Вспомогательные вещества: желатин - 13 мг, - 9.76 мг, аспартам - 2 мг, ароматизатор мятный - 2 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). C max после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. C ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками эбастина и каребастина - 95%. T 1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, при - до 27 ч.
Показания
Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.
Противопоказания
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.
Дозировка
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сут.
Побочные действия
Возможно: , сухость во рту, сонливость.
Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.
Лекарственное взаимодействие
Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T 1/2 эбастина).
Кестин является лекарственным средством последнего поколения и предназначен для снятия проявлений аллергии. Его второе название - Эбастин. Он активно блокирует антигистаминные рецепторы, снимая отечность, зуд, кожные высыпания и другие симптомы заболевания.
Производитель антигистаминного средства - японская фармацевтическая компания Такеда. Использование Кестина способствует блокировке гистаминов. Это свойство связано с активизацией основного действующего вещества – Эбастин, которое нейтрализует развитие аллергии.
Эбастин не способен проявить антихолинергическую активность и проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Применение указанной дозировки (0.01 г) активного вещества сохраняет эффективность на протяжении двух суток.
Показания к использованию
Эбастин может быть назначен в следующих случаях:
- развитие сезонного, а также круглогодичного насморка и конъюнктивита, который возникает в ответ на действие аллергена;
- Эбастин назначается при крапивнице, поллинозах;
- кроме того, препарат способствует снятию аллергической симптоматики, вызванной физическим воздействием (солнечная радиация, перегревание, холод и т.д.).
Кестин хорошо снимает симптоматику при крапивнице. В случае нарастания аллергической симптоматики и неэффективности Кестина, могут назначаться его аналоги.
Противопоказания
Препарат не назначается при развитии следующих симптомов:
- индивидуальная чувствительность к Кестину и входящим в его состав компонентам;
- во время беременности женщины и грудного кормления детей;
- Кестин таблетки с осторожностью назначаются детям, младше 12 лет;
- необходима коррекция дозировки при хронических заболеваниях печени и почек, гипокалиемии и сердечно-сосудистых проявлениях.
У определенной группы людей Эбастин может вызвать заторможенную реакцию и сонливость, поэтому использование препарата у некоторых больных ограничивает управление транспортом.
Побочные явления
Состав препарата, как правило, достаточно хорошо воспринимается больными и редко вызывает побочный эффект при лечении аллергии.
Однако иногда негативные проявления все-таки могут появиться:
- слабость, повышенная усталость;
- головные боли, нарушение сна;
- возможна гиперактивность;
- сниженная работоспособность;
- тошнота, болезненность в области живота;
- повышенная сухость во рту, сопровождающаяся сильной жаждой;
- риниты, гаймориты, фронтиты.
Инструкция
Препарат имеет 3 формы:
- Таблетки, покрытые оболочкой. Дозировка — 10 мг и 20 мг;
- Таблетки лиофилизированные 20 мг;
- Сироп (многие пациенты считают, что это капли).
Таблетки
Показания для употребления таблеток:
- запрещено принимать таблетки Кестина во время беременности пациентки;
- в случае присутствия заболеваний печени инструкция не рекомендует прием суточной дозы более 10 мг. Незначительные проявления допускают обычную дозировку;
- дети 12 лет и взрослые — (10-20 мг) (1-2 таблетки) однократно.
Таблетки можно принимать вне зависимости от режима питания.
Лиофилизированные таблетки
Лиофитилизированная (рассасывающаяся) таблетка, так же, как и простая, снимает симптомы аллергии.
- Взрослые, дети и подростки старше 15 лет — 20 мг (1 таблетка) 1 раз в течение суток;
- курс лечения аллергии зависит от выраженности симптомов.
Таблетка должна извлекаться очень осторожно, так как она достаточно хрупкая. Далее она кладется на язык до полного растворения.
Сироп
- для детей 6-ти — 12 лет — 5 мг (5 мл). Сироп назначается однократно в течение суток;
- дети 12- 15 лет — сироп 10 мг (10 мл) один раз в 24 часа;
- взрослые и дети от 15 лет — 10-20 мг (10-20 мл) однократно в течение 24 часов;
- суточная дозировка 20 мг (таблетки и сироп) может быть назначена только лечащим врачом.
