К каким препаратам относятся нейролептики? К современным медикаментам, помогающим пациентам с психотическими расстройствами. Назначаются и применяются при различных синдромах – от психозов до полноценных психических заболеваний. Далеко не все отпускаются фармацевтами без рецепта врача, так что представляем нейролептики список препаратов без рецептов.
Что это такое – нейролептик?
Это препараты, способные помочь в лечении психических заболеваний. Выпускаются в трех формах, но реже – в каплях. Купить можно в аптеках любых стран СНГ: Украине, Беларуси, России и других. Пациенты боятся, хотя правда о нейролептиках без рецептов в том, что они редко провоцируют негативное влияние.
Действие антипсихотических препаратов
Каким действием обладают нейролептики? Препараты успокаивают, уменьшая внешнее психическое воздействие, снимают напряжение, уменьшают чувства агрессии и страха. Антипсихотики облегчают симптомы людей с психическими расстройствами, при лечении шизофрении, помогают избавиться от навязчивых мыслей, успокоиться. Большинство нейролептиков делится на две группы: транквилизаторов-пролонгов и антидепрессантов;группу нейролептиков с рецептом. По классификации делятся на типичные и атипичные препараты. Википедия разделяет список нейролептиков с рецептом по действующему веществу на:
- Тиоксантены;
- Фенотиазиновые;
- Бензодиазепины;
- Барбитураты.
Способ действия нейролептиков
Neuroleptic вызывают антипсихотическое действие: гасят нервозность, ослабляют психозы. Побочное действие препаратов не опасно при бережном отношении. Для восстановления требуется консультация лечащего врача, который переназначит используемый нейролептик с рецептом или без.
Фармакокинетика
Механизм действия: антипсихотропные медикаменты оказывают влияние на дофаминовые структуры мозга, закрывая к ним доступ, что провоцирует эндокринные расстройства, лактацию. Нейролептики с рецептом имеют короткий период полураспада. При попадании в организм, препараты воздействуют недолго, хотя есть нейролептики без рецепта с увеличенной, пролонгированной, длительностью. Нейролептики по рецепту могут назначаться парно: один для стимуляции второго. Дополнительно рекомендуют употреблять противо депрессантные препараты преимущественно антипсихотического отношения.
Показания к применению
Важно! Нейролептики по рецепту показывают к применению при параноических отклонениях и хронических соматоформных расстройствах с болью. Наиболее распространенные действующие вещества: тиоксантен, фенотиазин.
Первичное назначение препарата – стандартная доза, определяющая терапевтические симптомы. Количество принимаемого препарата начинается с высокой планки, постепенно уменьшаясь. В итоге доза составляет 1/4 часть первоначальной и продолжается для предотвращения рецидива. Суточные дозы препарата индивидуальны, поэтому начальные и конечные отличаются. Противорецидивную терапию проводят с долгодействующими. Нейролептики по рецепту вводят в организм при помощи уколов или капельниц, конкретный способ зависит от человека. Вторичный прием, для поддержания, происходит перорально: нейролептиками без рецепта в таблетированном или капсульном виде.
Список самых эффективных препаратов выпускаемых без рецепта врача:
«Пропазин» – нейролептик без рецепта. Медицинский препарат служит как противотревожное средство, снимает беспокойство, замедляет движения. Используется при различного типа фобиях, соматических расстройствах. Таблетки 25 мг, ежедневно принимают две – три, иногда дозу поднимают до шести. Небольшие дозы неспособны вызвать побочки.
«Терален» – нейролептик по рецепту. Производит противогистаминное инейролептическое действия. Наравне с Пропазином, оказывает седативное действие, при различных психозах, вызванных инфекционными заболеваниями. Данный нейролептик по рецепту, в связи с мягким воздействием, единственный в списке используется для детей, рекомендуется к назначению аллергикам и людям с дерматологическими заболеваниями. Ежедневная доза препарата составляет 25 мг. Возможно внутримышечное введение в виде полупроцентного раствора.
