Милдронат состав показания к применению. Назначают ли детям? Парабульбарный метод введения

Фармакологические.

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента - активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина - ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС - повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.

всасывания

Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С max достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.

При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.

распределение

Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.

Метаболизм

В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.

вывод

В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитину, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитину. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдония / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.

Показания

В комплексной терапии следующих заболеваний:

  • заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-II и функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
  • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
  • снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
  • в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающие микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилаторы.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванных АЗТ, которые приводят к дисфункции метохондрий. Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа 2 -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинину в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.

Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавир, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.

Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения

Пациентам с нарушениями функции печени и / или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и / или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормления грудью.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в молоко матери. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.

Способ применения и дозы

Применять внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня

взрослые

Заболевания сердца и сосудистой системы; нарушение мозгового кровообращения

Доза составляет 500 мг - 1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводить за один раз или распределяя ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита

Доза составляет 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения - 4-6 недель. Курс лечения может повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек возможно уменьшение дозы мельдонию.

Пациентам с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится организмом через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Дети.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Милдронат можно назвать своего рода универсальным бойцом: препарат этот назначают при самых разных хворях. Активное вещество его, мельдоний, ускоряет межклеточный обмен веществ, помогая организму справиться со многими недугами и восстановиться после серьезной нагрузки.

Инструкция по применению гласит: препарат можно принимать перорально – в виде капсул, а можно, если уколы не страшат, колоть внутривенно – тогда просите его у фармацевтов в ампулах. Но допустимо ли вводить милдронат внутримышечно?

Сфера действия этого лекарства и вправду широка.

Инструкция по применению милдроната гласит, что он необходим для:

  • скорейшего восстановления после больших физических и умственных нагрузок;
  • насыщения клеток кислородом;
  • создания барьера для токсинов, накапливающихся в клетках;
  • тонизирования всего организма;
  • повышения частоты сокращений миокарда;
  • улучшения циркуляции крови;
  • устранения нарушений нервной системы, особенно при длительном алкоголизме;
  • укрепления мускулатуры.

Именно поэтому диагнозов, при которых врачи прописывают милдронат, очень много:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • острая ишемия;
  • стенокардия, инфаркт миокарда;
  • нарушения кровообращения.

Также его нередко предлагают при сниженной работоспособност и, быстрой утомляемости, постоянных умственных и физических нагрузках.

Примечательно, что действующее вещество препарата, мельдоний, обладает той же структурой, что и вещество со сложным названием гамма-бутиробета ин, которое можно обнаружить в каждой клетке нашего организма. При его нехватке и рекомендуется вводить милдронат. Согласно инструкции по применению, схожими свойствами обладает и любой аналог милдроната, которых, к слову, в аптеках немало: мельфор, вазомаг, медатерн, идринол…

Для чего милдронат бодибилдерам?

Препарат этот очень по душе спортсменам и бодибилдерам. Колоть его можно без боязни за чистоту своего имени в большом спорте и профессиональную честь: милдронат – не допинг. Более того, инструкция по применению рекомендует вводить его и в период подготовки к соревнованиям, и в дни максимальной физической активности.

Что такое метаболизм?

Свойства лекарства, которые играют на руку спортсменам, действительно полезны. Милдронат:

  • обеспечивает доставку кислорода ко всем клеткам;
  • препятствует накоплению в клетках насыщенных жирных кислот;
  • помогает лучше питать мышцы;
  • снимает напряжение, накопленную усталость, повышает работоспособност ь;
  • служит залогом эффективности тренировок;
  • оберегает сердце от повышенной нагрузки.

Любопытно также, что благодаря препарату можно в гораздо более сжатые сроки восстановить организм, сделать его сильнее, а значит, и получить намного более высокие результаты.

