От чего помогает Метронидазол в капельницах и как его применять? Метронидазол для внутривенного введения

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – метронидазол 5,00 мг,

вспомогательные вещества : натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, динатрия фосфат безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор с зеленовато-желтым оттенком

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0,55 л/кг, новорожденные – 0,54-0,81 л/кг.

Максимальная концентрация составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации – 1-3 ч. Связь с белками плазмы – 10-20 %.

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч – 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник – 6-15 %. Почечный клиренс – 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез из нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении:

Простейших: Trichomonasvaginalis, Entamoebahistolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.;

Анаэробныхбактерий: Bacteroides spp. (вт.ч. Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Pepto-streptococcus spp.),Prevotella spp. (вт.ч. Prevotellabivia, Prevotellabuccae, Prevo-telladisiens), Veillonella spp.;

Gardnerellavaginalis.

МПК для этих штаммов составляет 0,125 – 6,25 мкг/мл.

Метронидазол в сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacterpylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Раствор Метронидазола показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к ним анаэробными микроорганизмами:

Внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия);

Инфекции костей, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

Перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени;

Эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс

Инфекции кожи и мягких тканей;

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии).

Способ применения и дозы

Внутривенное введение МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Лечение

Для лечения установленной анаэробной инфекции, если состояние пациента исключает возможность пероральной терапии, назначают внутривенно:

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 г внутривенно капельно (длительность инфузии – 30-60 минут) каждые 8 ч со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения – 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза не более – 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.

Детям в возрасте от 8 недель до 12 лет МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг/сут в виде разовой дозы или разделенной на 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.

Дети в возрасте до 8 недель – препарат назначают в дозе 15 мг/кг в виде однократной дозы ежедневно или разделенной на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Для профилактики послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, Метронидазол применяют в дозах:

Взрослым – 500 мг до, во время или после операции каждые 8 часов.

Детям от 8 недель до 12 лет – в дозе 20-30 мг/кг в виде однократной дозы за 1-2 часа до хирургического вмешательства.

Детям до 8-недельного возраста – 10 мг/кг в виде разовой дозы.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности биологический период полувыведения метронидазола не изменяется. Снижение доз препарата в таком случае не обязательно. У пациентов на гемодиализе, метронидазол и его метаболиты удаляются в течение 8 часов. Сразу после диализа, МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС следует назначить пациенту повторно. У пациентов, находящихся на фракционном перитонеальном диализе или непрерывном диализе нет необходимости изменения дозы.

Для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (Child-Pugh C), требуется снижение дозы препарата на 50 %.

Применение у пациентов пожилого возраста

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, особенно при приеме высоких доз.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка / «обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность создания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотранс-феразы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость, тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения).

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола

Лейкопения (в т.ч. в анамнезе)

Гранулоцитопения

Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

Беременность (I триместр)

Период лактации

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами!

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Рекомендуется коррекция дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Возможно, одновременное назначение при лечении инфекций смешанной анаэробно-аэробной этиологии МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС раствора для инфузий и антибактериальных препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, фторхинолонов, макролидов, циклинов, а также котримоксазола, клиндамицина, хлорамфеникола и ванкомицина.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола и возникновение дисульфирамовых эффектов (приливы, рвота, тахикардия). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). Комбинацию этих двух препаратов необходимо избегать.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и возникновении трепетания-мерцания. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на трепетание-мерцание, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Вследствие потенциального риска тяжелой токсичности и смерти, связанных с ростом уровня бусульфана в плазме, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом. Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменные активные стероиды снижаются. Эта необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов, связанные с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.

Одновременное применение метронидазола с такролимусом может привести к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимусом проходил с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

Особые указания

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Поскольку метронидазол, главным образом, метаболизируется путем окисления в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени.

Соотношение «риск/польза» при применении метронидазола для лечения трихомониаза у таких пациентов должно быть тщательно изучено (для коррекции дозы см. раздел «Способ применения и дозы»). Должен быть тщательный мониторинг метронидазола в плазме крови.

Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки.

Наблюдались случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая случаи с летальным исходом, после начала лечения у больных с синдромом Коккейна препаратами, содержащими метронидазол для системного применения. В случае отсутствия альтернативного лечения у данной категории пациентов МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС следует использовать после тщательной оценки «риск/польза».

Функция печени должна быть исследована до начала терапии, а также необходим контроль во время и после окончания лечения. При повышении содержания печеночных ферментов в сыворотке крови применение препарата следует прекратить.

