уменьшая секрецию ангиотензина 1 и ангиотензина 2, что приводит к снижению уровня продукции альдостерона.

Энап является антигипертензивным препаратом, действие, которого связано с увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющею важную роль в процессе поддержания стабильного уровня артериального давления.

Снижение уровня давления после приема препарата происходит в независимости от положения тела человека в пространстве, при этом частота сердечных сокращений не повышается.

Для достижения необходимого терапевтического эффекта от лекарства, его следует принимать на протяжении нескольких недель. В случае резкой отмены медикамента повышение уровня кровяного давления не происходит. Терапевтический эффект после приема таблетки наблюдается через 60 минут, достижение максимальной концентрации активного вещества в организме происходит через 4–6 часов. После употребления таблетки в кишечнике всасывается до 60% активных компонентов лекарственного средства.

Длительность терапевтического эффекта зависит от принятой дозировки препарата. При правильном подборе терапевтической дозы показатели артериального давления будут стабильными на протяжении суток.

Характеристика свойств медикамента при различных заболеваниях:

  • Эссенциальная гипертензия. Снижение уровня кровяного давления провоцирует снижение сопротивляемости периферических сосудов, однако это не приносит существенных изменений в частоте сердечных сокращений.
  • Нефропатия диабетическая. После приема лекарственного средства наблюдается снижение концентрации белка в моче.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Параллельный прием мочегонных средств и сердечных гликозидов провоцирует резкое снижение артериального давления.


Энап снижает риск развития инфаркта миокарда и уменьшает количество госпитальных случаев после стенокардии

Регулярный прием таблеток повышает восприимчивость организма к физическим нагрузкам, и уменьшает проявления симптомов сердечной недостаточности. За счет употребления таблеток от повышенного кровяного давления замедляется прогрессирование патологических процессов в левом желудочке.

При каких заболеваниях назначают препарат?

От чего таблетки «Энап» могут помочь:

  • реноваскулярная артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность всех форм;
  • функциональная недостаточность левого желудочка;
  • профилактика возникновение ишемии миокарда;
  • уменьшение частоты возникновения стенокардии и инфарктного состояния.

Особенности приёма

Согласно инструкции по применению, таблетки принимаются в целом виде, независимо от времени приёма трапезы. Начальная терапевтическая доза при гипертонической болезни составляет 5 мг в день. При подборе дозы учитывается степень гипертензии и функциональное состояние пациента. Так, в случае тяжелой симптоматики доза постепенно повышается до 40 мг в сутки.


На первых этапах лечения дозировка Энапа должна строго контролироваться лечащим врачом

У больных с сердечной недостаточностью в стадии прогрессирования патологического процесса, а также при реноваскулярной гипертензии в начале терапевтического курса может происходить сильное снижение уровня кровяного давления. Для таких пациентов начальная доза лекарства составляет 5 мг в сутки.

Подбор дозы

Выбор оптимальной дозы для таблеток Энап в зависимости от диагноза:

  1. Сердечная недостаточность . Стартовая доза 25 мг, 1–2 раза в день. При необходимости дозировку постепенно увеличивают по достижению оптимального терапевтического эффекта. Концентрация активного компонента для поддержания стабильного давления составляет от 5 до 20 мг в сутки, а максимальная до 40 мг 2 раза в сутки.
  2. Почечная недостаточность в стадии хронического процесса . Дозировку средства подбирают индивидуально с учетом лабораторных показателей. При высоком уровне креатинина препарат назначают в дозе 5 мг, если уровень низкий, то доза составляет 2,5 мг. Затем терапевтическую дозу постепенно увеличивают, при этом важно контролировать биохимические показатели состояния почек.

Пациентам, которые ранее принимали мочегонные средства в высоких дозах, применение Энапа приводит к уменьшению объема циркулирующей крови, что может вызвать гипотензию.

Для использования гипотензивного средства в детском возрасте существуют строгие правила, которые включают в себя:

  • обязательную консультацию со специалистом;
  • определение переносимости организма к компонентам препарата;
  • подбор дозы с учетом индивидуальных особенностей организма;
  • постоянный контроль уровня кровяного давления.

Кому противопоказано лекарство?

Прием препарата противопоказан при следующих состояниях:

  • отек ангионевротического характера;
  • период беременности и лактации;
  • возрастная категория до 18 лет;
  • чувствительность к активному веществу;
  • почечная недостаточность;
  • высокое содержание калия в организме;
  • сужение просвета почечных артерий.