Передозировка
При нарушении дозировки или неправильном употреблении, действующее вещество способно вызвать передозировку. Может появиться рвота, заторможенность движений, спутанность сознания и т.д. В этом случае существуют прямые показания для экстренного промывания желудка, выведения токсинов при помощи энтеросорбентов.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Таблетки Эбастин несовместимы с противогрибковыми средствами. Кестин с дозировкой 10 или 20 мг не рекомендуется использовать совместно с теофиллином, применяемым для снятия астматического приступа и антикоагулянтами непрямого действия. Это может привести к нарушениям сердечной деятельности.
Особый контроль необходим при взаимодействии с Циметидином, назначаемым для лечения язвенной болезни. Это может привести к обострениям желудочно-кишечных заболеваний и возможному кровотечению.
Инструкция предупреждает, что существуют противопоказания, исключающие одновременное применение лиофилизированных (в оболочке) лекарств, в состав которых включены Эритромицин и Кетоназол.
Преимущества
- Лекарство используют однократно в течение 24 часов, его терапевтическое действие длится двое суток;
- антигистамин необходимо пить каждый день в назначенной дозировке на протяжении 5-6 дней с последующим перерывом на 2 суток;
- состав препарата при длительном употреблении способен накапливаться и обеспечивать антигистаминным действием организм в течение трех суток;
- лиофилизированную таблетку не нужно запивать, она достаточно быстро взаимодействует со слюной и растворяется. Поэтому Эбастин удобно носить с собой.
При выборе антигистаминного препарата при лечении аллергии допустимо назначать аналоги, подбирать необходимый состав и схему лечения. Эти действия могут выполняться только врачом.
Аналоги
В случае, когда для назначения Кестина существуют определенные противопоказания или во время его использования возникли непредвиденные проявления, существуют их заменители — аналоги, с одинаковым фармакологическим действием.
К наиболее распространенным можно отнести:
- Фенистил, Диазолин;
- Лоратадин, Дипразин;
- Зодак, Семпрекс;
- Астелонг, Супрадин;
Кроме того, существуют такие заменители, как Натрия Недокромил, Лекролин и Интал. Эти лекарственные аналоги предотвращают гистаминовый выброс и остальные медиаторы аллергического заболевания из этих клеток.
Кестин должен назначаться только высококвалифицированным специалистом. Показания для замены препарата зависят от выраженности аллергической реакции и присутствующих патологий в анамнезе пациента.
Зуд, заложенность носа, покраснение глаз и слезотечение, чихание, покраснения, - эти признаки стали настоящим мучением для многих жителей нашей планеты. У некоторых это сезонно, у некоторых круглый год на определенные продукты и аллергены, некоторые страдают из-за условий работы. В таких случаях наиболее важно распознать аллерген и назначить адекватное лечение.
В нашей стране разработано немало препаратов против аллергии. Их очень много и классифицируются они по поколению, длительности действия, механизму и так далее. В данной статье мы обсудим пролонгированное средство второго поколения - «Кестин». Кестин от чего, по каким показаниям принимается и каковы аналоги фармакологического средства?
«Кестин» - лекарственное средство, применяемое против аллергических реакций. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов второго поколения.
Что значит это определение?
Во-первых, блокаторы гистаминовых рецепторов - средства, способные уменьшить восприимчивость тканей к медиаторам аллергии, которые в свою очередь выделяются специальными клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм.
Уменьшая восприимчивость тканей к гистамину, снимаются основные проявления аллергии - ринит, конъюнктивит, крапивница, отеки и так далее.
Во-вторых, антигистаминное лекарство второго поколение отличается от средства первого поколения способностью действовать на центральную нервную систему. Медикаменты второго поколения не проходят гематоэнцефалический барьер и не оказывают седативное действие, что, безусловно, является плюсом.
Показания к применению «Кестина»:
- Ринит аллергический (сезонный и круглогодичный);
- Конъюнктивит аллергический (сезонный и круглогодичный);
- Зуд, покраснения кожи, сыпь (крапивница).