Рецептурный препарат «Тиоридазин» применяют при нужде в успокоении. В отличие от аналогов, не провоцирует усталость. Лекарство эффективно при лечении эмоциональных расстройств, помогает преодолеть страх. При лечении пограничных с психозами состояний назначается 70 +/- 30 мг в день. В прочих случаях: невралгическое беспокойство, нарушение работы ЖКТ или сердечно-сосудистой системы, вызванные неврозом, назначают принимать каждый день по два – три раза. Доза зависит от заболевания и организма пациента. Диапазон суточной дозы заключен между 5 и 25 мг. Психолептик, нужен рецепт.
Нейролептик без рецепта, «Трифтазин» помогает при лечении депрессии, снимает галлюцинации, защищает организм от бредовых и навязчивых идей. Стимулируя организм, антипсихотический эффект помогает лечить нетипичные состояния, которым свойственны навязчивые синдромы. В качестве терапии, Трифтазин объединяют с другими веществами, транквилизаторами ли, или снотворными антидепрессантами. Ежедневная доза нейролептика без рецепта аналогична Этаперазину – 20, иногда 25 мг.
«Флюанксол» – нейролептик без рецепта. Защищает от депрессии, стимулирует организм с антибредовым эффектом. При постоянной терапии эмоциональных расстройств назначают от 1/2 до 3 мг ежедневно – самая малая доза в списке. Для лечения психических заболеваний, галлюцинаций и шизофрении назначают 3 мг в сутки. В списке меньше других вызывает сонливость.
Нейролептик без рецепта «Хлорпротиксен» предназначен для оказания седативного и нейролептического эффектов, стимулирует работу снотворного. Считается анксиолитиком – транквилизатором. Основная сфера применения – пациенты с навязчивыми беспокойствами, фобиями. Хлорпротиксен принимается после пищи трижды в день, разовая доза варьируется от 5 до 15 мг. Это единственные ночной препарат в списке, поскольку улучшает сон.
«Этаперазин» – нейролептик без рецепта. Является средством борьбы с психотическимирасстройствами, связанными с апатией. Воздействует на области мозга, отвечающие за нежелание выполнять действия. Этаперазин является резким средством борьбы с неврозами, вызывающими фобии и беспокойство. Инструкция по применению рекомендует принимать до 20 мг в день.
Недорогие препараты без рецепта не представлены так как обладают слабым воздействием. В списке без рецепта отпускаются – Хлорпротиксен, Пропазин, Этаперазин, Тиоридазин, Флюанксол. Несмотря на это, перед применением не рецептурных препаратов обязательна консультация со специалистом. Тиоридазин является безрецептурным анксиолитиком, к тому же не самый сильный из нейролептиков.
Побочные эффекты препаратов
Неправильный прием нейролептиков без рецепта – основной провокатор возникновения побочек. Длительный прием иногда провоцирует расстройства, представленные в списке:
- Нервозы мышц, вызывающие спонтанные резкие движения в различные стороны. Ускорение движения. Успокаиванию этого состояния помогают дополнительные препараты – транквилизаторы. Из списка возникает чаще всего;
- Расстройство нервных окончаний мышц лица. Это вызывает непроизвольное движение глаз и мышечных структур лица, из-за чего человек гримасничает. Чем опасен подобный процесс? Выражение лица может не вернуться к нормальному состоянию, после чего остаться у пациента до смерти. Побочный эффект характерен типичным нейролептикам без рецепта;
- Интенсивное лечение нейролептиками без рецепта развивает или усугубляет депрессию из-за воздействия на нервную систему. Депрессия снижает получаемое лечение, ослабляет эффект снотворного;
- Противо психотропные препараты оказывают влияние на ЖКТ, из-за чего возникают соответствующие побочные эффекты – изжога, тошнота.
- Некоторые вещества в составе оказывают отрицательное воздействие на органы зрения при передозировке.
