Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бендазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бендазол

Белый или белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический гигроскопичный порошок горько-соленого вкуса. Трудно растворим в воде, легко — в спирте.

Фармакология

Непосредственно расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов (относится к спазмолитикам миотропного действия). Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге. Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных Т- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток. Обладает непродолжительным (2-3 ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится. При лечении гипертонической болезни рекомендуется сочетать с другими препаратами, понижающими АД . Пациентам пожилого возраста не следует назначать длительно в качестве гипотензивного средства, т.к. вследствие уменьшения сердечного выброса возможно ухудшение показателей ЭКГ . Вызывает расширение (непродолжительное) мозговых сосудов и поэтому особенно показан при формах гипертонической болезни, обусловленных хронической гипоксией мозга из-за местных нарушений кровообращения (склероз церебральных артерий). Эффективен при периферическом параличе лицевого нерва и остаточных явлениях после перенесенного полиомиелита.

Применение вещества Бендазол

Спазмы кровеносных сосудов (в т.ч. коронароспазм, периферических артерий), обострение гипертонической болезни, гипертонический криз, спазмы гладких мышц внутренних органов (язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника, почечная и печеночная колики). Заболевания нервной системы — остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва, полиневрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия вещества Бендазол

Аллергические реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Дибазол (Dibazol) – лекарственный препарат из группы миотропных спазмолитиков.

В роли активного вещества в Дибазоле выступает Бендазол (Bendazol). Это вещество, производное Бензимидазола, представляет собой белый, бело-желтый или светло-серый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в спирте. Химическая формула Бензимидазола: C 14 H 12 N 2 . Название: 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол.

Механизм действия

Основной, но далеко не единственный терапевтический эффект Бендазола – это его способность расслаблять гладкомышечные волокна. Причем Бенздазол расслабляет гладкие мышцы практически везде – в кровеносных сосудах, в ЖКТ, в мочеполовой системе.

Спазмолитический эффект Бендазола в значительной степени связан со способностью блокировать фосфодиэстеразу (ФДЭ) и способствовать накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ).

Сокращение мышцы, гладкой или скелетной, представляет собой сумму синхронных целенаправленных сокращений каждого мышечного волокна. В цитоплазме мышечных волокон присутствуют т.н. сократительные белки – актин и миозин, которые в процессе сокращения скользят друг относительно друга.

Одним из факторов, обеспечивающих данный процесс, являются ионы кальция. Следовательно, без кальция мышечное сокращение невозможно.

При этом мышца будет пребывать в расслабленном состоянии. ЦАМФ, образующийся из АТФ (аденозинтрифосфата) под действием фермента аденилатциклазы, связывает ионы кальция. Тем самым он снижает содержание кальция в цитоплазме мышечных волокон.

ФДЭ – разновидность ферментов, обеспечивающих протекание различных биохимических реакций, в т.ч. и расщепление цАМФ.

Игнгибирование ФДЭ Бендазолом приводит к повышению содержания цАМФ в клеточной цитоплазме миофибрилл, что, в свою очередь, сопровождается снижением уровня кальция и мышечным расслаблением, устранением мышечного спазма.

Расслабление гладких мышц периферических артерий сопровождается снижением общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов и гипотензией – снижением артериального давления (АД).

Гипотензия автоматически приводит к снижению сердечного выброса. Ведь чем ниже давление в артериях, тем меньшую работу нужно затрачивать сердечной мышце, проталкивая кровь по сосудам.

Гипотензивный эффект Бендазола непродолжителен. Однако снижение сердечного выброса может негативно сказаться на состоянии пациентов, страдающих сердечной недостаточностью.

Расширение просвета артерий сопровождается улучшением кровоснабжения внутренних органов, в частности, головного мозга и почек. Это имеет большое клиническое значение при гипертонической болезни, нефросклерозе, атеросклерозе мозговых сосудов.