Действующее вещество в составе гормональное или нет?
Кестин состав. Основное действующее вещество, из которого состоит препарат - эбастин. После приема оно хорошо всасывается и превращается в печени в активное вещество, которое дальше длительно блокирует действие гистамина на ткани, предупреждая аллергию.
Внимание! Эбастин НЕ является гормональным веществом.
Действовать начинает через час после приема и длится эффект до 48 часов. Благодаря способности к накоплению, после прекращения приема действие сохраняется в течение 72 часов.
Как действует препарат при аллергии - механизм
Основной целью эбастина служат рецепторы сосудов и гладкомышечных клеток.
При попадании аллергена в сенсибилизированный организм извне, начинают реагировать тучные клетки, которые запомнили строение аллергена. Реагируют они путем выделения активного медиатора - гистамина.
Гистамин в свою очередь вызывает повышение проницаемости сосудов и сокращение ГМК. При приеме внутрь препарат блокирует рецепторы, расположенные в сосудах и ГМК. Снижает проницаемость, тем самым уменьшая отек, покраснение и зуд. Предотвращает сокращение гладкомышечных клеток, которые вызывают кашель и другие спастические ощущения.
Формы выпуска Кестина, производитель
Производитель препарата «Алмирал С. А.» Норвегия.
Выпускается в упаковке с 1 или 2 блистерами. В блистерах находятся 10 таблеток по 10 мг или 20 мг. Таблетки белые, либо бело-желтые, в лиофилизированной оболочке для рассасывания и в гладкой оболочке для проглатывания.
Так же возможно применение в виде сиропа. Сироп представляет собой бесцветную или бесцветно-желтую жидкость с легким запахом аниса. Объем сиропа составляет 60 или 120 мл, тара сделана из темного прозрачного стекла. В 1 миллилитре содержится 1,000мг активного вещества.
Как принимать сироп детям - дозировка, длительность курса
Детям назначается преимущественно сиропы для упрощения использования. Так как проглатывать таблетку или ее измельчать чаще оказывается проблемно. Сироп же легче растворяется и практичнее используется.
Принимать нужно строго по назначению врача, соблюдая правила использования и хранения.
Детям от 6 до 12 лет давать 5 мл сиропа независимо от приема пищи. Принимается только один раз в сутки.
Детям от 12 до 15 лет давать 10 мл один раз в сутки, так же независимо от приема пищи и один раз в сутки.
Полный курс лечения рассчитан на 5 дней. Но возможны другие вариации сроков, так как лечение в любом случае составляется индивидуально.
Кестин инструкция по применению. Перед началом использования прочтите аннотацию, убедитесь в правильно подобранной дозе, целостности упаковки и сроке годности.
Взрослым назначают 10-20 мг в сутки. В ходе клинических исследований доказано, что применение во время еды, а особенно с жирной пищей ускоряет всасывание средства и его эффективность на 50%.
После использования поместите в защищенное от света и детей место, в котором температура не превышает 30 градусов по Цельсию.
Особенности применения при беременности и ГВ
Исследование в отношении применении медикамента беременными и кормящими женщинами произведено не было. Влияние на плод, мать и ребенка на грудном молоке не известно.
Ради избегания нежелательных побочных проявлений применение во время лактации и беременности нужно прекратить.
Специфических противопоказаний средство не имеет. Абсолютными ограничениями являются:
- Индивидуальная непереносимость компонентов медикамента;
- Беременность и лактация;
- Дети до 6 лет.
В этих случая противопоказанное средство следует обязательно прекратить принимать.
С аккуратностью и обязательной медицинской консультацией применяется при хронических болезнях почек и печени. Так же и при проблемах с проводящей системы сердца.
Взаимодействует ли Кестин с другими лекарствами?
Нельзя назначать совместно с:
- Противогрибковым средством, содержащим кетоконазол;
- Антибиотическими медикаментами, содержащими эритромицин;
- Спиртосодержащими веществами;
- С блокатором гистаминовых рецепторов - «Циметидином»;
- С непрямыми веществами, угнетающими свертываемость крови;
- Диазепиновыми препаратами.
Взаимодействие с другими препаратами не описано.