Дозировка препарата

Выпускают милдронат в капсулах либо в ампулах. Глотать или вводить – личный выбор каждого, и все же, согласно некоторым исследованиям, если препарат колоть внутривенно, эффективность его вырастает примерно в 2 раза. Именно поэтому инструкция по применению отводит немало места под указание дозировки лекарства: она разнится не только при различных заболеваниях, но и при применении разных форм выпуска.

К примеру, спортсмены принимают по 0,5–1 грамму лекарства внутрь дважды в день. Курс приема составляет 3 недели во время подготовки к соревнованиям и 10–14 дней в активный период спортивных свершений и достижений.

При умственных и физических нагрузках можно вводить по 250 мг лекарства аж 4 раза в сутки! Колоть вены так часто, тем более что курс лечения длится 12 дней, согласитесь, то еще испытание. Поэтому его лучше принимать в виде капсул.

А вот при сердечно-сосудис тых заболеваниях понадобится введение милдроната внутривенно – по 1 грамму активного вещества дважды в день. Придется запастись терпением: курс лечения длится 4–6 недель.

Можно ли вводить препарат внутримышечно? Инструкция по применению, составленная производителем, такого способа его использования не предусматривает. Да и сами врачи с опаской относятся к этой идее. Во-первых, эффективность препарата существенно снижается. Кроме того, многие производители предостерегают: введенное внутримышечно лекарство может вызвать аллергию, да и сам такой укол можно назвать очень болезненным. Потому от идеи делать внутримышечную инъекцию лучше отказаться: игра не стоит свеч.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на свои заманчивые свойства, делать инъекции милдроната нужно с большой осторожностью: он известен тем, что вызывает побочные явления. Среди них – мышечное возбуждение, учащенное сердцебиение, зуд, сыпь и покраснения на коже, отек в месте укола. Если хотя бы один из побочных эффектов проявил себя, это серьезный повод прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Кроме того, немало у него и противопоказаний.

Среди них:

  • повышенное внутричерепное давление;
  • хронические болезни почек и печени;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и кормления грудным молоком.

Отдельной строкой производители предостерегают от приема лекарства в период употребления спиртных напитков. Помните: милдронат и алкоголь совершенно несовместимы!

Милдронат относится к медицинским препаратам синтетического происхождения. Инструкция по применению указывает на то, что регулярный и правильный прием средства способствует улучшению энергообеспечения и обмена веществ внутри тканей. Доминирующим составным компонентом выступает мельдоний. Чаще всего инъекции предписывают пациентам с диагнозом ишемическая болезнь сердца, дисгормональная кардиомиопатия, сердечная недостаточность и инсульт.

Лекарственное средство в форме раствора для инъекций выпускается в виде прозрачной, не имеющей оттенка жидкости. В каждой картонной фирменной коробке находится 10 ампул объемом 5 миллилитров, расположенных в ячеистом блистере.

Основным активным компонентом выступает пропионат дигидрат. В каждой ампуле он составляет 100 миллиграмм. Среди дополнительных составных веществ находится только стерильная инъекционная вода.

Если диагностирована дистрофия сетчатки глаза, то лучше всего сочетать лекарственное средство с препаратами, действие которых направлено на улучшение внутренней циркуляции крови.

Беременность

Достаточных медицинских данных относительно приема Милдроната в любом триместре беременности нет. Чтобы не допускать какой-либо вероятности негативного воздействия на плод, возможности формирования пороков развития и прочих осложнений, врачи не назначают Милдронат в период вынашивания ребенка.

Также медики и ученые по сей день не выявили, выделяется ли лекарственное средство вместе с грудным молоком. Поэтому при естественном вскармливании ребенка, а также необходимости пройти лечение Милдронатом, малыша следует переводить на кормление специальными искусственными смесями.

Особые указания

Невозможно однозначно ответить на вопрос, сколько времени можно безопасно проходить лечение Милдронатом. Здесь все сугубо индивидуально и напрямую зависит от диагностированной патологии, состояния пациента и его возраста. Как указывает инструкция по применению, то в среднем длительность терапии не превышает 60 дней.

