Анестетики. Современные анестетики в стоматологии и другой медицинской практике. Современные местные анестетики

Победить боль, облегчить страдания; медицина веками «сражается» с врагами человеческого здоровья: болезнями. Многие из них относятся к хирургическим заболеваниям, которые сопровождаются невыносимой болью, справиться с которой помогает местная анестезия.

Местная анестезия – это временная потеря болевой чувствительности тканей в месте ее проведения вследствие блокады болевых рецепторов и проведения импульсов по чувствительным волокнам. В данной статье рассмотрим виды и методы местной анестезии, которые применяются в современной медицине, расскажем о препаратах.

В древние века для обезболивания применяли настои, отвары, алкоголь, лед, дурман, мак, специальные усыпительные губки, то есть все, чем можно было хотя бы притупить чувство боли. В Италии применяли более 150 рецептов наркотических веществ. Только с открытием анестезирующих свойств кокаина стало возможным рождение местной анестезии. Его существенным недостатком были высокая токсичность и выраженная зависимость. Позднее был синтезирован новокаин, а в 1905 году Эйхорн применил его для местного обезболивания. Существенный вклад в развитие этой анестезии внес наш соотечественник А.В. Вишневский, который разработал футлярную анестезию.

Область применения местной анестезии

Сейчас трудно сказать, где местная анестезия не применяется, так как она используется во всех отраслях медицины:

• стоматология (удаление, протезирование);
• хирургия (операции на конечностях, нижний этаж брюшной полости, вскрытие гнойников);
• урология (операции на почке, простатэктомия, урография);
• гинекология и акушерство (различные гинекологические операции, обезболивание родов, Кесарево сечение);
• травматология (практически все оперативные вмешательства);
• проктология (различные операции);
• гастроэнтерология (гастроскопия и зондирование);
• ЛОР-операции;
• офтальмологические операции и многие др.

Это не полный перечень областей применения местной анестезии, так как она применяется практически везде. Скорее всего, каждый из нас хотя бы раз в жизни сталкивался с данным видом обезболивания.

Виды местной анестезии

Поверхностная или терминальная. Лекарство наносится на кожу или слизистые поверхностно в виде мази, геля, спрея. Применяется в стоматологии, урологии, офтальмологии, при лор-заболеваниях, при лечении ожогов, трофических язв и т.д. Препараты: Лидокаин, Тримекаин, Анестезин, Дикаин, Пиромекаин в концентрациях от 0,4% до 4%. У детей для проведения безболезненной пункции вен используется специальный крем: Эмла.

Инфильтрационная анестезия. В основе данного вида обезболивания лежит инъекция анестетика в области операционного поля. Сначала тоненькой иглой анестетик вводится внутрикожно, образуя «лимонную корочку». После этого более длинной иглой выполняют инфильтрацию тканей послойно. Таким образом блокируются нервные окончания в зоне операции. Для этого вида анестезии применяются растворы с концентрацией 0,125-0,5%. Анестезия по Вишневскому подразумевает применение способа ползучего инфильтрата: когда образовалась «лимонная корочка», хирург туго нагнетает раствор анестетика в подкожно-жировую клетчатку. Данная анестезия строго послойна. Препараты: Новокаин, Лидокаин, Тримекаин.

Проводниковая (регионарная) анестезия. К данной анестезии относится проводниковая (стволовая, паравертебральная, нервных сплетений), новокаиновые блокады, а также центральные блокады: спинномозговая, эпидуральная и каудальная. Блокада нервных сплетений (плексусная) и стволов проводится под узи-контролем или при помощи нейростимулятора. Сначала идентифицируется необходимые нервные образования, которые надо заблокировать, а потом периневрально вводится анестетик в среднем до 40 мл. Данная анестезия потому и называется регионарной, что позволяет обезболить какой-либо участок тела: руку, ногу, челюсть и т.д. В основном применяется при оперативных вмешательствах на конечностях (ортопедия, травматология, операции на сосудах, хирургия), а также в челюстно-лицевой хирургии. Внутривенная и внутриартериальная местная анестезия применяются очень редко. В практике семейного врача чаще всего применяются проводниковая анестезия по Лукашевичу-Оберсту и лечебные новокаиновые блокады у хирургических, неврологических и травматологических больных. Используются следующие анестетики: Новокаин, Лидокаин, Бупивакаин, Наропин.

Спинномозговая анестезия. Эта анестезия заключается в введении раствора анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга, благодаря чему блокируются спинномозговые корешки и болевые импульсы не поступают в спинной мозг. Впервые была описана в 1899 А. Биром, пережила периоды как выраженной популярности, так и несправедливого забвения. С появлением новых препаратов для местной анестезии, более совершенных тоненьких пункционных игл и профилактике возможных осложнений этот метод анестезии широко применяется для анестезиологического обеспечения хирургических операций. Применяется при оперативных вмешательствах в хирургии (преимущественно нижний этаж брюшной полости, нижние конечности), тазобедренном суставе, операции Кесарева сечения, некоторых урологических операциях, а также является более предпочтительной у геронтологической группы больных, которые плохо переносят общую анестезию. Исследования Дриппса в начале 1960-х гг. продемонстрировали абсолютную безопасность данного метода, вопреки общественному мнению, что после данного вида обезболивания «отнимутся ноги». В ее пользу свидетельствует и тот факт, что эта анестезия проводится и у новорожденных без какого-либо вреда.

Эпидуральная анестезия. Этот вид обезболивания тоже относится к центральной блокаде. Эффекты данной анестезии по достоинству оценили во многих отраслях медицины (хирургия, травматология, акушерство, урология), а возможность длительного обезболивания при помощи катетера сделало этот вид обезболивания незаменимым в лечении онкологических больных. Если спинномозговая анестезия дает полную блокаду с хорошим моторным блоком, то эпидуральная дает дифференцированный блок: от аналгезии (что с успехом используется для лечения болевых синдромов) до глубокой анестезии с хорошим моторным блоком. Выраженность анестезии зависит от анестетика, его концентрации и дозы. Этот вид обезболивания применяют при многих хирургических вмешательствах, она незаменима в качестве обезболивания в родах и при операции Кесарева сечения, а также для лечения хронических болевых синдромов. Техника эпидуральной анестезии сводится к тому, что анестетик вводится в эпидуральное пространство, которое является одним из образований в спинном мозге, и твердая мозговая оболочка не прокалывается. Препараты: Прилокаин, Лидокаин, Мепивакаин, Бупивакаин, Ропивакаин.

Каудальная анестезия. Это разновидность эпидурального обезболивания, только на уровне крестца. Эта анестезия показана при хирургических операциях и акушерских манипуляциях на промежности и аноректальной зоне. Препараты используются такие же, как и для эпидуральной анестезии.