Совмещать антигистаминные лекарства и спиртное не рекомендуется.
Прямых запрещающих алкогольные напитки с препаратом рекомендаций нет. Но алкоголь в любом случае будет снижать эффективность лечения, и увеличивать токсическое воздействие химических веществ на организм.
При совместном приеме возможно усиление побочных эффектов лекарственного средства и увеличение нагрузки на печень.
Аналоги лекарства
Кестин аналоги. Сходными по действию целесообразно обозначить антигистаминные пролонгированные средства второго поколения. К ним относятся:
- Лоратадин - это непатентованное название активного действующего вещества, которое содержится во множестве различных средств, длительность действия около 24 часов;
- Цетиризин - так же действующее вещество, что отличается быстротой действия (около 20 минут).
Помимо средств 2 поколения аналогами можно назвать и группу противоаллергических медикаментов 1 поколения, это: димедрол, хлоропирамин, мебгидролин.
Цетрин, Супрастин или Кестин - что лучше?
Выбор оптимального препарата осуществляется лечащим врачом с учетом индивидуальных особенностей организма пациента и его материального положения.
Все три вышеназванные препараты обладают блокирующим ангигистаминным действием. Все они подойдут для купирования основных симптомов аллергии.
Однако отличаются они помимо основного вещества, во-первых, большим интервалом действия, во-вторых, классом (который определяет влияние на центральную нервную систему), в-третьих, скоростью действия.
Итак, препаратами выбора будут антигистаминные лекарства 2 класса, то есть это «Цетрин» или «Кестин». Преимуществом «Цетрина» перед заменителем будет высокая скорость начала действия. Оба препарата оказывают хороший клинический эффект длительное время. Оба быстрорастворимые.
«Супрастин» считается более дешевым и простым лекарством. Он оказывает седативное действие, вызывая сонливость. Клиническое действие средство оказывает около 2-3 часов. Препарат не считается пролонгированным.
Препарат Кестин Быстрое Растворение
- противоаллергическое средство, антигистаминный препарат последнего поколения.
Действующее вещество препарата является эбастин.
Выраженное противоаллергическое действие Кестина начинается через 1 час после приема и продолжается в течение 48 часов. После 5-дневного курса лечения препаратом антигистаминная активность сохраняется 72 часа за счет действия активных метаболитов. Поэтому при длительном приеме можно использовать удобную схему терапии - 5 дней прием + 2 дня перерыв. Кестин совместим с алкоголем. Высокая эффективность и безопасность Кестина подтверждена многочисленными зарубежными и российскими пострегистрационными клиническими исследованиями.
Показания к применению
Противоаллергическое средство Кестин Быстрое Растворение показано при аллергическом рините различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный); крапивнице различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.Способ применения
Препарат Кестин Быстрое Растворение предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз/сут. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.
Специальные предосторожности при обращении с препаратом
Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.
Снять защитную пленку.
Осторожно выдавить препарат, не трогая его.
Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.
Побочные действия
При применении таблеток Кестин Быстрое Растворение возможны такие побочные действия:Со стороны нервной системы: от 1% до 3.7% - головная боль, сонливость; менее 1% - бессонница,
Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 3.7% - сухость слизистой оболочки полости рта; менее 1% - диспепсия, тошнота, абдоминальные боли.
Со стороны дыхательной системы: менее 1% - синусит, ринит.
Прочие: менее 1% - астенический синдром; возможны аллергические реакции.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Кестин Быстрое Растворение являются: фенилкетонурия; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 15 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Беременность
:Противопоказано применение препарата Кестин Быстрое Растворение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применять Кестин таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала QT интервала).Кестин таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Передозировка
:Симптомы умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300-500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза).
Лечение: в случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение. Специального антидота для эбастина нет.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.Форма выпуска
Кестин Быстрое Растворение - таблетки лиофилизированные; в упаковке 10 таблеток.Состав
:1 таблетка Кестин Быстрое Растворение содержит: эбастин 20 мг.
Вспомогательные вещества: желатин - 13.00 мг, маннитол - 9.76 мг, аспартам - 2.00 мг, ароматизатор мятный - 2.00 мг.
