Кардикет назначение. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Меры предосторожности при применении

Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием этого является повышение уровня цГМФ, медиатора вазодилатации.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, к препарату развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к препарату быстро восстанавливается.

Начало действия после приема внутрь препарата в форме капсул ретард - 15-40 мин, максимум действия - 8 ч, длительность действия - 18 ч.

Показания и дозировка:

Лечение ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комбинированной терапии)

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками)

Лечение инфаркта миокарда при сохраняющейся стенокардии

Кардикет не применяют с целью купирования приступов стенокардии, он обеспечивает профилактическое действие.

Таблетки ретард 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки ретард 40 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате, дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Таблетки ретард 60 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Лечение следует начинать с наименьшей дозы и постепенно повышать ее до необходимого уровня.

Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз/сут.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения определяет врач.

Передозировка:

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - в/в 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленового синего), 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД (в т.ч. при первом применении или повышении дозы препарата, особенно при переходе в вертикальное положение, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, головокружением, слабостью); редко - парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: возможны скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит.

Противопоказания:

Таблетки ретард:

Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией

Острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс)

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

С осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять при аортальном или митральном стенозе, склонности к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД (ортостатические нарушения регуляции кровообращения); гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевании сердечной мышцы с сужением камер сердца); констриктивном перикардите; тампонаде сердца; заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления; токсическом отеке легких; закрытоугольной глаукоме.

Капсулы пролонгированного действия:

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Повышенная чувствительность к органическим нитратам

С осторожностью назначают препарат при геморрагическом инсульте, выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД менее - 90 мм рт.ст., диастолическое АД - менее 60 мм рт.ст.), шоке, коллапсе, остром инфаркте миокарда с выраженной артериальной гипотензией, при повышенном внутричерепном давлении, при токсическом отеке легких, закрытоугольной глаукоме, черепно-мозговой травме, гипертрофической кардиомиопатии, констриктивном перикардите, при тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, выраженной печеночной недостаточности (из-за риска развития метгемоглобинемии), при выраженной почечной недостаточности, при остром инфаркте миокарда (из-за риска снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), выраженной анемии, тиреотоксикозе, пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилым пациентам, при повышенной перистальтике ЖКТ, синдроме мальабсорбции.

Неизвестно, выделяется ли изосорбид динитрат с грудным молоком, поэтому в период лактации препарат назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Состав и свойства:

Таблетки пролонгированного действия кардикет: Активное вещество: изосорбида динитрат. Вспомогательные компоненты: стеарат магния, тальк, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, ацетат поливинила.

Капсулы пролонгированного действия: Активное вещество: изосорбида динитрат. Вспомогательные компоненты: шарики сахарные, лактоза, тальк, поли-0-этилцеллюлоза, шеллат.

Форма выпуска:

Таблетки с пролонгированным действием по 20 мг (белые, круглой формы, плоская одна сторона, фаска и риска, на одной стороне выгравированы буквы «IR» и цифра «20», на другой стороне гравировка «SCHWARZ PHARMA»).

В составе препарата имеется изосорбида динитрат. Он относится к одному из основных средств терапии ишемической болезни миокарда. Основное действие этого медикамента из группы нитратов состоит в расширении венозных сосудов. При этом снижается приток крови к сердцу, так как она депонируется в периферической сети.

Кардикет также расширяет коронарные сосуды и снижает давление крови, что позволяет его использовать для лечения и предотвращения приступов сердечной боли и недостаточности кровообращения.

Читайте в этой статье

Свойства Кардикет

Благодаря механизму действия и биологическим эффектам Кардикет оказывает разностороннее влияние на сердечную мышцу.

Механизм действия

После того как препарат проникает в клетки гладкой мускулатуры сосудов, он служит источником оксида азота. Это способствует выработке вещества, расслабляющего сосуды за счет снижения содержания внутриклеточного кальция. Кардикет действует на следующие структуры кровеносной сети:

вены (преимущественно);
коронарные сосуды;
крупные артерии, артериолы и венулы.

