Стимуляторы дыхания (аналептики). Дыхательные аналептики центрального действия

В этот раздел включены следующие группы:

· Стимуляторы дыхания

· Противокашлевые средства

· Отхаркивающие средства

· Средства, применяемые при бронхоспазмах

· Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности

Стимуляторы дыхания.

1. Средства, непосредственно активирующие центр дыхания, - бимегрид, кофеин, этимизол.

2. Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно, - цититон, лобелина гидрохлорид. Механизм их действия заключается в том, что они возбуждают н-холинорецепторы синокаратидной зоны и рефлекторно повышают активность дыхательного центра.

3. Средства смешанного типа действия (1+2) – кордиамин, углекислота. Центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка.

Применяют стимуляторы дыхания при легких отравлениях опиоидными анальгетиками, окисью углерода, при асфиксии новоржденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции в посленаркозном периоде.

Противокашлевые средства.

Выделяют две группы противокашлевых средств.

1. Средства центрального действия.

А) Наркотического типа действия (кодеин, этилморфина гидрохлорид) – стимулируют опиоидные рецепторы подобно энкефалинам и эндорфинам.

В) Ненаркотические препараты (глауцина гидрохлорид, тусупрекс)

2. средства периферического действия (Либексин).

Наиболее широкое применение получили препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге.

Отхаркивающие средства.

Эта группа веществ предназначена для облегчения отделения слизи, продуцируемой бронхиальными железами. Имеются две разновидности отхаркивающих средств:

1. Рефлекторного действия(препараты ипекуаны и темопсиса)

2. Прямого действия (муколитические средства)

Средства, применяемые при бронхоспазмах.

1. Средства. Расширяющие бронхи (бронхолитики)

· Вещества, стимулирующие бета 2-адренорецепторы (сальбутомол)

· М-холиноблокаторы (атропина сульфат, адреналина гидрохлорид)

· Спазмолитики миотропного действия (теофилин, эуфелин)

2. Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью.

· Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон)

· Противоаллергические средства (кетотифен) – стабилизатор мембран тучных клеток

· Средства, влияющие на систему лейкотриенов

А) Ингибиторы 5-липоксигеназы (Зилеутон)

В) блокаторы леукотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст)

5.3. Самостоятельная работа по теме:

Ситуационные задачи по теме

Задача №1

Мужчина 23 лет обратился к врачу с жалобами на общую слабость, недомогание, головную боль, сухой кашель. Болен в течение недели, получал курс лечения антибиотиками по поводу острого бронхита. Температура тела нормализовалась, однако на момент осмотра у больного сохраняется признаки бронхоспазма.

1. Какой препарат из группы миотропных спазмолитиков можно назначить больному?

2. Какой способ введения и дозу вы выберите?

3. Изложите эффекты препарата.

4. Изложите механизм действия препарата.

5. Укажите побочные эффекты данного препарата?

Задача №2

Больная В., 43 лет, обратилась к фельдшеру с жалобами на ежедневные приступы удушья, особенно затруднен выдох, общую слабость, недомогание. После приступа отходит небольшое количество вязкой стекловидной мокроты. Больна в течение 3 лет, указанные жалобы носят сезонный характер. Наследственный анамнез отягощен по материнской линии. У больной имеется аллергия на клубнику, пенициллин.

1. Какой препарат из группы cелективных β – адреномиметиков необходимо назначить больному?

2. Сколько времени действует препарат?

3. Назовите осложнения при передозировке?

Задача №3

В токсикологическое отделение поступил ребенок, в возрасте 3-х лет с признаками отравления барбитуратами. Диагностирован синдром острой дыхательной недостаточности.

1. Какое лекарственное средство Вы назначите данной ситуации?

2. К какой группе веществ относится?

3. Укажите механизм действия вещества?

4. Назовите фармакологические эффекты?

5. Выпишите рецепт.

Задача №4

Сотрудник МЧС тушил лесные пожары без средств индивидуальной защиты, со слов очевидцев была кратковременная потеря сознания. Пострадавший был эвакуирован из очага пожара с признаками отравления угарным газом. При осмотре видимые кожные покровы бледно-розового цвета, дыхание редкое, поверхностное, ЧДД 12 в минуту, пульс слабого наполнения, ЧСС 52 уд в минуту, АД 80\60 мм.рт ст.

2. Какой препарат из стимуляторов дыхания Вы используете?

3. Какую группу аналептиков он представляет?

4. Выпишите рецепт.

5. Назовите антидот при отравлении угарным газом.