В случае назначения лекарственного средства для профилактики и недопущения возникновения рецидива какой-либо патологии, длительность его приема составляет около 45 дней. Спустя некоторое врем после лечения, а также предварительно пройдя консультацию у ведущего специалиста, врач обозначит время, когда следует провести повторный курс лечения.

Каждый пациент, у которого имеется дисфункция или патологии печени или почек, должен находиться под особым контролем у медицинского специалиста. В тех ситуациях, когда больному требуется продолжительное лечение, более 30 дней, важно регулярно приходить на врачебные осмотры.

Цена

В зависимости от статусности аптеки и региона приобретения, стоимость лекарственного препарата Милдронат будет отличаться. Так в среднем цена за 40 штук таблеток в дозировке 250 миллиграмм составляет около 300 рублей. За 10 ампул раствора для инъекционного введения в 10% концентрации придется отдать в пределах 420 рублей, а 60 капсул Милдроната в дозировке 500 миллиграмм обойдутся примерно в 650 рублей.

Аналоги

Наиболее приемлемым заменителями Милдроната считаются: Мельдоний (около 170 рублей за 10 ампул), Кардионат (в пределах 260 рублей за 5 ампул), Идринол (самый дорогой аналог, стоимость которого находится в пределах 700 рублей за 5 ампул).

Важно понимать, что любое лекарственное средство, схему лечения, продолжительность, дозу и аналог должен подбирать только квалифицированный медицинский специалист, который тщательно изучает амбулаторную карту больного, его анализы и состояние.

Инструкция, представленная на сайте, является исключительно ознакомительным материалом, не стоит заниматься самолечением, выставлять себе диагноз и назначать препараты. Так можно только усугубить свое состояние.

О препарате (видео)

Спасибо

Милдронат представляет собой лекарственный препарат, улучшающий обмен веществ и обеспечение энергией на тканевом и клеточном уровне во всех органах. Милдронат применяют для устранения недостатка энергии и ускорения метаболизма в тканях при различных хронических заболеваниях и функциональных нарушениях, таких, как ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, дистрофия миокарда, ретинопатии , бронхиальная астма , хронический бронхит , алкогольный абстинентный синдром, сниженная умственная и физическая работоспособность, перенапряжение и нарушения кровообращения в головном мозгу и сетчатке глаза.

Названия, формы выпуска, состав и дозировки Милдроната

В настоящее время Милдронат выпускается в трех лекарственных формах:
1. Капсулы для приема внутрь;
2. Сироп для приема внутрь;
3. Раствор для инъекций (внутримышечных, внутривенных и парабульбарных).

В состав всех трех лекарственных форм Милдроната входит одинаковое активное вещество – мельдоний . Данное активное вещество также называют милдронатом или триметилгидразиния пропионата дигидрат . В одних инструкциях по применению, приложенных к препарату, указано название активного вещества (МНН) мельдоний, в других – милдронат, и в третьих – триметилгидразиния пропионата дигидрат. Однако во всех случаях речь идет об одном и том же химическом веществе, которое обозначается разными названиями.

Капсулы Милдроната в качестве вспомогательных веществ содержат желатин, диоксид титана, диоксид кремния, стеарат кальция и картофельный крахмал. Раствор для инъекций не содержит каких-либо вспомогательных веществ, поскольку в него входят только мельдоний и очищенная вода. Сироп Милдроната содержит следующие вспомогательные вещества:

  • Метилпарагидроксибензоат;
  • Пропилпарагидроксибензоат;
  • Пропиленгликоль;
  • Глицерин;
  • Моногидрат лимонной кислоты;
  • Вишневая эссенция;
  • Краситель Allura Red (Е129);
  • КрасительBrilliant Black BN (Е151);
Капсулы выпускаются в двух дозировках – по 250 мг и по 500 мг мельдония. Сироп содержит по 250 мг мельдония в 5 мл, то есть, имеет концентрацию 50 мг/мл. А раствор для инъекций содержит по 100 мг мельдония в 1 мл (100 мг/мл).