При этом в расслабленных венах депонируется большое количество крови, а ее поступление к сердцу снижается. За счет расширения артериальной сети уменьшается периферическое сопротивление сосудов, падает давление крови.

Благодаря этим двум направлениям действия Кардикет облегчает нагрузку на сердечную мышцу, а, следовательно, ей требуется меньше кислорода.

При увеличении просвета венечных артерий ликвидируется их спазм и восстанавливается питание мышечных клеток, возрастает коллатеральное (обходное) кровообращение.

Влияние на сердце и внутренние органы

Главными факторами кардиопротекторного (защитного) действия Кардикета являются:

низкий возврат венозной крови к сердцу (снижается преднагрузка);
снижение давления в аорте (уменьшенная постнагрузка);
расслабление стенок желудочков;
улучшение питания миокарда;
повышение силы сокращений левого желудочка;
уменьшение способности к «склеиванию» (агрегации) тромбоцитов (разжижение крови).

Изосорбида динитрат обладает не только противоишемическим эффектом, но и способен влиять на системную гемодинамику и органы:

улучшает слабое периферическое кровообращение в покое и при физической активности;
за счет уменьшения поступления крови в правое предсердие ликвидирует легочную гипертензию и застойные явления в малом круге;
расширяет сосуды мозговых оболочек, что приводит к головной боли;
снимает спазм гладких мышц в бронхиальных, мочевыводящих, желчных путях и пищеварительном тракте.

Поступление в кровь после приема

После проглатывания таблетки Кардикет быстро всасывается через кишечник и проникает в кровь.

Для того чтобы он стал активным, препарат должен попасть в печень и превратиться в новую форму изосорбида, вместо динитрата он становится моносоединением в двух вариантах (2 и 5 мононитраты).

Преимущество пролонгированных форм выпуска состоит в том, что они имеют свойство постепенно высвобождать действующее вещество. В таких случаях не происходит чрезмерной рефлекторной активации соматической нервной системы из-за резкого падения артериального давления. Такой негативный феномен назван синдромом рикошета, с ним связывают развитие устойчивости к использованию всех органических нитратов.

Доказано, что Кардикет ретард в меньшей степени вызывает привыкание и необходимость повышения дозы.

Начало действия препарата, как правило, возникает через 20 минут после приема таблетки. Поэтому не рекомендуется использовать ретардные формы для снятия при приступе стенокардии. Максимальный уровень препарата достигается примерно через час, половина количества Кардикета выводится из организма на протяжении 6 часов.

Смотрите на видео о сердечной недостаточности и ее лечении:

Показания к применению таблеток

Препарат предназначен для профилактического лечения – предупреждения боли в сердце при подтвержденном диагнозе стенокардии. Он может назначаться при таких формах этого заболевания:

напряжения,
покоя,
вариантная (Принцметала),

Вариантная стенокардия — показание к назначению препарата Кардикет

Влияние на системный кровоток и сократимость миокарда являются причиной эффективности Кардикета при недостаточности кровообращения даже тяжелой степени. В этих случаях он назначается в составе комплексной терапии вместе с блокаторами ангиотензинконвертирующего фермента, мочегонными средствами и гликозидами.

Нужно учитывать, что у пациентов без приступов стенокардии использование любых нитратов, в том числе и Кардикета, является не только бесполезным, но и опасным. Это связано с тем, что ухудшается питание сердца и головного мозга из-за понижения давления.

Противопоказания

шоковое и коллаптоидное состояния;
артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;
при глаукоме;
травма черепа, сотрясение мозга;
стеноз клапанов левой половины сердца;
обезвоживание или кровопотеря;
дети до 18 лет.
одновременное применение средств для лечения эректильной дисфункции (Силденафил, Виагра).

К относительным противопоказаниям относится из-за скопления жидкости в околосердечной сумке, тяжелая форма анемии, сдавливающий , отечность легочной ткани. При склонности к гипотонии, высоком давлении внутри черепа, выраженной недостаточности почек или печени, а также нарушении синтеза тиреоидных гормонов препарат назначают, но под постоянным врачебным контролем.