Задача№5

В поликлинику обратился больной после перенесенного ОРЗ, с жалобами на малопродуктивный кашель, мокрота слизистая, скудная, очень вязкая.

1. Определите Вашу тактику в отношении данного пациента?

3. Изложите механизм действия.

4. Происхождение препарата.

5. Выпишите рецепт.

Фармакотерапевтические задачи по теме «Лекарственные средства, влияющие на функции исполнительных органов. Средства, влияющие на функции органов дыхания »

· Выписать рецепт.

· Указать групповую принадлежность.

· Изложить механизм действия.

1. Аналептик с угнетающим влиянием на кору головного мозга.

2. Противокашлевое средство, наркотического типа действия в форме дозированных порошков.

3. Муколитическое средство, содержащее сульфгидрильные группы.

4. Средство для профилактики приступов бронхиальной астмы в капсулах.

5. Средство для стимуляции дыхания смешанного типа действия для парентерального введения.

6. Противокашлевое средство центрального действия, не вызывающее пристрастия и угнетения дыхательного центра.

7. Отхаркивающее средство, стимулирующее продукцию сурфактанта.

8. Средство для купирования приступа бронхиальной астмы, действующее через бета-адренорецепторы в форме аэрозоли.

9. Средство для стимуляции дыхания при отравлении барбитуратами.

10. Противокашлевое средство периферического типа действия.

11. Холинергическое средство для купирования бронхоспазма неаллергической природы.

12. Средство, способствующее лучшему отхождению мокроты, не увеличивая секрецию бронхиальных желез.

13. Средство для стимуляции дыхания рефлекторного действия.

14. Ненаркотическое противокашлевое средство центрального действия.

15. Миотропный спазмолитик, применяемый для купирования приступа бронхиальной астмы.

16. Отхаркивающее средство, вызывающее рвоту в высоких дозах.

Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания подразделяют на следующие группы:

Дыхательные аналептики;
отхаркивающие средства;
противокашлевые средства;
средства, применяемые при бронхиальной астме;
средства, применяемы при отеке легких.

Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Классификация дыхательных аналептиков.

1. Препараты прямого действи:.

бемегрид;
этимизол;
кофеин.

2. Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):

лобелин;
цититон.

3. Препараты смешанного действия.

кордиамин;
камфора;
сульфокамфокаин.

Механизм действия аналептиков.

Препараты прямого действия непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а это в свою очередь приводит к стимуляции процесса гликогенолиза и повышению метаболизма нейронов дыхательного центра.

Н-холиномиметики активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно (по нерву Геринга) стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.

Фармакодинамика.

Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Показания к применению.

Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся явлениями гиперкапнии, сонливостью, утратой откашливания;
остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);
гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;
коллаптоидное состояние;
нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);
ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.

Отхаркивающие средства – это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты.

Классификация.

1. Бронхосекреторные средства:

Средства рефлекторного действия:
- трава термопсиса;
- корень алтея;
- трава фиалки трехцветной;
- мукалтин;
- терпингидрат.
Средства резорбтивного действия:
- калия йодид;
- натрия гидрокарбонат.

2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):

Препараты протеолитических ферментов:
- трипсин кристаллический;
- химотрипсин.
Синтетические препараты:
- ацетилцистеин.
Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:

бромгексин; амброксол (лазолван).

Фармакодинамика

Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;
повышают активность эпителия слизистой бронхов;
снижают количество инфекции;
улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;
ослабляют воспалительные реакции;
снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.

Механизмы действия отхаркивающих средств.

Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них через эфферентные волокна к гладкой мускулатуре и секреторным клеткам дыхательных путей, что приводит к усилению секреции бронхиальных желез, улучшению перистальтики бронхиол, усилению деятельности мерцательного эпителия. Повышение объема секрета снижает раздражение слизистой и способствует снижению воспалительного процесса.
Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.
Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина, способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты. Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.
Синтетические препараты (ацетилцистеин ): является донатором SH – групп, которые разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают ее вязкость.
Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза сурфактанта нормализуют газообмен.

Противокашлевые средства – это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого центра и уменьшающих кашель.

Классификация.

1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:

наркотические анальгетики:
- кодеин;
- морфина гидрохлорид.
Ненаркотические средства:
- глауцин (глаувент).

2. Периферического действия:

— либексин.

Показания к применению.

Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле.

Кодеина фосфат.

При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;
угнетает дыхательный центр;
вызывает лекарственную зависимость.

Глауцин.

Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;
не угнетает дыхание;
не угнетает выделение мокроты;
не вызывает лекарственную зависимость.