Капсулы Милдронат часто называют таблетками . Однако поскольку такой лекарственной формы у препарата нет, то под термином "таблетки" подразумевается разновидность Милдроната для приема внутрь, а это капсулы. Поэтому в данном случае капсулы = таблетки. Для обозначения необходимой дозировки капсул обычно используют короткие названия, такие, как Милдронат 250 и Милдронат 500 , где цифра соответствует дозе активного вещества. Для обозначения раствора для инъекций в обиходе часто пользуются короткими формами названий, такими, как Милдронат уколы и Милдронат ампулы .

Терапевтическое действие Милдроната

Милдронат улучшает обмен веществ и обеспечение тканей энергией, и за счет этого оказывает следующие терапевтические эффекты:
  • Кардиопротективное действие – защита клеток сердца от негативных влияний и улучшение их жизнеспособности;
  • Антиангинальное действие – уменьшение потребностей в кислороде клеток миокарда (за счет этого эффекта клеткам миокарда хватает даже небольшого количества кислорода, поступающего в условиях ишемии, что уменьшает выраженность болей, снижает частоту приступов стенокардии и увеличивает переносимость физических и эмоциональных нагрузок);
  • Антигипоксическое действие – уменьшение негативного влияния дефицита кислорода;
  • Ангиопротективное действие – защита и обеспечение целостности стенок сосудов;
  • Тонизирующее действие.
Кроме того, Милдронат расширяет кровеносные сосуды и нормализует клеточное звено иммунитета , что повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям .

Раствор для инъекций Милдронат выпускается в одной концентрации 100 мл/мл и предназначен для внутривенного, внутримышечного или парабульбарного введения. То есть, для любого типа инъекций используется один и тот же раствор.

Ампулы с раствором следует вскрывать непосредственно перед производством инъекции. Нельзя хранить открытый раствор ни на открытом воздухе, ни в холодильнике. Если ампула с раствором была вскрыта заранее и простояла более 20 минут, то такой препарат нельзя применять, его следует выбросить и открыть новую ампулу.

Перед вскрытием ампулы следует внимательно осмотреть раствор на предмет помутнения, хлопьев и иных включений. Если таковые имеются, то раствор использовать нельзя. Для инъекций можно применять только чистый и полностью прозрачный раствор.

Инъекции необходимо делать в первой половине дня, поскольку Милдронат оказывает возбуждающее действие. Если необходимо сделать несколько инъекций в день, то последняя их них должна быть произведена минимум на 4 – 5 часов до отхода ко сну.

Внутримышечные уколы можно делать самостоятельно в домашних условиях, а внутривенные и парабульбарные только в поликлинике или больнице. Внутривенные уколы на дому может делать только квалифицированная медицинская сестра.

Дозировки и правила введения Милдроната внутримышечно и внутривенно

Дозировки, кратность уколов и длительность применения раствора для внутривенного и внутримышечного введения Милдронат одинаковы. Выбор способа инъекции – внутривенно или внутримышечно определяется, главным образом, необходимой скоростью получения клинического эффекта.

Так, если нужно, чтобы лекарственный препарат подействовал быстро и эффект наступил в течение короткого промежутка времени, то раствор вводят внутривенно. Обычно это необходимо при острых состояниях. Если же нужно обеспечить длительное действие препарата с не очень быстрым развитием клинического эффекта, то раствор вводят внутримышечно. Обычно это оправданно при лечении хронических состояний. Таким образом, можно коротко резюмировать, что внутривенные инъекции применяют при острых состояниях, а внутримышечные – при лечении хронических заболеваний. Парабульбарные инъекции применяют только в терапии заболеваний глаз .