Перикардит — одно из противопоказаний к назначению препарата Кардикет

Способ применения и дозировка сердечного препарата

Кардикет может быть принят в любое время после или до еды, его нужно запить третью стакана воды. Формой выпуска ретардных таблеток бывают 20, 40 и 60 мг. При этом нужно правильно выбрать время приема. Это можно установить после . Если больший риск ишемии отмечается днем, то рекомендован утренний прием, при опасности нарушения коронарного кровообращения утром пациентам советуют пить таблетку вечером.

Оптимальным вариантом является однократное применение Кардикета на протяжении суток. При таком дозировании минимальным становится риск синдрома рикошета и привыкания. Если это не перекрывает время ишемических нарушений в сердечной мышце, то переходят на двукратное использование препарата. В такой ситуации обязательно нужен перерыв между употреблениями не менее 8 часов.

Если требуется постоянный прием, то после месяца от начала лечения делают 3-5-дневный перерыв, во время которого рекомендуют другие средства.

Начальная доза должна быть минимальной, ее постепенно можно повысить. Категорически запрещено самовольно прекращать использование Кардикета, его плавно отменяют по рекомендации врача. Также пациентов предупреждают, что ретардные формы нельзя делить, так как технология производства такая, что матрикс (основа) может остаться в одной из половинок, а все действующее вещество во второй части.

Возможные побочные явления и осложнения

При превышении дозы (случайном или намеренном) возникают симптомы отравления, которые проявляются в виде резкого падения давления, бледности кожи, потливости, частого и слабого пульса.

При смене положения тела могут быть обморочные состояния. Нарастает общая слабость, головная боль, тошнота, рвота и понос.

При преобразовании Кардикета в печени выделяются нитритные ионы, которые разрушают гемоглобин, приводят к посинению кожи, сильному сердцебиению, чувству страха, потере сознания и даже остановке сердца.

Для лечения отравления Кардикетом пациент должен находиться в постели с поднятым ножным и опущенным головным концом, ему нужно обеспечить свободный доступ свежего воздуха, ввести плазмозаменители (Реополиглюкин), кардиотонические средства (Коргликон) и сосудосуживающие (Мезатон).

На фоне продолжительного лечения препаратом возникают побочные действия в виде:

падения давления при переходе в положение стоя, приеме спиртных напитков, на жаре или при занятиях спортом, это может усилить ишемию из-за недостатка притока крови к миокарду;
головной боли, которая может уменьшиться Валидолом;
незначительного головокружения;
повышенной слабости, сонливости;
частого пульса;
тошноты, изжоги;
высыпаний на коже.

Стоимость

Одним из несомненных достоинств этого препарата является экономическая доступность при высоком качестве. За упаковку, которая содержит 50 таблеток-ретард, в среднем нужно заплатить:

по 20 мг – 130 рублей, 70 гривен;
по 40 мг – 210 рублей, 109 гривен.

Данные о дозировке в 60 мг аптечными сетями не предоставлены. Все формы выпуска отпускаются из аптек при наличии рецепта.

Аналоги Кардикет

Несмотря на доказанную для многих из препаратов биологическую эквивалентность, замена одного медикамента на другой при постоянных приступах стенокардии может быть проведена только кардиологом.

Изосорбида динитрат содержится в следующих лекарственных средствах:

Изо-мик,
Изокардин,
Дикор лонг,
Динисорб,
Нитросорбид.

Полностью аналогичными ретардной форме выпуска являются Изокет и Дикор лонг. Остальные имеют либо инъекционное применение, либо таблетки с коротким действием.

Таблетки Кардикет относятся к группе органических нитратов и служат для расширения сосудов при стенокардии. Механизм их действия основан на запуске биологических реакций, которые симулирует оксид азота. Расслабление стенки артерий и вен снижает нагрузку на сердце и восстанавливает коронарный кровоток.

Кроме ишемической болезни, Кардикет назначают при недостаточности сердечной деятельности. Для правильного использования нужно учитывать скорость поступления препарата в организм и особенности его действия. Принимается исключительно после рекомендации врача.