Атипичными называют препараты нового поколения, которые воздействуют не на дофаминовые рецепторы, вызывая покой. Это вызвано влиянием на серотониновые рецепторы организма. Атипичные нейролептики по рецепту оказывают меньшее влияние на мозг, скорее являясь дневными антидепрессантами, чем средством лечения психических расстройств. Препараты нового поколения почти не имеют побочных действий. Нельзя назвать атипичные препараты дешевыми.
В представленном перечне выделены распространенные атипики :
«Оланзапин», нейролептик без рецепта, единственный из списка применяется как средство борьбы с кататонией – непроизвольными движениями. Обладает побочным действием – их можно долго принимать, но это расстраивает эндокринную систему и вызывает ожирение. Помимо прочего, является самым сильным из представленных, поэтому возглавляет список нейролептиков без рецептов.
Нерецептурный препарат «Клозапин» схож в своей работе со многими типичнымипрепаратами из списка выше – оказывает седативный эффект, но защищает организм от депрессии. Спектр применения таблеток – от галлюцинаций, навязчивых идей. Обладает антибредовым действием. Один из списка показан детям старше 5 лет.
«Рисперидон» – нейролептик без рецепта, имеет очень широкое применение на практике. Состав вещества объединяет все положительные эффекты, характерныепредставленным выше: защищает от каталептогенного симптома, галлюцинаций, бредовых и навязчивых мыслей. Пока неизвестно, помогает ли при детских неврозах.
«Рисполепт-конста» – нейролептик без рецепта, пролонгированного действия. Нормализует, иногда восстанавливает прежнее самочувствие. Обладая длительным периодом полураспада, долго держится в организме, что помогает бороться с параноидальными синдромами. Достаточно дорогой нейролептик без рецепта среди списка.
Нейролептик без рецепта «Кветиапин» воздействует на оба типа рецепторов, защищая организм от параноидальных и маниакальных синдромов, борется с галлюцинациями. Незначительно ослабляет депрессию, но выраженно стимулирует. Для того же нужен “Амитриптилин”, не водешдий в список, его аналог.
Нейролептик без рецепта «Арипризол» воздействует на психозы, хорош при терапевтическом лечении шизофрении. Считается самым безопасным из списка.
«Сердолект» схож в воздействии с Арипризолом. Наравне с последним, этот нейролептик без рецепта восстанавливает когнитивные функции, основное применениенаходит при лечении апатии. Сертиндол противопоказан пациентам из списка сердечников.
Препарат «Инвега» является альтернативой Арипипразола, защищая и восстанавливая организм при шизофрении. Находится в списке “по рецепту”.
«Эглонил» располагается в списке атипичных нейролептиков без рецепта, хотя многие ошибочно относят его к списку типичных. Служит для восстановления работы центральной нервной системы, оказывает воздействие на депрессию, помогает бороться с апатийными симптомами. Единственный в списке психоаналептик. Весьма рекомендуется показывать к применению Эглонил пациентам с депрессиями на фоне соматических неполадок: аллергических реакций и мигреней. Используется для лечения при проблемах с ЖКТ. Разрешен к применению вместе с седативными антидепрессантами.
В представленном списке атипичных нейролептиков без рецепта, лишь Инвега отпускается по рецепту. Каждый препарат без рецепта является дневным. Разрешенные для розничной торговли атипичные препараты продают в любых аптеках. В России цена зависит от препарата, разнится от 100 до нескольких тысяч рублей.
Какой лучший препарат после инсульта?
После инсульта для восстановления после эмоционального расстройства предпочитают назначать атипичные препараты, например Клозапин. В после болезненный период можно отказаться от нейролептиков по рецепту при хорошем самочувствии.
Побочные эффекты атипичных нейролептиков
Как действуют атипичные препараты: принцип работы некоторых препаратов вызывает нейролепсию и оказывает негативное воздействие на эндокринные структуры. Эти факторы вызывают ожирение, булимию.