Либексин.

Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;
обладает спазмолитическим действием;
не вызывает зависимости;
не угнетает дыхание.

4. Средства, применяемые при бронхиальной астме.

Классификация.

1. Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):

м – холиноблокаторы:
атропин;
метацин;
ипратропиум бромид.

Адреномиметики:

a, b — адреномиметики:

адреналина гидрохлорид;
эфедрина гидрохлорид.

b— адреномиметики:

изадрин;
орципреналина сульфат (алупент).

b2 – адреномиметики:

сальбутамол;
фенотерол;
тербутамин.

Средства, задерживающие дегрануляцию тучных клеток: ингибиторы фосфодиэстеразы:
- теофиллин;
- эуфиллин.

2. Средства, влияющие на медиаторы аллергии:

Глюкокортикоиды:
- преднизолон;
- беклометазон.

Эуфиллин.

Угнетает активность фосфодиэстеразы;
блокирует аденозиновые рецепторы;
стимулирует выделение адреналина.

Фармакодинамика.

Уменьшает давление в малом круге кровообращения;
- улучшает кровоток в сердце, почках, ЦНС;
- оказывает умеренное диуретическое действие.

Особенности применения при бронхиальной астме.

Эуфиллин применяется в качестве базисной терапии. Способен к развитию кумуляции, что иногда приводит к нарушению сердечного ритма, а в высоких дозах возможно развитие судорог и коллаптоидного состояния.

5. Средства, применяемые при отеке легких. Классификация.

1. Средства, снижающие давление в легочных капиллярах:

Средства, расширяющие емкостные сосуды:
- ганглиоблокаторы (гигроний, бензогексоний);
- нитраты (натрия нитропруссид).
Мочегонные средства быстрого действия:
- фуросемид (лазикс);
- кислота этакриновая.

2. Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие):

спирт этиловый;
антифомсилан.

3. Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера:

глюкокортикоиды;
антигистаминные средства (Н1-блокаторы).

Коразол , активируя дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует дыхание и повышает артериальное давление.. В больших дозах активирует моторные зоны головного мозга и может вызвать клонические судороги.

Бемегрид возбуждает дыхание, на тонус сосудов влияет мало. Он является антагонистом барбитуратов, но эффективен только при умеренной интоксикации, может применяться при передозировке средств, угнетающих ЦНС, а также для прекращения наркоза. Большие дозы могут вызвать тошноту, судороги.

Этимизол - по химическому строению похож на ксантины (кофеин). Мало токсичен, не вызывает судорог, в зависимости от дозы и состояния больного может возбуждать и угнетать ЦНС, стимулирует продолговатый мозг и возбуждает дыхательный центр. Активация гипоталамуса этимизолом ведет к повышению секреции АКТГ и увеличению уровня глюкокортикоидов ; поэтому этимизол обладает противовоспалительной и противоаллергической активностью. Препарат в небольших дозах улучшает кратковременную память и умственную работоспособность, повышает устойчивость тканей к гипоксии. Этимизол может применяться в сочетании с другими реанимационными мероприятиями при неглубокой асфиксии новорожденных.

Применение аналептиков при асфиксии не всегда оправдано, важнее ликвидировать гиперкапнию и ацидоз и этим снять угнетение дыхательного центра. Кроме того, возбуждая центральную нервную систему, аналептики повышают тонус скелетной мускулатуры и усиливают утилизацию кислорода, которого при асфиксии и так недостаточно. Противоаллергические и противовоспалительные свойства этимизола используют для лечения бронхиальной астмы (он, кроме того оказывает также умеренное бронхолитическое действие) и ревматических заболеваний.

Никетамид (кордиамин ) - 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты , умеренно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает прямое и частично рефлекторное (с хеморецепторов синокаротидной зоны) действие на продолговатый мозг. В больших дозах вызывает клонические судороги. Применяется при расстройствах кровообращения и ослаблении дыхания, при шоковых состояниях, во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде.