Дополнительно
:Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Основные параметры
| Название: | КЕСТИН БЫСТРОЕ РАСТВОРЕНИЕ |
Кестин способен влиять по типу конкурентного ингибирования на гистаминовые рецепторы типа Н1.
Эбастин не вытесняет гистамин из связей с рецепторами, а связывается со свободными рецепторами.
Это способствует остановке развития аллергической реакции.
Препарат эффективен в качестве профилактического средства от аллергических реакций.
В результате уменьшения влияния гистамина на рецепторы наблюдается снижение интенсивности бронхоспазма, уменьшение патологической проницаемости капилляров и отечности тканей.
Кестин оказывает противоаллергический, антигистаминный эффект, может иметь седативное влияние на пациента.
Показания и дозировка:
Кестин показан при:
Сезонном аллергическом рините
Рените, ассоциированном с бытовыми аллергенами, пыльцой, лекарственными препаратами
Пищевой аллергии
Аллергии на эпидермальные частицы
Крапивнице, спровоцированной любыми видами аллергенов
Состояниях, вызванных повышенной продукцией гистамина
Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 10-20 мг (1/2-1 таб.) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от12 до 15 лет - по 10 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Препарат принимают независимо от приема пищи.
В педиатрии и при сложностях с проглатыванием таблеток предпочтительно использовать Кестин сироп.
При индивидуальной реакции на препарат с появлением сонливости стоит отказаться от управления автомобилем, отложить занятие опасными видами деятельности.
Передозировка:
Превышение дозировки эбастина может сопровождаться усилением нежелательных побочных эффектов.
Специфического антидота нет.
Назначается прием адсорбентов, промывание желудка, помещение пациента в медицинское учреждение для контроля состояния и проведения симптоматической терапии.
Побочные эффекты:
Прием препарата Кестин может сопровождаться:
Сонливостью
Сухостью во рту
Головной болью
Тошнотой
Диспепсией
Астеническим синдромом
Бессонницей
Эпигастральной болью
Синуситом
Противопоказания:
Кестин не назначают при:
Лактации
Гиперчувствительности к эбастину, компонентам таблеток
Беременности
Показаниях у детей младше 6 лет
При почечной недостаточности, удлинении QT-интервала, нарушениях печеночного метаболизма, гипокалиемии необходимо назначать Кестин с осторожностью.
Достоверных данных о безопасности клинического применения Кестина и его аналогов при беременности нет.
Препараты с эбастином не назначают беременным.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Препарат Кестин несовместим с противогрибковыми средствами, содержащими кетоконазол, а также с антибиотиками эритромицинового ряда.
С другими средствами значимых фармакологических взаимодействий не зарегистрировано.
Состав и свойства:
1 таблетка Кестин содержит:
Эбастина микронизированного 0,01 г
Вспомогательные компоненты: МКЦ, крахмал, лактоза, натрия КМЦ, магния стеарат, ГПМЦ, ПЭГ-6000, титана диоксид
5 мл сиропа Кестин содержат:
Эбастина 0,005 г
Вспомогательные компоненты: α-оксипропионовая кислота, глицерин, глицерина оксистеарат, натрия пропилпарабен, натрия метилпарабен, сорбитол, неогесперидина дигидрохалкон, диметилполисилоксан, анетол, натрия гидроксид, вода подготовленная
Форма выпуска:
Кестин производят в таблеточной форме и в форме сиропа. Фасовки следующие:
5 табл./1 блистер/упаковка
10 табл./1 блистер/упаковка
Сироп 60 мл/стеклянный флакон со шприцом-дозатором в комплекте/упаковка
Сироп 120 мл/ стеклянный флакон со шприцом-дозатором в комплекте/упаковка
Условия хранения:
Температура хранения сиропа Кестин – 15-25 градусов Цельсия, таблеток – до 30 градусов Цельсия.
Препарат Кестин следует держать во время хранения в сухом, защищенном от солнечных лучей месте.
Доступ детей как к таблеткам, так и к сиропу должен быть органичен.
Срок хранения сиропа – 2 года, таблеток Кестин – 3 года.
Общая информация
Форма продажи: