Местноанестезирующие средства - средства для местной анестезии, местные анестетики - это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.
При соприкосновении с тканями местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь - тактильная чувствительность (рецепция на прикосновение и давление). Действие это обратимое и избирательное.
Классификация
1) По химическому строению
Сложные эфиры (прокаин, тетракаин, бензокаин)
Амиды (тримекаин, лидокаин, мепивакаин)
2) По длительности действия
Короткого действия – 20-30 минут (прокаин);
Средней продолжительности действия – 45-90 минут (лидокаин, тримекаин, ультракаин);
Длительного действия – 90 минут и более (бупивакаин).
Механизм действия
Установлено, что при действии этих препаратов блокируются потенциалзависимые натриевые каналы, снижается проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия в результате конкуренции с ионами кальция, нарушается кальциевый ток, замедляется калиевый ток и повышается поверхностное натяжение фосфолипидов мембран. Снижается энергообеспечение транспортных систем ионов через мембраны нервных волокон (в результате нарушения окислительно-восстановительных процессов в тканях уменьшается продукция АТФ и других энергетических субстратов). Местные анестетики образуют комплекс с АТФ, что также уменьшает энергообеспечение функциональных процессов в клетке. Нарушается освобождение медиаторов, а также аксонный транспорт белков. Это приводит к угнетению образования потенциала действия и, следовательно, препятствует генерации и проведению нервного возбуждения.
Требования к анестетикам
Высокая избирательность и широта действия;
Низкая токсичность;
Не раздражать ткани;
Выдерживать стерилизацию;
Достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций;
Желательно, чтобы они не действовали на сосуды (не расширяли их).
К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, нор-адреналин, вазопресин). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.
Местные анестетики, использующиеся для анестезии слизистых оболочек полости рта, твердых тканей и пульпы зуба. Побочные и токсические эффекты местных анестетиков, их предупреждение и устранение.
Местные анестетики - это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.
Во время врачебных манипуляций в полости рта у больного могут возникнуть состояния, требующие немедленной помощи. Такими состояниями могут быть: рвота, нарушение дыхания, приступ стенокардии, анафилактический шок (резкое падение давления), гипертонический криз, приступ бронхиальной астмы, медикаментозные ожоги слизистой рта.
При возникновении рвоты можно ввести нейролептики, аминазин, галоперидол, тиэтилперазин. При нарушении дыхания или даже остановке можно использовать искусственное дыхание и ввести бемегрид или цититон. Если начался приступ стенокардии, то нужно предложить больному валидол или нитроглицирин, для более быстрого снятия приступа можно использовать вдыхание амилнитрита. Гипертонический криз можно попытаться снять введением гигрония или бензогексония. При возникновении анафилактического шока следует прежде всего ввести под кожу или внутривенно р-р адреналина, одновременно ввести антигистаминный препарат (димедрол, супрастин, пипольфен), а также гидрокортизон, а при слабой сердечной деятельности сердечные гликозиды (строфантин). Если начался приступ бронхиальной астмы, то можно больному предложить использование обычных для него средств изадрина, салбутамола, интала. При медикаментозных ожогах слизистой оболочки полости рта используют антидоты индивидуально к каждому повреждающему веществу. При ожоге мышъяком, место ожога обрабатывается окисью магния или р-ром иода. При ожоге фенолом-50%- спиртом или касторовым маслом. При ожоге трихлоруксусной кислотой очаг поражения промывается большим количеством 0,5-1% р-ром гидрокарбоната натрия, 0,25% р-ром хлорамина. При ожоге иодом слизистая обрабатывается окисью магния (присыпка) раствором гидрокарбоната натрия. При ожоге фтором место ожога смачивается 10% р-ром хлорида кальция.
4. Кокаин и его заменители из группы сложных эфиров (дикаин, анестезин). Новокаин. Возможности применения в стоматологии .
Кокаин - метиловый сложный эфир бензоилэкгонина, алкалоид тропанового ряда, обладает местноанестезирующим и наркотическим действием.
Кокаин действует на 3 принципиально значимые для нервной деятельности нейромедиаторные системы: дофаминовую, норадреналиновую, серотониновую. Связывая транспортеры моноаминов, кокаин нарушает обратный нейрональный захват нейромедиаторов пресинаптической мембраной. В результате нейромедиатор остаётся в синаптической щели и с каждым прохождением нервного импульса концентрация его растёт, что приводит к усилению воздействия на соответствующие рецепторы постсинаптической мембраны. Одновременно с этим истощается запас нейромедиатора в депо пресинаптической мембраны, особенно ярко наблюдается этот эффект при неоднократном употреблении кокаина. С каждым нервным импульсом выделяется все меньше нейромедиаторов и компенсаторно возрастает плотность рецепторов к данному катехоламину на постсинаптической мембране, данное явление особенно характерно для дофаминовых рецепторов.
Вызываемые кокаином эйфория и психическая зависимость связаны главным образом с блокированием дофаминового транспортерав центральной нервной системе.
Тахикардия;
Повышение артериального давления;
Повышение температуры тела;
Потливость;
Расширение зрачков;
Появляется зависимость.
В медицинской практике не используется.
Дикаин (синоним: тетракаина гидрохлорид) - гидрохлорид 2-дометиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты. Это сильное местноанестезирующее средство, оно достаточно токсично, т.к. легко проникает через неповрежденные слизистые оболочки, быстро всасывается и может вызывать интоксикацию, поэтому высшей дозой является 3 мл 3% р - ра. Для замедления всасывания к препарату добавляют 0,1% раствор адреналина по 1 капле на 1-2 мл дикаина. Для анестезии слизистых употребляют 0,5% р-р дикаина, а для обезболивания твердых тканей зуба 3% раствор.
Анестезин (этиловый эфир парааминобензойной кислоты) мало растворимый в воде порошок, поэтому чаще всего используется в форме мазей, паст, присыпок, таблеток. В стоматологической практике применяют 5-20% масляные растворы, 5-10% мази или присыпки для обезболивания слизистых оболочек полости рта. Для обезболивания твердых тканей зуба употребляют порошок анестезина или пасту (50-70 %), а при стоматитах и глоссите используют смесь анестезина с гексаметилентетрамином. Таблетки анестезина обладают также противорвотным действием.
Новокаин (синоним: Прокаина гидрохлорид) - сложный эфир диэтиламинэтанола и пара-аминобензойной кислоты. По активности уступает другим препаратам, но он и менее токсичен. Новокаин плохо проникает через неповрежденные ткани, поэтому используется лишь для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Он не только не суживает, но даже расширяет сосуды, поэтому для уменьшения всасывания рекомендуется добавление на 2-10 мл анестетика по 1 капле 0,1% р - ра адреналина. Длительность новокаиновой анестезии 30-40 мин, а при добавлении адреналина может увеличиваться до 1,5-2 часов. В стоматологической практике его применяют чаще всего в форме 0,5-2% растворов.
5. Местные анестетики из группы амидов: тримекаин, лидокаин, артикаин (ультракаин), пиромекаин, бупивакаин, мепивакаин. 0собенности их местного и резорбтивного действия, применение, специфика использования в стоматологии.