Препараты для местной анестезии

Для регионарной и местной анестезии используют специальные препараты: местные анестетики. Они делятся на следующие группы:

• сложные эфиры (Хлорпрокаин, Новокаин, Дикаин, Тетракаин);
• амиды (Бупивакаин, Лидокаин, Ропивакаин, Мепивакаин, Прилокаин, Этидокаин).

Наиболее часто используется для инфильтрационной анестезии по А.В. Вишневскому. По силе действия во многом уступает современным анестетикам. При воспалении (абсцессы, флегмоны) практически не оказывает своего действия. Концентрация используемого раствора варьируется в диапазоне от 0,125% до 0,5%.

Дикаин. В 15 раз сильнее по своим анестезирующим свойствам, чем новокаин. Для анестезии слизистых концентрация раствора составляет от 0,25% до 2% растворов. Препарат очень токсичен, не применяется для других видов анестезии.

Лидокаин (ксилокаин). Препарат в несколько раз токсичнее новокаина, но тем не менее в 4 раза превосходит его по силе действия. Используется для терминальной (10%), инфильтрационной (0,25%-0,5%), проводниковой (1%-2%), эпидуральной (1%-2%) анестезии. Начинает действовать через 5-8 минут, продолжительность анестезии составляет до 2 часов с добавлением адреналина.

Тримекаин. Начало анестезии через 10 минут, продолжительность 2-3 часа. Так же, как и лидокаин, используется для терминальной (2%-5%), инфильтрационной (0,25%- 0,5%), проводниковой (1%-2%), эпидуральной (1%-2%) анестезии.

Бупивакаин (маркаин ). Является самым сильным и длительно действующим анестетиком. Начинает действовать через 20 минут, продолжительность действия - до 7 часов. По окончанию анестезии, аналгезия сохраняется длительное время. Применяется для инфильтрационной, спинномозговой, эпидуральной, проводниковой анестезии. Данный препарат позволяет получить дифференцированный блок: от анестезии до аналгезии. Концентрация используемого раствора от 0,25% до 0,75%.

Наропин. Современный анестетик длительного действия. Начинает действовать через 10-20 минут, продолжительность до 10 часов. Применяется для эпидуральной, инфильтрационной анестезии, при блокаде нервных стволов и сплетений, послеоперационной аналгезии. Концентрация используемого раствора 0,75%-1%.

Ультракаин. Применяется в основном в стоматологии. Действие начинается через несколько минут, длится до 2 часов. Для стоматологии применяется в специальных карпулах.

Показания к местной анестезии

• Небольшие полостные операции, операции на мягких тканях;
• тяжелая сопутствующая патология;
• отказ больного от общего наркоза;
• геронтологическая (возрастная) группа больных.

Противопоказания для применения местной анестезии

• Отказ больного;
• аллергия на анестетики;
• психические заболевания;
• большой объем операции;
• рубцовые изменения тканей в зоне оперативного вмешательства.

Осложнения

Осложнения могут возникать как при инфильтрационной анестезии (которая чаще всего выполняется хирургами, без участия анестезиологов), так и при центральных блокадах, которые выполняются исключительно анестезиологами в операционной, где есть вся необходимая аппаратура для оказании помощи, если что-то пойдет не так. Это связано с токсичностью самого анестетика, а также при непреднамеренном попадании его в сосуд. Чаще всего возникает три типа осложнений:

• поражение ЦНС (у пациента возникает немотивированное беспокойство, появляется , звон в ушах, могут возникнуть

Для того, чтобы ориентироваться в мире обезболивающих кремов, мы подготовили для Вас рейтинг по мнению опроса наших клиентов. Они отвечали на вопросы "Какая местная анестезия самая лучшая? Какой обезболивающий крем Вы выбрали для работы и домашнего применения?" В опросе участвовали более 600 респондентов, в том числе представители клиник и салонов, отзывы собирались в течении полугода.

Однако хотим отметить, что не все мастера или потребители могут согласиться с этими данными, т.к болевой порог и опыт использования у всех различный.

Мнения были разные, но в итоге самыми лучшими анестетиками стали два абсолютно разных по составу, применению и действию продукта. Учитывалась цена, простота использования, быстрота и длительность действия, состав и вероятность осложнений.

Почему многие тату специалисты отдали предпочтение средству TKTX?

Бесспорно, это самый известный анестетик в сфере тату в России, его несложно купить, удобно использовать.

Незаменим при татуировках на шеи, ребрах, животе, внутренней стороны бедер. Не забудьте подготовить кожу для процедуры, она должна быть обезжирена и очищена для лучшей впитываемости. Наносить необходимо слоем 2-3 мл. Если наносить тоньше то боль притупится, но сохранить. В среднем мастера наносят его за час до процедуры.

Применение крема не оказывает влияние на заживление и цвет пигмента. При вскрытии оригинальная мазь розоватого цвета. Также тктх используют для лазерного удаления и эпиляции.

Использование кремапозволит проводить мастерам длительные процедуры без перерыва, увеличить лояльность клиента.

Бывают случаи аллергии, лучше протестировать на сгибе локтя. Аллергии проявлялись восновном при систематическом использовании крема несколько дней подряд (видимо из-за эффекта накопления активных веществ).

Больным сахарным диабетом, беременным и кормящим лучше воздержаться от использования крема ТКТХ.

По статистике большинство тату студий и салонов перманентного макияжа используют в своей работе именно ТКТХ.

Будьте осторожны, чтобы не приобрести подделку, обращайте внимание на цвет и консистенцию крема, сохранность тубы.

Это отечественный продукт, который уже завоевал популярность среди салонов и косметологов. Гипоаллергенный, удобный в нанесении, эффективный для уменьшения неприятных ощущений в широком спектре процедур. Дешевле многих зарубежных кремов, при этом состав уникален, миминизированы последствия такие как отеки и покраснения.

Применяется во всех косметологических процедурах: пилинги, мезотерапия, биоревитализация и др.

Можно использовать на слизистых и чувствительных местах.

Для работы очень практична туба 300 мл, удобный дозатор, срок годности баночки составляет 2 года, без потери качества со временем использования. Он не настолько сильный как ТКТХ, но гораздо более универсальный. Среднее время действия 40-60 мин. Есть также расфасовка 30 мл, 75 мл. Light dep (Лайт деп) самый используемый крем среди московских салонов, на курсах по подготовки специалистов в области косметологии.

Для достижения максимального эффекта точно следуйте инструкции. Крем обязательно нужно наносить под пленку. Некоторые намазывают крем еще до похода в салон с целью экономии времени. Специфического запаха Light dep (Лайт деп) не имеет, в отличии от многих аналогов.

В последнее время участились случаи подделки оригинала, так что будьте осторожны при выборе поставщика.

Цена анестетика играет не маловажную роль при выборе. Многие косметологи и их клиенты озабочены поиском более сильной и дешевой замены крему Эмла.