Механизм действия

Кардикет снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце, и тем самым уменьшает потребность миокарда в кислороде. Это имеет первостепенное значение при ишемической болезни сердца (ИБС)и сердечной недостаточности. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки осуществляется путем вазодилатации – расширения просвета сосудов.

В отличие от многих других препаратов Изосорбида динитрат действует непосредственно на сосудистую стенку, вызывая ее релаксацию. Этим он выгодно отличается от многих других лекарственных средств, которые реализуют свое действие через сложную цепь биохимических реакций с участием гормонов и других биологически активных веществ.

Вазодилатирующий эффект препарата реализуется с помощью оксида азота (NO), который образуется под действием Изосорбида динитрата.NO выступает в роли эндотелиального релаксирующего фактора. Находясь в эндотелии (внутренней сосудистой оболочке), он активирует внутриклеточный фермент гуанилатциклазу.

Действие этого фермента направлено на усиление синтеза цГМФ – циклического гуанозинмонофосфата, который, в свою очередь, стимулирует процессы, направленные на расслабление гладкой мышечной сосудистой оболочки.Вены более чувствительны к действию NO, нежели артерии. Расслабление венозной стенки и расширение венозного просвета приводитк внутрисосудистому депонированию крови.

Соответственно, меньшее количество венозной крови притекает по полым венам (особенно по системе нижней полой вены) к правому предсердию, и преднагрузка на сердце снижается. Мелкие артерии (артериолы) хотя и в меньшей степени, но тожеподвержены действию NO. Их дилатация сопровождается снижением общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов.

Чем ниже ОПС, тем меньшее количество энергии нужно затрачивать сердечной мышце для обеспечения насосной функции – проталкивания крови по сосудам. В этом и заключается суть снижения постнагрузки на сердце. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки проявляется тем, что при одном и том же качестве кровообращения в миокарде он нуждается в меньшем количестве кислорода при выполнении своей работы.

Но и на само кровоснабжение в сердечной мышце Кардикет влияет положительно. Он расширяет коронарные артерии, и этим улучшает местный кровоток. Причем в наибольшей степени кровоток улучшается в труднодоступных ишемизированных участках. Здесь приток крови изначально затруднен вследствие сосудистого спазма и атеросклероза.

В этих местах кровоснабжение особенно нарушено, ведь кровь устремляется по коронарным сосудам с нормальной проходимостью. Данное проявление известно как феномен обкрадывания. Считается, что феномен обкрадывания играет далеко не последнюю роль в формировании таких тяжелых состояний как нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда.

Расширение коронарных сосудов и устранение феномена обкрадывания под действием Кардикета облегчает течение ИБС и предупреждает такие осложнения как острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, аритмии. Этому же способствует расширение сосудов малого (легочного) круга кровообращения.

В итоге уменьшается частота и длительность ангинозных приступов (боль за грудиной, «грудная жаба»), исчезает одышка, повышается толерантность к физическим нагрузкам. Снижение ОПС сопровождается гипотензией – уменьшением артериального давления. Правда, гипотензивное действие Кардикета выражено слабо.

Тем не менее, Кардикет является препаратом выбора в тех случаях, когда ИБС сочетается с гипертонической болезнью. А такая картина наблюдается у подавляющего большинства пациентов. Ценность Кардикета заключается еще и втом, что его действие развивается длительно, и сохраняется достаточно долго.

Однако, как и все пролонгированные лекарства, он не пригоден при экстренных ситуациях, когда требуется мощный и незамедлительный эффект. Главным образом его назначают в плановом лечении и для профилактики осложнений сердечно-сосудистой патологии. Помимо коронарных и легочных сосудов Кардикет, как и другие нитраты, расширяет сосуды головного мозга. Это может привести к определенным отрицательным неврологическим проявлениям.

Немного истории

С тех пор, как был получен первый нитрат для лечения стенокардии, Нитроглицерин, прошло уже более 150 лет. Вторая половина ХХ в. ознаменовалась синтезом и последующим внедрением в клиническую практику нитратов нового поколения в различных лекарственных формах.

