Механизм действия. Применение, побочные эффекты. Ганглиоблокаторы. Фармакодинамика, возможные осложнения. Препараты. Использование в клинике разных групп препаратов

Ганглиоблокаторы препятствуют действию ацетилхолина на нейрональные НН-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков, не влияют на эволюционно более древние НМ-холинорецепторы скелетной мускулатуры.
Наиболее активные препараты - четвертичные симметричные бисаммонийные соединения с расстоянием между катионными головками 5 - 6 атомов углерода или 0,6 - 0,7 нм (бензогексоний, пентамин). Они блокируют анионные центры двух соседних Н-холинорецепторов или два анионных центра одного холинорецептора (один из этих центров не взаимодействует с ацетилхолином). Характеристикаганглиоблокаторов приведена в табл. 23.
Ганглиоблокаторы вызывают фармакологическую денервацию, так как одновременно блокируют симпатический и парасимпатический отделы вегетативной нервной системы. В первую очередь выключается преобладающее вегетативное влияние на функции органов (табл. 24). Камфоний, кватерон и пирилен в большей степени блокируют парасимпатические ганглии. Низкая избирательность действия ограничивает применение ганглиоблокаторов в медицинской практике.
ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ СИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ Ортостатическая гипотензия
Ганглиоблокаторы снижают АД, блокируя Н-холинорецепторы симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников. Третичные амины, проникающие в ЦНС, уменьшают секрецию вазопрессина (антидиуретический гормон).
Г англиоблокаторы расширяют артерии и вены и вызывают значительную ортостатическую гипотензию; расслабляя прекапиллярные сфинктеры, улучшают кровообращение и микроциркуляцию в тканях при шоке, инфекционных токсикозах, ожоговой болезни, пневмонии.
Таблица 23. Ганглиоблокаторы


Препараты

Пути
введения

Продолжительность
действия

Показания к применению

Четвертичные амины Симметричные бисаммонииные соединения

БЕНЗОГЕКСОНИИ
(ГЕКСАМЕТОНИЙ БЕНЗОСУЛЬФОНА Т)

Под кожу, в
мышцы,
внутрь

3 - 4 ч

Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, хроническая обструктивная болезнь легких

ПЕНТАМИН
(АЗАМЕТОНИЙ
БРОМИД)

В мышцы, в вену

3 - 4 ч

Отек мозга, отек легких, спазм периферических сосудов, кишечника, моче-и желчевыводящих путей, гипертонический криз, хроническая обструктивная болезнь легких

Несимметричные бисаммонииные соединения

ГИГРОНИИ
(ТРЕПИРИУМ ЙОДИД)

В вену

5 - 15 мин

Гипертонический криз, для управляемой гипотензии

ДИМЕКОЛИН

Внутрь

5 - бч

Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь, спастический колит, холецистит

КАМФОНИИ
(ТРИМЕТИДИНИЯ
МЕТОСУЛЬФАТ)

Под кожу, в
мышцы,
внутрь

3 - 4 ч

Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, для управляемой гипотензии

Соединения, имеющие один четвертичный атом (азот, сера)

АРФОНАД
(ТРИМЕТАФАН)

В вену

5 - 20 мин

Для управляемой гипотензии

ИМЕХИН

В вену

5 - 20 мин

Для управляемой гипотензии

КВАТЕРОН

Внутрь

5 - 6 ч

Язвенная болезнь

Третичные амины

ПАХИКАРПИН

Под кожу, в
мышцы,
внутрь

б - 8 ч

Спазм периферических сосудов, слабость родовой деятельности

Таблица 24. Доминирующее влияние отделов вегетативной нервной системы на функции органов и эффекты ганглиоблокаторов


Орган

Доминирующее влияние

Эффекты ганглиоблокаторов

Артериолы

Симпатическое
(адренергическое)

Расширение, улучшение кровоснабжения органов

Вены

Симпатическое
(адренергическое)

Расширение, ортостатическая гипотензия, венозное депонирование крови, снижение преднагрузки, уменьшение сердечного выброса

Сердце

Парасимпатическое
(холинергическое)

Повышение частоты сердечных сокращений

Радужная оболочка глаза

Парасимпатическое
(холинергическое)

Расширение зрачков

Цилиарная мышца глаза

Парасимпатическое
(холинергическое)

Ухудшение аккомодации (циклоплегия)

Желудок, кишечник

Парасимпатическое
(холинергическое)

Уменьшение тонуса и перистальтики, запор, снижение секреторной функции желез желудка и поджелудочной железы

Мочевой пузырь

Парасимпатическое
(холинергическое)

Задержка мочи

Слюнные железы

Парасимпатическое
(холинергическое)

Сухость во рту

Потовые железы

Симпатическое
(холинергическое)

Сухость кожи

Снижают преднагрузку (расширяют вены) и постнагрузку на сердце (расширяют артерии). Способствуют улучшению сократительной функции левого желудочка.
После инъекции ганглиоблокаторов больные должны 2 - 2,5 ч лежать во избежание ортостатического коллапса.
Ортостатический гипотензивный эффект ганглиоблокаторов находит применение при следующих ситуациях:

  • отек мозга (расширяют вены нижней половины тела и уменьшают кровенаполнение сосудов головного мозга);
  • отек легких при острой левожелудочковой недостаточности;
  • управляемая артериальная гипотензия в хирургии (для снижения риска кровотечения вливают в вену гигроний или арфонад, оперируемую область приподнимают, чтобы кровь оказалась в нижележащих сосудах);
  • купирование гипертонического криза и расслаивающей аневризмы аорты.
ЭФФЕКТЫ БЛОКАДЫ ПАРАСИМПАТИЧЕСКИХ ГАНГЛИЕВ Тахикардия
Учащение пульса возникает в результате блокады ганглиев блуждающего нерва в сердце, а также как рефлекторная реакция на артериальную гипотензию и снижение венозного возврата крови. Тахикардия препятствует гипотензивному эффекту.
Расслабление гладких мышц бронхов, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей
Спазмолитический эффект ганглиоблокаторов используют для купирования бронхоспазма, спастической непроходимости кишечника, почечной и печеночной колик.

Снижение секреторной функции потовых, слезных, слюнных, бронхиальных желез и секреции желудочного сока
Антисекреторное влияние ганглиоблокаторов находит применение для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Препараты тормозят продукцию желудочного сока, нормализуют тонус пилорического сфинктера, улучшают регенерацию слизистой оболочки желудка.
Кроме того, ганглиоблокаторы вызывают расширение зрачков и нарушение аккомодации. Пахикарпин стимулирует сокращение матки, что обусловлено его прямым влиянием на миометрий и блокадой симпатических ганглиев. Этот препарат назначают при слабости родовой деятельности, особенно он показан роженицам, страдающим артериальной гипертензией. Известны случаи использования пахикарпина с целью криминального аборта.
Побочное действие ганглиоблокаторов - ортостатический коллапс, приступы стенокардии, атонический запор, задержка мочи (с развитием цистита), сухость кожи, слизистой оболочки рта, гортани, торможение секреции желудочного сока, расширение зрачков, увеличение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Третичные амины проникают в ЦНС и могут вызывать тремор, нарушение мышления и памяти. При отравлении возникают психомоторное возбуждение и судороги.
Антидотом при интоксикации ганглиоблокаторами служит антихолинэстеразное средство прозерин. Он способствует накоплению ацетилхолина - конкурентного антагониста ганглиоблокаторов.
Назначают также а-адреномиметики норадреналин и мезатон для устранения коллапса.
Применение ганглиоблокаторов противопоказано при инфаркте миокарда в острой стадии, выраженной артериальной гипотензии, шоке, поражениях печени и почек, тромбозе, дегенеративных заболеваниях нервной системы, глаукоме, феохромоцитоме (при блокаде симпатических ганглиев возрастает чувствительность адренорецепторов к действию циркулирующих в крови катехоламинов). Большая осторожность требуется при назначении ганглиоблокаторов пожилым людям из-за опасности ортостатического коллапса.
Отмену ганглиоблокаторов проводят постепенно, так как при быстрой отмене возможен значительный подъем АД.

Механизм действия: блокируют Н-ХР симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка.

По химическому строению ганглиоблокаторы делят на:

Четвертичные аммониевые соединения : бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний.

Третичные амины : пахикарпин, пирилен.

По длительности действия ганглиоблокаторы делят на:

Ганглиоблокаторы длительного действия (6-10 часов и более): бензогексоний (гексоний), димеколин, пирилен (пемпидина тонзилат).

При блокаде симпатических и парасимпатических ганглиев уменьшается поток импульсов от ЦНС к периферическим тканям, что приводит к снижению тонуса сосудов, перистальтики кишечника, продукции экзокринных желез и т.д.

Ганлиоблокаторы средней продолжительности действия (4-6 часов): пентамин (азаметониум).

Ганглиоблокаторы короткой продолжительности действия (10-15 минут): гигроний, арфонад.

Показания к применению ганглиоблокаторов:

    Отек легких, мозга (пирилен, пентамин).

    Контролируемая гипотензия в анестезиологии (гигроний).

    Эклампсия, каузалгия (пентамин, пахикарпин).

    Купирование гипертонических кризов (пентамин, бензогексоний).

    Язвенная болезнь желудка и ДПК (бензогексоний, пирилен).

    Облитерирующий эндартериит, спазм периферических сосудов (пирилен, пахикарпин, бензогексоний, пентамин).

    Токсикоз беременных (пирилен).

    Родостимуляция (пахикарпин).

    Спазм кишечника и желчных путей, почечная колика (пентамин).

Детские особенности: детям назначают только при гипертонических кризах, отеке мозга, легких, левожелудочковой недостаточности.

Побочные эффекты:

    Запоры, вздутие живота, атония кишечника (миастенический синдром) и мочевого пузыря (задержка мочи).

    Тахикардия.

    Общая слабость, головокружение.

    Сухость во рту.

    Нарушение зрения.

    Тромбозы.

Миорелаксанты (мр)

Антидеполяризующие Смешанные Деполяризующие

Пипекурония бромид Диоксоний Дитилин

(ардуан), панкурония

бромид, атрокурий

(траквариум), меваку-

рий (мевакрон).

Механизм действия антидеполяризующих МР: блокируют Н-ХР скелетных мышц и конкурируют с АХ за взаимодействие с рецепторами.

Механизм действия деполяризующих МР: сначала кратковременно активируют Н-ХР скелетных мышц (холиномиметическая фаза). В результате возникает деполяризация мембраны рецептора, сопровождающаяся фибрилляцией скелетных мышц с потерей ими К. Деполяризация сменяется затем потерей чувствительности рецептора к АХ – десенситизация. Ее рассматривают как следствие изменения конформации рецептора и тормозящего влияния К на К-Na-АТФ-азу, что задерживает реполяризацию постсинаптической мембраны и восстановление ее реакции на поступающую импульсацию.

Механизм действия смешанных МР : сначала вызывают фазу деполяризации, а затем действуют как антидеполяризующий МР. Во второй фазе прозерин ослабляет действие диоксония. При наркозе эфиром и фторотаном действие диоксония увеличивается. См.рис.4.

Рис.5. Механизм действия миорелаксантов.

Показания к применению:

    Анестезиология: интубация трахеи, эндоскопические процедуры (дитилин, диоксоний).

    Репозиция костей при переломе, вправление вывихов (векурония бромид, панкурония бромид).

    Лечение столбняка, судорожных состояний (алкурония хлорид, дитилин).

    Обездвиживание глазного яблока (дитилин).

Побочные эффекты:

    Угнетение дыхания.

    Мышечные послеоперационные боли.

    Сердечные аритмии.

    Бронхоспазм.

    Гипокалиемия.

    Гипергидроз.

    Повышение внутриглазного давления.

    Нервно-мышечный блок.

Детские особенности : дети первых лет жизни высокочувствительны к антидеполяризующим миорелаксантам, это обусловлено небольшим запасом АХ в пресинаптических окончаниях. При поступлении возбуждения меньше АХ высвобождается в синаптическую щель. Но эффект при применении этих препаратов исчезает быстрее, чем у взрослых. Наиболее часто применяют в анестезиологии.

27 28 29 ..

8.2.2.

Ганглиоблокаторы (ФАРМАКОЛОГИЯ)

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев и таким образом нарушают передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. В результате уменьшается или устраняется влияние как симпатической, так и парасимпатической иннерва-ции на эффекторные органы и ткани. Кроме того, ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, уменьшая выделение адреналина и норадреналина, а также Н-холинорецепторы каротидных клубочков, что препятствует рефлекторному возбуждению дыхатель-ного и сосудодвигательного центров.

Блокада ганглиев симпатической системы приводит к уменьшению стимули-рующего влияния симпатической системы на сердце и тонус сосудов (артерий и вен), при этом снижается ударный объем, расширяются артерии и вены - в ре-зультате снижается артериальное и венозное давление. Уменьшение выделения адреналина и норадреналина надпочечниками под влиянием ганглиоблокаторов также способствует снижению артериального и венозного давления.

Блокада ганглиев парасимпатической системы приводит к нарушению акко-модации (паралич аккомодации), учащению сокращений сердца (тахикардия), понижению тонуса гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря, угнетению секреции слюнных, бронхиальных желез, желез желудка и кишечника. В отличие от М-хо-линоблокаторов ганглиоблокаторы в меньшей степени расширяют зрачки и не оказывают существенного влияния на тонус бронхов.

В настоящее время в медицинской практике используется в основном гипо-тензивное действие ганглиоблокаторов. Препараты этой группы применяют для купирования гипертензивных кризов (быстрого снижения давления), при отеке легких на фоне повышенного артериального давления, при спазме периферичес-ких сосудов. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при хирургичес-ких операциях для управляемой гипотензии. Вещества вводят внутривенно ка-пельно, при этом снижение артериального давления способствует уменьшению кровотечения из сосудов операционного поля, а при нейрохирургических опера-циях препятствует развитию отека мозга. Кроме того, таким образом можно умень-шить нежелательные рефлекторные реакции на сердце и сосуды, которые возни-кают во время операции.

Побочные эффекты ганглиоблокаторов в основном связаны с блокадой сим-патических и парасимпатических ганглиев. Так, расширение венозных сосудов, связанное с блокадой симпатических ганглиев, является причиной ортостатичес-кой гипотензии - резкого снижения артериального давления при перемене по-ложения тела из горизонтального в вертикальное. В результате может возникнуть обморок. Для предупреждения этого побочного эффекта после введения гангли-облокатора больным рекомендуется лежать не менее 1,5-2 ч. Побочными эффек-тами ганглиоблокаторов, связанными с блокадой парасимпатических ганглиев, являются мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, тахикардия, сниже-ние моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря. Снижение моторики ки-шечника приводит к обстипации и даже может быть причиной паралитическо-го илеуса (непроходимости кишечника), а снижение тонуса мочевого пузыря приводит к задержке мочеиспускания. При таких осложнениях вводят М-холи-номиметические (ацеклидин) или антихолинэстеразные (неостигмин) средст-ва. В связи с выраженными побочными эффектами ганглиоблокаторы не исполь-зуют длительно.

При передозировке ганглиоблокаторов развивается гипотензия, для устране-ния которой применяют α-адреномиметики, повышающие артериальное давле-ние. Показано применение аналептических средств, восстанавливающих дыхание.

Ганглиоблокаторы противопоказаны при выраженной гипотензии, шоке, инфаркте миокарда, поражениях печени и почек. Ганглиоблокаторы нельзя применять у больных с закрытоугольной глаукомой, так как в связи с расширением зрач-ка происходит ухудшение оттока жидкости из передней камеры глаза, что может привести к повышению внутриглазного давления. В связи с замедлением тока крови ганглиоблокаторы противопоказаны при повышенной склонности к тромбообразованию.

По химической структуре ганглиоблокаторы подразделяют на:

Бис-четвертичные аммониевые соединения: гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний), азаметония бромид (Пентамин), трепирия йод ид (Гигроний).

Сульфониевое соединение: триметафана камфорсульфонат (Арфонад).

Третичные амины: пемпидина тозилат (Пирилен).

Бис-четвертичные аммониевые соединения и сульфониевое соединение яв-ляются гидрофильными полярными веществами и поэтому плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и не проникают через гематоэнцефалический барьер. Они различаются по длительности действия. Гексаметоний и азаметоний при внутримышечном и подкожном введении действуют 2-3 ч и в основном при-меняются для купирования гипертензивных кризов. Триметафан и гигроний вы-зывают кратковременный эффект продолжительностью 10-20 мин. Поэтому эти препараты вводят внутривенно капельно для управляемой гипотензии.

Наиболее продолжительным действием (8-10 ч) обладает пемпидина тозилат.

Это третичное аммониевое соединение (липофильное неполярное вещество), которое хорошо всасывается при приеме внутрь и проникает через гематоэнце-фалический барьер, поэтому при длительном применении может вызвать неже-лательные побочные эффекты со стороны ЦНС. В настоящее время препарат при-меняют редко.

Взаимодействие ганглиоблокаторов с другими лекарственными средствами

Ганглио-блокаторы

Взаимодействующий препарат (группа препаратов)

Результат взаимодействия

Азаметония бромид

Трициклические антидепрессанты, фенилэфрин, эфедрин

Уменьшение гипотензивного эффекта

Окончание таблицы

Гексаметония бензосульфонат

Другие антигипертензивные сред-ства

Усиление гипотензивного эффекта

Основные препараты

Международное непатентован-ное название

Патентованные

(торговые)

названия

Формы выпуска

Информация для пациента

Гексаметония бензосульфонат (Hexamethonii benzosulfonas )

Основные препараты-ганглиоблокаторы это арфонад, бензогексоний, пентамин.

АРФОНАД (Arfonad, ВР - триметафан, камфаросульфамат) - производное тиофана. В лечебной практике чаще всего применяют 0,1 или 0,05% арфонад. Для получения последнего 1 мл содержимого ампулы добавляют к 50-100 мл 5% глюкозы или физиологического раствора. Обладает мощным ганглиоблокирующим действием. По силе своего тормозящего влияния на вегетативные узлы превосходит гексоний в 6 раз. Тормозящее влияние арфонада и других ганглиоблокаторов на вегетативные узлы осуществляется благодаря тому, что эти препараты захватывают те рецепторы в ганглиях, на которые действует ацетилхолин, т. е. ганглиоблокаторы оказываются его конкурентами. В отличие от других ганглиоблокаторов арфонад не только тормозит передачу в синаптических ганглиях, но и оказывает непосредственное влияние на гладкую мускулатуру сосудов. Последнее, очевидно, является превалирующим. Кроме того, арфонад способствует освобождению гистамина. Блокируя передачу импульсов из сосудодвигательного центра и оказывая непосредственное влияние на мускулатуру сосудов, арфонад вызывает расширение их стенок, вазодилятацию, главным образом артерий, артериол и венул. Это снижает скорость кровотока и кровь депонируется в сосудах нижележащих органов. Поэтому, применяя постуральное положение, можно добиться того, что в некоторых участках тела, расположенных выше других, кровоток и кровотечение будут значительно снижены. Давление в венах при применении арфонада имеет лишь некоторую тенденцию к снижению. Поэтому венозное кровотечение при применении арфонада возможно. Большое практическое значение имеет вопрос о допустимом уровне снижения систолического давления. Обмен кислорода и углекислоты в тканях осуществляется нормально, когда давление у артериального конца капилляра немного превышает 32 мм рт. ст. Нормальный обмен в мозгу обеспечивается лишь при систолическом давлении 40 мм рт. ст., а клубочковая фильтрация нарушается, если оно ниже 50 мм рт. ст. Поэтому систолическое артериальное давление не следует снижать ниже 70 мм рт. ст., тем более что в сочетании с постуральным положением такой уровень артериального давления всегда обеспечивает «сухое» операционное поле. Однако было бы ошибочным всегда снижать артериальное давление до такого уровня. Критерием необходимой степени гипотонии является «сухое» операционное поле, а этого можно достигнуть в сочетании с постуральным положением и при систолическом давлении 80 и 90 мм рт. ст.

При применении арфонада, когда артериальное давление не ниже критического уровня (70 мм рт. ст.), кожа теплая, бледно-розовая, пульс несколько частит, мягкий, но удовлетворительного наполнения, зрачки резко расширены, на свет не реагируют. При управляемой гипотонии важна хорошая оксигенация, поэтому в большинстве случаев ганглиоблокаторы следует применять сочетанно с мышечными релаксантами и управляемым дыханием. Необходимо помнить, что на фоне арфонада сильно удлиняется действие миорелаксантов, особенно дитилина.

Преимуществом арфонада перед другими ганглиоблокаторами является его быстро наступающее и короткое действие. При внутривенном введении оно наступает через 3-5 минут. Гипотензивный эффект продолжается, пока вводится препаратуЙосле прекращения введения арфонада через 4-6 минут начинается подъем артериального давления, которое приходит к исходному через 10-25 минут. Такая кратковременность действия объясняется тем, что часть арфонада разрушается в организме, а другая часть выводится не измененной почками через 3 минуты после введения. Обычно арфонад вводят капельно (0,05% раствор на 5% глюкозе) со скоростью 30-120 капель/минуту, причем начинают с введения пробной дозы 30-50 капель/ минуту, далее в зависимости от снижения артериального давления увеличивают дозу. Как только достигается необходимый уровень артериального давления, введение арфонада уменьшают до минимума, поддерживающего желаемое давление. Иногда (очень редко) наблюдается отсутствие гипотензивного эффекта в ответ на введение препарата. В подобных случаях не следует чрезмерно увеличивать дозу, а нужно применить другой ганглиоблокатор.

Арфонад вводится внутривенно- при Применении per os он неэффективен, при внутримышечном, подкожном введении вызывает стойкую и малоуправляемую гипотензию.

Видео: Противоэпилептические средства. Как выучить?

После применения ганглиоблокаторов возможны такие осложнения, как анурия, олигурия, коллапс, тромбозы церебральных сосудов. Тромбозы могут возникать от замедления тока крови, другие осложнения - вследствие тканевой аноксии. После окончания может начаться кровотечение. Иногда возможна затянувшаяся гипотония.

Применение ганглиоблокаторов показано во время операций, сопровождающихся большим кровотечением: оперативных вмешательств на мозге, легких с разделением сращений, вмешательств по поводу сильно васкуляризованных опухолей, операций на крупных сосудах, поджелудочной железе, селезенке. Арфонад полезен при лечении отека легких.

Применение ганглиоблокирующих средств противопоказано при шоке, дегенеративных изменениях в ЦНС, органических поражениях почек и печени, при выраженном артериосклерозе и нарушении коронарного кровообращения. При возникшем профузном кровотечении необходимо немедленно прекратить введение арфонада.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium). Синонимы: гексабензат и гексоний Б. По своим химическим и фармакодивамическиы свойствам к нему близок гексоний (гексаметоний, гексаметон, метониум). Бензогексоний менее токсичен, химически более устойчив. В закрытой упаковке порошок может храниться очень долго. Раствор стерилизуется кипячением в течение 30 минут и тоже может храниться длительное время.

Бензогексоний оказывает тормозящее влияние на импульсы в симпатических и парасимпатических ганглиях, поэтому наряду с гипотензивным эффектом и блокадой рефлексов он вызывает такие побочные явления, как сухость во рту, понижение тонуса кишечника, тахикардию. Кроме блокады ганглиев, оказывает слабое тормозящее влияние на сосудодвигательный центр, кроме того, угнетающее влияние на хромаффинную ткань надпочечников, каротидные клубочки.

При введении per os всасывается лишь 10%. Выводится в этом случае почками в неизмененном виде. При внутривенном введении 50% бензогексоний в неизмененном виде выводится почками, а остальная часть удаляется из организма в течение суток.

Видео: Нестероидные противоспалительные средства. НПВС.

Для получения гипотонии бензогексоний вводится внутривенно в виде 2% раствора (1 мл) в течение 2 минут. Действие его начинается не сразу, поэтому препарат следует вводить за 12-15 минут до того момента, когда желательно получить гипотонию. Если эффекта не наступило, то препарат вводят повторно. Если наступила чрезмерная гипотония, то необходимо введение сосудосуживающих средств.

ПЕНТАМИН . Синонимы: пендиамид, пентаметазин, пентометониум. Раствор его стерилизуется в воде кипячением в течение 30 минут. Близок по строению и фармакодинамике к бензогексонию. Несколько уступает по силе своего ганглиолитического действия.

Видео: Сульфаниламиды. Основное просто и понятно.

Для управляемой гипотонии применяют 5% раствор. Обычно за 15-20 минут до того времени, как понадобится управляемая гипотензия, внутривенно медленно вводят 40-60 мг пентамина. Если эта доза окажется неэффективной, то препарат вводится дополнительно в общей сложности до 120-180 мг. Продолжительность действия и скорость восстановления нормального уровня артериального давления у пентамина примерно как у бензогексония.

Для лечения повышенного артериального давления используют разные медпрепараты, в том числе и ганглиоблокаторы. Но препараты этой группы обладают очень большим списком побочных действий, поэтому принимать их надо с осторожностью и только по назначению врача. Ганглиоблокаторы от давления применяют в том случае, когда другие средства не помогают снизить АД. Их широко используют в хирургии.

Что собой представляют и каков механизм работы?

Ганглиоблокаторы - это средства, которые способны блокировать передачу нервного импульса в ганглиях вегетативной нервной системы. Они имеют сосудорасширяющее действие, поэтому понижают давление. Лекарства этого вида применяют для терапии гипертонического криза. Механизм их действия заключается в блокаде Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников. После применения ганлиоблокаторов расширяются периферические сосуды и улучшается кровообращение в конечностях. Их широко используют в анестезиологии, для терапии гипертонии и тяжелого токсикоза у беременных.

Классификация ганглиоблокаторов

По химической структуре делятся:

  • Четвертичные аммониевые соединения. Средства этого вида хорошо всасываются ЖКТ, имеют сильное действие. Список препаратов составляют:
    • «Бензогексоний»;
    • «Пентамин».
  • Без содержания четвертичных азотных атомов. Представитель этого вида - «Пирилен».

Классификация по длительности действия:


Папазол относится к препаратам со средней продолжительностью действия.
  • Кратковременные средства:
    • «Гигроний».
  • Средней длительности:
    • «Бензогексоний»;
  • Длительного действия:
    • «Пирилен».

Показания

  • Гипертония.
  • Гипертонический криз.
  • Отек легких и мозга, возникший вследствие высокого давления.
  • Управляемая гипотония.
  • Спазм периферических сосудов.
  • Язвенная болезнь.
  • Спастический колит.
  • Бронхиальная астма.

Как применять?


Если во время операции появился риск кровотечения, то для его предотвращения пациенту может быть введен препарат короткого действия.

Средства со средней продолжительностью действия, которое длится от 2 до 4 часов, используют для терапии гипертонического криза. Чаще всего в этом случае применяют препарат «Бензогексоний». После инъекции этого медпрепарата больному следует лежать горизонтально для предупреждения развития ортостатической гипотонии. Для постоянного приема ганглиоблокаторы не назначают, так как они имеют очень много побочных эффектов. Лекарства кратковременного действия применяют при хирургических операциях для искусственного понижения АД с целью уменьшения кровотечения.

Передозировка ганглиоблокаторами может привести к летальному исходу.

Противопоказания и побочные эффекты

В этой таблице представленные негативные действия ганглиоблокаторов, и в каких случаях фармсредства нельзя применять:

Список средств

Медпрепарат «Имехин»


Такой препарат можно назначать больным с отеком легких.

Выпускается только в форме для внутривенного введения. Имеет кратковременное действие, хорошо использовать для управляемой гипотензии. Показания к применению:

  • управляемая гипотензия;
  • отек легких;
  • гипертонический криз.

Противопоказания:

  • инфаркт;
  • гипотензия;
  • глаукома;
  • недостаточность печени и почек.

Побочный эффект:

  • сухость во рту;
  • головокружение;
  • ортостатический коллапс;
  • тахикардия;
  • атония мочевого пузыря и кишечника.

Средство «Темехин»

Клиническая фармакология этого медпрепарата заключается в расширении сосудов, снижении моторики ЖКТ и секреции желез. Показания:


Темехин используется в терапии облитерирующего эндартериита.
  • синдром Рейно;
  • облитерирующий эндартериит;
  • язва желудка;
  • высокое АД.

К противопоказаниям относятся:

  • тромбоз;
  • инфаркт;
  • низкое АД;
  • гиперчувствительность;
  • заболевания почек;
  • глаукома.

Побочный эффект:

  • слабость;
  • тахикардия;
  • ортостатический коллапс;
  • головокружение;
  • задержка мочи.