Клиенты, которые раньше пользовались Эмлой сейчас перешли на следующие продукты:

1. Light Dep гель в составе которого содержится анестодерм

2. dr.Numb крем содержащий 5% лидокаина и прилокаина

3. Таtooist крем 6% лидокаина, 4 прилокаина

Какой самый сильный обезболивающий крем выбирать решать Вам, важно, чтобы путь к красоте был комфортным и безопасным.

К современным местным анестетикам относятся: бупивакаин (маркаин), ропивака ин (наропин), левобупивакин (хирокаин), лидокаин и прокаин (новокаин) , причем последний препарат применяется достаточно редко и в основном для инфильтрационной анестезии (например, при катетеризации магистральных вен). Местные анестетики используются для обеспечения интраоперационной анестезии и обезболивания, а также для лечения острой и хронической боли. местных анестетиков и , и описаны ниже.

Классификация местных анестетиков

Классификация местных анестетиков основана на длительности их действия и фармакологических свойствах.

Классификация по длительности действия:

• короткого действия – новокаин;
• средней длительности – лидокаин;
• длительного действия – наропин, маркаин, хирокаин.

Классификация по химическим свойствам:

• аминоэфиры – новокаин;
• аминоамиды – наропин, маркаин, хирокаин, лидокаин.

Применение местных анестетиков

Применение местных анестетиков в анестезиологии ограничено клиническими показаниями. К ним относятся: инфильтрационная анестезия, блокады периферических нервов, нейроаксиальные блокады (эпидуральная и спинномозговая анестезия), тумесцентная анестезия и аппликационная анестезия (поверхностная).

Оптимальное применение местных анестетиков для регионарной анестезии требует понимания нескольких аспектов:

1. клинического состояния каждого конкретного пациента;
2. места, интенсивности и длительности регионарного блока;
3. анатомических факторов, влияющих на распространение препаратов вокруг нервных структур;
4. выбора конкретного препарата и дозировки;
5. необходимости непрерывной оценки клинических эффектов местных анестетиков после их введения.

Инфильтрационная анестезия

Любой местный анестетик может использоваться для инфильтрационной анестезии. Начало действия – практически мгновенное для всех препаратов после внутрикожного и подкожного введения; тем не менее длительность эффекта может варьировать. Адреналин увеличивает продолжительность действия всех анестетиков, хотя в большей степени этот эффект выражен в комбинации с лидокаином. Выбор препарата для инфильтрационной анестезии в большинстве своем зависит от желаемой продолжительности действия. Доза местного анестетика для адекватной инфильтрационной анестезии определяется площадью анестезируемой поверхности и предполагаемой длительностью хирургического вмешательства. При анестезии больших поверхностей стоит пользоваться большими объемами слабо концентрированных растворов. Лидокаин сохраняет эффективность для инфильтрационной анестезии даже при разведении до 0,3–0,5%, что позволяет использовать большие объемы слабо концентрированных растворов для анестезии больших площадей.

Блокада периферических нервов - один из вариантов местной анестезии, который условно разделяют на большие и малые нейрональные блокады. К малым блокадам относят блокады отдельных нервов, в частности, локтевого или лучевого, а большие блокады подразумевают блокады двух и более нервов или нервного сплетения, а также проксимальные блоки очень крупных нервов (например, бедренного и седалищного).
Большинство местных анестетиков может быть использовано для малых блокад. Эффект большинства препаратов наступает быстро, и выбор анестетика зависит от желаемой длительности анестезии.

Блокада плечевого сплетения при операциях на верхней конечности является самым распространенным вариантом больших блокад периферических нервов. не только продлевает анальгетическую продолжительность блокады плечевого сплетения, но также снижает частоту применения опиоидов в течение первых суток после операции. Существуют существенные различия в скорости начала действия различных препаратов при выполнении этой блокады.

Анестетики средней мощности обладают более высокой скоростью начала действия, чем более мощные препараты. После введения лидокаина эффект наступает примерно через 14 мин, а при использовании бупивакаина примерно через 23 мин. Длительность анестезии при блокаде плечевого сплетения варьирует в большей степени, чем при других блокадах. Например, при использовании бупивакаина она может варьироваться от 4 до 30 часов . Поэтому при блокадах больших нервов с использованием бупивакаина и ропивакаина будет благоразумно предупредить пациента о возможности развития длительного сенсорного и моторного блока.

Нейроаксиальные блокады

К нейроаксиальным блокадам относятся эпидуральная и спинномозговая анестезия.
В настоящее время для эпидуральной анестезии чаще применяют наропин и маркаин, реже лидокаин (новокаин не используют). Препараты средней мощности обеспечивают хирургическую анестезию на протяжении 1–2 часов , в то время как анестетики длительного действия характеризуются 3–4 часовым эффектом . Время действия препаратов с короткой и средней продолжительностью действия значительно увеличивается при добавлении адреналина (1:200000), но на эффект анестетиков длительного действия адреналин оказывает минимальное влияние. После эпидурального введения на поясничном уровне лидокаина эффект развивается примерно через 5–15 мин. Бупивакаин обладает более медленным началом действия. Болюсное введение бупивакаина в концентрации 0,125% в большинстве клинических ситуаций обеспечивает адекватное обезболивание с минимальной моторной блокадой. Продленная инфузия бупивакаина , разведенного до 0,0625% или 0,1%, используется при обезболивании родов, особенно с добавкой опиоидов. Бупивакаин в концентрации 0,25% может использоваться для обеспечения более интенсивной анальгезии (особенно в комбинации с поверхностной общей анестезией) с умеренной степенью моторной блокады. Бупивакаин в концентрации от 0,5% до 0,75% обеспечивает выраженную моторную блокаду, что позволяет применять его практически при всех хирургических вмешательствах,особенно при тех, где эпидуральную блокаду не комбинируют с общей анестезией. Следует подчеркнуть, что местные анестетики высоких концентраций могут быть использованы для эпизодического болюсного введения во время операции, однако подобные концентрации (например>0,2% для бупивакаина) не рекомендуют для продленных эпидуральных инфузий.

Для проведения спинномозговой анестезии чаще используют маркаин и наропин, реже лидокаин. Нейраксиальная анестезия рекомендуется у гериатрических пациентов для минимизации периоперационных побочных эффектов. Имеющиеся данные из последних научных исследований сместили фокус с традиционного подхода к спинальной анестезии на концепцию введения местного анестетика в сочетании с низкой дозой опиоидов (5–10 мг 0,5% бупивакаина+20 мкг фентанила+100 мкг морфина).