Местные анестетики группы амидов более прочно взаимодействуют с рецепторами тканей, действуют быстрее, дают большую зону анестезии. Большинство препаратов этой группы являются производными ксилидина.
Тримекаин в 2-3 раза эффективнее новокаина, действует быстрее и длительнее (не разрушается эстразами крови). Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в сочетании с сосудосуживающими средствами, поскольку расширяет сосуды. В стомат практике 2-5% растворы и мази тримекаина применяют для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта. Обладает резорбтивными эффектами: успокаивающим, противосудорожным, снотворным, противоаритмическим. Аллергические реакции на тримекаин бывают значительно реже чем на новокаин. Иногда после использования тримекаина наблюдаются головные боли, тошнота, бледность кожных покровов.
Лидокаин имеет высокий показатель жирорастворимости, хорошо проникает через фосфолипидные мембраны клеток и применяется для всех видов местного обезболивания. По активности превосходит тримекаин. Действует сильно и длительно, не раздражает ткани, расширяет сосуды, в связи с чем его применяют в сочетании с вазоконстрикторами. Обладает резорбтивными эффектами (успокаивающим, болеутоляющим, противоаритмическим). Реже других анестетиков вызывает аллергические реакции. При интоксикации наблюдается сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги, сердечно-сосудистые расстройства и угнетение дыхания.
Пиромекаин раздражает ткани. Используется для поверхностной анестезии. (мази 5%) Для улучшения регенерации тканей к пиромекаину добавляют метулурацил.
Мепивакаин по действию близок к лидокаину, но не расширяет сосуды и может использоваться без вазоконстриктора, что позволяет применять его у пциентов с тяжелой сердечно-сосудистой и эндокринной патологией. Плохо проникает в ткани и не эффективен для поверхностной анестезии. Редко дает аллергические реакции. Отсутствует перекрестная сенсибилизация с другими местными анестетиками.
Бупивакаин является бутиловым аналогом мепивакаина. Эта структурная модификация приводит к четырехкратному увеличению эффективности и длительности анестезии. Обладает выраженным сосудорасширяющим действием,в связи с чем его применяют в сочетании с вазоконстрикторами. Бупивакаин редко применяют при обычных стомат вмешательствах. Основное применение находит при обширных операциях в челюстно-лицевой области, когда его продолжительное действие обеспечивает послеоперационное обезболивание. При передозировке – судороги и угнетение сердечной деятельности.
Ультракаин – тиофеновое производное, одно из наиболее активных местных анестетиков.Используется для инфильтрационной, проводниковой и интралигаментарной анестезии. Препарат действует быстро, длительно, обладает высокой диффузной способностью и низкой токсичностью, что позволяет использовать его для обезболивания в детской стоматологии. Противопоказан больным с бронхиальной астмой, имеющих повышенную чувствительность к бисульфату натрия.
6. Вяжущие средства: органические (препараты растений) и неорганические (соли металлов). Механизм действия, основные эффекты, применение, использование при воспалительных заболеваниях полости рта.
Вяжущие средства относят к противовоспалительным препаратам местного действия. Их применяют при лечении воспалительных процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеточных мембран. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения, и чувство боли ослабевает. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости, уменьшение экссудации, а также ингибирование ферментов. Все это препятствует развитию воспалительного процесса.
Вяжущие средства подразделяют на следующие группы:
1) Органические: Танин, отвар коры дуба, трава зверобоя, лист шалфея, цветки ромашки, плоды черники и черемухи, листья чая, цветки арники, лапчатка и тд.
2) Неорганические: свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, окись цинка, сульфат цинка, сульфат меди, нитрат серебра.
Танин – галодубильная кислота. Получают из чернильных орешков, которые являются наростами малоазиатского дуба и некоторых растений семейства сумаховых. Назначают в виде растворов и мазей. В стоматологии применяется как противовоспалительное средство для полосканий при стоматитах и гингивитах (1-2% р-р), для смазывания десен (10% р-р в глицерине), как кровоостанавливающее средство при кровотечениях (5%), для обработки патологических десневых карманов при заболеваниях парадонта.
В коре дуба, траве зверобоя и тд содержится значительное количество дубильных веществ, которые и обеспечивают вяжущее действие соответствующего отвара. Растворы и отвары этих растений применяют для полоскания, «ванночек», примочек при воспалительных заболеваниях ротовой полости, ангине, фарингитах, ожогах, трещинах кожи. При заболеваниях ЖКТ применяют внутрь.
Неорганические вещества в небольших концентрациях обладают вяжущим действием, а в высоких – прижигающим (образуются альбуминаты, белки осаждаются). Оказывают дубящее действие и подсушивают слизистуюоболочку. При этом могут образовываться трещины, что ограничивает их применение в стомат практике. Вяжущие средства органической природы не оказывают выраженного дубящего действия, в меньшей степени подсушивают ткани, они более предпочтительны при лечении, стоматитов, гингивитов, глосситов, пародонтитов и других воспалительных процессов в полости рта.
Местноанестезирующие средства - вещества, избирательно блокирующие возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов в нервных стволах по месту их применения. В результате этого возникает временная и обратимая утрата болевой чувствительности. Начало исследования и применения МА следует отвести 1879 г, когда В.К. Анреп открыл и описал фармакологическое действие растительного алкалоида кокаина. В 1884 г по его рекомендации местноанестезирующие свойства кокаина были использованы при офтальмологической операции. В процессе практического использования у кокаина был выявлен целый ряд недостатков (токсических, наркологических), из-за которых он сейчас в качестве МА практически не используется.
По типу химической связи в молекуле МА:
1. Сложные эфиры - кокаин, новокаин, дикаин, анестезин.
2. Амидные соединения - тримекаин, лидокаин, пиромекаин и др.
Молекула МА содержит принципиально 3 фрагмента: ароматическую группу , связующую промежуточную цепочку (амидную или эфирную) и аминогруппу . Для каждой из них присущи свои определенные свойства. Ароматическая группа определяет липофильность (жирорастворимость), аминогруппа - специфичность действия, средняя алифатическая цепочка - стойкость соединений и следовательно длительность их действия. Дело в том, что МА имеющие эфирную связь достаточно быстро разрушаются ферментами тканей - эстеразами.
Выпускаются МА в виде раствора солянокислых солей, которые хорошо растворимы в воде. Для того чтобы МА проявил в тканях свое основное действие, нужен гидролиз соли, освобождение основания и проникновение его структуры нервного волокна. Этот процесс протекает лишь в щелочной среде нормальных тканей, где рН 7,35-7,4. Поэтому иной раз в условиях воспаления (кислой среды) в челюстно-лицевой области и следующих за этим экстрацин зуба получить адекватную анестезию не удается.
2. Механизм действия местных анестетиков . Липорастворимые основания МА накапливаются в мембранах нервных волокон и блокируют т.н. “входящие натриевые токи”, которые обычно возникают в фазу возбуждения нервной клетки. Результат этого - стабилизация заряда мембраны нервного волокна и прекращение проведения нервных импульсов в данном месте.