Пациентам с синдромом Коккейна, в случае появления симптомов повреждения печени при введении МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС, следует сообщить об этом лечащему врачу и прекратить прием препарата.

Были зарегистрированы случаи тяжелых буллезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении метронидазола. Большинство сообщений о случаях синдрома Стивенса-Джонсона имели место в течение 7 недель после начала лечения метронидазолом. Пациенты должны быть предупреждены о возможных симптомах и тщательно следить за кожными реакциями. Если присутствуют симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или, например, гриппоподобные симптомы, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой, лечение метронидазолом следует прекратить.

С осторожностью: пациентам с нарушением гемопоэза, склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды; почечная/печеночная недостаточность; пациенты с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы аномальных неврологических симптомов могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны центральной нервной системы, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

Метронидазол неэффективен против аэробных и факультативных анаэробных микроорганизмов.

Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При введении метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита. Появление симптомов асептического менингита происходит в течение нескольких часов после введения препарата, и полностью разрешаются при прекращении его введения.

Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа. Поскольку сообщалось о канцерогенности метронидазола, длительное применение препарата не рекомендуется.

Мониторинг

При длительной терапии или назначении высоких доз в случае тяжелых инфекционных заболеваний, дискразии крови, при тяжелой печеночной недостаточности рекомендован клинический и лабораторный контроль, включая контроль лейкоцитарной формулы.

Беременность и период лактации

Применять препарат во II и III триместрах следует только по жизненно важным показаниям в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактации метронидазол выделяется из организма с материнским молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, требующими концентрации внимания

Передозировка

Симптомы: судороги, периферическая нейропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС

Торговое название

МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - метронидазол 5,0 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, вода для инъекций

Описание

Прозрачная жидкость с зеленоватым оттенком

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг.

Максимальная концентрация составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20 %.

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч - 35,2 мкг/мл, через 4 ч - 33,9 мкг/мл, через 8 ч - 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез из нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении:

Простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.;

Анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp.;

Gardnerella vaginalis.

МПК для этих штаммов составляет 0,125 - 6,25 мкг/мл.

Метронидазол в сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Раствор Метронидазола показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к ним анаэробными микроорганизмами:

Внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия)

Инфекции костей, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких

Перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени

Эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс

Инфекции кожи и мягких тканей

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии)

Способ применения и дозы

Внутривенное введение Метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 г внутривенно капельно (длительность инфузии - 30-60 минут) каждые 8 ч по со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения - 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза не более - 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазола назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг.

Для лечения установленной анаэробной инфекции, если состояние пациента исключает возможность пероральной терапии, назначают внутривенно:

Взрослым - 500 мг каждые 8 часов.

Детям от 8 недель до 12 лет - обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или разделить по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.

Детям до 8-недельного возраста - 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или разделить на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

Поскольку метронидазол, главным образом, метаболизируется в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени. Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки.

Больным с хронической почечной недостаточностью и с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота

Головокружение, головная боль

Иногда

- сухость во рту

Недержание мочи

Окрашивание мочи в красно-коричневый цвет

Слабость

Лихорадка

Бессонница, сонливость

Панкреатит

Нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха

Редко

- «металлический» привкус во рту, чувство жжения во рту, гипертрофия

Глоссит, стоматит, синусит, фарингит

Анорексия

Кишечная колика, эпигастральные боли

Диарея, запоры

Панкреатит

Нарушение координации движений

Спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, судороги, галлюцинации, нарушение координации

Периферическая нейропатия (онемение конечностей)

Дизурия, цистит, полиурия

Кандидоз, боль во влагалище

Чувство слабости

Нарушение зрения: преходящие диплопия, миопия, нарушение цветового восприятия

Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожная сыпь, заложенность носа, многоформная экссудативная эритема, редко - артралгии, лихорадка, гиперемия кожи, миалгия

Местные реакции: тромбофлебит, боль, покраснение или отечность в месте инъекции

Прочие: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, уплощение зубца Т на ЭКГ

Крайне редко

Ототоксичность

Гнойничковые высыпания

Гинекомастия, нарушение либидо, дисменорея

Асептический менингит

Энцефалопатия

Подострый мозжечковый синдром

Противопоказания

Гиперчувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола

Лейкопения (в т.ч. в анамнезе)

Гранулоцитопения

Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

Беременность (I триместр)

Период лактации

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами!