Однако применять Дибазол при черепно-мозговых травмах, в острой стадии мозгового инсульта, не стоит. Более того, это может привести к опасным последствиям из-за т.н. феномена обкрадывания.

Суть этого феномена заключается в том, что под действием спазмолитиков в большей степени расширяются сосуды в непораженных участках. А доставка кислорода с кровью в проблемные зоны еще больше ухудшается.

Наряду с цАМФ по сходному механизму накапливается и цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат). Повышение содержания цГМФ не только усиливает гипотензию, но и укрепляет иммунитет.

Возрастает содержание Т и В-лимфоцитов, интерферона, иммуноглобулинов, интерлейкинов, и многих других звеньев клеточного и гуморального иммунитета. Поэтому Дибазол может быть полезен как профилактическое (но не лечебное средство) в сезон эпидемии вирусных простудных заболеваний.

Кроме того, под действием данного препарата усиливается синтез белковых соединений, эритроцитов, многих биологически активных веществ, активируется эндокринная система, улучшается взаимодействие ее структур: гипоталамус-гипофиз-щитовидная железа-надпочечники-половые железы.

Этим обусловлены адаптогенные свойства Дибазола – улучшение переносимости стрессовых и физических нагрузок, повышение выживаемости организма в экстремальных условиях.

Улучшение обмена веществ (метаболизма), укрепление иммунитета, повышение устойчивости к внешним негативным факторам – все это в немалой степени обусловлено способностью Дибазола стимулировать синтез нуклеиновых кислот, ДНК и РНК. Молекулы этих кислот являются своего рода матрицей для синтеза органических соединений.

Дибазол позитивно влияет не только на функции головного мозга, но и спинного мозга, периферических нервов.

С его помощью улучшается передача импульсов в спинномозговых нейронах. Это благотворно сказывается на состоянии пациентов, перенесших полиомиелит. Кроме того, Дибазол эффективен при параличе лицевого нерва.

Гипотензивное действие препарата обусловлено влиянием не только на периферические, но и на центральные звенья регуляции АД. Одним из таких звеньев являются т.н. имидазолиновые рецепторы, расположенные в головном мозге, в различных органах и тканях.

Бендазол, будучи структурным аналогом Бензимидазола, имеет сродство к этим рецепторам. Связываясь с имидазолиновыми рецепторами, Бендазол угнетает симпатические влияния на сердце и на кровеносные сосуды.

Таким образом, Дибазол обладает гипотензивными, иммуностимулирующими, нейропротекторными и адаптогенными свойствами. Дибазол снижает и систолическое, и диастолическое АД. Но его гипотензивная сила невелика. А для того чтобы он проявил себя как иммуностимулятор и адаптоген, его следует применять в минимальных дозах в течение длительного периода времени.

История создания

Дибазол создавался в Советском Союзе еще в середине прошлого века. В его разработке и внедрении в клиническую практику принимали участие многие известные тогда ученые химики, фармакологи, физиологи, клиницисты.

Впервые данное вещество было отмечено в 1946 г. как наиболее активная в физиологическом плане соль Бензимидазола. В ходе проводившихся опытов на лабораторных животных была замечена способность нового вещества улучшать передачу нервных импульсов в спинном мозге.

Эта способность подтвердилась в ходе клинических испытаний, и препарат в начале 50-х г. был внедрен в клиническую практику для лечения заболеваний спинного мозга, в частности – полиомиелита. Буквально сразу же, в первые годы применения, были выявлены иммуномодулирующие и гипотензивные свойства дибазола.

Впоследствии этот препарат как мягкое гипотензивное лекарство применялся в течение многих десятков лет. Однако в конце прошлого века взгляды на лечение артериальной гипертензии были пересмотрены.

Миотропные спазмолитики признали неэффективными и бесполезными средствами, непригодными для долговременной стабилизации АД.