Причем аналогичные процессы могут протекать не только на мембранах нервных волокон и их окончаний, но и в скелетных мышцах, миокарде, в проводящей системе сердца. В нервной ткани МА способны блокировать проведение импульсов по всем типам нервных волокон (чувствительным, двигательным, вегетативным). Но наиболее чувствительны к ним тонкие, безмиелиновые волокна, которые ответственны за болевую чувствительность. Поэтому при местной анестезии последовательно выключается болевая, температурная и тактильная чувствительность (и восстанавливается в обратном порядке).
3. Выделяют следующие виды местного обезболивания или анестезии:
1. Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия - при которой наблюдается утрата болевой чувствительности кожей или слизистыми после нанесения ЛВ в виде мази или раствора. Широко применяется в стоматологии, отолярингологии, урологии, гастроэнтерологии, стоматологии, при лечении ожогов, язв, выполнения целого ряда манипуляций. Главное требование к МА хорошее проникновение в кожу и слизистые и отсутствие раздражающего местного действия. Обычно используется относительно высокая концентрация АВ - 3-5%.
2. Проводниковая, стволовая или региональная анестезия , наступающая в результате подведения ЛВ к крупному нервному стволу. Результат - утрата болевой чувствительности в области (регионе) который иннервируется данным нервом. Широко применяется в стоматологии (обычно в крылонебную ямку) в малой или амбулаторной хирургии, при лечении невралгий. При проводниковой анестезии к стволу подводится МА в относительно малых объемах при достаточно высокой концентрации (1-2%).
3. Разновидность проводниковой А. - спинномозговая (корешковая) анестезия . Она осуществляется путем введения в субарохноидальное пространство, между остистыми отростками поясничных позвонков, ЛВ для воздействия на задние (чувствительные) корешки спинного мозга. Кроме этого как вариант этого вида анестезии существует перидуральная, паравертебральная, сакральная анестезия. Используются эти виды анестезии не только при хирургических вмешательствах, но и для целей аналгезии (вместо аналгетиков). Основное требование к А, для спинномозговой анестезии, хорошая растворимость его ликворе и их высокий удельный вес.
4. Инфильтрационная анестезия (ИА) достигается путем послойного пропитывания тканей (от кожи до брюшины) раствором МА. Объемы ЛВ могут быть достаточно большими, поэтому мы вводим их в концентрации 0,25% - 0,5%. Как разновидностью ИА можно рассматривать внутрикостную анестезию - введение МА в губчатое вещество кости (под жгутом).
Для пролонгирования действия МА уменьшение резорбтивного общего действия к ним добавляют растворы средств вызывающих сужение сосудов по месту введения. Как правило, это т.н. адренолитики в частности адреналин, реже норадреналин, эфедрин.
Прежде такие “рабочие” растворы готовились ex tempore из расчета 1 капля адреналина (0,1%) на 2-10 мл МА, но не более 5 капель на объем вводимого МА. Теперь на нашем рынке появились готовые лекарственные формы с сосудосуживающими добавками, естественно импортные (артикаин, ультракаин - Астра, Швеция). Была попытка сделать лекарственные формы МА на жидких синтетических пролонгирующих носителях, но к сожалению это не вышло за стены лабораторий.
4. Применение местных анестетиков при различных видах анестезии.
С точки зрения практического применения МА подразделяются по типам анестезии:
1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии:
кокаин, дикаин, анестезии, пиромекаин.
2. Средства применяемые для инфильтрационной и проводниковой анестезии:
новокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин.
3. Средства, применяемые для спинно-мозговой анестезии.
бупивакаин (ранее применяемый совкаин запрещен к применению)
4. Средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.
Похожая информация.
Анестезия (греч. an - отрицание, anesthesia - ощущение) - уничтожение или прекращение всех видов чувствительности, из которых особое значение имеет потеря болевой чувствительности - анальгезия (греч. an- отрицание, algos - боль).
Потеря чувствительности может быть общая, обусловленная нарушением функции ЦНС, и локальная (местная), - прекращением поступления в ЦНС импульсов от рецепторов, воспринимающих раздражение в той или иной зоне организма.
Различают несколоко видов местной анестезии:
поверхностная, или терминальная, анестезия - анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных нервов; кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность;
Инфильтрационная анестезия - раствором анестетика последовательно “пропитывают” кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чувствительных нервов;
проводниковая, или регионарная (областная), анестезия - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области.
Разновидностями проводниковой анестезии является спинномозговая анестезия, при которой анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная (перидуральная) анестезия - анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга.
При этих вариантах анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга.
Фармакологические средства, способные временно устранить чувствительность афферкнтных нервов или блокировать проводимость по нервам на месте их применения, не угнетая ЦНС, называют местными анестетиками или местными обезболивающими средствами.
Механизм действия местноанестезирующих средств:
1. Под их действием понижается активность медиатора ацетилхолина и ослабляется его влияние на холинорецепторы.
2. Стабилизируется клеточную мембрана, снижается ее проницаемость для ионов натрия, т. е. они являются блокаторами натриевых каналов. Это препятствует образованию потенциала действия и, следовательно, проведению импульсов.
3. Ослабляется дыхание нервной ткани, снижают ее возбудимость.
4. Проявляется холинолитическое, ганглиоблокирующее и десенсибилизирующее действие.
Требования, предъявляемые к анестезирующим средствам:
1. Должны иметь высокую избирательность действия.
2. Не должны оказывать отрицательного влияния (раздражающее и др.) ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани.
3. Должны обладать коротким латентным периодом.
4. Должны быть высокоэффективными при разных видах местной анестезии.
5. Должны обладать определенной продолжительностью действия (удобной для проведения разнообразных манипуляций).
6. Не должны расширять кровеносные сосуды.
7. Низкая токсичность и минимальные побочные эффекты.
8. Растворимость в воде и стабильность.
Классификация местноанестезирующих средств
По химической структуре они делятся на:
1. Сложные эфиры различных ароматических кислот - бензойной, ПАБК, парааминосалициловой - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин;
2. анилиды этих же кислот - тримекаин, ксикаин, совкаин.
С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на следующие группы:
1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии.
Кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.
2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Новокаин, тримекаин, бупивакаин.
3. Средство, применяемое для всех видов анестезии.
Лидокаин.
Применение ряда препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они либо довольно токсичны (кокаин, дикаин), либо плохо растворимы в воде (анестезин).
Анестетики в тканях быстро разрушаются, но при введении больших доз они могут всасываться и действовать токсически.
Отравление анестетиками характеризуется беспокойством, появлением клонических судорог, нарушением работы сердца и дыхания, падением кровяного давления. После возбуждения наступает угнетение ЦНС, коллапс и остановка дыхания. В качестве первой помощи при отравлении анестетиками рекомендуется при возбуждении ЦНС применить короткодействующий барбитурат. При наступлении угнетения - искусственное дыхание с введением кислорода, применение эфедрина, веществ, возбуждающих дыхание и сердечно-сосудистую систему.