Внимание! Фармацевты, проведя исследования, с уверенностью говорят: атипичныенейролептики без рецепта немногим лучше обычных. Из-за этого их назначение возникает только при отсутствии положительного эффекта типичных антипсихотических препаратов. Возникшие побочки разрешаются корректорами.
Синдром отмены
Большинство нейролептиков без рецептов, воздействующих на психику, могут вызывать зависимость. Неожиданная отмена приема лекарства вызывает агрессию, развивает депрессию, уменьшает нервозную стойкость – человек быстро теряет терпение, легконачинает плакать. Дополнительно возможно проявление побочных эффектов от приема нейролептиков без рецепта. Общие черты имеет синдром отмены антипсихотиков с прекращением приема наркотиков. У пациента возникает “ломота” костей, появляются мигрени, постоянный недосып из-за бессонницы, возможны проблемы с органами ЖКТ: тошнота, рвота. Со стороны психологии пациент боится вернуться к депрессивному состоянию из-за отказа от приема препарата, для чего нужно уметь правильно отменятьупотребление нейролептиков без рецепта.
Важно! Слезть с психотропных и антипсихотропных препаратов без рецепта поможет врач.
Применение нейролептиков без рецепта может вызвать проблемы, лишь опытный доктор сможет правильно оценить проблему и назначить верное лечение. Врач подскажет способ приема, как снизить количество принимаемого препарата. По окончанию приема нейролептиков по рецепту дополнительно назначают антидепрессанты, которые поддержат настроение и психическое состояние на хорошем уровне.
Neuroleptic или нейроблокаторы - препараты, обычно с рецептом, способствующие нормализации психических расстройств, приведения нервозных состояний человека в нормальные. Обязательно исполняйте указания лечащего врача, по принятию препаратов – это поможет избежать побочных заболеваний. Хоть цены велики, многие нейролептики продаются без рецепта.
Лечение психозов разной этиологии, невротических и психопатических состояний успешно осуществляется с помощью нейролептиков, однако спектр побочных эффектов у препаратов данной группы достаточно широк. Однако существуют атипичные нейролептики нового поколения без побочных действий, их эффективность более высока.
Виды атипичных нейролептиков
Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:
- согласно длительности выраженного эффекта;
- согласно выраженности клинического эффекта;
- согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
- согласно химическому строению.
Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно. Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства. Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.
Эффективность нейролептиков нового поколения
Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.
Мощные лекарственные транквилизаторы современная медицина также относит к нейролептикам благодаря схожему эффекту.
Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?
Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.
Преимущества атипичных нейролептиков
Несмотря на эффективность обычных нейролептиков при лечении психических расстройств, именно их негативное воздействие на организм стало причиной поиска новых препаратов. С таких медикаментов сложно слезть, они могут негативно влиять на потенцию, выработку пролактина, а восстановление оптимальной мозговой активности после них также ставится под сомнение.
Ноотропы третьего поколения принципиально отличаются от традиционных медикаментов и имеют следующие преимущества.
Поскольку рассматриваемая группа лекарств связывается только с рецепторами дофамина, количество нежелательных последствий снижается в несколько раз.
Антипсихотики без побочного действия
Среди всех существующих антипсихотиков нового поколения только некоторые используются в медицинской практике наиболее активно благодаря сочетанию высокой эффективности и минимального количества побочных действий.
Абилифай
В роли основного действующего компонента выступает арипипразол. Актуальность приема таблеток наблюдается в следующих случаях:
- при острых приступах шизофрении;
- для поддерживающего лечения шизофрении любого вида;
- при острых маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства 1-го типа;
- для поддерживающей терапии после маниакального или смешанного эпизода на фоне биполярного расстройства.
Прием осуществляет перорально и употребление пищи никак не влияет на эффективность лекарства. На определение дозировки влияют такие факторы, как характер проводимой терапии, наличие сопутствующих патологий и характер основной болезни. Корректировка дозы не осуществляется, если у функции почек и печени нарушены, а также в возрасте после 65 лет.
Флуфеназин
Флуфеназин - один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.
Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу в следующих дозировках:
- пациентам пожилого возраста - 6,25 мг или 0,25 мл;
- взрослым пациентам - 12,5 мг или 0,5 мл.
В зависимости от реакции организма на действие медикамента осуществляется дальнейшая разработка схемы приема (интервалы между введениями и дозировка).
Одновременный прием с наркотическими анальгетиками приводит к угнетению дыхания и работы ЦНС, гипотензии.
Совместимость с другими седативными средствами и алкоголем нежелательна, поскольку действующее вещества данного препарата усиливает всасывание миорелаксантов, дигоксина, кортикостероидов, повышает действие хинидина и антикоагулянтов.
Кветиапин
Данный ноотроп относится к категории наиболее безопасных среди атипичных антипсихотиков.
- увеличение массы тела наблюдается реже, чем при использовании оланзапина и клозапина (после него легче похудеть);
- гиперпролактинемия не возникает;
- экстрапирамидные расстройства возникают лишь при максимальных дозировках;
- отсутствие антихолинергических побочных эффектов.
Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.
Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.
Активность основного действующего вещества проявляется следующим образом:
Наблюдается селективное понижение возбудимости мезолимбических дофаминергических нейронов, при этом, активность черной субстанции не нарушается.
Флюанксол
Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.
Свойства препарата следующие:
- ослабление вторичных расстройств настроения;
- растормаживающие активирующие свойства;
- активизация пациентов с депрессивными симптомами;
- облегчение социальной адаптации и повышение коммуникабельности.
Сильный, при этом неспецифический седативный эффект возникает только при максимальных дозировках. Прием от 3 мг в сутки уже способен обеспечить антипсихотический эффект, повышение дозы приводит к увеличению интенсивности действия. Выраженный анксиолитический эффект проявляется при любой дозировке.
Стоит отметить, что Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций действует существенно дольше, что имеет большое значение при лечении пациентов, которым свойственно не соблюдать врачебные предписания. Даже если пациент бросил прием медикаментов, рецидив будет предотвращен. Введение инъекций осуществляется каждые 2-4 недели.
Трифтазин
Трифтазин относится к категории нейролептиков фенотиазинового ряда, медикамент считается самым активным после Тиопроперазина, Трифлуперидола и Галоперидола.
Умеренный растормаживающий и стимулирующий эффект дополняет антипсихотическое действие.
Лекарство оказывает в 20 раз более сильный противорвотный эффект по сравнению с аминазином.
Седативное действие проявляется при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Эффективность в плане стимулирующего воздействия схожа с препаратом Сонапакс. Противорвотные свойства приравниваются к Тералиджену.
Левомепромазин
Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.
Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска - ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.
Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта
Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.
В медицинской практике атипичными ноотропами активно заменяют традиционные нейролептики первого поколения, эффективность которых не соизмерима с количеством побочных эффектов.
2Нейролептик — это особый препарат, который применяют при различных психических расстройствах. Как правило, такие средства используются для лечения невротических синдромов, психозов, также медикамент может применяться при галлюцинациях. Кроме этого, антипсихотические препараты назначают с целью предотвращения основных проявлений психических заболеваний человека.
Основные эффекты рассматриваемых препаратов
Эффекты нейролептиков многогранны. Основная фармакологическая особенность — своеобразный успокаивающий эффект, для которого характерно уменьшение реакции на внешние стимулы, ослабление аффективной напряженности и психомоторного возбуждения, подавление чувства страха, снижение агрессивности. Антипсихотические препараты способны подавлять галлюцинации, бред и другие психопатологические симптомы, оказывать терапевтический эффект у пациентов, страдающих шизофренией и другими психосоматическими недугами.
Определенные препараты данной группы имеют противорвотную активность, достигается такое действие нейролептиков за счет избирательного угнетения хеморецепторных триггерных (пусковых) участков продолговатого мозга. Некоторые нейролептики могут оказывать седативный или активирующий (энергезирующий) эффект. Ряд данных средств характеризуется элементами нормотимического и антидепрессивного действия.