Поверхностная (аппликационная) анестезия

Существует несколько местных анестетиков (крем, спрей и гель ), используемых для поверхностной анестезии. Наиболее часто применяемые препараты: лидокаин, дибукаин, тетракаин и бензокаин . В целом эти препараты обеспечивают адекватную, но относительно кратковременную анальгезию при нанесении их на слизистые оболочки или на поврежденную кожу. Самым известным в анестезиологии является препарат катеджель , представляющий собой гель с лидокаином, который рутинно применяется при интубации трахеи, постановки желудочного зонда и катетеризации мочевого пузыря. Спреи с лидокаином или тетракаином широко используются для анестезии слизистой перед процедурой бронхоскопии или гастроскопии. Существует несколько смесей местных анестетиков, разработанных для анестезии интактной кожи, например, ЭМЛА – крем из 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина, который широко применяется для анестезии кожи при катетеризации периферических вен. Для обеспечения адекватной анестезии, крем наносится на кожу и укрывается окклюзивной наклейкой в течение 45–60 мин ; экспозиция на протяжении более длительного периода времени увеличивает глубину и эффективность анестезии кожи.

Тумесцентная анестезия

Этот вид местной анестезии чаще всего используется пластическими хирургами во время процедуры липосакци и и включает в себя подкожное введение больших объемов местных анестетиков низких концентраций в комбинации с адреналином и другими препаратами. Доказано,что общая доза лидокаина, варьирующая от 33 до 55 мг/кг массы тела, не приводит к появлению токсических концентраций в плазме, хотя пиковых значений они могут достигать более чем через 8–12 ч после инфузии препарата. Несмотря на эти кажущиеся огромными дозы, в нескольких исследованиях были продемонстрированы хорошие результаты. И наоборот, описаны случаи остановки сердца и летальных исходов после пластических операций. В этих случаях имело место сочетание факторов риска, включая высокие концентрации местных анестетиков в плазме и параллельное использование препаратов для седации, что в целом могло привести к фатальному ухудшению состояния пациентов. Врачам следует быть особенно осторожными при дополнительном использовании местных анестетиков в течение 12–18 часов после вышеописанной методики.

Токсичность местных анестетиков

Токсичность местных анестетиков может вызвать осложнения , при этом наиболее подвержены сердечно-сосудистая и центральная нервная система . На сегодняшний день частота системных токсических реакций при эпидуральной анестезии составляет 1:10000, при блокаде периферических нервных сплетений - 1:1000. Основные системные токсичные эффекты местных анестетиков проявляются в виде негативного влияния на сердце (блокада атриовентрикулярного узла, аритмии, депрессия миокарда, остановка сердца) и головной мозг (возбуждение, угнетение сознания, судороги, кома). Гипоксемия и ацидоз усиливают токсичность местных анестетиков. Следует отметить, что реанимация после передозировки бупивакаина может быть затруднена, поэтому необходимо избегать внутрисосудистого введения препаратов и тем более передозировки местных анестетиков. Блокады нервов должны выполняться медленно, посредством дробного введения местных анестетиков.
Клиника системной токсичности местных анестетиков может быть легкой степени , которая проявляется покалыванием, зудом, онемением в области губ и языка, шумом в ушах, металлическим привкусом во рту, беспокойством, дрожью, чувством страха, фасцикуляцией мышц, рвотой, потерей ориентации. При средней степени тяжести отмечаются нарушение речи, оцепенение, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дрожь, моторное возбуждение, тонико-клонические судороги, широкие зрачки, ускоренное дыхание. При тяжелой степени интоксикации - рвота, паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, утрата сознания, периодическое дыхание, остановка дыхания, кома, смерть.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на центральную нервную систему

Местные анестетики могут угнетать различные рецепторы, усиливая выброс глютамата и подавляя тем самым деятельность некоторых внутриклеточных сигнальных путей. Системное введение местных анестетиков может влиять на функционирование сердечной мышцы, скелетных мышц и гладкомышечной ткани. Передача импульсов может измениться не только в центральной и периферической нервных системах, но и в проводящей системе сердца. Локальная аппликация местных анестетиков, их инъекция вблизи периферических нервов или магистральных нервных стволов, а также введение в эпидуральное или субарахноидальное пространство приводят к потере чувствительности в различных участках тела. Токсические реакции могут быть не только местными, но и системными, которые возникают, как правило, при случайной внутрисосудистой или интратекальной инъекции, а также при введении чрезмерной дозы. Более того, при использовании определенных препаратов могут развиться специфические побочные эффекты, такие как аллергические реакции на аминоэфирные анестетики. Судороги , вызванные непреднамеренным внутривенным введением местного анестетика, могут быть устранены внутривенным введением небольшой дозы бензодиазепинов, (например мидазолама) или тиопентала. Высокий спинальный или эпидуральный блок может привести к выраженной артериальной гипотензии. Разбор судебных исков от пациентов, переживших остановку сердца в периоперационном периоде, подтвердил сообщения о случаях остановки сердца у относительно здоровых пациентов, которым выполнялась спинальная или эпидуральная анестезия. Эти случаи были связаны с высоким уровнем блока, а также избыточно широким использованием седативных препаратов. Остановка кровообращения наступала после периода гипотонии и брадикардии; при этом нередко наблюдалась задержка в распознавании угрожающего состояния, несвоевременная респираторная поддержка (особенно у седатированных пациентов), задержка применения прямых адреномиметиков, таких как адреналин.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на сердечно-сосудистую систему

Все местные анестетики, но особенно бупивакаин , могут привести к быстрому и глубокому угнетению функции сердечно-сосудистой системы. Кардиотоксические эффекты бупивакаина отличаются от лидокаина следующим образом:

1. Отношение дозы, вызывающей необратимую острую сердечно-сосудистую недостаточность,к дозе, оказывающей токсическое действие на ЦНС (судороги), ниже у бупивакаина, чем у лидокаина;
2. Желудочковые аритмии и фатальная фибрилляция желудочков наблюдаются гораздо чаще после быстрого внутривенного введения большой дозы бупивакаина, чем лидокаина;
3. Беременные более чувствительны к кардиотоксическим эффектам. В США 0,75% раствор бупивакаина запрещен к использованию в акушерской анестезиологии;
4. Сердечно-легочная реанимация затруднена приостановке сердца, вызванной бупивакаином, а ацидоз и гипоксия в еще большей степени увеличивают кардиотоксичность бупивакаина.