Стандартная дозировка растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций составляет 500 мг в сутки (5 мл раствора), а для парабульбарных – 50 мг в сутки (0,5 мл). Однако эти дозировки могут варьироваться в зависимости от тяжести состояния человека и вида заболевания, по поводу которого применяется препарат. Рассмотрим дозировки, частоту и длительность внутривенных и внутримышечных инъекций Милдроната при различных заболеваниях и состояниях.

При нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда Милдронат следует вводить внутривенно по 500 – 1000 мг (5 – 10 мл раствора) в сутки. Данную дозировку можно ввести за один раз или разделить на два. То есть, если человек плохо переносит инъекции, то лучше за один раз ввести сразу всю суточную дозировку 500 – 1000 мг. Если же человек нормально переносит внутривенные инъекции, то лучше разделить суточную дозировку поровну на 2 части и ввести раствор по 250 – 500 мг два раза в течение дня.

Инъекции обязательно необходимы только в течение одного дня, после чего можно перевести человека на прием Милдроната в форме таблеток или сиропа. Однако если по каким-либо причинам человек не может принимать таблетки или сироп, или их эффективность у него будет низкой из-за заболеваний пищеварительного тракта, то дальнейший курс лечения продолжают внутримышечными инъекциями. В этом случае в течение 4 – 6 недель уже внутримышечно вводят по 500 – 1000 мг в сутки через каждые 3 дня. Суточную дозу можно также ввести за один раз или разделить на два.

При хронической сердечной недостаточности Милдронат вводят внутривенно по 500 – 1000 мг (5 – 10 мл раствора) 1 раз в сутки или внутримышечно по 500 мг (5 мл раствора) по 2 раза в сутки в течение 10 – 14 дней. После завершения курса внутривенных или внутримышечных инъекций переходят на прием Милдроната в виде таблеток или сиропа в течение еще 3 – 4 недель.

В остром периоде нарушений мозгового кровообращения Милдронат вводят внутривенно по 500 мг (5 мл) один раз в сутки в течение 10 дней. После этого человека переводят на прием препарата в форме таблеток или сиропа, или же на внутримышечные инъекции. Внутримышечные инъекции производят по 500 мг (5 мл раствора) один раз в сутки в течение 2 – 3 недель.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения можно принимать Милдронат в форме таблеток или вводить внутримышечно. В таких случаях выбор способа применения препарата (прием таблеток или внутримышечные уколы) определяется личными предпочтениями человека, а также его объективным состоянием и способностью организма усваивать лекарственные средства при приеме внутрь. Например, если человек не может проглатывать таблетки, или они плохо усваиваются из-за заболеваний пищеварительного тракта, то ему следует предпочесть внутримышечные инъекции. Если же никаких препятствий к приему таблеток нет, то лучше выбрать именно этот способ применения препарата.

Итак, при хронических нарушениях мозгового кровообращения необходимо вводить по 500 мг (5 мл раствора) Милдроната внутримышечно по 1 разу в день в течение 2 – 3 недель. Курс терапии можно повторять по 2 – 3 раза в год.

При болях в сердце на фоне дисгормональной миокардиодистрофии Милдронат вводят внутривенно по 500 – 1000 мг (5 – 10 мл раствора) по 1 разу в сутки, или внутримышечно по 500 мг (5 мл раствора) по 2 раза в сутки в течение 10 – 14 дней. При неполном исчезновении болей после завершения курса инъекций Милдроната, препарат назначают в таблетках еще на 12 дней.

При умственных и физических перегрузках или для ускорения реабилитации после операций Милдронат можно вводить внутривенно, внутримышечно или принимать в таблетках. Выбор способа приема основывается на тех же критериях, что и при хронических нарушениях мозгового кровообращения. Внутривенно или внутримышечно Милдронат вводят по 500 мг (5 мл раствора) по 1 – 2 раза в сутки в течение 10 – 14 дней. При необходимости курс терапии повторяют через 2 – 3 недели.

При хроническом алкоголизме Милдронат вводят внутривенно при выраженных поражениях нервной системы. В этом случае вводят по 500 мг (5 мл раствора) по 2 раза в сутки в течение 7 – 10 дней.