Фармакологическое свойство у различных нейролептических препаратов выражено в разной степени. Сочетание основного антипсихотического эффекта и других свойств определяет профиль их воздействия и показания к применению.
Как действуют нейролептики?
Нейролептики — препараты, которые угнетающим образом влияют на мозга. Действие данных медикаментов также связано с влиянием на возникновение и проведение возбуждения в различных звеньях центральной и периферической нервной системы. Сегодня наиболее изучено такое действие нейролептиков, как влияние на медиаторные процессы в мозге. Ученые накопили достаточно данных о воздействии данных средств на адренергические, серотонинергические, дофаминергические, холинергические, ГАМКергические и другие нейромедиаторные процессы, к числу которых относится и влияние на нейропептидные системы мозга. Особенно много внимания в последнее время уделяется процессу взаимодействия дофаминовых структур мозга и нейролептиков. При угнетении медиаторной активности дофамина проявляется основное побочное действие данных препаратов, развивается так называемый нейролептический синдром, который характеризуется экстрапирамидными расстройствами, например, такими как непроизвольное сокращение мышц, акатизия (неусидчивость), паркинсонизм (тремор, мышечная скованность), двигательное беспокойство, повышение температуры тела. Такой эффект достигается за счет блокирующего влияния нейролептиков на подкорковые образования мозга, где локализуется большое количество рецепторов, которые чувствительны к дофамину.
Проявляющиеся побочные эффекты нейролептиков — это повод для коррекции лечения и назначения специальных корректоров (препараты «Акинетон», «Циклодол»).
Фармакодинамика
Нейролептик — это препарат, который, воздействуя на центральные дофаминовые рецепторы, провоцирует некоторые эндокринные нарушения, в том числе под их влиянием происходит стимуляция лактации. При блокировании нейролептиками дофаминовых рецепторов гипофиза усиливается секреция пролактина. Воздействуя на гипоталамус, данные препараты препятствуют секреции соматотропного гормона и кортикотропина.
Нейролептики — препараты, обладающие относительно небольшим периодом полураспада в организме и после разового введения они оказывают непродолжительный эффект. Учеными были созданы специальные препараты, обладающие более длительным действием («Модитен-депо», «Гелоперидола деканоат», «Пипортил L4», «Клопиксол-депо»). Часто нейролептики комбинируют друг с другом: в первой половине дня принимают препарат стимулирующего действия, во второй — седативного. С целью купирования аффективно-бредового синдрома рекомендуют принимать в комплексе антидепрессанты и нейролептики.
Показания к применению
Прием нейролептиков назначают, прежде всего, для лечения нозогенных параноических реакций (сенситивные реакции) и при хроническом соматоформном болевом расстройстве.
Правила назначения данных препаратов
Лечение нейролептиками начинают с назначения средней терапевтической дозы, затем оценивают эффект и принимают решение о необходимости изменения дозы. Дозировку нейролептиков быстро наращивают до определенной величины, которую впоследствии плавно уменьшают в 3-5 раз, и терапия приобретает противорецидивный, поддерживающий характер. Изменяют назначенное количество препарата строго в индивидуальном порядке. На поддерживающие дозы переходят после того, как достигнут желаемый терапевтический эффект. Проводить противорецидивную терапию целесообразнее препаратами, которые имеют продленное действие. Способ введения психотропных средств имеет большое значение. На начальной стадии лечения рекомендовано парентеральное введение, при котором купирование симптоматики происходит быстрее (внутривенное струйное, внутривенное капельное, внутримышечное). Далее предпочтительнее перорально принимать нейролептики. Список наиболее действенных препаратов будет приведен ниже.
Препарат «Пропазин»
Данное средство обладает седативным эффектов, уменьшает чувство тревоги и двигательную активность. Медикамент применяют при пограничных расстройствах у пациентов с если имеются тревожные, фобические расстройства, навязчивость. Принимают лекарство вовнутрь 2-3 раза в сутки по 25 мг, если это необходимо — дозу можно увеличить до 100-150 мг в день. При использовании небольших доз развития проявлений паркинсонизма, как правило, не наблюдается.
