Соматостатин механизм действия. За что отвечает соматостатин гормон его синтетические аналоги. С ними подавляется секреция

И кишечнике . Также является одним из гормонов гипоталамуса.

Соматостатин является ингибитором продуцируемых в желудке, кишечнике, печени и поджелудочной железе различных пептидов и серотонина. Соматостатин тормозит секрецию инсулина, глюкагона, гастрина , холецистокинина , вазоактивного интестинального полипептида , инсулиноподобного фактора роста-1 и других.

Соматостатин также ингибирует секрецию гипоталамусом соматотропин-рилизинг-гормона и секрецию гипофизом соматотропного и тиреотропного гормонов.

Увеличенная продукция соматостатина в поджелудочной железе в Международной классификации болезней МКБ-10 отнесена к Классу IV «Болезни эндокринной системы, расстройства питания и нарушения обмена веществ (E00-E90) », рубрике «E16.8 Другие уточненные нарушения внутренней секреции поджелудочной железы ».

Соматостатин - химическое соединение

Соматостатин - лекарственный препарат

Показания к применению соматостатина:

• острые кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта , в том числе из варикозно-расширенных вен пищевода
• в качестве вспомогательной терапии при свищах желчных, кишечных и поджелудочной железы
• в качестве дополнительной терапии при диабетическом кетоацидозе
• в качестве профилактического средства послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом соматостатин: Модустатин, Стиламин.

В современной практической медицине используют синтетические аналоги соматостатина. Наиболее известен октреотид , применяемый при лечении заболеваний пищеварительной системы является лекарственный препарат, а также ланреотид, применяемый при акромегалии, симптоматическом лечении эндокринных опухолей гастроэнтеропанкреатической системы, профилактике осложнения после операций на поджелудочной железе, остром панкреатите , рефрактерной диареи у больных СПИДом.

У соматостатина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие роль соматостатина в гастроэнтерологии

• Кучерявый Ю.А. Хронический панкреатит как кислотозависимое заболевание // Экспериментальная и кл. гастроэнтерология. 2010. № 9. С. 107–115.


• Бурдина В.О. Синдром раздраженного кишечника с сопутствующими заболеваниями желудка и пищевода: клинико-иммуноморфологические варианты течения. Автореферат дисс. к.м.н., 14.01.28 – гастроэнтерология. ПМГМУ им. И.М. Сеченова, Москва, 2016 .



• Медицинская услуга по определению соматостатина в крови

  В «Разделе А09 - Исследования биологических жидкостей, с помощью которых исследуются концентрации веществ и активность ферментов в жидких средах организма » Номенклатуры медицинских услуг, утверждённых Приказом Минздрава России от 13 октября 2017 г. N 804н предусмотрена следующая услуга: «Исследование уровня соматостатина в крови», код услуги A09.05.169.

Соматостатин – один из пептидных гормонов, наличие которого впервые было зафиксировано в гипоталамических клетках. И только спустя некоторое время этот элемент был выявлен и в других тканях организма.

По своему названию соматостатины схожи с . Однако это не одно и то же понятие, и между этими веществами есть целый ряд различий. Что же это за вещество, и чем оно важно для здоровья человека?

Особенности и функции гормона соматостатина

Соматостатин – это гормональный элемент, который вырабатывается преимущественно поджелудочной железой, клетками Лангерса. При нарушении их работы происходит интенсивная или, наоборот, заниженная секреция вещества, влекущая за собой серьезные последствия для всего организма.

Состав, место выработки

Гормон соматостатин является довольно сложным белковым соединением. Он содержит более 50 аминокислот, а механизм его действия затрагивает не только пищеварительную, но и кроветворную систему.

Выработка соматостатина происходит не только в клетках ПЖЖ, хотя это и основное место его синтеза. Помимо панкреатического органа, за секрецию этого элемента отвечают:

• гипоталамус;
• некоторые отделы пищеварительного тракта;
• ткани нервной системы.

Но факт того, что соматостатин продуцируется также клетками этих отделов организма, был зафиксирован значительно позже того, как была выявлена его секреция ПЖЖ.