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Рекомендуется коррекция дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). Комбинацию этих двух препаратов необходимо избегать.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Возможно одновременное назначение при лечении инфекций смешанной анаэробно-аэробной этиологии Метронидазола раствора для инфузий и антибактериальных препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, фторхинолонов, а также клиндамицина, хлорамфеникола и ванкомицина.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови.

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и torsade de pointes. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Вследствии потенциального риска тяжелой токсичности и смерти, связанных с ростом уровня бусульфана в плазме, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом. Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменные активные стероиды снижаются. Эта необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов, связанные с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.

Одновременное применение метронидазола с такролимусом может привести к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимусом проходил с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

Особые указания

С осторожностью : пациентам с нарушением гемопоэза, склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды; почечная/печеночная недостаточность; пациенты с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы аномальных неврологических симптомов могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны центральной нервной системы, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

Метронидазол неэффективен против аэробных и факультативных анаэробных микроорганизмов.

Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При введении метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита. Появление симптомов асептического менингита происходит в течение нескольких часов после введения препарата и полностью разрешаются при прекращении его введения.

Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа. Поскольку сообщалось о канцерогенности метронидазола, длительное применение препарата не рекомендуется.

Беременность

Применять препарат во II и III триместрах следует только по жизненно важным показаниям в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, требующими концентрации внимания

Передозировка

Симптомы : судороги, периферическая нейропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения

Лечение : симптоматическое. Специфического антидота нет. Метронидазол выводится путем гемодиализа

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл во флаконы оранжевого стекла или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми.

1 флакон помещают в пачку из картона с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез»

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО "Синтез", Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Метронидазол - антибактериальное, противомикробное и антибиотическое средство широкого спектра действия. Этот препарат давно зарекомендовал себя с положительной стороны в лечении гинекологических заболеваний, включая воспалительные процессы и опухоли. Продуктивен Метронидазол в комплексной терапии по отношению к аэробным микроорганизмам.

Действие и эффективность препарата

В основе действия препарата Метронидазол лежит вещество 5-нитроимидазол. Этот активный компонент разрушает целостную структуру амёб, лямблий, гарднерелл, трихомонад. Оказывает действие на ряд анаэробных бактерий.

Метронидазол обладает уникальной особенностью: воздействует на опухоли для усиления их восприятия к облучению.

Это лекарственное средство относится к противопротозойной клинико-фармакологической группе с ярко выраженной антибактериальной активностью. Уничтожает следующие микроорганизмы:

  • стрептококки (в том числе золотистый);
  • протеус вульгарис;
  • трихомонада;
  • гарднерелла;
  • лямблии и другие.

Взаимодействуя с амоксициллином, Метронидазол эффективно борется с Хеликобактер пилори.

Лекарственные формы и состав

Метронидазол выпускается в разных лекарственных формах:

  1. Таблетки белого цвета с 250 мг или 500 мг активного вещества. Кроме того, в состав входят:
    • метилцеллюлоза;
    • крахмал;
    • стеариновая кислота;
    • молочный сахар.
  2. Концентрат для инфузий в виде зеленоватой жидкости:
    • метронидазол (5 г);
    • динатриевая соль;
    • вода для инъекций.
  3. Суппозитории вагинальные:
    • метронидазол (0,5 г в каждой единице);
    • борная кислота;
    • жир твёрдый.
  4. Гель вагинальный - прозрачный с желтоватым оттенком:
    • метронидазол (0,01 г на 1 г препарата);
    • динатрий эдетат;
    • гипромеллоза;
    • глицерол;
    • макрогол;
    • вода очищенная.

Кроме вышеуказанных лекарственных форм, Метронидазол выпускают в виде наружного геля и крема, субстанции-порошка, драже, капсул.

Очень часто Метронидазол применяется при лечении венерических и гинекологических заболеваний. В зависимости от тяжести болезни препарат может быть использован в виде комплексной или системной терапии.

Формы выпуска лекарственного средства (галерея)

Гель Метронидазол Раствор для инъекций Метронидазол Суппозитории Метронидазол Таблетированная форма Метронидазола

Показания к применению в гинекологии

В гинекологической практике Метронидазол используют в качестве антибактериального лечебного средства в борьбе с инфекциями у женщин. Специалист назначает препарат, согласно показаниям к применению, для лечения:

  • эндометрита;
  • инфекций свода влагалища;
  • абсцесса фаллопиевых труб;
  • инфекций яичников;
  • трихомониаза;
  • трихомонадного вагинита;
  • бактериального вагинита;
  • уретрита;
  • абсцесса яичников.