Препарат «Этаперазин»
Медикамент обладает антипсихотическим активирующим эффектом и воздействует на синдромы, для которых характерна вялость, заторможенность, апатия. Кроме этого, препарат «Этаперазин» применяют для лечения неврозов, сопровождающихся напряжением, страхом, беспокойством. Суточная доза медикамента составляет 20 мг.
Средство «Трифтазин»
Препарат обладает заметным противобредовым эффектом, купирует галлюцинаторные расстройства. Медикамент оказывает умеренное стимулирующее (энергезирующее) действие. Его можно использовать при лечении атипичных депрессивных состояний с явлением навязчивости. Для терапии соматоформных расстройств лекарство «Трифтазин» комбинируют с антидепрессантами и транквилизаторами. Дозировка медикамента составляет 20-25 мг в сутки.
Препарат «Терален»
Медикамент обладает антигистаминной и нейролептической активностью. Препарат «Терален» является мягким седативным средством и оказывает положительное действие при синестопатически-ипохондрических признаках пограничного регистра, при психосоматических симптомах, которые развиваются на фоне инфекционных, соматогенных, сосудистых проявлений, при нейровегетативных патологиях. Широко применяется в геронтологической практике и педиатрии. Рекомендован к использованию при аллергических недугах и при кожном зуде. Принимают препарат внутрь по 10-40 мг в сутки, внутримышечно используют в виде 0,5%-го раствора.
Средство «Тиридазин»
Препарат обладает антипсихотическим действием с успокаивающем эффектом, не вызывая заторможенность и вялость. Также медикамент оказывает умеренный тимолептическое действие. Наибольшую эффективность лекарство показывает при эмоциональных растройствах, для которых характерно напряжение, страх, возбуждение. При терапии пограничных состояний применяют 40-100 мг средства в день. При таких явлениях, как неврастения, повышенная раздражительность, беспокойство, неврогенные функциональные желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые нарушения принимают лекарство 2-3 раза в сутки по 5-10-25 мг. При предменструальном нервном расстройстве — 1-2 раза в сутки по 25 мг.
Препарат «Хлорпротиксен»
Лекарство оказывает антипсихотический и седативный эффект, усиливает действие снотворных препаратов. Используется медикамент при психоневротических состояниях, характеризующихся страхами, беспокойствами. Применение препарата показано при неврозах, в том числе на фоне разнообразных соматических недугов, при нарушении сна, кожном зуде, субдепрессивных состояних. Доза средства составляет 5-10-15 мг, принимают лекарство после еды, 3-4 раза в сутки.
Препарат «Флюанксол»
Данное средство обладает антидепрессивным, активизирующим, анксиолитическим действием. При терапии депрессивных, апатических состояний принимают 0,5-3 мг лекарства в сутки. Для лечения психосоматических нарушений с субдепрессией, астенией, ипохондрическими проявлениями суточная доза составляет 3 мг. Медикамент «Флюанксол» не вызывает дневную сонливость и не влияет на внимание.
Средство «Эглонил»
Препарат регулирующим образом влияет на ЦНС, обладает умеренной нейролептической активностью, которая сочетается с некоторыми стимулирующими и антидепрессивными эффектами. Применяется при состояниях, для которых характерна вялость, заторможенность, анергия. Используется у пациентов с соматоформными, соматизированными расстройствами на фоне субдепрессивного настроения и при кожных недугах, сопровождающихся зудом. Данный медикамент особенно показан к применению у пациентов, у которых наблюдается скрытая форма депрессии, сенестопатические расстройства. Также рекомендовано использование лекарства «Эглонил» при депрессиях с ярко выраженным при наличии таких ощущений, как головокружения и мигрени. Средство также оказывает цитопротекторное действие на слизистую желудка, поэтому его применяют для лечения таких состояний, как гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, синдром раздраженной толстой кишки, болезнь Крона. Рекомендованная доза препарата — 50-100 мг в сутки, суточная доза при необходимости может быть увеличена до 150-200 мг. Медикамент можно принимать в комплексе с седативными антидепрессантами.