Основные функции вещества

Функции соматостатина довольно разнообразны и обширны. Прежде всего, они заключаются в:

• снижении ;
• замедлении кровотока в органах брюшной полости;
• торможении перистальтики кишечника.

Это еще не все. Функции гормона соматостатина также направлены на угнетение выработки, и подавление чрезмерной активности некоторых других биологически активных веществ:

• инсулина;
• соматомедина-С;
• холецистокинина;
• вазоактивного интестинального пептида.

Соматостатин влияет на гормон роста соматотропин. В частности, он ингибирует (угнетает) его выработку, благодаря чему происходит нормальное, полноценное формирование организма.

Примечательно. Помимо всего прочего, у соматостатина есть функция, которая заключается в выборочной регуляции работы центральной нервной системы. В частности, это вещество способствует формированию поведенческих особенностей человека, влияет на память и двигательную активность. К тому же гормональный элемент способен влиять на эндокринную и вегетативную систему.

Такова биохимия соматостатина. Этот белковый гормон широко применяется в медицинской практике для лечения различных заболеваний. На его основе изготовлены медпрепараты, которые используются как в гастроэнтерологической, так и эндокринной практике.

Что такое соматостатинома?

Повышенный уровень соматостатина может привести к развитию такого опасного заболевания, как соматостатинома. Это гормонально активная опухоль поджелудочной железы, при которой происходит значительное снижение показателей инсулина и глюкагона.

Первые симптомы заболевания проявляются:

• диспепсией;
• поносом;
• анемией;
• внезапным и беспричинным похудением;
• гипохлоргидрией;
• так называемым ингибирующим синдромом.

Соматостатинома редко протекает изолированно – обычно она сопровождается:

• сахарным диабетом;
• желчнокаменной болезнью;
• стеатореей.

Опасность данной опухоли заключается в том, что она диагностируется, как правило, уже в запущенном виде. Тогда, когда имеет крупные размеры и метастазирует в другие внутренние органы. Как правило, метастазы поражают печень.

Прогноз на жизнь при соматостатиноме является относительно благоприятным. При наличии метастазов в 30 – 60% случаев пациентам удается прожить еще 5 лет. При отсутствии метастазов выживаемость составляет почти 100%.

Единственным методом лечения такой опухоли является ее хирургическое удаление. Иногда медикам удается добиться регрессирования метастазов с помощью применения препарата Стрептозотоцина и ему подобных средств.

Препараты соматостатина и их аналоги

Соматостатин используется в медицинской практике для лечения различных заболеваний. Ученые сумели синтезировать его для использования в гастроэнтерологии и эндокринологии.

Препарат соматостатин в первом случае применяется при лечении кровотечений в органах желудочно-кишечного тракта. Помимо этого, его назначение целесообразно при перенесенных пациентом хирургических вмешательствах в поджелудочную железу. И это вполне объяснимо, поскольку операция вызывает временное нарушение гормонального выброса в данном органе. А если речь идет об удалении части ПЖЖ, то лекарство может быть выписано на длительный период времени, или даже пожизненно.

В эндокринологической практике используются преимущественно аналоги соматостатина. Такой подход к терапии объясняется тем, что такие лекарства обладают пролонгированным воздействием на организм. Их целесообразно назначать для лечения гигантизма, акромегалии, диабетической комы.

Форма выпуска, особенности применения

Препараты на основе синтетического соматостатина производятся в форме порошка для приготовления раствора. Готовится медикамент посредством смешивания порошка с раствором 0.9% натрия хлорида (физраствором).

Лекарственное средство предназначено исключительно для инъекционного применения. Вводят его преимущественно внутривенно.

Нельзя применять такие средства женщинам в период гестации и при подозрении на беременность, при гиперчувствительности к компонентам раствора и склонности к аллергическим реакциям на гормональные препараты подобного рода. Также не вводят раствор матерям, кормящим грудью, и пациенткам в послеродовом периоде.

Показания к применению

Соматостатин и его дженерики (аналоги), помимо ранее упомянутых патологий, могут применяться для лечения:

• новообразований ПЖЖ и других органов ЖКТ;
• карциноидов;
• тяжелого поноса у пациентов с ВИЧ инфекцией;
• артериальных кровотечений пищевода;
• язвенной болезни;
• острого воспаления поджелудочной железы.

В послеоперационном периоде, помимо ЗГТ, соматостатин используется для предотвращения развития осложнений. Это особенно важно в том случае, если вмешательство было крайне серьезным, или во время него возникли сложности.

Аналогами соматостатина являются препараты из нижеприведенного списка:

• Октреодит;
• Модустатин;
• Стиламин.

Важно! Следует учитывать, что ни Соматостатин, ни его аналоги нельзя применять с целью самолечения! Даже если пациенту удалось «добыть» лекарство вопреки запрету на его безрецептурную продажу, не стоит увлекаться его использованием. Бесконтрольное применение подобных медикаментов может вызывать целый ряд побочных действий, а при неправильном дозировании – привести к тяжелым нарушениям деятельности всего организма!

Соматостатин МНН

Описание действующего вещества (МНН) Соматостатин.

Фармакология: Фармакологическое действие - соматостатиноподобное .

Показания: Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).

Побочные действия: Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Взаимодействие: Увеличивает эффект гистаминовых H2-блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с др. лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы: В/в. После первоначального медленного (в течение 3-5 мин) струйного введения в ударной дозе 250 мкг/ч (приблизительно соответствует 3,5 мкг/кг/ч) продолжают капельную инфузию. Непосредственно перед первым введением разводят прилагаемым растворителем. Раствор для длительной инфузии (в течение 12 ч) готовят, используя ампулу, содержащую 3 мг активного вещества и раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. При перерыве между двумя инфузиями, превышающем 3-5 мин (смена системы для в/в введения или перфузионного насоса шприца), производят дополнительную медленную в/в инфузию в дозе 250 мкг. После остановки кровотечения (через 12-24 ч) продолжают лечение в течение 48-72 ч; обычно общая длительность составляет до 120 ч. При свищах поджелудочной железы, желчных или кишечных непрерывно вводят в дозе 250 мкг/ч одновременно с полным парентеральным питанием до закрытия свища и еще в течение 1-3 дней (во избежание развития синдрома отмены терапию прекращают постепенно). Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе вводят в начале операции со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней. При кетоацидозе - со скоростью 100-500 мкг/ч вместе с инсулином (инъекция ударной дозы в 10 ЕД и одновременная инфузия со скоростью 1-4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии происходит в течение 4 ч, а коррекция ацидоза - в течение 3 ч.

Меры предосторожности: В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).

Особые указания: Раствор в физиологическом растворе сохраняет стабильность в течение 72 ч (хранят в холодильнике).

Наименование:

Соматостатин (Somatostatin)

Фармакологическое действие:

Синтетический 14-ами-нокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином.

Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и уменьшает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект препарата при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Показания к применению:

Выраженные острые кровотечения при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, острые кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода (измененных вен, характеризующихся узловатым выпячиванием), выраженные острые кровотечения при эрозивных “ язвенных гастритах (хроническом воспалении желудка с образованием дефектов слизистой оболочки и кровотечением), вспомогательное лечение свищей (образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих полые органы между собой или с внешней средой) поджелудочной железы, желчных и кишечных свищей, профилактика осложнений, возникающих после хирургических вмешательств на поджелудочной железе, вспомогательное лечение при диабетическом кетоацидозе, диагностические и научноисследовательские тесты, требующие подавления секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.

Методика применения:

Соматостатин вводят внутривенно - сначала медленно струйно в течение 3-5 мин в “ударной” дозе 250 мкг, затем переходят на непрерывную инфузию со скоростью 250 мкг/ч (что соответствует приблизительно введению 3,5 мкг/кг/ч). Активное вещество непосредственно перед введением разводят прилагаемым растворителем. Для приготовления раствора, предназначаемого для"инфузии в течение 12 ч, используют ампулу, содержащую 3000 мкг активного вещества. Для его разведения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. Раствор соматостатина в изотоническом растворе хлорида калия сохраняет стабильность в течение 72 ч. Приготовленный раствор препарата хранят в холодильнике.