При патологии сосудов глазного дна или дистрофии сетчатки глаза Милдронат вводят парабульбарно по 500 мг (5 мл раствора) по одному разу в сутки в течение 10 дней. При наличии воспалительного процесса в глазах Милдронат сочетают с внутривенным или также парабульбарным введением кортикостероидных гормонов (Преднизолон , Дексаметазон , Бетаметазон и т.д.). А при дистрофии сетчатки глаза Милдронат рационально комбинировать с применением препаратов, улучшающих микроциркуляцию.

Особые указания

Таблетки, сироп и инъекции Милдроната являются взаимозаменяемыми способами применения лекарственного препарата. Это означает, что в течение одного курса лечения можно переходить с таблеток, например, на сироп или на инъекции. Подобные переходы с любой лекарственной формы на другую можно осуществлять в пределах одного курса терапии.

Люди, страдающие хроническими заболеваниями печени и почек , при длительном применении Милдроната должны периодически контролировать функционирование данных органов.

При инфаркте миокарда Милдронат не является препаратом первого ряда, применение которого обязательно для эффективного лечения острого состояния.

Включение Милдроната в состав комплексной терапии пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, повышает переносимость ими физической и эмоциональной нагрузки.

В ходе клинических исследований было выявлено, что Милдронат снижает концентрацию атерогенных фракций липидов ("плохого холестерина ") в крови.

Поскольку отсутствуют научно-подтвержденные данные о безопасности Милдроната для детей, то рекомендуется воздерживаться от применения данного препарата у малышей младше 12 лет.

Влияние на способность управлять механизмами

Милдронат не оказывает негативного влияния на способность управлять механизмами, поэтому на фоне применения данного препарата человек может заниматься любыми видами деятельности.

Передозировка

Для капсул и сиропа случаев передозировки не было выявлено ни разу за весь период применения препарата. При инъекционном введении Милдроната передозировка возможна и проявляется она следующими симптомами:
  • Снижение артериального давления;
  • Тахикардия (сердцебиение);
  • Общая слабость.
Лечение передозировки Милдроната только симптоматическое, направленное на купирование тягостных проявлений и поддержание нормального функционирования жизненно важных органов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Милдронат усиливает эффекты сердечных гликозидов (Строфантин, Дигоксин, Коргликон и др.), бета-адреноблокаторов (Пропранолол, Метопролол, Атенолол , Бисопролол и т.д.), а также некоторых средств, снижающих давление.

Милдронат хорошо сочетается и улучшает выраженность клинического эффекта следующих препаратов:

  • Антиангинальные средства (Сустак, Нитронг, Беталок, Корданум, Трентал , Дипиридамол, Рибоксин и др.);
  • Антикоагулянты (Варфарин , Тромбостоп и т.д.);
  • Антиагреганты (Простациклин, Аспирин Кардио);
  • Противоаритмические средства (Аденокор, Амиодарон, Бретилат, Дифенин, Кордарон, Морацизин, Пропанорм, Риталмекс, Ритмиодарон и др.);
  • Мочегонные препараты (Верошпирон, Диакарб, Фуросемид и т.д.);
  • Бронхолитики (Вентолин, Беротек и т.д.).
С осторожностью следует сочетать Милдронат с Нитроглицерином , Нифедипином, альфа-адреноблокаторами (Доксазозин, Сетегис, Тулазин и др.), гипотензивными препаратами и средствами, расширяющими периферические сосуды (Траклир, Нанипрус, Кормагнезин и т.д.), поскольку имеется высокий риск развития тахикардииМилдронат противопоказан к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний: В некоторых инструкциях по применению указывается, что Милдронат противопоказан для детей младше 18 лет, однако подобные сроки являются перестраховкой со стороны производителя препарата.