Побочные явления

Неконтролируемый прием медикаментов может вызывать осложнения со стороны различных систем организма:

  • Сердце и сосуды (гипотензия, болезненность в области груди, обморочное состояние, аритмия).
  • Центральная нервная система (расстройства сна, головная боль, головокружения, повышенная утомляемость, нарастающая слабость, депрессивное состояние).
  • Органы чувств (нарушение функциональной способности вестибулярного аппарата, расстройство зрительной и слуховой функции).
  • Бронхолегочная система (бронхоспазм, одышка, боли в горле, осиплость голоса).
  • Пищеварительный тракт (сухость слизистой рта, тошнота, рвота, расстройство стула, боли в животе, каловая непроходимость, нарушение в работе поджелудочной железы, желтушность да кожных покровов).
  • Выделительная система (расстройство функциональной способности почек, протеинурия).
  • Система кроветворения (снижение уровня гемоглобина и тромбоцитопения).
  • Аллергические реакции (высыпания на кожных покровах, отёки лица, конечностей, зуд крапивница, потливость).


Использование медикамента может вызвать резкое снижение кровяного давления, что приводит к сильному головокружению

Возможные побочные явления после употребления препарата обладают слабовыраженным характером, поэтому прием средства следует прекращать только после консультации у лечащего врача.

Можно ли использовать препарат в период беременности?

Таблетки от повышенного давления противопоказано употреблять женщинам, которые находятся на стадии планирования беременности, а также беременным, особенно в первом триместре вынашивания плода. Лечение Энапом возможно лишь в исключительных случаях, когда состояние женщины особо тяжелое и вред от приема средства обоснован.


Если женщина принимала гипотензивные средства во время беременности, необходимо контролировать состояние ребенка и количество околоплодных вод

На весь период гипотензивной терапии следует отказаться от грудного вскармливания. Если женщина не прервала лактацию, то необходимо строго контролировать показатели АД, а также следить за содержанием и функциональным состоянием парных органов ребенка.

После первого употребления таблетки, у пациента может развиться гипотензия. В таком случае больному необходимо провести дезинтоксикационную терапию, с использованием 0,9% раствора натрия хлорида. После стабилизации состояния можно возобновить терапевтический курс. Не рекомендуется употреблять препарат людям, после процедуры трансплантации почек.


Регулярное употребление лекарственного средства может вызвать непродуктивный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата

Если у больного появился желтушный окрас кожных покровов, то необходимо немедленно прервать лечение и обратиться к специалисту.

Аналоги медикамента

Различают следующие торговые названия заменителей Энапа:

  • Эналаприл (аналог равный по действию Энапу, поскольку в своем составе содержит идентичное активное вещество).
  • Энам (производит аналогичный терапевтический эффект, отличие в производителях).
  • Энап Н (содержит аналогичный активный компонент, однако таблетки Энап Н, кроме гипотензивного действия, обладают и диуретическими свойствами).
  • Энап НЛ (средство обладает выраженным гипотензивным действием и средним мочегонным эффектом).


Энап Аш один из самых эффективных аналогов лекарственного средства

Табелетки Энап являются эффективным лекарственным средством в составе комплексной терапии артериальной гипертензии. Однако для достижения оптимального фармакологического действия следует подобрать дозу препарата совместно с лечащим врачом.


Препарат: ЭНАП ®

Активное вещество: enalapril
Код АТХ: C09AA02
КФГ: Ингибитор АПФ
Коды МКБ-10 (показания): I10, I50.0
Код КФУ: 01.04.01.03
Рег. номер: П №013165/02
Дата регистрации: 17.11.06
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем, белого цвета.

Вспомогательные вещества:

Таблетки круглые, плоские, со скошенным краем и насечкой на одной стороне, белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки круглые, плоские, со скошенным краем и насечкой на одной стороне, красно-коричневого цвета с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк (магния гидросиликат), магния стеарат, железа оксид красный (красящее вещество Сикофарм красный 30, Е172).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки круглые, плоские, со скошенным краем и насечкой на одной стороне, светло-оранжевого цвета с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк (магния гидросиликат), магния стеарат, железа оксид желтый (красящее вещество Сикофарм желтый 10, Е172).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ЭНАП ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ под влиянием эналаприлата. Это приводит к уменьшению образования ангиотензина II, что вызывает прямое снижение секреции альдостерона. В результате происходит уменьшение ОПСС, снижается систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

При приеме препарата внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течение нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла. C max эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение и метаболизм

В печени эналаприл подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. C max эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 ч, C ss - через 4 сут.

Связывание эналаприлата с белками плазмы - 50-60%.

Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением ГЭБ. Небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Выведение

T 1/2 эналаприлата - 11 ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия;

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

Бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в одно и то же время суток. В случае пропуска приема препарата, его следует принять как можно скорее. Если до очередного приема остается лишь несколько часов, то необходимо принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозу никогда не следует удваивать. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от состояния пациента.