Часто целесообразно использование Метронидазола для профилактики воспалительных процессов в послеоперационный период. Эффективность препарата в терапевтических мероприятиях по лечению септических болезней в акушерстве и гинекологии доказана на многолетнем врачебном опыте.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к применению Метронидазола. Нельзя использовать препарат, если имеются:

  • поражения ЦНС;
  • печёночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • чувствительность к действующему веществу;
  • болезни крови.

Кроме того, следует с осторожностью применять лекарственное средство при беременности и кормлении грудью.

Возможные побочные эффекты

При использовании лекарства в таблетированной форме могут проявляться следующие побочные эффекты:

  • диарея;
  • запоры;
  • тошнота;
  • глоссит;
  • ощущение сухости во рту;
  • анорексия;
  • панкреатит;
  • привкус металла во рту;
  • боль или отёчность в месте инъекции;
  • нейтропения (снижение содержания в крови нейтрофилов);
  • лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов).

При использовании концентрата для капельницы, свечей и геля возможны такие явления:

  1. Со стороны органов ЖКТ:
    • диарея;
    • диспепсия;
    • тошнота;
    • жажда;
    • кишечная колика.
  2. Со стороны ЦНС:
    • депрессивное состояние;
    • спутанность сознания;
    • нарушения движений;
    • головокружение;
    • повышенная возбудимость;
    • галлюцинации;
    • бессонница;
    • судороги.
  3. Со стороны мочевыделительной системы:
    • нарушение мочеиспускания;
    • цистит (воспаление мочевого пузыря);
    • жжение при мочеиспускании;
    • окрашивание мочи в красный цвет.
  4. Аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, заложенность носа и др.)
  5. Боли в мышцах и суставах.
  6. Асептический менингит, сухость слизистых покровов и пр.

Важно! Побочные действия проявляют себя лишь при передозировке Метронидазола или при взаимодействии препарата с иными лекарственными средствами. Поэтому имеются особые указания по применению.

Лекарственное взаимодействие


Инструкция по применению

Метронидазол используется строго по назначению врача. Применяется курсами, длительность которых определяется индивидуально в каждом случае.

Обычно способ применения таков:

  1. Таблетки, в соответствии с тяжестью заболевания, назначают для приёма внутрь 3–4 раза в сутки.
  2. Внутривенно препарат вводят каждые 8–12 часов.
  3. Суппозитории и вагинальный гель используют 1 раз в сутки, обычно перед сном.

При невозможности использования таблеток прибегают к внутривенному введению препарата. Максимальная длительность терапии при помощи Метронидазола зависит от степени поражения организма. В гинекологии курс лечения, как правило, не превышает 10 дней.

Особенности применения при беременности и лактации

Согласно прилагаемой к лекарству инструкции, Метронидазол относится к категории В, что означает ограничения в использовании при беременности и лактации.

  1. Метронидазол быстро пересекает плацентарный барьер. На ранних сроках беременности запрещено использование этого лекарственного средства. Если жизненные показания требуют терапии препаратом, то беременность прерывают.
  2. В периоды 2 и 3 триместров беременности целесообразность использования Метронидазола должна быть обусловлена жизненными показаниями.
  3. Так как активное вещество лекарства выделяется с грудным молоком, существует необходимость временного прекращения лактации.

Чем можно заменить

Часто в лечении тех или иных заболеваний, требующих применения Метронидазола, используют его аналоги. Это могут быть структурные аналоги и препараты, оказывающие похожее действие.

Аналоги Метронидазола - таблица

Наименование лекарственного препарата

Форма выпуска

Действующее активное вещество

Показания к применению

Противопоказания

Дефламон

раствор для инфузий

метронидазол

  • инфекции половых органов;
  • родильная горячка;
  • послеоперационный период.
  • гиперчувствительность;
  • дискразия;
  • беременность;
  • лактация.
  • раствор для инфузий;
  • таблетки.

метронидазол

  • инфекционные гинекологические заболевания;
  • послеоперационные осложнения;
  • бессимптомный амебиаз с выявлением кисты.
  • пожилой возраст;
  • беременность;
  • лактация.

Метрогил

  • вагинальный гель;
  • суспензия;
  • таблетки;
  • раствор для внутривенного введения.

метронидазол

бактериальный вагинит

  • беременность;
  • лактация;
  • заболевания ЦНС;
  • алкоголизм.

крем для наружного применения

метронидазол

  • вульвовагинит;
  • воспаление вульвы.
  • беременность;
  • лактация.

Трихопол

  • таблетки;
  • таблетки вагинальные;
  • раствор для инфузий.

метронидазол

  • инфекции половых органов;
  • гинекологические и венерические заболевания, вызванные анаэробными бактериями;
  • послеоперационный период.
  • беременность;
  • лактация;
  • заболевания ЦНС;
  • алкоголизм;
  • нарушение функций печени и почек;
  • пожилой возраст;
  • болезни крови.
  • раствор для инфузий;
  • таблетки-драже;
  • суппозитории вагинальные.

метронидазол

  • воспаления вульвы и влагалища;
  • послеоперационный период;
  • урогенитальный трихомониаз.
  • гиперчувствительность;
  • беременность;
  • лактация.

Микожинакс

вагинальные таблетки

  • нистатин;
  • метронидазол;
  • хлорамфеникол;
  • дексаметазон.
  • трихомонадный вагинит;
  • кандидозный вагинит;
  • трихомониаз;
  • анаэробное заражение.
  • беременность;
  • лактация;
  • неврологические заболевания;
  • детский возраст;
  • невропатия;
  • индивидуальная непереносимость.

таблетки в оболочке

тинидазол

  • послеоперационные инфекции;
  • эндометриоз;
  • трихомониаз;
  • гинекологические инфекции.
  • чувствительность к препарату;
  • заболевания ЦНС;
  • алкоголизм;
  • болезни крови;
  • беременность на ранних сроках.

таблетки

орнидазол

  • трихомониаз;
  • гинекологические инфекции.
  • гиперчувствительность;
  • заболевания ЦНС.

Тегера форте

таблетки

секнидазол

  • трихомониаз;
  • бактериальный вагиноз.
  • чувствительность к препарату;
  • беременность;
  • лактация;
  • болезнь крови.

Согласно инструкции лекарственного препарата его используют для лечения взрослых и детей. Раствор применяют в педиатрии. Средство характеризуется незначительным индексом токсичности. Метрогил выписывается доктором для эффективного лечения многих болезней:

  • трихомонадный уретрит;
  • кожная форма лейшманиоза;
  • лямблиоз различных стадий;
  • хронические инфекции, обострившиеся вследствие развития анаэробных микроорганизмов.

Средство выписывается доктором при вирусных болезнях и устранения бактериальной инфекции и грамположительных микроорганизмов. Лечащий врач подбирает необходимую дозировку, которая окажет положительный эффект при терапии.

Также капельница показана при сильной интоксикации в результате абсцесса , а также при необходимости восполнения баланса жидкости, если инфекционный процесс имеет тяжелую форму. Действие препарата основано на восстановлении пятой нитрогруппы транспортного белка простейших организмов. Микрогруппа вступая во взаимодействие с ДНК микроорганизмов, ведет к остановке синтеза нуклеиновой кислоты в них, что ускоряет их гибель.

Препарат отличается повышенной проникающей способностью, концентрируясь во многих тканях организма. Это касается легких, кожных покровов, спинномозговой жидкости и др. У пациентов имеющих патологию функции почек, возможно аккумулирование лекарства в сыворотке крови. В этом случае частота приема уменьшается.

Metronidazole показан при различных инфекциях, кишечных, внекишечных амебиазах, трихомониазе, инфекционных заболеваниях опорно-двигательной системы, абцессах мозга, менингите и других болезнях. Каждая форма бактерий требует своей инструкции по применению, но показания идентичны для всех видов. Рекомендуется при перитонитах, как профилактическое средство против осложнений после тяжелого оперативного вмешательства.

Внутривенные инъекции

Раствор для инфузий имеет прозрачный, слабо-желтоватый цвет с зеленоватым оттенком. Медикамент обладает высокой степенью биодоступности (100%). С легкостью проникает в ткани, органы человеческого организма (легкие, печень, почки), грудное молоко. Под его воздействием создаются бактерицидные характеристики в слюне. В пределах 60-80% экскретируется почками и 6-15% кишечником.

  • Если нормально функционируют почки, то он выведется в течение восьми часов.
  • При алкогольном поражении почки справляются с выведением на протяжении 18 часов.
  • У младенцев (при сроке беременности 28-30 недель) на выведение медикамента требуется 75 часов.

Возраст и особенности протекания болезни вносят свои коррективы в инструкцию по применению, но обычно придерживаются общих правил.

  • Для ребенка старше двенадцати лет и взрослого рекомендовано вводить 500 мл средства. Интервал между капельницами составляет 1/3 суток. В течение суток недопустимо введение более 4 г метронидазола. Курс лечения определяется лечащим врачом. После капельниц следует продолжать лечение, но уже таблетками, чтобы поддержать результат.
  • Если пациентом являются дети 6-7 лет, то количество препарата рассчитывается в соответствии с весом ребенка. Необходимо вводить раствор метронидазола при скорости 5мл в минуту.
  • Перед оперативным вмешательством на мочевыводящих путях и органах малого таза. Это средство назначается для профилактики при анаэробных инфекциях. Устанавливается дозировка 0,5-1 г за 24 часа.

Metronidazole используется в качестве радиосенсибилизирующего препарата капельным способом, чтобы нейтрализовать негативное влияние интоксикации. Действие лекарственного средства основано на усиление восприимчивости новообразований к влиянию облучения, способствуя стимуляции репаративных процессов в организме.

Дозировка устанавливается из расчета 4-6 г на 1 кв. м кожного покрова. Вводится за час до начала сеанса лучевой терапии. Его нужно вводить перед началом каждого сеанса. Можно лечение проводить 1-2 недели. Применяется также, когда резистентность опухоли обуславливается гипоксией в ее клетках.

Нарушение в работе периферических органов требует уменьшения дозировки до 1 г, поэтому капельница прописывается доктором дважды на протяжении суток. При диагнозе язвенный стоматит лекарство взрослым назначается по 500 мг 2 раза в день. Срок лечения не должен быть больше 5-ть дней. Показан метронидазол при дракункулезе. Он уменьшает воспалительные процессы поблизости язвы. Если необходимо вылечить хронический алкоголизм, то дозировка медикамента составляет 500 мг в сутки. Курс длится не больше шести месяцев.

Меры предосторожности при пользовании препаратом

Метронидазол требует осторожного назначения пациентам с болезнями ЦНС, также при заболеваниях кровеносной системы, что связано с риском развития лейкопении или нейтропении. Противопоказан метронидазол внутривенно при острой печеночной недостаточности, гепатите и циррозе. Препаратом нельзя лечиться пациентам с рассеянным склерозом и разными поражениями ЦНС.

Лекарственный препарат запрещен, если возникает аллергия на нитроимидазолы. Медицинские сотрудники утверждают, что необходимо принимать во внимание возможный перекрестный характер аллергических реакций. Это особенно касается людей преклонного возраста, у которых наблюдается возрастная недостаточность функции печени. В этом плане следует уменьшить дозировки. Если его применяют дети младшего возраста, то требуется предусмотреть риск кумуляции. Он связан с замедлением выведения лекарственного средства.

Особые показания

Пациенту необходимо помнить, что метронидазол плохо совмещается с некоторыми медикаментами. При лечении им лечащим врачом должны быть отменены антикоагулянты. К этой группе средств относится Фенитоин, Циметидин и Фенобарбитал.

Когда пациент имеет смешанную инфекцию, то врач вместе с этим лекарством может назначить антибактериальные препараты. Важно помнить, что их смешивать запрещено. Этот препарат может вводиться в виде инъекций или капельным путем. Раствор нельзя использовать пациентам моложе 18 лет совместно с Амоксициллином.

Следует обратить внимание, что капельницы с данным веществом несовместимы с этанолом. Это представляет опасность для здоровья пациентов. Нельзя пренебрегать рекомендациями медицинских работников. Это может быть причиной развития дисульфирамоподобной реакции. Она сигнализирует о себе болью в области головы и сильнейшими приступами тошноты. Дает о себе знать покраснением кожных покровов.

Отзывы докторов свидетельствуют, что препарат несовместим с употреблением алкогольных напитков, также в сочетании с седативными средствами. Употребление алкоголя может провоцировать развитие реакции, напоминающей алкоголь антабусную.

Одновременное лечение с препаратами лития чревато концентрацией последнего в плазме, что приводит к развитию интоксикации. Противопоказано сочетание с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Если назначается лечение этим медикаментом, то врач должен проводить не реже одного раза в 7 дней обследование пациента, а также контролировать лабораторные показатели крови. Повышенное внимание уделяется составу крови. Существует риск уменьшения объема лейкоцитов. Прекратить курс лечения можно только при снижении инфекции, когда состояние больного нормализовалось.