Мельдоний – аналоги

Аналогами Милдроната на отечественном фармацевтическом рынке являются две группы препаратов – синонимы и собственно аналоги. Синонимами называют лекарственные средства, содержащие так же, как и Милдронат, в качестве активного вещества мельдоний. Аналогами считают лекарственные средства, обладающие сходными терапевтическими эффектами, но содержащие различные активные вещества.

Синонимами Милдроната являются следующие препараты:

  • Ангиокардил раствор для инъекций;
  • Вазомаг капсулы и раствор для инъекций;
  • Идринол раствор для инъекций;
  • Кардионат капсулы и раствор для инъекций;
  • Мельдоний капсулы и раствор для инъекций;
  • Мидолат капсулы;
  • Милдракор раствор для инъекций (только в Украине);
  • Милдрокард капсулы (только в Беларуси);
  • Мельфор капсулы;
  • Медатерн капсулы.
Аналогами Милдроната являются следующие препараты:
  • Ангиозил ретард таблетки;
  • Антистен и Антистен МВ таблетки;
  • Биосинт лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
  • Бравадин таблетки;
  • Валеокор-Q10 таблетки;
  • Веро-Триметазидин таблетки;
  • Гистохром раствор для инъекций;
  • Депренорм МВ таблетки;
  • Дибикор таблетки;
  • Динатон раствор для инъекций;
  • Доппельгерц Кардиовитал таблетки;
  • Езафосфина лиофилизат и готовый раствор;
  • Инозие-Ф и Инозин-Эском раствор для инъекций;
  • Кардитрим таблетки;
  • Кораксан таблетки;
  • Коронатера пеллеты;
  • Кудевита капсулы;
  • Кудесан капли;
  • Медарум 20 и Медарум МВ таблетки;
  • Мексикор капсулы и раствор для инъекций;
  • Метагард таблетки;
  • Натрия аденозинтрифосфат (АТФ) раствор для инъекций;
  • Неотон лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
  • Орокамаг капсулы;
  • Педеа раствор для инъекций;
  • Предизин таблетки;
  • Предуктал и Предуктал МВ таблетки;
  • Прекард таблетки;
  • Ранекса таблетки;
  • Рибоксин капсулы, таблетки и раствор для инъекций;
  • Римекор и Римекор МВ таблетки;
  • Тауфон таблетки;
  • Тридукард таблетки;
  • Тримектал капсулы;
  • Тримектал МВ таблетки;
  • Тримет таблетки;
  • Триметазид таблетки и капсулы;
  • Триметазидин и Триметазидин МВ таблетки;
  • Тримитард МВ таблетки;
  • Убинон капсулы;
  • Фиразир раствор для инъекций;
  • Фосфаден таблетки и раствор для инъекций;
  • Этоксидол таблетки.

Милдронат – отзывы

Практически все отзывы о Милдронате положительные, что обусловлено эффективностью препарата в улучшении работы сердечно-сосудистой системы. Всю совокупность положительных отзывов можно условно разделить на две группы – касающиеся применения препарата при тяжелых хронических заболеваниях и использование средства при функциональных нарушениях или перегрузках.

Так, в положительных отзывах, касающихся применения препарата при тяжелых заболеваниях, люди указывают, что принимали или периодически принимают Милдронат при вегето-сосудистой дистонии , гипертонии, сердечной недостаточности или стенокардии. При вегето-сосудистой дистонии Милдронат на 3 – 5 месяцев полностью нормализовывал состояние человека, который практически забывал о своем заболевании на этот период. Когда симптомы дистонии появляются вновь, люди пропивают курс Милдроната и остаются довольны результатом.

При гипертонии , стенокардии и сердечной недостаточности Милдронат принимается в составе комплексной терапии. В отзывах люди, принимавшие Милдронат при данных заболеваниях, отмечали, что препарат снимает усталость, устраняет одышку , ощущение разбитости, безнадежности и апатии, уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает общую выносливость организма и переносимость физических и эмоциональных нагрузок.