В настоящее время Дибазол для лечения артериальной гипертензии практически не применяется. Иногда его могут назначать в тех случаях, когда требуется быстро снизить умеренно повышенное АД.

Иммуностимулирующие и адаптогенные свойства препарата были незаслуженно забыты на долгие годы. В настоящее время Дибазол переживает второе рождение как средство для укрепления иммунитета, улучшения метаболизма и повышения выносливости. Но практические разработки по этому поводу пока еще не завершены.

Дибазол иногда называют лекарством для здоровых, тем самым стараясь подчеркнуть его ценность как профилактического средства. Согласно пока еще не подтвержденным данным регулярный прием Дибазола снижает риск развития злокачественных новообразований.

Технология синтеза

В основе синтеза Бендазола лежит взаимодействие 0-фенилендиамина с фенилуксусной кислотой. Эти вещества, взятые в равных количествах, нагреваются в соляной кислоте при атмосферном давлении с последующей кристаллизацией основания из соляной кислоты.

В изготовлении таблеток помимо активного вещества Бензимидазола используются: низкомолекулярный поливинилпирролидон, молочный сахар, тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Формы выпуска

• Таблетки 20 мг;
• Таблетки для детей 4 мг;
• Раствор для инъекций – ампулы 0,5% и 1% раствора в ампулах по 1, 2 и 5 мл.

Дибазол производится только российскими фармацевтическими компаниями. Зарубежных дженериков нет, и за рубежом он не применяется.

Дибазол включен в состав таких комбинированных препаратов как:

• Папазол – 30 мг Папаверина + 30 мг Дибазола;
• Андипал – 250 мг Анальгина + 20 мг Фенобарбитала + 20 мг Дибазола;
• Теодибаверин – 20 мг Папаверина + 20 мг Дибазола + 15 мг Теобромина;
• Цитовир 3 – 0,5 мг Тимогена натрия + 20 мг Дибазола + 50 мг Аскорбиновой кислоты.

Показания

• Различные состояния, сопровождающиеся артериальной гипертензией, в т.ч. и гипертоническая болезнь, гипертонические кризы;
• Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная, почечная колика);
• Остаточные явления полиомиелита, паралич лицевого нерва, полиневриты;
• Профилактика вирусных инфекционных заболеваний;
• Повышение устойчивости организма к внешним неблагоприятным воздействиям.

Дозировки

При артериальной гипертензии таблетки принимаются внутрь по 20-50 мг 3-4 раза в день. Продолжительность курса обычно составляет 3-4 недели.

При неврологической патологии взрослые принимают внутрь 5 мг однократно ежедневно или через день. Курс предполагает 5-10 приемов таблеток. Затем через 3-4 недели курс повторяют. Последующие курсы проводят спустя 1-2 месяца.

Таблетки принимаются целиком, не разжевываются, запиваются водой за 2 часа до еды, или спустя 2 часа после. Доза у детей при неврологических заболеваниях рассчитывается в зависимости от возраста.

Инъекционный раствор вводится внутривенно или внутримышечно. При плановом лечении артериальной гипертензии вводится по 2-3 мл 2-3 раза в сутки. Для купирования кризовых состояний вводят 3-5 мл.

Фармакодинамика

При внутреннем приеме препарат быстро всасывается в ЖКТ. Гипотензивный эффект таблеток и внутримышечных инъекций развивается спустя 30-60 минут после приема, и продолжается 2-3 часа. Гипотензивный эффект внутривенных инъекций развивается спустя 15-20 минут, и продолжается 2-3 часа.

В печени Дибазол подвергается метаболическим превращениям путем метилирования и карбоксиэтилирования с образованием двух метаболитов. Преимущественно выводится почками, и в меньшей степени – через кишечник.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, ощущение сердцебиения, боль в груди, при продолжительном приеме – снижение сердечного выброса с соответствующими изменениями ЭКГ;
• ЦНС: головная боль, спутанное сознание;
• Органы дыхания: одышка, кашель, насморк;
• ЖКТ: тошнота, боль в животе;
• Кожа: аллергическая сыпь, зуд, покраснение, повышенная потливость.