Кардикет – это продукция крупной немецкой фармацевтической компании SchwarzPharma (Шварц Фарма), созданной в 1946 году. Продукция этой фирмы широко распространена не только в Западной Европе, но и в России и некоторых странах СНГ.

Этому способствовала относительно низкая себестоимость лекарств, в т. ч. и Кардикета, и продуманная маркетинговая политика. С начала 90-х г. Кардикет стал активно использоваться в России при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Технология синтеза

Своим пролонгированным действием Кардикет ретард обязан матричной технологии синтеза. В роли матрицы выступает смесь вспомогательных веществ – кукурузного крахмала, поливинила ацетата, лактозы моногидрата, магния стеарата и талька.

В эту сетчатую матрицу погружены микрогранулы основного вещества Изосорбида динитрата. Благодаря этой сетчатой матричной структуре микрогранулы освобождаются постепенно, чем и достигается пролонгация действия препарата.

Формы выпуска

Таблетки пролонгированного действия 20, 40 и 60 мг;
Капсулы пролонгированного действия 120 мг.

Данный препарат, как и все другие лекарства компании Шварц Фарма, надежно защищен от подделок. В немалой степени этому способствует форма и внешний вид таблеток. С одной стороны они выпуклые, с другой – плоские.

На плоской поверхности выгравированы буквы IRи масса таблетки (20, 40, 60), а на выпуклой – название компании SchwarzPharma.

Эта же компания производит Изосорбида динитрат под другим названием, Изокет, в форме ингаляционного спрея и концентрата для разведения и внутривенных капельных введений.

Многие отечественные и зарубежные производители предоставляют Изосорбида динитрат под одноименным непатентованным названием. Лекарственные формы разнообразные: таблетки, капсулы, спрей, пленки для наклеивания на десна, инъекционный раствор.

В редких случаях можно встретить российский Динисорб, польский Кардонит, индийский Кардикэп, немецкий Изомак. Все это дженерики с одним и тем же действующим веществом Изосорбида динитратом. Кроме того, имеются лекарства с активным веществом Изосорбида мононитратом. Механизм у них аналогичен таковому Изосорбида динитрата, но действуют они сильнее.

Показания

Кардикет назначают при плановом лечении ИБС с целью предупреждения приступов стенокардии и профилактики инфаркта миокарда. Препарат используют также при хронической сердечной недостаточности в комплексе с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Дозировки

Кардикет ретард 20 мг принимают по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки 3 раза в день.
Кардикет ретард 40 мг принимают по 1 таблетке 1 раз в день, или по ½ таблетки 2 раза в день. При необходимости доза увеличивается до 1 таблетки 2 раза в день.
Кардикет ретард 60 мг принимается по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу увеличивают до 1 таблетки 2 раза в день.
Капсулы Кардикет ретард 120 мг принимаются однократно в течение суток.

Прием таблеток и капсул не зависит от приема пищи. Их пьют целиком, не разжевывая, запивая водой. Для получения половинных доз предусмотрены специальные риски на плоской стороне таблеток. С помощью этих рисок можно без труда делить таблетку на 2 части. Между приемами таблеток должно пройти не менее 8 часов.

Кардикет принимается длительным курсом, продолжительность которого определяется врачом. Для Кардикета по сравнению со многими другими нитратами, в меньшей степени характерно привыкание. Тем не менее, спустя несколько недель все-таки может отмечаться ослабление действия препарата.

В этих случаях рекомендуют прерывать прием в течение нескольких дней. Вместе с тем, резко отменять Кардикет не следует. Это может привести к парадоксальной стенокардии – учащению приступов. В этих случаях его комбинируют с быстродействующими нитратами. На время приема Кардикета необходим регулярный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Фармакодинамика

Принятые внутрь таблетки быстро растворяются и всасываются в ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови создается спустя 15 минут – 2 часа. Биодоступность равна 22%, связывание с белками плазмы крови – 30% от общей принятой дозы.

В печени препарат трансформируется с образованием двух активных метаболитов – изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата. В основном в виде этих метаболитов он выводится с мочой. Период полувыведения равен 12 часам.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система : гипотензия, коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, редко – парадоксальная стенокардия;
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту;
ЦНС: головная боль, головокружение, заторможенность, общая слабость, сонливость, редко – ишемия мозга и потеря сознания;
Кожа: аллергическая сыпь, дерматит, гиперемия лица.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость нитратов;
Гипотензия, шок, коллапс;
Выраженный митральный или аортальный стеноз;
Констриктивный перикардит;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Черепно-мозговые травмы;
Геморрагический инсульт;
Тяжелая анемия;
Токсический отек легких;
Закрытоугольная глаукома;
Возраст до 18 лет.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кардикет . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кардикета в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кардикета при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии, инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кардикет - антиангинальный препарат, органический нитрат.

Изосорбида динитрат (действующее вещество препарата Кардикет) вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя, таким образом, вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное диастолическое давление и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).

Препарат характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.

Преимущества препарата определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетках и капсулах пролонгированного действия, быстро поступает в кровоток. В результате этого, препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное действие.

Начало действия препарата отмечается через 15-30 минут.

Состав

Изосорбида динитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Капсулы после приема внутрь растворяются в желудке в течение нескольких минут. Содержимое гранул с активным веществом, высвобождается постепенно на протяжении нескольких часов. После приема внутрь изосорбида динитрат быстро всасывается. Связывание с белками плазмы крови - 30%. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - изосорбид-5-мононитрата (Т1/2 составляет 4-6 ч) и изосорбид-2-мононитрата (Т1/2 - 1.5-2 ч). Выводится с мочой (почти полностью в виде метаболитов).

Показания

длительное лечение ИБС: профилактика приступов стенокардии;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками);
вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии) для таблеток пролонгированного действия.

Формы выпуска

Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40 мг и 60 мг ретард.

Капсулы пролонгированного действия 120 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки пролонгированного действия 20 мг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки.

Таблетки пролонгированного действия 40 мг в начале лечения назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки или по 1/2 таблетки 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Таблетки пролонгированного действия 60 мг в начале лечения назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз в сутки.

Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Препарат предназначен для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.

Побочное действие

головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата;
выраженное снижение АД, особенно, когда пациент встает с постели, что может сопровождаться тахикардией (возможна и парадоксальная брадикардия), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости;
парадоксальное усиление приступов стенокардии;
коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопе);
тошнота, рвота;
сухость во рту;
отрыжка;
боль в животе;
скованность;
сонливость;
нечеткость зрения;
снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);
ишемия мозга;
кожная сыпь;
развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам);
эксфолиативный дерматит;
гиперемия кожи лица.

Противопоказания

острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.);
закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
черепно-мозговая травма;
тяжелый аортальный и/или митральный стеноз;
гиповолемия;
геморрагический инсульт;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (таких как сильденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
повышенная чувствительность к нитратам.

Относительные противопоказания:

тампонада сердца;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
выраженная анемия;
констриктивный перикардит;
кровоизлияние в мозг;
токсический отек легких.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение Кардикета возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Особые указания

Кардикет не применяется для купирования приступов стенокардии.

В период лечения необходим контроль АД и ЧСС.

При постоянном непрерывном лечении с использованием Кардикета в высоких дозах возможно развитие толерантности, а также появление перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов. Для предотвращения снижения эффективности препарата, следует избегать постоянного его применения в высоких дозах.

При приеме Кардикета у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к транзиторной ишемии миокарда.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

На фоне лечения Кардикетом в случае возникновения приступа стенокардии для его купирования следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать дозу препарата.

На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола (алкоголя), выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные "нитратные реакции").

Выраженность головной боли на фоне терапии Кардикетом может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств (валидол).

При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозы.

С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Если на фоне приема препарата нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период терапии Кардикетом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного действия Кардикета при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными лекарственными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы 5, применяющимися для лечения эректильной дисфункции, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, хинидином, а также этанолом.

Одновременное применение Кардикета с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.

При одновременном применении симпатомиметических средств, альфа-адреноблокаторов возможно снижение антиангинального действия препарата Кардикета.

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) и Кардикета является рациональной для лечения ИБС.

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и Кардикета способствует улучшению коронарного кровообращения.

При комбинированном применении Кардикета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Кардикета в ЖКТ.

Аналоги лекарственного препарата Кардикет

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аэросонит;
Динисорб;
Изакардин;
Изо Мак ретард;
Изо Мак спрей;
Изокет;
Изолонг;
Изосорбид динитрат;
Кардикс;
Нитросорбид;
ТД спрей Изо Мак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Согласно принятой медицинской терминологии, Кардикет – это вазодилатирующее лекарство с активным компонентом изосорбидом динитратом. Оно применяется в терапии для предупреждения заболеваний сердца, имеет пролонгированное действие. Препарат выпускается немецкой фармацевтической компанией Шварц Фарм.

Состав и форма выпуска

Кардикет (Cardiket) выпускается в форме таблеток. Их состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент состава изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором с влиянием преимущественно на венозные сосуды. Он оказывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Механизм работы препарата связан с высвобождением оксида азота (фактора эндотелиального расширения) в эндотелии сосудов, который активирует внутриклеточную гуанилатциклазу и повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата.

Последний компонент стимулирует зависимый от него фермент протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование белков гладкомышечных клеток, включая миозин. Лекарство воздействует на периферические артерии, вены. Расслабление последних приводит к снижению преднагрузки (венозного возврата к сердцу) и понижению давления левого желудочка.

Общий эффект действия препарата заключается в снижении потребления кислорода миокардом. Также Кардикет способствует перераспределению коронарного кровотока в субэндокардиальные зоны, особенно при атеросклерозе крупных коронарных артерий. Вазодилатация коллатеральных сосудов приводит к улучшению кровоснабжения миокарда и уменьшению зоны его повреждения. При регулярном применении таблетки повышают гемодинамику.

Прием Кардикета понижает кровоприток к правому предсердию. Симптомы при отеке легких подвергаются регрессу. Препарат расширяет сосуды твердой мозговой оболочки и головного мозга (что может закончиться головной болью). Средство относится к нитратам, поэтому к нему может развиваться перекрестная толерантность. Чтобы она не появлялась, рекомендуется соблюдать ночной продолжительный безнитратный интервал (8-12 часов).

Такая терапия эффективнее, чем непрерывное лечение. При пероральном приеме таблетки быстро всасываются в желудке, обладают 80%-ной биодоступностью, начинают действовать через 15 минут, достигают максимума в крови через полчаса. Метаболизм активного вещества происходит в печени, образуются активные метаболиты изосорбид-2-мононитрат и изосорбит-5-мононитрат, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 1,5-6 часов.

От чего помогает Кардикет

Инструкция по применению Кардикета включает сведения о показаниях к его использованию. К ним относятся:

лечение инфарктов миокарда, ангиозных приступов, ишемической болезни сердца;
хроническая сердечная недостаточность (в комплексном лечении с прочими препаратами – сердечными гликозидами, диуретиками, но не Варденафилом);
профилактика приступов стенокардии при длительном лечении ишемии;
вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Принимать Кардикет Ретард нужно после консультации с врачом. Таблетки запрещено разжевывать, их запивают большим количеством воды. Суточной дозой препарата является 60-80 мг, разделенных на 1-3 приема. При дозировке 20 мг назначают по таблетке дважды в сутки. Лечение начинается с меньшей дозы и постепенно увеличивается. Резко бросать прием средства запрещено. Для поддержания терапевтического эффекта вторая таблетка принимается не позже 6-8 часов после приема первой. При недостаточности эффекта доза увеличивается до 1 шт. каждые 6 часов (трижды в день).