Камфора - обладает умеренным аналептическим действием, уступая другим препаратам этой группы. Масляный раствор камфоры вводят под кожу, что приводит к раздражению чувствительных рецепторов подкожной клетчатки и способствует рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания присоединяется прямая активация дыхательного и сосудодвигательного центров. Препарат стимулирует окислительновосстановительные процессы, нормализует углеводный обмен, повышает обменные процессы в миокарде, его сократимость и чувствительность к адренергическим влияниям, способствует выведению эндотоксинов из сердечной мышцы, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, обладает антиагрегационным действием, повышает микроциркуляцию, улучшает вентиляцию легких, легочный кровоток; выделяясь частично через дыхательные пути, камфора способствует разжижению и выделению мокроты. Обладая поверхностной активностью, адсорбируясь на мембранах клеток тканей и капилляров, ослабляет разрушающее действие медиаторов воспаления и продуктов распада белка. Камфору применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, при угнетении дыхания, коллаптоидном состоянии, пневмонии. Масляный раствор камфоры вводят только подкожно, недопуская его попадания в просвет сосудов, так как может развиться эмболия. На месте введения могут образоваться инфильтраты. В настоящее время применяют водорастворимый аналог

Классификация

1. Стимуляторы дыхания.

2. Противокашлевые средства.

3. Отхаркивающие средства.

Стимуляторы дыхания

Противокашлевые средства

Кашлевой рефлекс,

Кодеин

Декстрометорфан

Глауцина гидрохлорид.

Преноксдиазин

Бутамирата цитрат

Отхаркивающие средства

Отхаркивающие средства – это препараты, уменьшающие вязкость и облегчающие отделение мокроты (слизи, выделяемой бронхиальными железами) из дыхательных путей.

Классификация

1. Стимуляторы дыхания.

2. Противокашлевые средства.

3. Отхаркивающие средства.

4. Средства, применяемые при бронхиальной астме.

5. Средства, применяемые при отеке легких.

Стимуляторы дыхания

Препараты этой группы обладают свойством возбуждать активность дыхательного центра и могут быть использованы при отравлениях наркотическими анальгетиками, угарным газом (окисью углерода), при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции в посленаркозном периоде и т.д.

Классификация стимуляторов дыхания по механизму действия

1. Средства, непосредственно активизирующие центр дыхания (стимуляторы дыхания прямого типа действия): бемегрид, этимизол, кофеин (см. Аналептики).

2. Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно (стимуляторы рефлекторного типа действия): цититон, лобелина гидрохлорид (см. Н-холиномиметики).

3. Средства смешанного типа действия: никетамид (кордиамин), cульфокамфокаин, камфора, углекислота (см. Аналептики).

Дыхательные аналептики в настоящее время применяются редко. Во-первых дыхательные аналептики существенно повышают потребность мозга в кислороде, не гарантируя нормализацию дыхания и кровообращения. Во-вторых, из-за неизбирательного действия этих препаратов на нервные центры и их способность возбуждать двигательные центры коры большого мозга, в результате чего могут вызвать, в результате могут вызвать судороги.

Таким образом, дыхательные аналептики противопоказаны при отравлении токсинами, вызывающих судороги (Стрихнин, Секуренин) а также веществами, которые возбуждают ЦНС, и при менингите, столбняке, эпилептических кризах в анамнезе.

Показания дыхательных аналептиков:

· Асфиксия новорожденных (Этимизол – в пупочную вену).

· Гиповентиляция при отравлении ингибиторами ЦНС, после утопления, в постоператорном периоде. (Этимизол. Никетамид).

· Коллапс (Кофеин бензоат-натрия, Никетамид).

· Обморочное состояние (Кофеин, Сульфокамфокаин).

· Сердечная недостаточность у пожилых после инфекционных заболеваниях, пневмонии (Камфора, Сульфокамфокаин).

· Гипотония у пожилых людей (Никетамид).

Бемегрид является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол. Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты Цититон и Лобелин . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, Никетамид и Карбоген . В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз. Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат Никетамид - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

Противокашлевые средства

Противокашлевые препараты – средства, которые ослабляют или полностью устраняют кашель, благодаря торможению кашлевых рефлексов.

Кашлевой рефлекс, как и др. рефлексы, состоят из 3 звена:

· Афферентное звено (рецепторы гортани, глотки, трахеи).

· Центральное звено (центр продолговатого мозга, др. зоны коры и подкорки).

· Эфферентное звено (мускулатура бронхов, трахеи, диафрагмы).

Исходя из этого, возможны следующие пути воздействия на кашлевой рефлекс:

Периферические точки приложения действия. Это предусматривает влияние на:

Афферентное звено – за счет уменьшения чувствительности рецепторов гортани, глотки и трахеи.
Эфферентное звено – дренаж бронхов или применение средств облегчающих отхождение мокроты.

Центральные точки приложения. Это влияние на центр продолговатого мозга, коры и подкорковых образований.