Данные эффекты наблюдаются редко, и быстро проходят после отмены Дибазола.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Бендазола;
• Гипотензия, шоковые состояния;
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• Судорожный синдром;
• Заболевания, протекающие со снижением мышечного тонуса;
• Сахарный диабет;
• Почечная недостаточность с нарушением азот выделительной функции почек
• Желудочные и кишечные кровотечения.

Препарат с осторожностью назначают пожилым пациентам. Не рекомендован прием Дибазола во время управления автотранспортом или работы со сложными потенциально опасными машинами и механизмами.

дипломная работа

1.2. Строение дибазола и физико-химические свойства

Дибазол - это гигроскопичный белый порошок, слегка с сероватым оттенком, горько-солёного вкуса. Температура плавления 182 -186 єC. Трудно растворим в воде, легко - в спирте, трудно или практически нерастворим в других органических растворителях, имеющий две формы:

1) 2-(Фенилметил)-1H-бензимидазол

2) В виде гидрохлорида

Дибазол является производным имидазола, с бензойным радикалом.

Имидазол обладает ароматическими свойствами. Атом N-1 обусловливает кислотность имидазола - способность образовывать соли щелочных и щелочно-земельных металлов. По атому N-1 легко образуются также N-алкил-, N-арил-, N-ацилпроизводные и другое. Атом N-3 - нуклеофильный центр, по которому протекают протонирование, кватернизация и комплексообразование. Наличие атомов N двух типов способствует электрофильному замещению в положения 4 и 5, нуклеофильному - в положение 2. Карбоксилирование имидазола протекает в положения 4 и 5, металлирование N-алкил- и N-аралкилпроизводных - в положение 2.

Имидазол устойчив к действию большинства окислителей и восстановителей: не окисляется HNO 3 , Н 2 СrО 4 , КМnО 4 , но расщепляется под действием пероксидов; не восстанавливается амальгамой Na, Zn/HCl, HI при 300°С. N-Ацетилимидазолы в присутствии Pd-катализаторов в уксусной кислоте гидрируются в тетрагидроимидазолы (имидазолидины), которые легко гидролизуются до диаминов . Бензойный радикал проявляет все свойства ароматического соединения c реакциями электрофильного замещения.

Активные угли

В первые десятилетия ХХ века активный уголь принимали за аморфную разновидность углерода. Несмотря на то, что электронные микрофотографии позволяют различать рыхлую структуру, состоящую из мельчайших углеродных частиц диаметром около 3 нм...

Белки – основа жизни

Амфотерность Белки обладают свойством амфотерности, то есть в зависимости от условий проявляют как кислотные, так и осномвные свойства. В белках присутствуют несколько типов химических группировок...

Биологическая роль азота

Азот в свободном состоянии существует в форме двухатомных молекул N2, электронная конфигурация которых описывается формулой уsІуs*2рx, y4уzІ, что соответствует тройной связи между молекулами азота N?N (длина связи dN?N = 0,1095 нм)...

Диоксины и безопасность продовольственного сырья и продуктов питания

Диоксины обладают комплексом традиционных для галогенорганических веществ, а также необычных химических свойств. В свою очередь последние определяют поведение диоксинов в объектах живой и неживой природы, а также стратегию борьбы с ними...

Мазуты: технология получения и классификация

Физико-химические свойства мазута зависят от химического состава исходной нефти и степени отгона дистиллятных фракций и характеризуются следующими данными: вязкость 8-80 мм2/с (при 100 °С), плотность 0,89-1 г/см3 (при 20 °С), температура застывания 10-40°С...

Чистое вещество -- белый кристаллический порошок. Неочищенный продукт -- горьковатый, серовато-коричневый порошок в виде мелких кристалликов с неприятным запахом. Нередко героин смешивают с сахаром, и тогда он имеет сладкий вкус...

Наркотические и психотропные вещества

Морфин принадлежит к группе морфинановых алкалоидов, к группе изохинолиновых алкалоидов. Химическая формула: C17H19NO3 Номенклатура ИЮПАК: 7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol Молекула морфина имеет 5 асимметричных атомов углерода...

Полимерно-битумные вяжущие

Важнейшими свойствами дорожных битумов, характеризующими их качество, являются вязкость, пластичность, температуры размягчения и хрупкости, свойство адгезии...

Получение тетрахлороцинката аммония и изучение его свойств

Комплексные (координационные) соединения чрезвычайно широко распространены в живой и неживой природе, применяются в промышленности, сельском хозяйстве, науке, медицине. Так, хлорофилл - это комплексное соединение магния с порфиринами...

Применение хлорофилла

Молекулярный вес хлорофилла a 893,52. В изолированном состоянии хлорофилл образует черно-голубые микрокристаллы, которые плавятся с образованием жидкости при 117-120°С. Хлорофилл а легко растворяется в диэтиловом эфире, этаноле, ацетоне, хлороформе...

Токсическое влияние таллия

Металл. Высоко пластичен, однако имеет низкую прочность. По физическим свойствам близок к свинцу. Существует в двух модификациях: б и в. Температура перехода 234 ?С. Т. легко взаимодействует с минеральными кислотами, кроме HCl...

Тригалогениды галлия

Все тригалогениды галлия при стандартных условиях - твердые кристаллические вещества. При этом все они, кроме трифторида галлия, летучи, что подтверждают температуры кипения и плавления (Табл. 2)...

Физико-химические свойства крахмала

Крахмал - порошок белого или слегка кремоватого цвета. Практически нерастворим в 95% спирте, растворим в кипящей воде с образованием прозрачного или слегка опалесцирующего раствора, не застывающего при охлаждении...

1. Кодеина фосфат является оптически активным веществом за счет наличия в молекуле пяти асимметрических атомов углерода в 5, 6, 9, 13 и 14 положениях, обладает левым вращением. 2...

Характеристика субстанций, входящих в лекарственный препарат

Температура плавления 747 °C Температура кипения 1396 °C Проявляет хорошо выраженные восстановительные свойства за счет бромид ионна. Е0 Br2/Br- = 1,087 Является сильным электролитом. 1.2.6 Подлинность На бромид ион. Реакция осаждения...

Горько-соленого вкуса; т. пл. 182-186°С; плохо раств. в воде, ацетоне и хлороформе, легко - в этаноле; гигроскопичен.

Получают сплавлением о-фенилендиамина с фенилуксусной к-той с послед. гидрохлорированием образовавшегося продукта. Д. - сосудорасширяющее, гипотензивное и спазмолитич. ср-во. Б. А. Медведев.

Химическая энциклопедия. - М.: Советская энциклопедия . Под ред. И. Л. Кнунянца . 1988 .

Смотреть что такое "ДИБАЗОЛ" в других словарях:

Действующее вещество ›› Бендазол* (Bendazol*) Латинское название Dibazol АТХ: ›› C04AX Прочие периферические вазодилататоры Фармакологические группы: Общетонизирующие средства и адаптогены ›› Вазодилататоры ›› Спазмолитики миотропные… … Словарь медицинских препаратов

Сущ., кол во синонимов: 1 лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

дибазол - см. но шпа … Аналоги дорогих лекарств

Лекарственный препарат из группы спазмолитических средств (См. Спазмолитические средства), обладающий сосудорасширяющим и спазмолитическим действием; снижает кровяное давление, стимулирует функции спинного мозга. Применяют внутрь в… … Большая советская энциклопедия

Дибазол, дибазолы, дибазола, дибазолов, дибазолу, дибазолам, дибазол, дибазолы, дибазолом, дибазолами, дибазоле, дибазолах (