Лечение осложнений местной анестезии

Лечение осложнений местной анестезии проводится незамедлительно! Сердечно-легочная реанимация после внутривенного введения большой дозы местного анестетика должна включать в себя следующие моменты:

1. Не существует лекарственных средств , улучшающих исход при остановке сердца или выраженной желудочковой тахикардии после введения бупивакаина (кроме рекомендаций по применению интралипида). Следует акцентировать свое внимание на базовых принципах сердечно-легочной реанимации, которые должны включать обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких и, при необходимости массаж сердца;
2. Ввиду того, что реанимация при остановке сердечной деятельности, вызванной местными анестетиками, затруднена, решающее значение имеют меры, направленные н а предотвращение внутривенного введения этих препаратов ;
3. Отсутствие крови в шприце не всегда исключает внутрисосудистое расположение иглы или катетера . Дробное введение местных анестетиков должно быть правилом , соблюдающимся у всех пациентов, которым выполняются регионарные блокады. Изменения ЭКГ часто являются предвестниками остановки кровообращения,поэтому внимательное наблюдение за изменениями ЭКГ (изменения QRS, ЧСС,ритм, экстрасистолы) может позволить остановить инъекцию препарата до введения летальной дозы;
4. При развитии у пациента выраженного угнетения сердечно-сосудистой системы после введения бупивакаина, ропивакаина или других местных анестетиков, параллельно с протоколом сердечно-легочной реанимации рекомендуется использование интралипида:

• Внутривенно болюсно в течение одной минуты вводится 20% раствор жировой эмульсии в дозе 1,5 мл/кг (100 мл для пациента массой тела 70 кг).
• Затем продолжается внутривенная инфузия 20% раствора жировой эмульсии со скоростью 0,25 мл/кг × мин.
• Продолжать реанимационные мероприятия, включая непрямой массаж сердца для обеспечения циркуляции жировой эмульсии в сосудистом русле.
• Повторять болюсное введение 20% раствора жировой эмульсии в дозе до 3 мг/кг каждые 3–5 мин до полного восстановления сердечной деятельности.
• Продолжать непрерывную внутривенную инфузию жировой эмульсии до полной стабилизации гемодинамики. В случае продолжающейся гипотензии увеличить скорость инфузии до 0,5 мл/кг/мин.
• Максимальная рекомендуемая доза 20% раствора жировой эмульсии – 8 мл/кг.

Основными механизмами действия эмульсии липидов при системной токсичности местных анестетиков является связывание анестетика (внутрисосудистый) с метаболическим (внутриклеточным) и мембранным (натриевым) каналами. Выбор конкретной липидной эмульсии (интралипид, липосин, липофундин, целепид и др.) в качестве антидота существенного значения не имеет , поскольку нет доказанных преимуществ одних жировых эмульсий перед другими.

Фармакология местных анестетиков подразумевает следующие характеристики: доза, мощность, скорость развития эффекта, длительность действия и способность вызывать дифференцированный блок (сенсорный или моторный).

Доза местного анестетика

Увеличение дозы местного анестетика ускоряет начало действи я и увеличивает вероятность развития успешного и длительного блока. Дозировка местного анестетика может быть увеличена путем введения большего объема препарата или использованием более концентрированного раствора.Например, увеличение концентрации бупивакаина с 0,125% до 0,5% при введении его в эпидуральное пространство в неизменном объеме (10 мл) ускоряет скорость начала действия, увеличивает шанс развития эффективного блока и увеличивает длительность сенсорной анальгезии. Например, при введении 30 мл 1% раствора лидокаина в эпидуральное пространство развивается более высокий блок, чем при введении 10 мл 3% раствора.

Мощность местного анестетика

Основным фактором, определяющим мощность местного анестетик а , является его гидрофобность , потому что молекула анестетика должна проникнуть через нервную мембрану и связаться с относительно гидрофобным рецептором Na + -канала.

Эффекты местных анестетиков

Скорость развития эффекта местной анестезии является одним из ключевых моментов. Скорость блокирования проводимости изолированных нервов зависит от физико-химических свойств местных анестетиков. Скорость действия зависит от дозы или концентрации используемого анестетика. Например, 0,25% концентрация бупивакаина обладает относительно замедленной скоростью развития эффекта;увеличение концентрации до 0,75% приводит к значительному ускорению этого процесса.

Отсутствие эффекта местной анестезии

Некоторые пациенты сообщают, что «местные анестетики на них не действуют» . Неудачи тех или иных видов регионарной анестезии обычно объясняют техническими ошибками при выполнении блока, недостаточным объемом или концентрацией введенного препарата или неправильным выбором методики. Тем не менее, в некоторых ситуациях отсутствие адекватного эффекта может быть обусловлено генетической вариабельностью восприимчивости к местным анестетикам. Например, у подгруппы пациентов с заболеванием соединительной ткани – синдромом Элерса–Данлоса – наблюдается снижение эффекта местных анестетиков при поверхностной анестезии . Кроме этого, существует ряд клинических ситуаций, при которых основой неудач (даже при безупречной технике блока и правильном выборе препарата) являются определенные биологические процессы. Например, в стоматологической практике при абсцедировании в ротовой полости или выраженном пульпите неэффективность стандартной дозы местных анестетиков может достигать 70%.

Длительность действия местных анестетиков

Длительность действия местных анестетиков значительно варьирует:

1. Короткая продолжительность действия (новокаин)
2. Средняя продолжительность действия (лидокаин, мепивакаин и прилокаин)
3. Большая продолжительность действия (тетракаин, бупивакаин, ропивакаин и этидокаин)

Например, длительность блокады плечевого сплетения при использовании новокаина составляет от 30 до 60 мин, а при применении бупивакаина или ропивакаина длительность анестезии (или, как минимум, анальгезии) может достигать 10 часов.

Дифференцированный сенсорный или моторный блок местных анестетиков

Важной клинической особенностью местных анестетиков является способность вызывать избирательную блокаду чувствительной или двигательной активности. Популярность бупивакаина для эпидуральной блокады была обусловлена его способностью вызывать адекватную антиноцицепцию без глубокого угнетения моторной активности (особенно в низких концентрациях). Эпидуральная анальгезия бупивакаином широко используется в акушерской практике, а также для послеоперационного обезболивания, поскольку она обеспечивает адекватное обезболивание с минимальным моторным блоком, особенно при инфузии растворов в концентрациях 0,125% и ниже. При болюсном введении в эпидуральное пространство бупивакаина в концентрациях от 0,25 до 0,75% он вызывает более выраженный сенсорный, чем моторный блок.

Фармакодинамика местных анестетиков

Местные анестетики являются основаниями и поэтому плохо растворяются в воде, хотя достаточно хорошо растворяются в относительно гидрофобных органических растворителях. В результате этого и для увеличения срока хранения большинство этих препаратов производится в виде солей гидрохлоридов. Константа диссоциации местного анестетика (рКа) и рН ткани определяется следующим образом: какое количество препарата после инъекции будет представлено в свободной базисной форме, а какое – в виде положительно заряженного катиона. Поглощение местного анестетика тканями, в основном путем липофильной абсорбции, также приведет к изменению его активности. Во-первых, за счет снижения рКа, что приведет к увеличению доли молекул в неионизированной базисной форме, а во-вторых, за счет ограничения диффузии анестетика от места инъекции. При использовании умеренно гидрофобных местных анестетиков блокада развивается быстрее, чем при использовании гидрофильных или высокогидрофобных в той же концентрации, по следующим причинам. Умеренно гидрофобные молекулы , например лидокаина, связываются с тканью в меньшей степени, чем высоко гидрофобные препараты (тетракаин), но в то же время обладают большей мембранной проницаемостью, чем гидрофильные молекулы (2-хлоропрокаин). Высоко гидрофобные препараты , обладающие большой мощностью, применяются в невысоких концентрациях, и поэтому время наступления эффекта, которое зависит от диффузии, у них замедлено.

Какая молекула местного анестетика обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса?

Какая из форм молекул местного анестетика, ионизированная или находящаяся в нейтральной, базисной форме, обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса? Более щ елочные растворы местных анестетиков блокируют нервную проводимость более эффективно. На нервах, лишенных оболочки, скорость действия третично-аминовых анестетиков выше при щелочном, чем при нейтральном значении рН, за счет лучшего проникновения через мембраны. При прямом контроле рН аксоплазмы (или перфузии тканей раствором постоянно заряженного гомолога четвертичного амина) становится видно, что основной потенциал исходит от катионов, действующих на поверхности цитоплазмы. Тем не менее, неионизированные базисные формы тоже обладают фармакологической активностью , что объясняет действие бензокаина при поверхностной анестезии.

Механизм действия местных анестетиков объясняется блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов, что вызывает прерывание передачи импульсов в аксонах, то есть местная анестезия развивается в результате блокады передачи нервных импульсов .

Растворы местных анестетиков накапливаются вблизи нерва. Свободные молекулы препарата удаляются из этого локуса за счет связывания с тканями, попадания в системную циркуляцию, где, в случае с аминоэфирными анестетиками , подвергаются локальному гидролизу. Только оставшиеся в наличии свободные молекулы препарата пенетрируют оболочку нерва. Затем молекулы местных анестетиков проникают через аксональную мембрану, накапливаясь в ней, а также в аксоплазме. Скорость и выраженность этих процессов зависит от индивидуального значения рКа препарата и от липофильности его основной и ионизированной форм.
Связывание местных анестетиков с рецепторами потенциал-зависимых Na + -каналов предотвращает открытие этих каналов за счет подавления конформационных изменений, определяющих их активность. Местные анестетики связываются с ионным каналом и также блокируют вход ионов Na + .
При начале и завершении действия местных анестетиков блокада импульса неполная и глубину блока в частично блокированных волокнах можно увеличить путем повторяющейся стимуляции, что приводит к частотно-зависимому связыванию местных анестетиков с Na + -каналами.
Связывание местных анестетиков с одними и теми же рецепторами Na + -каналов может объяснить наличие как тонического, так и частотно зависимого (фазового) эффектов. Доступ к месту связывания может достигаться несколькими путями, но для местных анестетиков, использующихся в клинической практике, основным путем является гидрофобный, с внутренней стороны аксональной мембраны .
Клинические параметры, такие как скорость развития блока и его длительность , зависят от относительно медленной диффузии молекул местного анестетика в нерв и из него, а не от того, насколько быстро местные анестетики связываются или диссоциируют из ионного канала. Клинически эффективный блок продолжительностью в несколько часов может быть достигнут применением местных анестетиков, которые диссоциируют из Na + -канала через несколько секунд.

Источники

Знание особенностей фармакокинетики и фармакодинамики местных и общих анестетиков, адекватное Их применение позволяют врачу-стоматологу более уверенно и качественно выполнять необходимые оперативные вмешательства.

Местные анестетики

Местные анестетики - средства, вызывающие ограниченную блокаду болевой чувствительности, препятствуя возникновению и поступлению в ЦНС болевых импульсов. В лечебной практике используют такие классификации местных анестетиков.

По химической структуре:

1) сложные эфиры - анестезин, дикаин, бензофурокаин, новокаин, кокаин;

2) замещены амиды - лидокаин, Артикаин, мепивакаин, Пиромекаин, бупивакаин, левобупивакаин, прилокаин, тримекаин, етидокаин, ропивакаин.

По виду анестезии:

1) для поверхностной анестезии - анестезин, кокаин, Пиромекаин;

2) для инфильтрационной и проводниковой анестезии - новокаин, тримекаин, лидокаин, Артикаин, мепивакаин;

3) для спинномозговой анестезии - лидокаин, бупивакаин, совкаин;

4) для всех видов анестезии - лидокаин;

5) для интралигаментарно анестезии - лидокаин, мепивакаин, Артикаин.

По продолжительности действия

1) короткого действия - новокаин (30-50 мин.);

2) среднего действия - лидокаин, тримекаин, мепивакаин, Пиромекаин, Артикаин, прилокаин (60-90 мин.);

3) длительного действия - бупивакаин, тетракаин, етидокаин, ропивакаин (> 90 мин.).

Для эффективного и безопасного применения в практике к анестетиков предъявляют следующие требования: препараты должны иметь высокие анальгетические свойства и избирательность действия, достаточную продолжительность эффекта и диапазон терапевтического действия, а не раздражать ткани и не сужать сосуды.

Местные анестетики - это слабые основания. В клинике обычно используются в виде солей (гидрохлоридов), что улучшает их растворимость и повышает стабильность. В средах организма эти вещества или существуют в виде неионизированной основы, или преимущественно в виде катиона. Катионное форма МА связывается с рецепторами, расположенными на внутренней стороне поверхности мембраны клеток, и вызывает блокирование каналов для ионов Na, что приводит к прекращению нервной проводимости. Если движение ионов Na заблокирован на отдельном отрезке нерва, проведения импульса по нерву невозможно. Эти процессы происходят не только на мембранах нервных волокон, но и в нейронах вегетативных ганглиев и в ЦНС, миокарде, водителях ритма сердца.

Повышение уровня внеклеточного кальция частично блокирует действие МА вследствие увеличения поверхностного потенциала мембраны, переводит ее в состояние покоя. А повышение концентрации внеклеточного калия деполяризует мембранный потенциал, усиливает эффект препаратов.

МА имеют широкий спектр фармакологической активности, что приводит разнообразие показаний к их применению в клинической практике.

Фармакологические эффекты местных анестетиков:

1) местноанестезирующее (анальгетический)

2) противошоковым;

3) седативный;

4) спазмолитическое (кроме мепивакаин)

5) снижение возбудимости миокарда

6) холиноблокирующее (в частности снижение синтеза ацетилхолина)

7) противозудное;

8) противовоспалительное;

9) улучшение микроциркуляции.

В стоматологической практике для анестезии слизистых оболочек полости рта используют 5-20% p-ны анестезина, 3-5% p-ны Пиромекаин и 2-10% p-ны лидокаина и др. Поверхностная анестезия роговицы глаза, носовых ходов, кожных покровов проводится, как правило, 0,25% -0,5% растворами. В ортопедической стоматологии МА применяют перед снятием оттисков. Инфильтрационная анестезия проводится послойным насыщением тканей анестетиками, для чего используют 0,25-0,5% (редко - 1%) p-ны препаратов. Для проводниковой анестезии используют 1-2% р-ны для обезболивания при операциях в ЧЛО и в послеоперационном периоде. Для спинномозговой анестезии применяют, как правило, 2-5% растворы.

