Препараты для успешного лечения малярии. Антималярийные препараты

Противомалярийные препараты - группа антипротозойных средств для профилактики и лечения малярии.

Возбудителями малярии являются плазмодии. В зависимости от вида плазмодия (Р), который вызывает заболевание, а значит, и изменения сроков внутришньоеритроцитарного цикла его развития, различают трехдневную малярию - (Р. vivax), четырехдневную - (Р. malariae) и тропическую - (Р. falciparum), разнообразной трехдневной малярии - (Р. ovale).

Любой вид плазмодия проходит два цикла развития: бесполый цикл (шизогония) в организме человека и половой (спорогония) - в теле самки комара рода Anopheles.

Фармакомаркетинг

Классификация и препараты

Препараты, влияющие на шизогонию

Препараты, влияющие

Комбинированные на спорогонию

Тканевый цикл (печень)

Еригроцитарний цикл (эритроцит)

Шизонтотропни

Гамонтотропни

Гистошизонто

Гематошизонтотропни

пириметамин

Прокванилу г / х

Квиноцид

Примаквин

пириметамин

Прокванилу г / х

хлорохин

гидроксихлорохин

мефлохин

пириметамин

Прокванилу г / х

Квиноцид

Примаквин

Пириметамин + сульфамегапиразин

(Метакельфин)

пириметамин

Сульфааоксин

(Фансидар)

По химическому строению противомалярийные средства делятся на группы:

1. Производные хинолина:

4 замещены хинолины - хлорохин, хинин, гидроксихлорохин,

8-аминохинолини- примаквин, квиноцид.

2. Производные диаминопиримидину - пириметамин.

3. Бигуаниды - прокванил.

4. Сульфанипамиды - сульфатен, сульфадиметоксин; сульфапиридазин.

5. Тетрациклины - доксициклин.

Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропностью по отношению к определенным формам развития плазмодия в организме человека.

механизм действия

По механизму действия противомалярийные препараты делятся на две группы:

И. Препараты с сильной шизонтоцидною действием (хлорохин, примаквин, хинин). Механизм их действия малоспецифичний.

Хлорохин, хинин имеют сходство с нуклеопротеидами, в связи с чем они ингибируют включение фосфора в РНК и ДНК плазмодиев, нарушают редупликацию (синтез новой макромолекулы) ДНК, синтез РНК.

Хинин першкоджае проникновению шизонтов через оболочку эритроцитов.

Хингамин нарушает усвоение гемоглобина внутришньоеритроцигарнимы формами плазмодиев.

По действию на синтез нуклеиновых кислот эти препараты относятся к интеркалюючих агентов, которые приводят к вмешательству чужеродной молекулы между соседними парами основы двойной спирали ДНК.

II в. Препараты с постепенной шизонтоцидною действием и высокой специфичностью (прокванил, пириметамин, сульфаниламиды). Действуют на основе конкурентного антагонизма с ПАБК.

Прокванил в организме человека превращается в циклический триазинов метаболит, который нарушает восстановления фолиевой кислоты в организме комара. В связи с этим нарушается синтез нуклеиновых кислот и прекращается эритроцитарная шизогония.

Пириметамин является ингибитором дигидрофолатредуктазы - жизненно важного фермента малярийного плазмодия.

Все сульфаниламиды предотвращают превращение ПАБК в фолиевую кислоту. Действие противомалярийных средств сначала проявляется прекращением развития плазмодия (шизонто-, гамонтостатичний эффект), а затем завершается его гибелью (шизонто-, гамонтоцвдний эффект).

Фармакологические

Основным эффектом для противомалярийных средств является антипротозойный (все противомалярийные средства).

Показания к применению и взаимозаменяемость

1. Лечение острых проявлений малярии (пириметамин, прокванипу r / х, хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин, Метакельфин).

2. Лечение малярии, устойчивой к хингамин и других противомалярийных препаратов (хинин, фансидар).

3. Профилактика ранних рецидивов малярии (пириметамин, прокванипу г / х).

4. Профилактика поздних рецидивов малярии (квиноцид, примаквин).

5. Массовая профилактика малярии (пириметамин, прокванипу г / х, примаквин, хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин).

6. Личная химиопрофилакгика в комбинации с хингамин (примаквин).

7. Лечение лейшманиоза, токсоплазмоза (пириметамин).

8. Лечение коллагенозов: системная красная волчанка, ревматоидный артрит (хлорохин, гидроксихлорохин).

9. Нарушение ритма сердца: экстрасистолия, мерцательная аритмия и др. (Хлорохин, хинин).

Таким образом, гематошизонтотропни шизонтоциды используют для остановки острых приступов малярии и для лечения в случаях хронического течения болезни. Шизонтоциды применяют для химиопрофилакгикы малярии у больного. Гамонтоциды и споронтоциды являются средствами массовой или эпидемиологической профилактики.

побочные эффекты

Противомалярийные средства больные переносят хорошо. Осложнения возникают в случаях их длительного применения в высоких дозах.

1. Подавление ЦНС, состояние оглушения, головная боль, звон в ушах, нарушение зрения, миорелаксирующее действие, гипотензия (хинин, хлорохин).

2. Головная боль, боль в области сердца, диспепсические явления, мегалобластная анемия, лейкопения, миорелаксирующее действие, тератогенный эффект (пириметамин).

3. Подавление секреции желудочно-кишечного траста, анорексия (прокванил).

4. диспепсические явления, головная боль, судороги, тератогенным действием (мефлохин).

5. внутрисосудистого гемолиза и гемоглобиноуриии у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г-6ФДГ эритроцитов) (примаквин, хинин, квиноцид).

6. Головная боль, тошнота, цианоз губ, гемолиз (квиноцид).

7. Отдаленные последствия интенсивной терапии хинином и хпорохином может быть потеря слуха.

8. Хинин, фансндар вызывают аллергические реакции.

Противопоказания

1. Тяжелые болезни сердца, почек, печени (хлорохин).

2. Заболевания кровоутворюючих органов (хлорохин, пириметамин).

3. Острые инфекционные заболевания, обострение ревматизма (примаквин).

4. Больные с повышенной чувствительностью к препарату, при дефиците фермента Г-6-ФДГ (хинин, квиноцид, примаквин).

5. Препараты этой группы не следует назначать в первые 3 месяца беременности.

Фармакобезпека

Развитие резистентности возбудителей малярии к препаратам значительно снижает эффективность лечения.

Квиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами.

Примаквин не следует назначать с акрихином, сульфаниламидами.

Хлорохин нельзя сочетать с сульфаниламидами, салицилатами, ГКС.

Пириметамин - антагонист фолиевой кислоты, нарушает ее обмен в организме человека, вызывает мегалооластну анемию. Препарат выделяется с молоком матери, предупреждает малярию у младенцев, задерживается в органоми течение нескольких дней. Это очень ценное свойство при его использовании с профилактической целью.

Мефпохин проявляет тератогенным действием. Во время всего срока лечения и 2 месяца после него женщины детородного возраста должны пользоваться контрацептивными средствами.

Фансидар масс пролонгированное действие: эффект одной дозы продолжается до 4 недель.

При внутривенном введении хинина может развиваться гипотензия вследствие угнетения работы миокарда и расширения артериол. После еды принимают прокванилу г / х, квиноцид, хлорохин.

Сравнительная характеристика препаратов

Хинин имеет местноанестезирующие свойства. На сердце действует хинидиноподибно: снижает возбудимость и сокращения миокарда. Ему свойственна легкая анальгезирующее, а также жаропонижающее действие за счет угнетения центра терморегуляции. Он стимулирует миометрий, особенно при беременности, угнетает ЦНС, имеет миорелаксирующее действие по типу кураре.

Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эффекта. Экскреция с мочой завершается за 24 ч., Не кумулирует. Легко проникает через плацентарный барьер.

Хлорохин во много раз активнее от хинина. Убивает бесполые эритроцитарные формы всех видов плазмодиев, эффективен также в отношении гаметоциты Р.vivax, P.malariae, но совсем не действует на гамонты Р. falciparum. К хлорохину медленно развивается устойчивость плазмодиев.

Кроме влияния на шизонт препарат имеет амебоцидну действие, эффективен при внекишечный амебиазе, токсоплазмоз, лямблиозе. Ему свойственны противовоспалительное, антиаритмическое и антигистаминное действия, обусловленные стабилизирующим влиянием его на клеточные мембраны. Имеет местноанестезирующие свойства, в больших дозах имеет миорелаксирующее действие.

Гидроксихлорохин по фармакологическим свойствам, показаниям к применению, противопоказаниями и осложнениями аналогичный

хлорохину. Основным преимуществом его является лучше переносимость по сравнению с хлорохином.

Пириметамин масс шпзотропну свойство, главным образом, действует на P.vivax. Активность как в хлорохину, но действует медленно, в связи с чем его используют, в основном, с целью личной профилактики. Препарат эффективен также в отношении прееритроцитарних форм Р. falciparum. Имеет гамонтостатичну действие и, как прокванил, предупреждает созревания оплодотворенных гаметоциты в организме комара.

Для препарата характерно выраженное депонирование в тканях, он медленно выводится почками.

Прокванил по типу действия подобен пириметамину, но шизонтоцидний эффект наступает быстро, поэтому препарат может использоваться для лечения острых проявлений малярии, вызванной Р. vivax и Р. falciparum. Проявляет активность по отношению к первичным прееритроцитарних форм Р. falciparum, что позволяет применять его в качестве профилактического средства при тропической малярии.

Квиноцид по механизму и типу действия аналогичный примаквину.

Мефлохин вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм плазмодиев. Действует более продолжительно, Т 1/2 > 6 дней. Обеспечивает радикальное излечение при всех формах малярии, в том числе при резистентности к другим противомалярийных средств.

Метакельфин и фансидар - комбинированные препараты, которые обеспечивают лечение и профилактику малярии.

Сульфаниламиды и сульфоны активны по подносу к хингаминостийких штаммов Р. falciparum. Широко применяются сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфазин и диафсиилсульфон. Препараты комбинируют с хинином, хпоридином или Бигумаль для усиления шизотропнои действия.

Тетрациклины активны по отношению к хингаминостийких штаммов Р. falciparum. Поскольку препараты действуют медленно, то при острых проявлениях тропической малярии в начале курса лечения их объединяют с быстродействующими шизонтоциднимы средствами.