Исходя из путей возможного воздействия на кашлевой рефлекс, различаем следующие группы противокашлевых средств:

1. Препараты центрального действия:

А. Агонисты опиодных рецепторов: Кодеин (Кодалин, Кодеретта N)

Б. Неопиоиды: Декстрометорфан (Туссин), Окселадин (Тусупрекс), Типепидин (Битиодин), Глауцин (Тусидил), Карбапентан (Пентоксиверин), Ледин.

2. Препараты периферического действия: Преноксдиазин (Либексин).

3. Комбинированные препараты: Бутамират (Стоптуссин), Бронхобру, Бронхолитин, Доктор Мом.

Средства центрального действия угнетают кашлевой рефлекс в области продолговатого мозга, Все они являются опиоидами. Однако у них редуцировано психотропное и анальгезирующее действие, но сохранен противокашлевой эффект.

Главный недостаток состоит в том, что при длительном применении вызывают лекарственную зависимость и угнетают дыхательный центр, сухость слизистых оболочек и сгущение мокроты. Неопиоиды, по сравнению с опиоидами, более избирательно действуют на кашлевой центр и не вызывают зависимости.

Средства периферического действия обладают 3 эффектами:

· Местноанестезирующим действием – снижается чувствительность рецепторов, с которых начинается рефлекс (афферентное звено);

· Спазмолитическим действием – который сопровождается расслаблением мускулатуры бронхов и улучшением дренажной функции;

· Н – холиноблокирующим действием – на уровне ганглиях, которое также приводит к расслаблению бронхов.

Кодеин . По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-кишечного тракта, однако может вызвать запор. Применяют главным образом для успокоения кашля.

Декстрометорфан - противокашлевое средство. Является синтетическим аналогом морфина аналогичный леворфанолу, однако не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля. Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия - через 10-30 мин после приема, продолжительность - в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч - у детей. В мозге блокирует обратный захват дофамина, активирует сигма-рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-methyl-D-aspartat) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен). В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и может быть полезен в различных случаях - от припадков до лечения героиномании, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз (ALS) (болезнь Шарко). Заболевание «бешеной коровы» (и другие прионные заболевания). Декстрометорфан также использовался для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении легочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (плохо понятых) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.

Окселадина цитрат (Тусупрекс) . Оказывает противокашлевое действие, тормозя центральное звено кашлевого рефлекса, не угнетая дыхательный центр. Не вызывает явлений болезненного пристрастия (наркомании). Применяют для успокоения кашля при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. В педиатрической практике используют при лечении коклюша.

Глауцина гидрохлорид. Оказывает противокашлевое действие. В отличие от кодеина не угнетает дыхание, не оказывает тормозящего влияния на моторику кишечника, не вызывает привыкания и пристрастия. Применяют как противокашлевое средство при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. Препарат обычно хорошо переносится, в отдельных случаях отмечаются головокружение, тошнота. Может наблюдаться умеренное гипотензивное действие, связанное с адренолитическими свойствами препарата, в связи с чем его не следует назначать при пониженном артериальном давлении и инфаркте миокарда.

Преноксдиазин (либексин). Периферическое противокашлевое средство. Помимо противокашлевого, оказывает слабое бронхолитическое действие. На центральную нервную систему не влияет. Лекарственная зависимость к нему не развивается. При применении нельзя разжевывать, т.к. наступает анальгезия слизистой оболочки ротовой полости.

Бутамирата цитрат (Синекод, Стоптуссин) – комбинированный противокашлевой препарат. Оказывает противокашлевое, умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и противовоспалительное действие. Применяют при остром и хроническом кашле.

100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Аналептики. Классификация по механизму действия. Стимуляторы дыхания

1. Ср-ва, непосредственно активирующие ц. Дыхания
(прямая стимуляция дыхательного центра ++++, Стимуляция дых центра рефлекторно -)

Бемегрид

Этимизол

2. Ср-ва, S дыхание рефлекторно
(прямая стимуляция дыхательного центра -, Стимуляция дых центра рефлекторно ++++)

Лобелина гидрохлорид

3. Ср-ва смешанного типа
(прямая стимуляция дыхательного центра ++, Стимуляция дых центра рефлекторно ++)

Кордиамин

Углекислота

Аналептики

Под аналептическими средствами подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

Применение В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в после операционном периоде и пр.

Противопоказания . Психозы, психомоторное возбуждение, склонности к судорожным реакциям, Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра.

Аналептики тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.

Аналептики учащают и углубляют дыхание, побуждая угнетенный дыхательный центр к работе. Они повышают чувствительность нейронов к углекислому газу, ионам водорода, а также к рефлекторным стимулам с каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи.

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты : тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов.

Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению : этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН . Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется Карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официнальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.