В общей медицинской практике МА применяют для купирования болевого синдрома при панкреатите, почечной или печеночной коликах, остром плеврите, заболеваниях периферической нервной системы. Препаратами 8 концентрациях 0,25-0,5% растворов можно проводить паранефральную блокаду. Лидокаин и тримекаин применяют в лечении желудочковых аритмий. Используют МА в комплексном лечении кожного зуда, нейродерматите, экзем. Требуют применения анестетиков некоторые диагностические манипуляции (гастрофиброскопия, бронхография, др.). Выбор МА и способ его применения в каждой конкретной ситуации обусловлен прежде всего предсказуемой болезненностью оперативного вмешательства (манипуляции) и необходимой продолжительности анестезии. В таблице 1 показана сравнительная характеристика анестезирующего активности и токсичности отдельных препаратов.

Таблица 8

Анестезирующее активность и токсичность МА (в условных единицах)

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

В таблицах 2 и 3 приведены максимально доступные дозы отдельных препаратов и продолжительность анестезии.

Таблица 9

продолжительность анестезии

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

Таблица 10

Максимально допустимые дозы МА (УМГ / кг)

(Е. В. Зорян и соавт., 2002)

Возникновение побочных эффектов МА в первую очередь связано с использованием доз, превышающих рекомендованные терапевтические интервалы. Резорбтивное действие препаратов по ЦНС может проявляться сонливостью, головокружением, слабостью, слуховыми и зрительными нарушениями (шум или

звон в ушах), заторможенностью или беспокойством. Препараты могут вызвать парестезии и парезы, тошноту, рвоту, диарею, нистагм, тремор, спастическое сокращение мышц, судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью. Повышают риск судорог, ацидоза и гиперкапнии. Кокаин вызывает эйфорию, с чем связана возможность развития наркомании.

Действие МА на ССС проявляется снижением силы сердечных сокращений и гипотонией (за исключением мепивакаин). Возникают также брадиаритмия, возможна даже остановка сердца. Бупивакаин более кардиотоксическое, чем другие МА. Такого побочного действия лишен левобупивакаин. При проведении спинномозговой анестезии может возникнуть двигательный паралич с нарушением дыхания. Следует подчеркнуть, что часть побочных эффектов (тахикардия, повышение AT, коронароспазм) в комбинированных анестетиков может быть связана с действием адреналина. М введение МА, чаще бензофурокаину, может вызвать местное раздражающее действие в виде печииння. Аллергические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек) вызывают, как правило, сложные эфиры, которые метаболизируются к производным ПАБК в значительном количестве. Амидные анестетики крайне редко вызывают побочные эффекты.

В случае передозировки МА возможны такие нарушения: головокружение или двигательное возбуждение, дезориентация, нистагм, тремор, коллапс, угнетение дыхания, остановка сердца, судороги, смерть.

Противопоказания к применению местных анестетиков:

1) повышение чувствительности к МА;

2) эмоционально-психическая неустойчивость больного, требует применения наркоза;

В) операции в полости рта с высокой вероятностью сильного кровотечения во время операции, грозит аспирацией крови и асфиксией;

4) травматические длительные операции;

5) заболевания ЦНС (менингит, опухоли, полиомиелит, черепно-мозговые травмы, др.);

6) тяжелые заболевания ССС (гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность, особенно с нарушениями ритма)

7) тяжелые нарушения ритма и проводимости сердца: синдром слабости синусового узла, брадикардия, AV-блокада

8) кардиогенный шок

9) септицемия,

10) гнойничковые заболевания кожи в месте инъекции;

11) почечная и печеночная недостаточность

12) глаукома;

13) тяжелая миастения;

14) фторотановый, циклопропановий, хлороформный наркоз;

15) пернициозная анемия со спинномозговой симптоматикой;

16) нельзя использовать анестетики с вазоконстрикторами для анестезии пальцев рук, ног, носа, половых и других органов с недостаточным кровоснабжением (опасность гангрены!);

17) нерационально применять производные ПАБК (новокаин) при лечении сульфаниламидами;

18) применение местноанестезирующее средств вместе с вазоконстриктором противопоказано группе риска: больным гипертонической болезнью, беременным, детям до 5 лет, больным тиреотоксикоз, спортсменам, которые в ближайшее время должны пройти допинг-контроль. Применение МА с минимальным содержанием вазоконстриктора (или без него) нуждаются больные старческого возраста.

Особенности применения местных анестетиков в стоматологической практике:

1) выбор МА прежде всего базируется на предполагаемой болезненности манипуляции и необходимой продолжительности анестезии

2) для предотвращения токсическим эффектам необходимо использовать минимальные дозы МА. По неизбежности применения больших доз проводят премедикацию бензодиазепинами сибазоном (диазепам) из расчета 0,1-0,2 мг / кг) парентерально;

3) целесообразно использовать более эффективные и удобные для применения карпульовани анестетики (убистезин, ультракаин). В карпулах содержится уже готовый к использованию раствор анестетика с другими ингредиентами: вазоконстриктором, стабилизатором и др.;

4) анестезирующий эффект препаратов при необходимости следует пролонгировать использованием вазоконстрикторов (из расчета 1 кр. 0,1% раствора адреналина на 5-Ю мл МА, Д - 5 кр.). Нужно помнить, что при повторных инъекциях МА при эпидуральной анестезии возможна тахифилаксия (потеря эффективности);

5) следует учитывать, что тяжелым осложнением применения МА может быть судорожный синдром. Его купирования проводят тиопенталом (1-2 мг / кг), диазепамом (0,1 мг / кг в / в). Двигательную компонента судом подавляют также сукцинилхолину (0,1 -0,2 мг / кг);

6) нужно помнить, что 8 комбинированном лечении некоторые препараты (например, СА) могут снизить эффект анестетиков или повысить их токсичность (антиаритмические препараты).

Таблица 11

Анестезин (Anaesthesinum).

Синоним: бензокаин.

Фармакологическое действие: вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой.

Показания: стоматиты, альвеолиты, гингивит, глосситы и для аппликационной анестезии.

Способ применения: местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-18% масляных растворов. Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20%).

Форма выпуска: порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения: в сухом прохладном месте, список Б.

Варианты применения в хирургической стоматологии:

• Rp. Mentholi 1.25 Anasthesini 0,5 Novocaini 0,5 Spiritus vini 70% 50,0
• M.D.S. Жидкость no Л.А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
• Rp.Anaesthesini 1,0 Ol. Persicirum 20,0
• M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки полости рта
• Rp.Anaesthesini 2,0 Glycerini 20,0
• MDS Для обезболивания слизистой оболочки полости рта

Дикаин (Dicainum).