перечень препаратов

INN. (Торговое название)

форма выписку

Гидроксихлорохин (Квенсил, Оксиклорин, Плаквенил, Еркоквин)

Квиноцид (Хиноцид)

табл. ВКР. о. 5, 10 мг

Метакельфин (Пириметамин + сульфамепширазин)

Мефлохин (Лариам)

Пириметамин (дараприм, Малоцид. Тиндурнн. Хлоридин)

табл. 0.025; 0,01

Примаквин (Примахин)

табл. 3, 9 мг

Прокванилу г / х (Бигумаль)

табл.. драже 0.05; 0,1

Фансидар (Пиримстамиин-сульфадокснн)

р-р д / и. табл.

Хинин (хинин г / х. Хинина сульфат)

табл. 0.25; 0.5; р-р д / и 50%

Хлорохин (Автоклор, Арален, Арехин, Делатил, Лариаго, резохин, Умихин, Хингамин)

табл. 0.1; 0.15: 0.25; р-р д / и 4; 5, 6%: сироп 16 мг / мл

Малярия – это инфекционное заболевание, которым можно заразиться при укусе инфицированной самки комара вида Anopheles. После укуса симптомы малярии развиваются обычно через 10-15 дней. Заболевание сопровождается сильной приступообразной лихорадкой, ознобом, анемией, увеличением печени и селезенки. Иногда симптомы могут быть слабовыраженными и имитировать ОРВИ. Однако если не начать лечение в первые 24 часа после заражения, то возможен летальный исход.

Вызывают малярию простейшие рода Plasmodium. Для человека опасны 5 видов плазмодиев: P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum и P. knowlesi. Каждый вид плазмодия характерен для определенной местности.

Ежегодно около половины жителей Земли подвергаются риску заражения малярией. Большую часть составляет проживающее на опасных территориях население. Однако заразиться могут и путешественники, посещающие опасные по малярии страны. Малярия – это очень серьезное заболевание, но оно отлично поддается профилактике и лечению.

Для размножения плазмодиев необходим очень жаркий и влажный климат. Перед посещением тропических и субтропических регионов Вам следует ознакомиться с Картой зон риска заражения малярией и эффективности антималярийных препаратов. Если Вы решили посетить опасный регион, то при себе необходимо иметь тест на малярию и запас эффективного препарата. Плазмодии в некоторых регионах абсолютно не чувствительны к определенным лекарственным веществам, поэтому важно грамотно подойти к выбору профилактического и лекарственного лекарства.

Как проводить профилактику и лечение малярии?

Личная профилактика малярии сводится к четырем методам.

  1. Заблаговременное использование химиопрепаратов.
  2. Защита жилья от проникновения комаров.
  3. Ношение одежды, которая максимально закрывает кожу.
  4. Применение репеллентов, отпугивающих комаров.

Противомалярийные препараты начинают принимать за 1-2 недели до отъезда в опасный регион, продолжают в течение всего срока пребывания в малярийном очаге и 3-4 недели после возвращения. На сегодняшний день существует множество лекарств от малярии на основе хинина, хлорохина, мефлохина, фансидара, метакельфина, прогуанила и артемизина.Некоторые из этих препаратов используются только для лечения, другие можно применять и для профилактики.

Хинин – это химическое соединение, полученное из коры хинного дерева. Исторически является первым вещество, которое использовалось для борьбы с малярией.

Хлорохин представляет собой синтетический аналог хинина. В некоторых регионах малярийные плазмодии обладают устойчивостью к препаратам на основе хлорохина (например, Делагил, Резохин, Хингамин, Арехин). Сегодня фармакологи уже получили препараты, обладающие более выраженным терапевтическим эффектом, чем хинин и хлорохин.

Профилактика фансидаром проводится по стандартной схеме. А для лечения фансидар обычно принимают вместе с хинином для наибольшей эффективности. Это хорошо предотвращает рецидивы, которые наблюдаются при монотерапии хинином.

Достаточно удобным и эффективным средством является мефлохин (Лариам). Для профилактики его принимают 1 раз в неделю по стандартной схеме. Лечение Лариамом проводится в течение 1 суток после выявления факта заражения, поскольку препарат долго сохраняет терапевтическую концентрацию в крови и продолжает мощную работу ещё несколько суток. Приятным бонусом этого препарата нам достаётся его свойство не повреждать клетки печени.

Профилактика метакельфином длится достаточно долго – её нужно продолжать в течение полугода после возвращения из опасного по малярии региона. Лечение проводится однократным приемом препарата.

Прогуанил (Маларон) для профилактики необходимо принимать чаще других препаратов – 2 раза в неделю. Лечение проводят в течение 4-7 дней. Однако штаммы, устойчивые к прогуанилу, пока не выявлены.

На сегодняшний день самым популярным средством от малярии является Риамет (Коартем), который содержит производное артемизина. Это достаточно новый препарат, который используется только для лечения малярии. Риамет (Коартем) принимают внутрь в течение 3 дней с момента заражения. Благодаря отличному терапевтическому эффекту этот препарат заслужил всеобщее признание.

Малярия относится к , его разносчиками являются кровососущие насекомые, относящиеся к определенному виду. Именно из-за высокой смертности заболевание представляет серьезную опасность для человека, и при появлении первых же симптомов требуется лекарство от малярии и своевременное лечение.

Лекарственные средства от малярии можно разделить на несколько групп:

К сожалению, учеными еще не разработаны лекарственные средства, способные уничтожить спорозоитов, которые попали в кровь.

Прежде чем начать лечение малярии, необходимо проконсультироваться со специалистом по инфекционным заболеваниям. Медикаментозную терапию можно отнести к защитным средствам, которые защищают, лечат и предотвращают распространение заболевания.

Описание препаратов

Можно как мазями, так и таблетками. Рассмотрим подробнее самые распространенные препараты, которые помогают бороться с болезнью.

Мефлохин

При отсутствии возможности обращения в медицинское учреждение врачи советуют применять средство как неотложную помощь в случае заражения малярией. Одним из противопоказаний служит аллергическая реакция на составляющие компоненты, психические заболевания, беременность или возраст пациента. Нельзя давать детям, не достигшим двухлетнего возраста.

Суть лечения заключается в том, что средство применяется один раз в четком соответствии с инструкцией. Если больного начинает рвать спустя 30 минут после того, как лекарство было употреблено, его нужно принять еще раз, соблюдая дозировку.

Хиноцид

Действие этого препарата заключается в уничтожении возбудителя инфекции. Помимо основной цели применения, можно использовать для предупреждения рецидива, и как профилактическое средство. Разрешается детям, чье заражение произошло с рождением. В этом случае дозировку определяет лечащий врач.

Есть побочные эффекты:

  • тошнота;
  • рвота;
  • боль в голове;
  • синеют губы;
  • резкие перепады температуры у больного.

Средство нельзя использовать, если начат курс лечения иными препаратами, направленными на борьбу с малярией. Для людей с почечными заболеваниями или проблемами с сердцем и сосудами это лекарственное средство не используется.

Бигумаль

Средство часто применяют для профилактики. После применения Бигумаля необходимо выпить не менее 50 мл жидкости, лучше всего использовать воду.

В порошковом виде средство можно давать малышам, не достигшим годовалого возраста. При тяжелой малярии раствор Бигумаля вводится внутривенно. Большое достоинство медикамента в том, что организм не дает на него побочных реакций.

Примахин

Данный препарат от малярии обладает способностью останавливать размножение разносчиков инфекции. Можно применять при любом типе заболевания. Отмечен положительный эффект в качестве профилактического средства, а также как препарат, способный не допустить рецидива.

Есть несколько побочных эффектов:

  • головные боли;
  • болевые ощущения в животе;
  • нарушения сердечной деятельности;
  • синева губ;
  • железодефицитная анемия.

Нельзя использовать при заболеваниях кровеносной системы и почечных недугах.

Доксициклин

Относится к тетрациклиновой группе и представляет собой группу антибиотиков с широким спектром воздействия. Применяется при возникновении инфекции, которую вызывают чувствительные к средству микроорганизмы. Лекарство используется после приема пищи, и его нужно запивать большим количеством воды.

Хорошим эффектом обладает мазь с одноименным названием. Она действует как лечебное и профилактическое средство. Наносят на кожные участки с укусами насекомых. Нельзя использовать детям, не достигшим девятилетнего возраста, и женщинам в период грудного вскармливания. Средство можно применять до 4 месяца беременности, но сначала рекомендуется получить консультацию у специалиста.

Фансидар

Лекарство применяется с пищей и запивается жидкостью, лучше всего использовать воду. Можно давать детям, чей вес более 5 кг, но насчет дозировки необходимо проконсультироваться со специалистом.

Средство используется как профилактическое. Как только будет окончен курс приема, необходима сдача анализов для исследования.

Ацикловир

Лекарственное средство направлено на борьбу против вирусов.

Выпускается в следующих формах:

  • таблетки;
  • мазь;
  • порошок для растворов.

У мази не выявлены побочные эффекты после использования, в отличие от таблеток. У больного может появиться тошнота, рвота, слабость. После применения порошкового раствора нередко активируются печеночные ферменты, что приводит к изменениям в анализах крови.

Нельзя использовать во время беременности и при естественном выкармливании.

Хлоридин

Очень часто для борьбы с малярией используют именно это средство. При возникновении токсоплазмоза оно имеет наибольший эффект. Хороший результат достигается при сочетании хлоридина с сульфаниламидом и хингамином. Применяется лекарство раз в сутки.

Дозировка и время приема препарата назначается врачом, который делает заключение об общем самочувствии пациента и о том, насколько тяжело протекает заболевание.

Хлоридин применяется для лечения детей, количество препарата рассчитывает врач, исходя из веса ребенка.

Хлорохин

Препарат дозируется, в зависимости тяжести случая. Срок приема – три дня при острой форме.

Как профилактическое средство используется неделю, однако длительный курс может спровоцировать появление дерматита. С выявлением последнего нужно снизить дозировку или прекратить прием.

Лечащим врачом регулярно проводится контроль над работой печени, проводится забор анализов крови и мочи. Лекарственное средство нельзя использовать при сердечных болезнях.

Чем лечить детей

Чаще всего пользуются Резохином, Хлорохином, Делагилом. Вместе с общим терапевтическим курсом детям выписывают средства, повышающие работу иммунной системы и снимающие симптомы заболевания.

О профилактических мерах

Для профилактики малярии необходимы меры, направленные на предотвращение болезни в неблагополучных районах.

Сюда входят:

  • использование медикаментов для профилактики;
  • мази, способствующие уничтожению кровососущих насекомых;
  • средства, способные предотвращать нападение комаров.