Для лечения выраженных острых кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в том числе из варикозно расширенных вен пищевода, применяют препарат как указано выше. При перерыве между двумя инфузиями препарата, превышающем 3-5 мин (смена системы для внутривенного введения или перфузионного шприца), производят дополнительную медленную внутривенную инфузию соматостатина в дозе 250 мкг для обеспечения непрерывности лечения. После остановки кровотечения (обычно это происходит менее, чем через 12-24 ч) продолжают лечение препаратом еше в течение 48-72 ч во избежание рецидива (повтора) кровотечения. Обычно общая продолжительность лечения составляет до 120ч.

При вспомогательном лечении свищей поджелудочной железы, желчных или кишечных свишей, осуществляют непрерывное введение соматостатина одновременно с полным парентеральным (минуя желудочно-кишечный тракт) питанием. При этом доза препарата составляет 250 мкг/ч. При закрытии свиша лечение препаратом продолжают еше в течение 1-3 дней и прекращают постепенно во избежание эффекта “отмены” (ухудшения самочувствия после резкого прекращения приема соматостатина).

Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе соматостатин вводят в начале хирургического вмешательства со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней.

При вспомогательном лечении диабетического кетоацидоза глрел&рат вводит "to скорость” 100-500 мкг/ч вместе с"инсулином (инъекция “ударной” дозы в 10 ЕД и одновременная инъекция со скоростью 1-4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии (снижение повышенного содержания сахара в крови) происходит в течение 4 ч, а исчезновение ацидоза (закисления) - в течение 3 ч.

Нежелательные явления:

Головокружения и ощущение приливов крови к лицу (очень редко), тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

В начале лечения возможно временное снижение уровня сахара в крови (вследствие ингибируюшего /подавляющего/ действия препарата на секрецию /выделение/ инсулина и глюкагона). Поэтому у пациентов сахарным диабетом в этот период определяют содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч. Одновременно, по возможности, исключают прием углеводов. В случае необходимости вводят инсулин.

Противопоказания:

Беременность, период, следующий непосредственно за родами, кормление грудью, повышенная чувствительность к соматостатину.

Следует избегать повторных курсов лечения препаратом в целях снижения до минимума возможности возникновения сенсибилизации (повышенной чувствительности к препарату).

Форма выпуска препарата:

Сухое вещество для инъекций в ампулах по 250 и 3000 мкг в комплекте с растворителем - 0,09 % раствором натрия хлорида в ампулах по 2 мл.

Условия хранения:

При температуре, не превышающей +25 *С.

Дополнительно:

Стиламин.

Препараты аналогичного действия:

Серморелин (Sermorelin) Нафарелин (Nafarelin) Октреотид (Octreotide) Сандостатин (Sandostatin)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Синтетический 14-аминокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином. Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и уменьшает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект препарата при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Показания к применению

Выраженные острые кровотечения при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; острые кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода (измененных вен, характеризующихся узловатым выпячиванием); выраженные острые кровотечения при эрозивных “ язвенных гастритах (хроническом воспалении желудка с образованием дефектов слизистой оболочки и кровотечением); вспомогательное лечение свищей (образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих полые органы между собой или с внешней средой) поджелудочной железы, желчных и кишечных свищей; профилактика осложнений, возникающих после хирургических вмешательств на поджелудочной железе; вспомогательное лечение при диабетическом кетоацидозе; диагностические и научноисследовательские тесты, требующие подавления секреции гормона роста, инсулина, глюкагона.

Побочные действия

Головокружения и ощущение приливов крови к лицу (очень редко); тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин). В начале лечения возможно временное снижение уровня сахара в крови (вследствие ингибируюшего /подавляющего/ действия препарата на секрецию /выделение/ инсулина и глюкагона). Поэтому у больных сахарным диабетом в этот период определяют содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч. Одновременно, по возможности, исключают прием углеводов. В случае необходимости вводят инсулин.

Противопоказания

Беременность; период, следующий непосредственно за родами; кормление грудью; повышенная чувствительность к соматостатину. Следует избегать повторных курсов лечения препаратом в целях снижения до минимума возможности возникновения сенсибилизации (повышенной чувствительности к препарату).