При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. После приема начальной дозы пациентам требуется медицинский контроль в течение 2 ч и дополнительно 1 ч до стабилизации АД.

Коррекция дозы проводится в зависимости от достижения терапевтического эффекта (снижения АД). При отсутствии клинического эффекта дозу повышают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет от 10 мг до 20 мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Высокую дозу целесообразно разделить на 2 приема.

Для пациентов, которые продолжают принимать диуретики начальная доза препарата составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или содержанием сывороточного креатинина более 140 мкмоль/л начальная доза составляет – 2.5 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с заболеваниями почек дозу Энапа ® определяют в зависимости от почечной функции и/или КК. При КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут; при КК менее 30 мл/мин начальная доза составляет 2.5 мг/сут и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения процедуры препарат назначают в дозе 2.5 мг, в остальные дни врач корректирует дозу в соответствии с показателями АД.

У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг.

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Дозу Энапа следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 2.5 мг до 10 мг в 1 раз/сут; максимальная поддерживающая доза составляет по 20 мг 2 раза/сут.

При лечении бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза – по 2.5 мг 2 раза/сут. Коррекция дозы зависит от переносимости препарата. Обычно поддерживающая доза – по 10 мг 2 раза/сут.

Лечение Энапом ® длительное, обычно в течение всей жизни, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, синдром Рейно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко спутанность сознания, повышенная утомляемость, очень редко при применении в высоких дозах - повышенная возбудимость, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение вестибулярного аппарата, нарушение слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм/астма, одышка, ринорея, фарингит, боль в горле, охриплость голоса.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гиперкреатининемия.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, пемфигус, алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит, повышенное потоотделение.

Прочие: снижение либидо, приливы, снижение потенции, повышение СОЭ.

Возможно развитие сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз.

Побочные эффекты, наблюдающиеся при применении Энапа ® , как правило, имеют слабовыраженный, преходящий характер и не требуют отмены препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);

Порфирия;

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Не следует применять препарат у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, связанным с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса) или с другими причинами, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; с первичным гиперальдостеронизмом, гиперкалиемией, после трансплантации почки, с аортальным стенозом, митральным стенозом (с нарушениями гемодинамики), идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, с системными заболеваниями соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, с почечной недостаточностью (протеинурия - более 1 г/сут), печеночной недостаточностью, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе; одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если беременность наступает в период лечения Энапом ® следует немедленно отменить препарат.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В процессе лечения Энапом ® требуется проведение регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной дозы препарата. Частота медицинских обследований определяется лечащим врачом.

Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленными лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Выраженное снижение АД обычно проявляется тошнотой, увеличением ЧСС, обмороком. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем, при этом необходим контроль врача.

Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только АД стабилизируется, можно продолжить терапию препаратом в средних рекомендуемых дозах. Артериальной гипотензии можно избежать, прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Энапом ® , если это возможно. Пациента следует предупредить о том, что если возникают рецидивы артериальной гипотензии, сопровождающиеся тошнотой, увеличением ЧСС и обмороком, то необходима консультация врача.

Перед началом лечения и во время терапии следует проводить контроль функции почек.

В период лечения Энапом ® возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен) или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии.

Пациентам, получающим Энап ® , не следует употреблять алкоголь из-за риска развития артериальной гипотензии.

В случае развития побочных эффектов или отека Квинке (резкий отек губ, лица, шеи, рук и ног, сопровождающийся удушьем и охриплостью голоса) Энап ® следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез.

Перед проведением запланированного оперативного вмешательства следует поставить в известность анестезиолога о том, что пациент получает Энап ® , поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Следует иметь в виду, что при лечении Энапом ® возможно развитие аллергических реакций из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови.

В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду у пациентов, получающих Энап ® , возможно развитие реакции повышенной чувствительности.

Использование в педиатрии

Не следует назначать препарат детям, т.к. эффективность и безопасность его применения в педиатрии не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В отдельных случаях препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения, оказывая, таким образом, косвенное и преходящее влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора; в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД, в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Одновременное применение эналаприла и диуретиков или других, гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов.

Взаимодействие с лекарственными средствами, применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения.

При одновременном применении эналаприла и НПВС, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, возможно уменьшение эффективности эналаприла и повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении некоторых диуретиков (спиронолактон, амилорид или триамтерен) и/или дополнительном назначении препаратов калия, возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).

Эналаприл ослабляет действие средств, содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития.

Препараты, содержащие циметидин, увеличивают продолжительность действия эналаприла.

У пациентов, получающих эналаприл, существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Этанол усиливает гипотензивный эффект эналаприла.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.