На сегодняшний день учеными ведется разработка вакцины от этой болезни, проводится множество исследований на этот счет. Пока в качестве самых эффективных средств профилактики используются препараты против малярии.

Вместе с этим нужно постараться создать максимальную защиту от кровососущих насекомых:

  • использовать разработанные средства;
  • в помещении пользоваться электрическими фумигаторами.

В районах, неблагополучных по заболеванию, нельзя носить открытую одежду, человек должен быть защищен максимально. Тело перед выходом на улицу обрабатывается репеллентами.

При большом скоплении насекомых перед сном нужно опускать полог, который предварительно обрабатывается инсектицидным средством.

В качестве комплексных профилактических мер используются следующие:

  • терапевтическое лечение заболевших;
  • активные методы борьбы с распространителями заболевания;
  • защита от кровососов;
  • профилактика с помощью химических средств.

После выздоровления человек обязательно должен встать на учет в диспансер. Людям необходимо проходить обследования в случае внезапного повышения температуры тела.

I. Гемошизонтоциды:

Хингамин (Chingaminum);

Гидроксихлорохин (Hydroxychlorоquinum, Plaquenil);

Хлоридин (Chloridinum);

Бигумаль (Bigumalum);

Акрихин (Acrichinum);

Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Примахин (Primachinum);

Сульфаниламиды (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален);

Сульфоны (диафенилсульфон).

II. Гистошизонтоциды:


первичнотканевые шизонтоциды

(на преэритроцитарные формы):

1. Хлоридин;

2. Бигумаль;

вторичнотканевые шизонтоциды

(на параэритроцитарные формы):

1. Хиноцид (Chinocidum);

2. Примахин.

III. Гамонтоциды :

1. Хиноцид;

2. Хингамин

Гамонтостатики :

1. Хлоридин;

2. Бигумаль;

(pl. vivax, pl. malariae);

3. Примахин.

IV. Споронтоциды:

1. Бигумаль;

2. Хлоридин;

3. Примахин.

По механизму действия противомалярийные препараты можно разделить на 2 группы:

1. Хингамин (хлорохин, делагил), гидроксихлорохин, хиноцид, акрихин, соли хинина. Эти препараты оказывают быстрое и сильное шизонтоцидное действие, не обладают специфичностью, т.е. действуют как на плазмодиев малярии, других простейших, так и на клетки человека. Накапливаясь во внутриклеточной среде плазмодиев, они нарушают редупликацию ДНК и синтез РНК. Хингамин вызывает также уплотнение оболочки лизосом, что может нарушать переваривание гемоглобина, захватываемого шизонтами.

2. Хлоридин и бигумаль. Эти препараты отличаются медленным развитием шизонтоцидного действия. Они нарушают нормальное течение биохимических процессов, ингибируя ферменты: дигидрофолиевую редуктазу и др. (бигумаль ингибирует также АТФазу). В эту же группу входят сульфаниламидные препараты и сульфоны, т.к., являясь конкурентными антагонистами ПАБК, они также нарушают синтез фолиевой кислоты и применяются в качестве противомалярийных средств (сульфален, сульфадиметоксин, сульфазин, сульфапиридазин, диафенилсульфон).

В клинике противомалярийные препараты применяются:

1) для лечения малярии - гемошизонтоцидные средства (хингамин, гидроксихлорохин, хлоридин и др.);

2) для предупреждения рецидивов 3-х и 4-х дневной малярии - гистошизонтоцидные (примахин);

3) для индивидуальной химиопрофилактики малярии - гистошизонтоцидные, гамонтоцидные, споронтоцидные, гемошизонтоцидные (хлоридин, хингамин);

4) для общественной химиопрофилактики - гамонтоцидные (примахин, хлоридин).

Наиболее активный из препаратов - Хингамин (Chingaminum) - син.: делагил, хлорохин, резохин и др. При приеме внутрь и парентеральном введении быстро всасывается и накапливается в тканях в высокой концентрации. Кумулирует, т.к. связывается с белками крови. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех 4-х видов малярийного плазмодия, а также гаметоцитов Pl. Vivax и Pl. Malariae. Оказывает неспецифическое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие на макроорганизм, т.к. стабилизирует клеточные мембраны и мембраны лизосом. Обладает противоаритмическим эффектом. Оказывает умеренно выраженное иммунодепрессивное действие, т.к. тормозит синтез нуклеиновых кислот и активность некоторых ферментов.


Показания к применению:

1. Для лечения острых проявлений всех видов малярии (при тяжелом приступе - в/в, затем переходят на прием препарата внутрь).

2. Для индивидуальной химиопрофилактики малярии по схеме.

3. Для лечения коллагенозов (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия и др.).

4. Для восстановления синусового ритма при экстрасистолиях и мерцательной аритмии.

5. Для лечения амебиаза, лямблиоза, балантидиаза и ряда глистных инвазий (Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

При лечении малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2,0-2,5 г на курс. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 часов 0,5 г, во второй и третий дни - по 0,5 г в один прием. При злокачественном течении малярии начинают с в/м введения препарата (5% р-р 10 мл), при особо тяжелых случаях вводят в/в медленно 10 мл 5% р-ра с 10-20 мл 40% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Для профилактики малярии назначают хингамин взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии.

Побочные эффекты развиваются только при приеме больших доз. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, уменьшение аппетита, боли в животе, кардиомиопатии, замедления ритма сердца, вплоть до полной блокады, нейромиопатии, поражение печени, лейкопения, снижение остроты зрения и слуха, отложение пигмента в роговице, поседение волос.

Побочные эффекты проходят самостоятельно.

Противопоказания: беременность, тяжелые заболевания сердца, печени, почек, кроветворных органов, органические поражения ЦНС.

Формавыпуска: табл. 0,25; амп. 5% р-ра по 5 мл.

Подобно хингамину действует и используется Плаквенил (Гидроксихлорохин - Hydroxychloroquinum). Основным преимуществом препарата является несколько лучшая переносимость по сравнению с хингамином. Принимают внутрь.

Формавыпуска: табл. 0,2.

Хлоридин – Chloridinum, Pyrimethamine, Daraprim, Tindurin

Оказывает гемошизонтоцидное действие на все виды малярийного плазмодия, повреждает гамонты всех видов плазмодия, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в организме комара (т.е. споронтоцидное). Уничтожает также первичнотканевые формы Pl. Falciparum. Эффективен также при токсоплазмозе и лейшманиозе.

Медленно всасывается после приема внутрь, медленно действует, проникает в легкие, печень, селезенку, медленно в течение 2 недель выводится из организма, т.к. на 80% связывается с белками плазмы. К нему самому быстро развивается устойчивость плазмодия.

Применяется: 1) для лечения малярии в сочетании с быстродействующими препаратами (хингамин, хинин); 2) для общественной и индивидуальной химиопрофилактики.

Выделяется с молоком матери и может предупреждать заболевания малярией новорожденных.

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, поражение печени, нарушение кроветворения (анемия, лейкопения), тератогенный эффект.

Противопоказания: беременность, заболевание кроветворных органов, почек.

Формавыпуска: табл. 0,005, 0,01 и 0,025.

Хиноцид - Chinocidum

Обладает выраженным гистошизонтоцидным и гамонтоцидным действием. Гемошизонтотропный эффект слабый (в основном на Рl. falciparum).

Применяется: 1) для предупреждения отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, овале-малярии для полного излечения больного; 2) для общественной химиопрофилактики в качестве гамонтоцидного средства при тропической малярии после окончания лечения другими препаратами (примахин), не действующими на гамонты Pl. falciparum, для предупреждения заражения комаров и распространения инфекции.

Побочные эффекты: головная боль, диспепсические явления, метгемоглобинообразование. У лиц с врожденным дефицитом Г-6-ФДГ возможен острый внутрисосудистый гемолиз.

Противопоказания: болезни крови и органов кроветворения, заболевание почек. Нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами, т.к. при этом увеличивается токсичность.

Формавыпуска: драже 0,005 и 0,01.

Подобно хиноциду действует препарат примахин.

Примахин - Primachinum

Действует на половые формы, шизонты и параэритроцитарные (вторичнотканевые) формы всех видов плазмодиев малярии. Применяют для профилактики отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, при тропической малярии. Назначают для индивидуальной химиопрофилактики в комбинации с хингамином, а также для общественной химиопрофилактики. Назначается внутрь.

Формавыпуска: табл. 0,003 и 0,009.

Акрихин - Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)

Действует на гемошизонтов всех видов малярийного плазмодия. Менее активен, чем хингамин. Для лечения малярии используется редко. Применяется чаще при цестодозе, лейшманиозе и лямблиозе. Окрашивает кожу и слизистые оболочки в желтый цвет. Может вызвать психомоторное возбуждение.

Формавыпуска: порошок для приготовления 4% р-ра в аптечной упаковке; порошки и таблетки по 0,1; таблетки, покрытые оболочкой по 0,05.

Бигумаль - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)

Действует преимущественно на бесполые формы плазмодиев (шизонты) всех видов малярии. По активности уступает хингамину, действие развивается медленно. Бигумаль действует также на преэритроцитарные формы Рl. falciparum и оказывает споронтоцидное действие (процесс спорогонии в организме комара не завершается). К бигумалю быстро развивается устойчивость у всех видов плазмодиев, поэтому для лечения и химиопрофилактики малярии используется редко.

Формавыпуска: таблетки и драже по 0,1.

Хинин - Chinini hydrochloridun et sulfas

Применяют в случае устойчивости плазмодиев к синтетическим препаратам для лечения малярии. Хинин - алкалоид коры хинного дерева. Лечебные свойства коры при малярии были известны индейцам племени инков, а в 1638 г. стали известны европейцам.

Хинин оказывает в основнм гемошизонтоцидное действие на все виды плазмодиев. Обладает рядом других фармакологических свойств: анальгезирующим, жаропонижающим, угнетает ЦНС, уменьшает возбудимость миокарда и удлиняет рефрактерный период сердечной мышцы, оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки. Препарат токсичен.

Формавыпуска: хинина сульфат и гидрохлорид в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5; хинина дигидрохлорид в ампулах по 1 мл 50% р-ра.

Химиопрофилактика и лечение малярии проводится строго по схемам, утвержденным органами здравоохранения страны. В связи с возможной устойчивостью штаммов плазмодиев к химиотерапевтическим средствам для профилактики используются комбинированные препараты, например: дарахлор (хингамин + хлоридин); малоприм (хлоридин + диафенилсульфон); метакельфин (хлоридин + сульфален) и др. Наиболее широко используется фанзидар.