Первым анестетиком, использованным в медицинской практике, был кокаин - алкалоид растения Erythroxylon coca (произрастающего в Южной Америке) (В 1879 г русский ученый В.К.Анреп обнаружил анестезирующие свойства алкалоида кокаина и предложил использовать его в медпрактике для местного обезболивания.
Кокаина гидрохлорид
Cocaini hydrochloridum.
Соль алкалоида кокаина.
Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.
Вызывает на языке чувство онемения. Легко растворим в воде.
Форма выпуска - порошок, раствор 2 % в ампулах по 1 мл.
Действие развивается через 3 - 5 минут, и продолжается 30 - 60 мин. Легко проникает через слизистые оболочки, раны и язвы кожи, хорошо всасывается в окружающие ткани после подкожного введения. Через неповрежденную кожу не всасывается.
Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью и применяется главным образом для поверхностной анестезии.
При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации.
Если доза кокаина достаточно велика, то возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением; смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).
Анестезин
Белый кристаллический порошок, слабогорького вкуса, вызывает на языке скоропроходящее чувство онемения. Мало растворим в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,3 г; 5 % мазь.
Одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств (1890 г).
Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с малой растворимостью в воде не применяется парентерально. Широко используется в виде мазей, присыпок и др. лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенных поверхностей, при ожогах пищевода и желудка, рвоте, спастических состояниях желудка и кишечника, язвенных процессах в желудке и 12 - перстной кишке, при трещинах сосков вымени.
применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты (Меновазин, Ампровизоль).
Новокаин (прокаин гидрохлорид).
Синтез его был осуществлен в 1905 г.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде.
Форма выпуска - порошок, 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл.
1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл;
0,25 % и 0,5 % стерильные растворы во флаконах по 200 и 400 мл;
5 % и 10 % мазь, свечи 0,1 г.
Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам.
Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин - 1 час. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Через слизистые оболочки проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко. Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус не меняется или в небольшой степени снижается, поэтому нередко в растворы новокаина добавляют адреномиметики (например адреналин). Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.
Помимо анестезирующего действия новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность периферических холинорецепторов, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.
В организме относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.
Выделяется с мочой в неизмененном виде и в форме продуктов его распада.
Применение.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугой ползучий инфильтрат)0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для спинномозговой - 5 % раствор.
Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, радикулите.
В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его иногда назначают при мерцательной аритмии (в/в 0,25 % раствор).
Свечи (ректальные) используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.
Новокаин (5 - 10 % растворы) применяют также, используя метод электрофореза. Для растворения антибиотиков.
Хорошо переносится, однако может вызвать побочные явления, и при все способах введения его следует применять с осторожностью.
Высшие разовые дозы новокаина: лошадям 2,5 г; крупному рогатому скоту 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 0,75 г; собакам 0,5 г.
Дикаин
Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок.
Превосходит по местноанестезирующему действию кокаин и новокаин. Токсичнее кокаина в 2 раза и новокаина в 10 раз.
Анестезия наступает через 1 - 5 мин. и длится 20 - 50 мин.
Применяют для поверхностной анестезии в офтальмологии в 0,5 - 1 % растворах при удалении инородных тел, глазных операциях, в оториноларингологии при оперативных вмешательствах (0,5 - 1,5 % растворы).
Так как он расширяет сосуды, то для продления действия и уменьшения всасывания добавляют 1 каплю 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида к 5 мл раствора дикаина.
Высшая разовая доза при анестезии слизистых оболочек верхних дыхательных путей не должна превышать для мелких животных 6 мл 1,5 % раствора.
Тримекаин
Trimecainum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
В 2 - 3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Действует более продолжительно, чем новокаин (2 - 4 часа).
Ткани не раздражает.
Оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием.
Применяют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 %; 0,5 %; 1 % растворов; для проводниковой анестезии в форме 1 - 2 % раствора. Для усиления и удлинения местной анестезии добавляют адреналин из расчета 3 капли 0,1 % раствора на 5 мл анестезина.
Ксикаин
Белый ли слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.
Форма выпуска - порошок; 1 % ; 2 %; 5 % растворы.
Обладает высокой местной анестезирующей активностью длительного действия.
Действует быстрее, сильнее и более продолжительно, чем новокаин. Не уменьшает антимикробного действия сульфаниламидов в отличие от новокаина и анестезина.
Применяют для всех видов местной анестезии в хирургической, гинекологической, офтальмологической и ортопедической практике в форме 0,25 % - 5 % растворов.
Для проводниковой анестезии к раствору добавляют 1 - 3 капли 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида на 10 мл анестетика.
Анестезирующие средства (местные анестетики) - группа лекарственных препаратов, снижающих болевую чувствительность, препятствуя возникновению и проведению болевых импульсов в центральную нервную систему. Местные анестетики классифицируют по двум важным признакам: по химическому строению и по виду вызываемой ими анестезии.
Классификация местных анестетиков по химическому строению
Сложные эфиры ароматических кислот: бензокаин (анестезин); прокаин (новокаин); кокаина гидрохлорид; тетракаин (дикаин). Замещенные амиды ароматических кислот: лидокаин; бупивакаин; артикаин; тримекаин; бумекаин и др.Следует отметить, что местная анестезия может быть нескольких видов: поверхностная (терминальная), инфильтрационная и проводниковая. Все эти виды анестезии независимо от их особенностей обусловлены местным действием препаратов, поэтому зависят не от дозы, а от действующей концентрации анестезирующего средства.
Поверхностная анестезия характеризуется снижением чувствительности нервных окончаний на поверхности слизистой оболочки, раны или язвенной поверхности и достигается нанесением анестетика на поверхность кожи или слизистых в определённой концентрации.
Инфильтрационная анестезия предполагает последовательное пропитывание раствором анестетика кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет операционный разрез.
Проводниковая анестезия определяется подавлением чувствительности по ходу афферентного нервного волокна. Данный вид анестезии включает в себя несколько частных случаев, а именно:
- спинномозговая анестезия - проводниковая анестезия на уровне спинного мозга;
- эпидуральная (перидуральная) анестезия - проводниковая анестезия в пространстве над твёрдой мозговой оболочкой.
Большинство анестезирующих средств обладают избирательностью в отношении того или иного вида местной анестезии. В связи с этим местные анестетики классифицируют в зависимости от вида вызываемой ими анестезии.
Классификация местных анестетиков по виду вызываемой ими анестезии
Средства для терминальной (поверхностной) анестезии: бензокаин; тетракаин; кокаина гидрохлорид; бумекаин. Средства для инфильтрационной анестезии: прокаин (новокаин). Средства для проводниковой анестезии: тримекаин; артикаин; бупивакаин (преимущественно для спинномозговой анестезии) и др. Средства для всех видов местной анестезии: лидокаин.Принципиальный механизм анестезирующего действия местных анестетиков заключается в том, что они конкурентно блокируют быстрые потенциалзависимые натриевые каналы на мембране нервных клеток. Тем самым нарушается поступление ионов натрия внутрь клетки, и как следствие - деполяризация и возбуждение нервной клетки.
При этом необходимо учитывать, что анестезирующие средства вызывают блокаду натриевых каналов только с внутренней стороны клеточной мембраны, проникнув внутрь клетки. В этой связи решающее значение для развития анестезирующего эффекта имеет pH тканевой среды, в которую вводится анестетик, поскольку от этого параметра зависит степень ионизации молекулы анестезирующего вещества. Преодолеть мембранный барьер и попасть внутрь клетки могут только неионизированные липофильные вещества.
В силу того, что практически все местные анестетики по своей химической структуре являются основными соединениями, липофильность они приобретают только в слабощелочной или нейтральной среде. В кислой среде к третичному атому азота присоединяется протон водорода, вещества ионизируются и становятся гидрофильными. В результате такой модификации они утрачивают способность проходить через мембраны клеток, а значит и блокировать натриевые каналы. Именно этой особенностью анестетиков объясняется отсутствие их действия в кислой среде при воспалении, гнойных ранах и т.д.
Для повышения эффективности анестезии и снижения её системной токсичности назначение анестезирующих средств требует сочетания с вазоконстрикторами (норэпинефрин, эпинефрин и другие α-адреномиметики). Дело в том, что при сужении кровеносных сосудов в области введения анестезирующего средства уменьшается его всасывание в общий кровоток. В результате большее количество действующего вещества остается в месте импликации (в результате возрастает эффективность) и меньшее его количество распространяется по организму (снижается токсичность).
Фармакологическая характеристика отдельных анестетиков
Прокаин (новокаин) - широко распространённый анестетик с умеренной анестезирующей активностью. Наряду с основным действием, имеет целый ряд резорбтивных эффектов, нашедших своё применение в медицине.
(ксикаин) - универсальный анестетик, пригодный для всех видов местной анестезии. При этом длительность вызываемой им анестезии существенно выше, чем у прокаина. Объясняется это тем, что прокаин, будучи сложным эфиром, в тканях и крови подвергается воздействию эстераз (ферментов, расщепляющих сложноэфирную связь). Кроме того, важным фармакологическим свойством лидокаина является антиаритмическое действие, связанное с блокадой натриевых каналов в кардиомиоцитах.
Бензокаин (анестезин) - высоко активный и малотоксичный анестетик. Однако он практически нерастворим в воде, что не позволяет использовать его в инъекционных лекарственных формах. Поэтому его применяют только для терминальной анестезии. Применяется местно и внутрь.
Тетракаин (дикаин) - высокоэффективное, но крайне токсичное анестезирующее средство. По этой причине тетракаин используется только для терминальной анестезии в офтальмологической практике.
Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Справочник врача и провизора / Б.Я Сыропятов. - М, 2005.
АНЕСТЕЗИН (Anaestesinum)
Синонимы: Бензокаин, Анесталгин, Анестецин, Анестин, Эгоформ, Норкаин, Паратезин, Ретокаин, Топоналгин.
Фармакологическое действие.
Показания к применению. Для обезболивания слизистых оболочек, при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, для обезболивания раневой и язвенной поверхности кожи; при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. Иногда при первичной рвоте, рвоте беременных.
Способ применения и дозы. Внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3-4 раза в день; наружно в виде 5-10% мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей; в виде 5-20% масляного раствора для анестезии слизистых оболочек.
Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук; таблетки, содержащие анестезин и дерматол по 0,1 г и окись магния 0,3 г, в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
АЭРОЗОЛЬ "АМПРОВИЗОЛЬ" (Aerosolum "Amprovisolum")
Содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D2 в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт.
Показания к применению. Применяют для местного обезболивания, как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических (ожогах горячими жидкостями, паром, пламенем и т. д.) ожогах IиIIстепеней.
Способ применения и дозы. На пораженную поверхность наносят струю аэрозоля, нажав на головку баллона в течение 1-5 сек, с расстояния 20-30 см. В зависимости от степени ожога и переносимости препарата кожу обрабатывают один или несколько раз.
Противопоказания. Препарат противопоказан при распространенных ожогах IIстепени, ссадинах кожи. Недопустимо попадание аэрозоля в глаза.
Форма выпуска. По 50 г в аэрозольных стеклянных баллонах с полимерным покрытием либо по 80 или 170 г в алюминиевых аэрозольных баллонах с распылительным клапаном, головкой и предохранительным колпачком.
Условия хранения. В сухом месте при температуре не выше +35 °С, вдали от огня и нагревательных приборов; предохранять от прямых солнечных лучей.
БЕЛЛАСТЕЗИН (Bellasthesinum)
Показания к применению. Гастралгия (боль в области желудка), спазмы желудка и кишечника.
Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания те же, что для анестезина и препаратов красавки. .
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,3 г анестезина и 0,015 г экстракта красавки.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Анестезин входит также в состав препаратов алмагель-А, мазь гепариновая, мазь "фастин" , мазь цинконафталановая с анестезином, меновазин, натрия уснинат, олазоль, таблетки "беллалгин" , таблетки "павестезин" , свечи "анестезол" .
БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Bupivacainehydrochloride)
Синонимы: Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин.
Фармакологическое действие. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков.
Показания к применению. Применяется для местной анестезии.
Способ применения и дозы. Применяется для местной инфильтрационной анестезии (обезболивания путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) - 0,25% раствор, блокады периферических нервов - 0,25-0,5%, эпидуральной (введения местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинно-мозговыми нервами) - 0,75% и каудальной (введения анестезирующего вещества в пространство крестцового канала с целью обезболивания областей, иннервируемых проходящими через крестцовый канал нервами) анестезии - 0,25-0,5%, ретробульбарной блокады (введения местного анестетика в область ресничного угла глаза) - 0,75%. В акушерско-гинекологической практике допускается использование только 0,25-0,5% растворов, но не 0,75%. При применении 0,75% раствора следует проявлять осторожность.
Побочное действие. При правильном применении препарат обеспечивает сильную и длительную анестезию. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).
Форма выпуска. В ампулах и флаконах в указанных выше концентрациях, а также с добавлением адреналина гидрохлорида (1:200000).
Условия хранения.
ДИКАИН (Dicainum)
Синонимы: Тетракаин гидрохлорид, Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин.
Фармакологическое действие. Сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит новокаин и кокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистые оболочки.
Показания к применению. Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания).
Способ применения и дозы. В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза). Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина).
При кератитах (воспалении роговицы /прозрачной оболочки глаза/) дикаин не применяют.
В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином. В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина.
Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия /удаление нижней или средней носовой раковины/, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят. У детей старшего возраста
применяют не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых -до 3 мл 1% раствора (иногда достаточен 0,25-0,5% раствор) и лишь при абсолютной необходимости - 2% или 3% раствор. К. раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина. Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей - 0,09 г однократно (3 мл 3% раствора).
Побочное действие. Препарат очень токсичен, необходима осторожность при его применении.
Противопоказания. Возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние больных. При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок.
Форма выпуска. Порошок и пленки глазные с дикаином по 30 штук в пеналах-дозаторах.
Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре.
КОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Cocainihydrochloridum)
Синонимы: Кокаин хлористоводородный.
Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее средство.
Показания к применению. Для поверхностной местной анестезии слизистых оболочек полости рта, носа, гортани; для анестезии пульпы (мягкой ткани) зуба, роговицы (прозрачной оболочки глаза) и конъюнктивы (наружной оболочки) глаза.
Способ применения и дозы. Для поверхностной местной анестезии слизистой оболочки и роговицы глаза применяют 1-3% растворы, слизистых оболочек ротовой полости, носа, гортани - 2-5% растворы.
Побочное действие. Возможно повышение внутриглазного давления, острый приступ глаукомы (резкое повышение внутриглазного давления). Необходима осторожность при бронхоскопии (обследовании бронхов при помощи оптических приборов).
Форма выпуска. Порошок.
Условия хранения. Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств). В защищенном от света месте в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.
ЛИДОКАИН (Udocain)
Синонимы: Ксилокаин, Ксикаин, Лидестин, Ацетоксилин, Алокаин, Анестакон, Анестекаин, Астракаин, Доликаин, Дулсикаин, Фастокаин, Леостезин, Лидокард, Лидокатон, Лигнокаин, Марикаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилокард, Ксилоцитин, Ксилотон, Эсракаин, Солкаин, Стерикаин, Ксилезин, Ксилотокс и др.
Фармакологическое действие. Активное местноанестезирующее средство; оказывает выраженное антиаритмическое действие.
Показания к применению. Для инфильтрационной (обезболивания путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) и проводниковой (обезболивания путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервирующего операционное поле или болезненный участок) анестезии.
Для предупреждения и устранения аритмии (нарушения ритма сердца) .
Способ применения и дозы. При применении аэрозоля лидокаина доза препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности. У взрослых для достижения анестезии, как правило, разовая доза составляет 1-3 нажатия на клапан флакона. В гинекологической практике иногда требуется
10-20 и более нажатий на клапан. Максимально допускается 40 нажатий. Детям от 2-х лет в стоматологической практике, оториноларингологии (лечении заболеваний уха, горла, носа) и дерматологии (лечении кожных заболеваний) назначают однократно по 1-2 нажатию на клапан флакона. После аппликации (нанесения) лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости, гортани, глотки или бронхов обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15-20 мин.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы; для анестезии периферических нервов - 1% и 2% растворы; для эпидуральной анестезии (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) - 1%-2% растворы; для спинальной анестезии (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) - 2% растворы.
Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают.
При применении 0,125% раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина - 2000 мг (2 г); при применении 0,25% раствора - соответственно, 800 мл и 2000 мг (2 г); 0,5% раствора - общее количество 80 мл, а обшая доза 400 мг; 1% и 2% растворов - общее количество 40 и 20 мл, соответственно, а общая доза - 400 мг (0,4 г).
Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи /введении в трахею специальной трубки/, бронхоэзофагоскопии /исследовании бронхов или пищевода/, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1%-2% растворы, реже -5% раствор в объеме не свыше 20 мл.
Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют extempore(перед употреблением) 1% раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на все количество раствора.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, нарушение сна, беспокойство. При чрезмерно быстром внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью возможны судороги, тремор (дрожание конечностей), парестезии (чувство онемения в конечностях), дезориентация, эйфория (беспричинное приподнятое настроение), шум в ушах, замедленная речь. При применении высоких доз лидокаина возможны брадикардия (редкий пульс), замедление проводимости (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), артериальная гипотензия (снижение артериального давления). Аллергические реакции.
Противопоказания. Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотония (низкое артериальное давление), кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции печени и почек.
Форма выпуска. Раствор для инъекций 0,5%, 1%, 2%, 5% и 10% (1 мл - 0,005 г, 0,01 г, 0,02 г, 0,05 г и 0,1 г) в ампулах и флаконах; дозированный аэрозоль для наружного применения (1 доза -0,01 г); дозированный аэрозоль для местного применения (1 доза - 4,8 мг). В ампулах по 2 мл 2% раствора.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Лидокаин также входит в состав препаратов амбене, ауробин, капли ушные с преднизолоном, отипакс, проктогливенол.
НОВОКАИН (Novocainum)
Синонимы: Прокаина гидрохлорид, Этокаин, Аллокаин, Амбокаин, Аминокаин, Анестокаин, Атоксикаин, Церокаин, Хемокаин, Цитокаин, Этонаукаин, Неокаин, Панкаин, Паракаин, Планокаин, Синтокаин, Генокаин, Герокаин, Изокаин, Йенакаин, Марекаин, Минокаин, Наукаин, Полокаин, Прокаин, Протокаин, Севикаин, Синкаин, Топокаин и др.
Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство.
Показания к применению. Инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика), проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок), эпидуральная (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) и спинномозговая (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) анестезия, вагосимпатическая блокада (введение раствора местного анестетика к переднебоковой поверхности шейных позвонков) и паранефральная (введение местного анестетика в околопочечную клетчатку с целью обезболивания внутренних органов /кишечник, почка и т. д./) блокада; для потенцирования (усиления) действия основных наркотических средств для общей анестезии; для купирования (снятия) болей при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое (выбухании и воспалении вен прямой кишки) и др.
Способ применения и дозы. При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.
Побочное действие. Головокружение, слабость, гипотония (снижение артериального давления), аллергия.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.
Форма выпуска. Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.
Условия хранения. Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи - в прохладном, защищенном от света месте.
Новокаин также входит в состав комбинированных препаратов меновазин, новоциндол, синтомицина (1%) линимент с новокаином, солутан и эфатин.
НУПЕРКАИНАЛ (Nupercainal)
Фармакологическое действие. Нуперкаинал вызывает быструю и стойкую местную анестезию.
Показания к применению. Геморрой (выбухание и воспаление вен прямой кишки), трещины заднего прохода, укусы насекомых, старческий зуд, зуд женских наружных
половых органов, преждевременная эякуляция (спермовыделение).
Способ применения и дозы. Препарат наносят на болезненный участок кожи и слегка втирают.
Форма выпуска. Мазь 1 % в упаковке по 20 и 30 г.
Условия хранения. В прохладном месте.
ПИРОМЕКАИН (Pyromecainum)
Синонимы: Бумекаин гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Пиромекаин обладает анестезирующими свойствами. Он вызывает быстро наступающую, глубокую и продолжительную анестезию.
Кроме анестезирующих свойств, пиромекаин обладает противоаритмической активностью при нарушениях ритма сердца различного генеза (происхождения). По противоаритмическому эффекту пиромекаин близок к лидокаину.
Пиромекаин оказывает седативное (успокаивающее), болеутоляющее и противовоспалительное действие.
Показания к применению. Пиромекаин назначают в качестве анестетика для поверхностной анестезии при проведении лечебнодиагностических манипуляций в стоматологии, офтальмологии, оториноларингологии, хирургии, бронхологии, гастроэнтерологии, урологии.
В стоматологии пиромекаин назначают при острых и хронических воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта (тканей зуба): афтозный стоматит, многоморфная экссудативная эритема и др.
Пиромекаин применяют также в качестве противоаритмического средства.
Способ применения и дозы. Пиромекаин применяют местно в виде 0,5%, 1% и 2% растворов и 5% мази или внутривенно в виде 1% раствора на 5% растворе глюкозы.
Для поверхностной анестезии в офтальмологии используют 0,5% растворы по 1-2 капли, в оториноларингологии - 1%-2% растворы по 1-5 мл (в некоторых случаях с добавлением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2,0-3,0 мл раствора пиромекаина); для эндоскопических диагностических исследований (методов исследования полостей и каналов тела при помощи оптических приборов, снабженных осветительным устройством) и лечебных процедур - 2% раствор 2-5 мл; при бронхографии (рентгенографическом исследовании бронхов) 10-15 мл; при раздельной интубации бронхов (введении трубки в просвет бронхов) от 14 до 35 мл (в среднем 20 мл). В стоматологии пиромекаин применяют в виде 1% и 2% растворов (по 1-5 мл) и 5% пиромекаиновой мази - по 0,1-1 г (в зависимости от объема лечебного вмешательства). Пиромекаиновую мазь наносят шпателем, марлевым или ватным тампоном на место обезболивания слизистой оболочки полости рта. При кюретаже (очистке гнойных карманов) патологических зубнодесневых карманов мазь вводят в них шприцом с тупой канюлей. Через 2-5 минут, не снимая мази, можно приступать к манипуляции. При лечении воспалительных заболеваний полости рта мазь применяют 1-3 раза в сутки. Длительность курса лечения зависит от формы заболевания и составляет от 3 до 10 дней.
Побочное действие. При применении пиромекаина возможны побледнение кожи и слизистых оболочек, общая слабость, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, обморок, падение артериального давления. При развитии гипотонии (снижении артериального давления) рекомендуется применение эфедринаили других сосудосуживающих средств.
При местном применении пиромекаина в больших дозах могут проявиться бледность, тошнота, головная боль, головокружение.
Противопоказания. Внутривенное введение пиромекаина противопоказано при нарушении функции печени и почек.
Форма выпуска. Пиромекаин выпускается в виде 0,5%, 1% и 2% растворов в ампулах по 10 мл; 1% раствора на 5% растворе глюкозы (для внутривенных инъекций) в ампулах по 10 мл; 5% пиромекаиновой мази в металлических тубах по 30 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ТРИМЕКАИН (Trimecainum)
Синонимы: Мезокаин, Тримекаина гидрохлорид, Месдикаин, Мезидикаин.
Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее средство; действует сильнее и продолжительнее, чем новокаин.
Показания к применению. Проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок) или инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани
операционного поля раствором местного анестетика) анестезия.
Способ применения и дозы. Для инфильтрационной анестезии вводят до 800 мл 0,25% раствора; до 400 мл 0,5% раствора или до 100 мл 1% раствора; для проводниковой анестезии - до 100 мл 1% или до 20 мл 2% раствора.
Побочное действие. Побледнение лица, головная боль, тошнота.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Тяжелые заболевания печени и почек.
Форма выпуска. Порошок.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренных стеклянных банках.
Тримекаин также входит в состав препаратов диоксиколь, мазь "левосин" , цимизоль.
Лекарственные средства различных групп
БОРОМЕНТОЛ (Boromentholum)
Фармакологическое действие. Антисептическое (обеззараживающее) и болеутоляющее средство.
Показания к применению. Применяют как болеутоляющее и антисептическое средство для смазывания кожи при зуде, невралгии (боли, распространяющейся по ходу нерва), а также для смазывания слизистой оболочки носа при ринитах (воспалении слизистой оболочки носа).
Способ применения и дозы. Наносят тонким слоем.
Побочное действие и противопоказания не выявлены.
Форма выпуска. В металлических тубах мазь по 5 г следующего состава: ментола -0,5 части, борной кислоты - 5 частей, вазелина - 94,5 части.
Условия хранения. В прохладном месте.
ДИМЕКСИД (Dimexidum)
Синонимы: Диметилсульфоксид, Демасорб, Дромизол, Гиадур, ДМСО, Бросорб, Дамул, Делтан, Демавет. Дермасорб, Доликур, Долокур, Дурасорб, Мастан, Сомипронт, Синтексан.
Фармакологическое действие. Обладает выраженным местноанестезируюшим действием, а также противовоспалительным и антимикробным, изменяет чувствительность микрофлоры, резистентной (устойчивой) к антибиотикам.
Показания к применению. При ушибах, растяжении связок, воспалительных отеках, ожогах, артритах (воспалении сустава), радикулитах и др.; в кожнопластической хирургии (для консервирования кожных гомотрансплантатов /предназначенных для пересадки тканей, взятых у другого человека/), при роже, экземе, трофических язвах (медленно заживающих дефектах кожи), гнойничковых заболеваниях кожи и др.
Способ применения и дозы. Наружно водные растворы (30-50-90%) в виде компрессов и тампонов при кожных заболеваниях; в кожно-пластической хирургии повязки с 20-30% раствором в течение всего послеоперационного периода до стойкого приживления трансплантата (пересаженной ткани); для хранения трансплантатов (взятых для пересадки тканей) - 5% раствор.
Побочное действие. Возможны легкое жжение, небольшие кожные высыпания, зуд.
Противопоказания. Беременность, тяжелые поражения паренхиматозных органов (внутренних органов /печень, почки, селезенка и др./), стенокардия, коматозные (бессознательные) состояния, инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, инсульт.
Форма выпуска. Во флаконах по 100 мл.
Условия хранения. В хорошо укупоренной таре.
М. ДЖ. МАГИК БАЛЬЗАМ (М. J. Magicbalsam)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местное раздражающее, разогревающее и обезболивающее действие.
Показания к применению. Головная боль, синуситы (воспаление околоносовых пазух), невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миозиты (воспаление мышц), артралгии (суставная боль), люмбаго (приступообразная интенсивная боль в поясничной области), катаральные (воспалительные) состояния.
Способ применения и дозы. Применяют местно. Наносят на соответствующий участок кожи 1-2 г мази.
Побочное действие. Крапивница, тошнота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Не применять в области носа у детей младшего возраста (возможно развитие коллапса /резкого падения артериального давления/).
Форма выпуска. Мазь, содержащая масла перца стручкового 1,8%, метилсалицилата 2%, ментола 2%, терпенового масла 6%, камфорного масла 0,5%, пихтового масла 0,85%, эвкалиптового масла 1 %, во флаконах по 20 и 35 г.
Условия хранения. В прохладном месте.
МЕНОВАЗИН (Menovasinum)
Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее (местнообезболивающее) средство.
Показания к применению. Назначают наружно как местное обезболивающее средство при невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миалгиях (боли в мышцах), артралгии (суставной боли), и как противозудное средство при зудящих дерматозах (кожных болезнях).
Способ применения и дозы. Болезненные участки кожи растирают меновазином 2-3 раза в день.
Побочное действие. При продолжительном применении возможны головокружение, общая слабость, снижение артериального давления.
Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к новокаину.
Форма выпуска. В стеклянных флаконах по 40 мл. Содержит 2,5 г ментола, 1 г новокаина, 1 г анестезина, спирта этилового 70% до 100 мл.
Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.
МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ (Methyliisalicylas)
Фармакологическое действие. Обладает противовоспалительной и обезболивающей активностью.
Показания к применению. Применяют наружно в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства
perse(в чистом виде) и в смеси с хлороформом, маслом терпентинным, жирными маслами для втирания при суставном и мышечном ревматизме, артритах (воспалении сустава), экссудативном плеврите (воспалении оболочек легкого, сопровождающемся накоплением между ними богатой белком жидкости, выходящей из мелких сосудов).
Способ применения и дозы.
Побочное действие.
Противопоказания.
Форма выпуска. Жидкость во флаконах по 100 мл.
Условия хранения. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
БЕН-ГЕЙ (Ben-Gay)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения. Обладает анальгетическим (обезболивающим) и разогревающим действием.
Показания к применению. Миалгия (боль в мышцах) при заболеваниях суставов, травмах, люмбаго (приступообразная интенсивная боль в поясничной области). Разогравающий массаж при занятиях спортом.
Способ применения и дозы. Необходимое количество мази наносят на болезненную область и осторожно втирают. Процедуру повторяют 3-4 раза в день. Не рекомендуется использовать бен-гей совместно с тепловыми процедурами.
Побочное действие. Гиперемия (покраснение), зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (аллергический отек).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Не наносить на поврежденную или раздраженную кожу.
Форма выпуска. Бен-гей обезболивающее растирание (1 мл -0,1 г ментола и 0,15 г метилсалицилата). Бен-гей растирание для артрита (1 мл - 0,08 г ментола и 0,3 г метилсалицилата). Бен-гей растирание для спорта и упражнения (1 мл - 0,03 г ментола). Крем в тубах. Мазь в тубах. Гель в тубах.
Условия хранения. В прохладном месте.
КАМФОЦИН (Camphocinum)
Показания к применению. Применяют при ревматизме, артритах (воспалении сустава).
Способ применения и дозы. Втирают линимент в болезненную область.
Форма выпуска. Во флаконах оранжевого стекла по 80 мл линимент следующего состава: метилсалицилата - 10 г, камфоры - 15 г, кислоты салициловой -3 г, масла касторового - 5 г, масла терпентинного очищенного - 10 г, настойки стручкового перца -до 100 г.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАПСИН (Capsinum)
Показания к применению. При радикулитах, невритах (воспалении нерва), миозитах (воспалении мышц), артритах (воспалении сустава) и др.
Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалиципата.
Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата 1 часть, масла беленного и настойки стручкового перца по 2 части, во флаконах по 50 или 100 мл.
Условия хранения. В прохладном месте.
ЛИНИМЕНТ МЕТИЛСАЛИЦИЛАТА СЛОЖНЫЙ (Linimentummethyl" salicylatiscompositum)
Показания к применению.
Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.
Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата и хлороформа по 33,3 г, масла беленного (или дурманного) 33,4 г (на 100 г) во флаконах по 50 г.
Условия хранения. В прохладном месте.
ЛИНИМЕНТ "НАФТАЛЬГИН" (Linimentum "Naphthalginum")
Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство при ревматизме, артритах (воспалении сустава) и т. д.
Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.
Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата, анальгина и нефти нафталанской по 2,5 части, смеси жирных спиртов кашалотового жира 3 части, эмульгатора 13 частей, воды до 100 частей, во флаконах по 100 г.
Условия хранения. В прохладном месте.
ЛИНИМЕНТ (БАЛЬЗАМ) "САНИТАС" (Linimentum /Balsamum/ "Sanitas")
Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство при ревматизме, артритах (воспалении сустава) и т.д.
Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.
Форма выпуска. Линимент состава: метилсалицилата - 24 г, масла эвкалиптового - 1,2 г, масла терпентинного очищенного - 3,2 г, камфоры - 5 г, сала свиного и вазелина - по 33,3 г.
Условия хранения. В прохладном месте.
МАЗЬ "БОМ-БЕНГЕ" (Ungventum "Boum-Benge")
Показания к применению. Назначают взрослым и детям как обезболивающее и противовоспалительное средство при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей при трахеите (воспалении трахеи) в качестве раздражающего кожу отвлекающего средства, а также при ревматизме и артритах (воспалении сустава).
Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Детям до 5 лет используют вместо горчичников.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.
Форма выпуска. Мазь состава: ментола - 3,9 г (или масла мяты перечной - 7,8 г), метилсалицилата - 20,2 г, вазелина медицинского - 68,9 г, парафина медицинского - 7 г (на 100 г), в алюминиевых тубах (по 25-50 г) или в стеклянных банках (по 25-60 г).
Условия хранения. В прохладном месте.
РЕНЕРВОЛЬ (Renervol)
Показания к применению. Применяется для втираний при ревматических болях, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), люмбаго (приступообразной интенсивной боли в поясничной области) и т. п.
Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.
Форма выпуска. Мазь, содержащая в 100 г метилсалицилата 0,5 г, камфоры 3,5 г, этиленхлорида 75 г, масла тимиана 0,5 г, изоборнилацетата 1 г, в тубах по 90 г.
Условия хранения. В прохладном месте.
САЛИМЕНТ (Salimentum)
Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство для растираний при суставном и мышечном ревматизме, артритах (воспалении сустава), радикулитах, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва) и др.
Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.
Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата и хлороформа по 20 г, масла беленного (или дурманного) 60 г (на 100 г), во флаконах по 50 г.
Условия хранения. В прохладном месте.
Метилсалицилат входит также в состав препаратов апизартрон, М. Дж. магик бальзам.
МИОСПРЕЙ (Miospray)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местное сосудорасширяющее и разогревающее действие (за счет бензилникотината), улучшает кровоснабжение тканей в месте нанесения. Ментол оказывает местное анальгезируюшее (обезболивающее) действие, за счет испарения охлаждает раневую поверхность.
Показания к применению. М налги и (боль в мышцах), миозиты (воспаление мышц), мышечные спазмы, спортивные травмы, ушибы.
Способ применения и дозы. Препарат наносят на кожу с расстояния 10-15 см до образования толстого влажного слоя. Затем обработанную поверхность массируют до легкой гиперемии (покраснения) кожи. Препарат можно применять несколько раз в день.
Соблюдать осторожность при применении препарата вблизи глаз, носа, рта, ушей, половых органов, ануса (заднепроходного отверстия) и избегать попадания на слизистые.
Побочное действие. Аллергические реакции в виде легкого зуда, гиперемии. Эти явления, как правило, легкие и не требуют отмены препарата.
Противопоказания. Не применять на пораженном или поврежденном участке кожи, не распылять на слизистые оболочки.
Форма выпуска. Аэрозоль для наружного применения в баллонораспылителе по 150 г. Содержит по 0,18 г бензилникотината и никотинамида и 0,16 г ментола.
Условия хранения. Вдали от огня и источников высокой температуры.