Таблетки 40 мг принимаются по штуке ежедневно, при недостаточности эффекта дозу повышают вдвое. Таблетки 60 мг употребляются в начале лечения по одной штуке ежесуточно, затем дозировка может увеличиваться вдвое. Инструкция предупреждает, что лекарство не используется для купирования приступов стенокардии (для этого существуют быстродействующие нитраты). Другие особые указания:

При остром инфаркте или сердечной недостаточности препарат принимается только под тщательным наблюдением пациента врачом.
Во время лечения может понижаться давления, появляться головокружение при резком вставании или переходе из лежачего в сидячее состояние. Причинами недомогания становятся прием алкоголя, жаркая погода, выполнение физических упражнений. При резком снижении давлении может усилиться стенокардия.
Чтобы к Кардикету не развилась толерантность, рекомендуется отменять на 1-2 дня прием средства или после 3-6 недель регулярного приема делать перерывы на 3-5 суток, заменяя на другой антиангинальный медикамент.
Применение средства у беременных женщин и кормящих матерей назначается с осторожностью. В детском возрасте прием препарата запрещен.
В пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению описано лекарственное взаимодействие средства с прочими препаратами. Комбинации и последствия:

Кардикет с осторожностью сочетается с Варденафилом, вазодилататорами, Силденафилом, блокаторами кальциевых каналов, Тадалафилов, трициклическими антидепрессантами, Дигидроэрготамином, алкоголем, Новокаинамидом, адреноблокаторами, Хинидином, гипотензивными средствами, нейролептиками, сапроптеринсодержащими лекарствами, Нитроглицерином.
Снизить антиангинальный эффект средства могут симпатомиметики, альфа-адреноблокаторы. Эффективность препарата уменьшают обволакивающие желудок медикаменты, потому что замедляют всасывание действующего вещества в системный кровоток.
Сочетание Кардикета с Атропином или другими м-холиноблокаторами может усилить риск повышения внутриглазного давления.
Препарат сочетается с Пропранололом, Нифедипином, Рибоксином, Амиодароном, Панангином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Ускорить метаболизм изосорбида мононитрата могут барбитураты. Средство снижает эффект вазопрессорных медикаментов.

Побочные действия

Препарат Кардикет может вызывать побочные действия. В инструкции указывается на возможные последствия:

головная боль, слабость, сонливость, замедленность реакций, головокружение, обморок;
снижение давления, ишемия, брадикардия, стенокардия, ортостатическая гипотензия, коллапс;
сухость во рту, абдоминальная боль, отрыжка, тошнота, рвота, изжога;
покраснение лица, сыпь на коже, аллергия, ангионевротический отек;
астения, беспокойство, бледность, повышенное потоотделение;
преходящая гипоксемия, гипоксия миокарда.

Передозировка

При превышении приема дозы Кардикета развиваются выраженное снижение давления, ортостатическая вазодилатация, потеря сознания, коллапс. Признаками передозировки являются бледность, тошнота, понос, респирация, покраснение кожи, нитевидный пульс, повышенное потоотделение, головокружение, слабость, рвота. Осложнениями становятся аноксия, кома, метгемоглобинемия, тахипноэ, цианоз, диспноэ, тревога, остановка сердца.

При подозрении на передозировку назначается промывание желудка, прием активированного угля. Пациента кладут на спину, приподнимают ноги. В исключительных случаях делают инфузии норэпинефрина или допамина. Введение адреналина противопоказано. При развитии метгемоглобинемии внутрь дают аскорбиновую кислоту или внутривенно вводят натриевую соль витамина С, проводят гемодиализ, оксигенотерапию, обменное переливание крови.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при тампонаде сердца, анемии, токсическом отеке легких, хронически низком давлении, гипертиреозе, констриктивном перикардите, в возрасте до 18 лет, при беременности, лактации, недостаточном или неполноценном питании. Согласно инструкции, противопоказаниями к применению являются:

лекарственная аллергия;
пониженное давление;
обструктивная кардиомиопатия;
шок, сосудистый коллапс;
глаукома;
повышенное внутричерепное или внутриглазное давление;
стеноз;
гиповолемия;
геморрагический инсульт;
острый инфаркт миокарда;
одновременный прием с Варденафилом или прочими ингибиторами фосфодиэстераз;
недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
уменьшение объема циркулирующей крови.

Условия продажи и хранения

Кардикет относится к рецептурным препаратам, который следует хранить вдали от детей при комнатной температуре не дольше пяти лет.