Фанзидар – Fanzidar

Содержит хлоридина 25 мг и сульфадоксина 500 мг. Одноразовый прием фанзидара вызывает исчезновение шизонтов в крови, а также гибель преэритроцитарных форм плазмодиев.

Применяется для лечения и профилактики всех форм малярии.

Побочные эффекты – аллергические реакции, диспепсические расстройства.

Форма выпуска: таблетки.

Профилактика малярии в нашей стране направлена на предупреждение заражения граждан, выезжающих в регионы, эндемичные по малярии, проведение охранных мероприятий территории нашей страны от завоза инфекции, своевременное выявление и адекватное лечение больных, наблюдение за излеченными, проведение химиопрофилактики и противорецидивного лечения, осуществление истребительных мероприятий в отношении переносчиков инфекции и проведение мероприятий по защите от укусов комаров.

В перечне мероприятий, направленных на профилактику малярии в нашей стране немаловажное значение имеет санитарно-просветительная работа. В настоящее время создание вакцины от малярии находится на стадии разработки. Однако очевидно, что в случае ее создания она в силу многих причин не будет заменять существующие профилактические меры в отношении малярии.

Ввиду отсутствия должного лечения и системы мер профилактики малярии более чем 100 стран Африки, Азии и Южной Америки сегодня остаются самыми неблагоприятными регионами в отношении малярии.

Рис. 1. На фото малярийный (слева) и немалярийный (справа) комары.

Памятка по профилактике малярии у лиц, выезжающих в опасные регионы

Организации и туристические агентства, командирующие сотрудников и организующих путешествия в страны, эндемичные по малярии, проводят информирование выезжающих по следующим вопросам:

  1. возможность заражения малярией;
  2. необходимость соблюдения индивидуальных мер защиты от укусов комаров;
  3. необходимость проведения химиопрофилактики, эффективной в стране пребывания;
  4. знание симптомов заболевания;
  5. немедленное обращение за медицинской помощью в случае возникновения приступа лихорадки как во время пребывания в эндемичной стране, так и по возвращению домой;
  6. в случае отсутствия в регионе пребывания доврачебной помощи, командируемые обеспечиваются противомалярийными препаратами в курсовой дозе, а при пребывании в эндемичном очаге 6 месяцев должны иметь препараты в количестве 3-х курсовых доз;
  7. необходимость приема с профилактической целью противомалярийных препаратов до выезда, в период пребывания в регионе и в течение 4-х недель по приезду. Знать их побочное действие и противопоказания;
  8. лица, принимавшие Хлорохин с профилактической целью должны 2 раза в год обследоваться у офтальмолога с целью контроля за состоянием сетчатки глаз.

Противомалярийные препараты, применяемые с профилактической целью, не всегда могут уберечь от малярии. В ряде случаев заболевание может протекать в легкой форме, что может ввести в заблуждение как самого больного, так и врача.

Рис. 2. Защитит от укусов комаров полог над кроватью.

Кто подлежит обследованию на малярию

Обследованию на малярию подлежат:

  • Прибывшие из эндемичных районов, температура у которых поднимается выше 37°C в течение 5-и и более дней последние 3 года на фоне недомогания, головной боли, увеличения селезенки и печени, желтушности кожи и склер, анемии.
  • Лица, ранее перенесшие малярию, страдающие лихорадкой в течение последних 2-х лет.
  • Увеличение печени и селезенки неясного генеза.
  • Лица, страдающие лихорадкой в течение последних 3-х месяцев после переливания крови.
  • Лица, проживающие в активном очаге или местностях с высоким риском возникновения малярии при любых заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.
  • Лица с лихорадкой продолжительностью более 5-и дней неясного генеза.

Рис. 3. Желтушность кожных покровов и склер — признак поражения печени.

Своевременное выявление больных и рациональное лечение

Выписка больных малярией из стационара производится только после отрицательных контрольных исследований образцов крови.


Химиопрофилактика малярии

Химиопрофилактика малярии предполагает прием противомалярийных препаратов здоровыми лицами при их посещении эндемичных регионов. Оптимальная доза лекарственного средства и его регулярный прием обеспечит успех мероприятия.

Рис. 5. Препараты для профилактики малярии.


Общественная профилактика малярии

Общественная профилактика малярии предполагает уничтожение половых форм малярийных плазмодиев в организме больного человека с целью предупреждения заражения насекомых, что препятствует дальнейшему распространению инфекции. Примахин , Хиноцид , Бигумал ь и Плазмоцид являются представителями гамонтотропной группы препаратов, которые применяются вместе с препаратами, влияющими на цикл развития малярийных плазмодиев, проходящий в эритроцитах.

Рис. 6. Женские гаметоциты (половые клетки) P. falciparum под микроскопом.

Уничтожение комаров

Причиной малярии являются малярийные плазмодии, которые попадают в кровь человека через укусы самок комаров рода Anopheles.

  • Личная профилактика малярии включает в себя проведение мероприятий по защите от .
  • Общественная профилактика включает в себя целый ряд мероприятий, направленных на уничтожение окрыленных форм насекомых в населенных пунктах и в природе, а так же личинок и куколок комаров в местах их выплода с использованием мелиорации и применением инсектицидов.

Окрыленные формы насекомых уничтожаются в природе и в помещениях. В помещениях опыляются потолок, стены и окна порошками или эмульсиями стойких инсектицидов. Обработке подлежат места зимовки комаров: чердаки, подвалы, надворные постройки и скотные дворы.

Борьба с личинками и куколками комаров проводится с помощью авиационной и наземной аппаратуры, которая используется при обработке водоемов и заболоченных мест.

Рис. 7. Перед обработкой все подозрительные водоемы тщательно обследуются.

Уничтожение комаров с использованием инсектицидов

Уничтожаются на всех стадиях своего развития. В местах скопления комаров помещения опыляются или опрыскиваются инсектицидами, для чего используются препараты гексахлоран или ДДТ в виде аэрозолей, эмульсий или порошков. Обработка должна быть тщательной, регулярной и тотальной, что не всегда возможно выполнить. К тому же у комаров часто развивается устойчивость к ДДТ.

В борьбе с комарами используются фосфорорганические соединения: Карбофос, Дифос, Дихлофос, Трифос, Темефос, Малатион.

Виды обработки инсектицидами:

  • Сплошная обработка проводится в очагах малярии предыдущего и текущего годов. Обработке подлежат все хозяйственные, нежилые и жилые постройки.
  • Барьерная обработка применяется с целью предупреждения залета насекомых с обширных мест их выплода в крупные поселения, для чего обрабатываются дома первого ряда, расположенные на пути лета комаров.
  • Выборочная обработка производится в помещениях в местах, где регистрируются случаи малярии.

Рис. 8. Борьба с комарами в прибрежной зоне водоемов.

Рис. 9. Борьба с комарами на водоемах.

Борьба с личинками и куколками комаров

Борьба с личинками комаров проводится с помощью авиационной и наземной аппаратуры. Обработке подлежат водоемы, располагающиеся в радиусе 3 км вокруг пораженного населенного пункта. Перед обработкой все подозрительные водоемы тщательно обследуются.

Для развития личинок и куколок малярийных комаров необходимы особые условия:

  • относительно чистый водоем,
  • наличие микропланктона для питания,
  • достаточное содержание в водоеме растворенного кислорода,
  • минимальная засоленность водоема,
  • отсутствие сильного течения, волн и ряби на поверхности,
  • слабая затененность.

Методы борьбы с личинками и куколками комаров:

  • Небольшие водоемы засыпаются землей, другие — подвергаются осушению,
  • Крупные водоемы подвергаются очистке и нефтеванию, опрыскиваются ядохимикатами.
  • На рисовых полях используется прерывистое орошение — кратковременный спуск воды.
  • Используется зоопрофилактика, когда между поселками и местами выплода комаров располагают животноводческие фермы. Кровь животных является хорошей питательной субстанцией для взрослых комаров.
  • Применяются биологические методы борьбы с личинками и куколками малярийных комаров в водоемах, используемых для выращивания сельскохозяйственных культур. Например, широко практикуется разведение живородящих рыбок-гамбузий (Gambusia affinis) , которые питаются личинками и куколками комаров.

Рис. 10. Личинка малярийного комара (фото слева) и немалярийного (фото справа).

Рис. 11. На фото рыбки гамбузии. Самка (на фото слева вверху) и самец (на фото слева внизу). На фото справа рыбка гамбузия и личинка комара.

Механическая защита от комаров

Важное место в защите от укусов комаров имеет механическая защита: засетчивание в жилых помещениях дверей, тамбуров, окон и вентиляционных отверстий, применение пологов и занавесок, использование репеллентов.

С наступлением сумерек и до рассвета необходимо надевать одежду, закрывающую руки и ноги, а открытые участки обрабатывать репеллентом. Над кроватью устраивать полог. При ночевке в лесу или поле необходимо сооружать полог из марли. Полог должен иметь нужную длину, чтобы его было удобно подворачивать под матрац.

Одним из способов профилактики малярии является применение инсектицидно-репеллентных препаратов (репелленты отпугивают, инсектициды убивают). Они наносятся на кожу, ими обрабатывают одежду и все защитные приспособления от нападения комаров — противомоскитные сетки, пологи, занавески, наружные стенки палаток и др. Инсектицидно-репеллентными препаратами обрабатываются помещения. Водными эмульсиями пропитываются пологи, изготовленные их марли, кисеи или ткани.

Репелленты выпускаются в виде кремов, мазей, лосьонов, эмульсий и аэрозолей.

Инсектициды остаточного действия подразделяются на синтетические и натуральные (эфирные масла некоторых растений).

Из синтетических репеллентов широко применяются«OFF SMOOTH & DRY», «OFF Экстрим», «Гардекс Экстрим», «Москидоз», «Москитолл Супер актив защита», «Медилис комфорт», «ДЭТА», «ДЭТА Вокко», «Ультратон», «Бибан», «Bayrepel®», «Перметрин», «IR3535» и др.

Рис. 12. Средства от защиты от комаров. Слева направо аэрозоли от комаров «OFF SMOOTH & DRY», «Off экстрим» и «Гардекс Экстрим».

Быстрым и эффективным способом защиты от комаров являются спирали, инсектицидно-репеллентные шнуры, использующиеся на открытом воздухе или хорошо проветриваемых помещениях — беседках, навесах, верандах. Хороший эффект достигается при использовании тлеющего электрофумигатора.

Статьи раздела "Малярия" Самое популярное