Синонимы: тетракаин, рексокаин.

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим препаратом, по активности превосходит новокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания: стоматиты, гингивиты, альвеолиты, глосситы, для местной анестезии твердых тканей зуба, для обезболивания места инъекции.

Способ применения: наносится на слизистую оболочку в виде 0,25%, 0,5%, 1% или 2% раствора или втирается в твердые ткани зуба.

Форма применения: порошок, растворы (0,25, 0,5,1,2%).

Условия хранения: в хорошо укупоренной таре, список А.

Пиромекаин (Pyromecainum).

Фармакологические действие: местноанестезирующее средство.

Показания: аппликационная анестезия.

Способ применения: 1% раствор или 5% мазь для смазывания слизистой полости рта.

Формы выпуска: ампулы по 10 мл 0,5; 1 и 2% раствора, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения: список В.

Новокаин (Novocainum).

Синонимы: прокаин гидрохлорид, аминокаин, панкаин, синтокаин.

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим средством.

Показания: для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения:

• для проведения анестезии используют 0,25%, 0,5%, 1-2% растворы.
• Для электрофореза используют 5-10% растворы.
• Для растворения пенициллина 0,25-0,5% растворы.
• Для анестезии может применяться с добавлением 1 капли 1% раствора адреналина на 2,4-5 мл.

При проводниковой анестезии не более 100 мл 1% раствора и 30 мл 2% раствора.

Побочные действия: чаще, чем на другие анестетики, развивается аллергическая реакция (индивидуальная непереносимость), несмотря на малую токсичность.

Форма выпуска: ампулы по 1,2, 5 и 10 мл, флаконы 400 мл.

Условия хранения: хранить в прохладном затемненном месте, список Б.

Лидокаин (Lidocainum).

Синонимы: ксикаин, ксилокаин, ксилоцитин.

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим средством с более сильным, чем у новокаина, эффектом, но более токсичен.

Показания: применяется для аппликационной анестезии, инфильтрационной или проводниковой анестезии.

Способ применения: для проведения анестезии внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25, 0,5, 1, 2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоли.
Максимальные дозы анестетика: 0,25% - 1000 мл; 0,5% - 500 мл; 1-2% - не более 50 мл.

Побочные действия: не следует применять при сердечно-сосудистой недостаточности, заболеваниях почек и печени, антиовентрикулярной блокаде II-III степени.

Формы выпуска: ампулы с растворами, мазь, аэрозоль.

Условия хранения: в сухом затемненном месте, список Б.

Тримекаин (Trimecainum).

Синоним: мезокаин.

Фармакологическое действие: местноанестезирующее средство с более сильным и продолжительным эффектом, чем у новокаина.

Показания: аппликационное, инфильтрационное или проводниковое обезболивание перед удалением зуба, разрезами и другими стоматологическими операциями. Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения: для проведения анестезии используется в/м, п/к, субмукозно в виде 0,25, 0,5,1,2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора - 20 мл. Можно использовать вместе с сосудосуживающими препаратами (адреналин 1-2 капли на 3-5 мл анестетика). Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют 70% пасты, 10% раствор используют для электрофореза в кариозную полость.

Противопоказания: не применяется при синусовой брадикардии (менее 60 уд./мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек.

Форма выпуска: ампулы с растворами.

Условия хранения: в прохладном затемненном месте, список Б.

Бупивакаин (Bupivacaint hydrochloride).

Синонимы: маркаин, наркаин, дуракаин.

Фармакологические действие: является мастным анестетиком из группы аминоамидов, по структуре близок к лидокаину. Вызывает длительную анестезию - от 4-6 до 20 ч. Имеет латентный период действия (20 мин).

Показания: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, каудальная и ретробульбарная анестезия.

Способ применения: для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% раствор. Максимальная доза может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении адреналина (1:200 000) суммарная доза Бупивакаина может быть увеличена на 1/3.
Для проводниковой анестезии применяются 0,25-0,5% растворы в такой же дозе, как и для инфильтрационной анестезии. Эффект наступает через 15-20 мин и длится 6-7 ч.

Побочные действия: при массивной передозировке возникает угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Может развиться тремор, гипотония, остановка сердца.

Форма выпуска: ампулы с раствором.

Условия хранения: список В.

Артикаин (Articain hydrochloridum).

Синоним: ультракаин.

Приказом МЗ РФ № 292 от 3.10.97 г. в Реестр лекарственных средств России включен новый отечественный местный анестетик амидной структуры - анилокаин. В виде инъекционного препарата применяют Анилокаин для местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, спинномозговой при различных хирургических вмешательствах и диагностических манипуляциях. Выпуск 2% инъекционного раствора анилокаин 5 мл с 1999 г. начат на НПО «Биомед» (г. Пермь).

Дальнейшими исследованиями сотрудников ПГФА было показано, что анилокаину присущи противовоспалительная и умеренная антимикробная активности. Это весьма выгодно отличает его от применяющихся практикой местных анестетиков. Последнее обстоятельство дозволяет создать на основе анилокаина эффективные разнообразные средства наружного применения с местноанестезирующей и противовоспалительной активностью и которые в настоящее время закупаются за рубежом.

Помимо 1%, 2% инъекционных растворов на основе анилокаина в настоящее время разработаны и разрешены для применения в медицинской практике 5% раствор анилокаина для наружного применения, перевязочные средства длительного действия с местноанестезирующим и противовоспалительным действием, завершены клинические исследования мази «Аникол» для лечения ран.

Просматривается расширение возможного списка лекарственных форм на основе анилокаина путем разработки карпульных форм типа импортного ультракаина, а также средств наружного применения: мази на водорастворимой основе, суппозитории, стоматологические пленки, аэрозоли и т. д.

Способ применения: в стоматологической практике вводится в подслизистый слой, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня зуба, в область нервных стволов.
Максимальная доза препарата - 7 мг/кг массы тела, что составляет примерно 12,5 мг 4% раствора. При под-слизистом введении используется 0,5-1 мл, в случае проводниковой анестезии - 1,7 мл.
При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочные действия: при передозировке возможны тошнота, рвота, тремор, снижение артериального давления, угнетение дыхания вплоть до остановки. Возможны аллергические реакции. Необходимо учитывать, что в состав ультракаина Д-С и ультракаина Д-С форте входит адреналин.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, декомпенсированная сердечная недостаточность, тахикардия, синдром Адамса-Стокса, бронхиальная астма.

Формы выпуска: ампулы и карпулы с раствором.

Условия хранения: в защищенном от света месте.

"Практическое руководство по хирургической стоматологии"
А.В. Вязьмитина