Люди, принимавшие Милдронат по поводу функциональных нарушений работы сердечно-сосудистой системы (например, низкое давление , боли в сердце на фоне стресса или высоких нагрузок, потемнение перед глазами при переходе из положения сидя в стоя и т.д.), в отзывах отмечают, что препарат быстро и полностью устранял их проблему, вместо разбитости и усталости появлялась легкость, энергия, бодрость, ясность в голове и желание жить.

Во многих отзывах отмечается, что Милдронат помог справиться с высокими умственными и физическими нагрузками, повысив работоспособность и ускорив восстановление сил после работы. Спортсмены отмечают, что при использовании Милдроната становится гораздо легче дышать при аэробных тренировках и существенно повышается выносливость.

Отрицательные отзывы о Милдронате буквально единичные и связаны они, как правило, с развитием побочного эффекта, который плохо переносился человеком, а потому вынуждал прекратить использование препарата.

Производитель: AS Grindex (АО Гриндекс) Латвия

Код АТС: C01EB

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество раствора для инъекций: 100 мг 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрата в 1 мл раствора. 500 мг 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрата в 1 ампуле.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Средство, влияющее на метаболические процессы.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.Кардиопротективное, антигипоксическое, антиангинальное, ангиопротективное действие, является аналогом гамма-бутиробетаина. Ингибирует синтез карнитина, в результате чего возрастает продукция гамма-бутиробетаина, который обладает вазодилатирующими свойствами. В условиях интенсивных физических нагрузок уравновешивает баланс между потребностью тканей в кислороде и его доставкой, препятствует накоплению в клетках и тканях продуктов распада и токсинов, защищая клетки от повреждения. Милдронат стимулирует метаболические процессы, повышает работоспособность (умственную и физическую), активирует гуморальный и клеточный иммунитет. В ишемизированных тканях (миокарда, сетчатки глаза и головного мозга) Милдронат перераспределяет кровоток в пользу пораженных участков. При остром ишемическом поражении миокарда замедляет образование зоны , уменьшает период реабилитации. При явлениях сердечной недостаточности Милдронат увеличивает сократимость миокарда, снижает частоту и длительность приступов .

Фармакокинетика.При приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 78%. C max достигается через 1-2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения — 3-6 ч и зависит от дозы.

Показания к применению:

Милдронат используется в составе комплексной терапии:
- ,
- ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия),
- ,
- хронических и острых ,
- а также у больных алкоголизмом;

Другие показания:
- пониженная работоспособность,
- для уменьшения срока реабилитации,
- физическое перенапряжение,
- ,
- ,
- кровоизлияния в сетчатку разной этиологии, гипертоническая и (для парабульбарного введения),
- хронический и (как иммуномодулятор).


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Милдронат применяется внутривенно, внутримышечно и парабульбарно.

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают в дозе 0.5-1 г/сут внутривенно (по 5-10 мл раствора для инъекций с концентрацией по 500 мг/5 мл), кратность применения 1-2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают внутривенно по 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, затем переходят на прием препарата внутрь (в соответствующей лекарственной форме - по 0.5-1 г/сут). Общий курс терапии - 4-6 недель.

При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки Милдронат вводят парабульбарно по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

При назначают внутривенно по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме препарат назначают внутривенно по 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Особенности применения:

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность. При инфаркте миокарда не является препаратом первого ряда.

Нет достаточных данных о применении Милдроната ® у детей.

Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Нет данных на влияние данного препарата на скорость реакции.

Побочные действия:

Редко — аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, изменение АД , возбуждение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Противопоказания:

Для всех лекарственных форм:

Гиперчувствительность;

Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Передозировка:

Случаи передозировки неизвестны, препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Условия хранения:

Ампулы хранить в сухом, не доступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 5 мл раствора в ампулах. По 5 ампул в упаковке ячейковой из поливинилхлоридной пленки, по 2 ячейкоые упаковки в картонной пачке.