Беременность и лактация

Противопоказанием является применение в период I триместра беременности, вскармливании ребенка грудью, так как лекарство относится к категории В. Обладает быстрой способностью к пересечению плацентного барьера. При жизненно важных показаниях лечения препаратом беременность прерывают. В последующие триместры применение определяется жизненными показаниями.

Передозировка и побочные эффекты

Как и любое лекарство, метронидазол может иметь побочные явления. Все зависит от индивидуальных особенностей организма. Со стороны желудочно-кишечного тракта может возникнуть рвота, привкус металла во рту или потеря аппетита. Нервная система сигнализирует болезненными ощущениями в верхних и нижних конечностях, судорогами, головной болью и галлюцинациями.

Кровеносной системе может угрожать развитие лейкопении. Аллергия проявляется высыпаниями, беспокоящим зудом, обложенностью гортани. Мочеполовая система будет беспокоить частыми позывами к мочеиспусканию или кандидозом. Моча становится красно-коричневатого оттенка. Гепатобилиарная система сигнализирует повышенной ферментацией почек, развитием желтухи. Может отмечаться повышение артериального давления, температуры. Кардиограмма сердца может фиксировать уплотнение “Т” зубца.

Требуется избегать смешения с иными медикаментами, так как создается благоприятная среда, при которой размножается грибок Кандиды. Капельница Metronidazole способствует иммобилизации трепонемы, что может дать ложноположительный тест Нельсона.

Препарат значительно влияет на координацию движений, внимание. После его применения не рекомендуется управлять транспортными средствами. Применяется курсами строго по назначению лечащим врачом согласно предписанной дозировке. Длительность лечения зависит от состояния больного и определяется индивидуально.

Хранение препарата

Следует хранить в темном месте, избегая воздействия прямых солнечных лучей. Недоступен для детей. Температурный режим – не выше 25 градусов по Цельсию. Раствор пригоден к употреблению в течение 3-х лет. Срок выпуска указывается на упаковке.

Питание при лечении антибиотиками

На сегодняшний день в мировой практике активно разрабатывается концепция Человек и лекарство. Это объясняется влиянием лекарств на организм и возникновением лекарственной болезни. Так как возможны аллергические реакции, то следует ограничить употребление шоколада, цитрусовых, рыбных продуктов, яиц и др. Сократить прием чая и кофе, так как содержащиеся в них танин и кофеин обладают способностью инактивировать антибактериальный эффект лекарства.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инфузий.



Общие характеристики. Состав:

Действуюбщее вещесьво: 1 мл 1 фл. метронидазол 5 мг 500 мг;

Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода д/и.

Описание: раствор для инфузий 0.5% прозрачный, с зеленоватым оттенком.


Фармакологические свойства:

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика. Всасывание

После в/в введения в дозе 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении - 18 мкг/мл.

При в/в введении Cmax достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 10-20%. Vd у взрослых - 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит - 2 оксиметронидазол - оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T1/2 - 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - 75 ч, при сроке 32-35 недель - 35 ч, при сроке 36-40 недель - 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания к применению:

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. , /, эмпиема и );

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей);

—сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;

Способ применения и дозы:

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1.5 г/ (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза - 10 г, курсовая - 60 г.

Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение растворов глюкозы, гемодеза или изотонического раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи препарат используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель.

Особенности применения:

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии следует контролировать картину крови.

Со стороны нервной системы: , нарушение координации движений, спутанность сознания, раздражительность, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: , окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: при в/в введении - (боль, покраснение, отечность).

Прочие: кандидоз, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении метронидазола с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение времени образования протромбина.

При одновременном применении Метронидазола-АКОС с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении с циметидином отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.

При одновременном применении с метронидазолом препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

При одновременном применении с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций.

Фармацевтическое взаимодействие

Противопоказания:

—лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

—органические поражения ЦНС;

—эпилепсия;

—печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);

—беременность (I триместр);

—лактация (грудное вскармливание);

—повышенная чувствительность к препарату.

Применение препарата МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при (при применении препарата в высоких дозах);

Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 1 г.

Применение у детей
В/в капельно детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг.

В профилактических целях детям старше 12 лет назначают капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1.5 г/ (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Передозировка:

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Лечение: метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°C. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.