Побочное действие нейролептиков
Как и любой другой медикамент, негативные стороны имеют и нейролептики, отзывы тех, кто применял такие средства, свидетельствуют о возможном развитии нежелательных эффектов. Долговременное или неправильное применение данных препаратов может спровоцировать следующие явления:
Ускоряются все движения, человек беспричинно передвигается в разных направления, обычно с высокой скоростью. Избавиться от успокоиться, найти удобное положение можно только после приема психотропных средств.
Наблюдается постоянное движение глазных яблок, мышц лица и различных частей тела, гримасничанье.
Из-за поражения мышц лица изменяются его черты. «Перекошенное» лицо может так и не вернуться в нормальное состояние, остаться у человека до конца жизни.
Вследствие интенсивной терапии нейролептиками и угнетения нервной системы развивается сильная депрессия, которая существенно влияет на эффективность лечения.
Нейролептик — это препарат, оказывающий непосредственное влияние на желудочно-кишечный тракт, поэтому при лечении данным медикаментом может ощущаться дискомфорт в желудке, сухость во рту.
Такие вещества, входящие в состав нейролептиков, как тиоксантен и фенотиазин, негативным образом влияют на зрение человека.
Атипичные нейролептики
Такие лекарства больше воздействуют на серотониновые рецепторы, чем на дофаминовые. Поэтому противотревожное и успокаивающее действие у них более выражено, чем антипсихотическое. В отличие от типичных нейролептиков они в меньшей степени влияют на работу мозга.
Рассмотрим основные атипичные нейролептики.
Медикамент «Сульпирид»
Данный препарат применяют для терапии таких состояний, как соматизированные психические расстройства, ипохондрические, сенестопатические синдромы. Медикамент имеет активирующий эффект действия.
Препарат «Солиан»
Действие данного средства схоже с предыдущим препаратом. Применяют его при состояниях с гипобулией, апатических проявлениях, с целью купирования
Средство «Клозапин»
Препарат оказывает выраженное седативное действие, но не вызывает депрессий. Используют медикамент при лечении кататонических и галлюцинаторно-бредовых синдромов.
Средство «Оланзалин»
Препарат применяют при психотических расстройствах и кататоническом синдроме. При длительном применении данного медикамента может развиться ожирение.
Препарат «Рисперидон»
Данное атипическое средство применяется наиболее широко. Препарат обладает элективным эффектом по отношению к галлюцинаторно-бредовой симптоматике, кататоническим симптомам, навязчивым состояниям.
Средство «Рисполепт-конста»
Это медикамент пролонгированного действия, обеспечивающий стабилизацию самочувствия пациентов. Также средство показывает высокую эффективность в отношении острых эндрогенного генеза.
Медикамент «Кветиапин»
Данный препарат, как и другие атипичные нейролептики, воздействует как на дофаминовые, так и на сератониновые рецепторы. Применяется при параноидных, маниакальном возбуждении. Медикамент оказывает антидепрессивное и умеренно выраженное стимулирующее действие.
Препарат «Зипразидон»
Средство оказывает влияние на дофаминовые Д-2-рецепторы, 5-НТ-2-рецепторы, а также блокирует обратный захват норадреналина и серотонина. Это обуславливает его эффективность при лечении острых галлюцинаторно-бредовых, а также аффективных расстройств. Использование препарата противопоказано при аритмии и наличии патологий сердечно-сосудистой системы.
Средство «Арипипразол»
Лекарство применяют при всех видах психотических расстройств. Препарат способствует восстановлению когнитивных функций при терапии шизофрении.
Средство «Сертиндол»
Применяют медикамент при вяло-апатических состояниях, препарат улучшает когнитивные функции, имеет антидепрессивную активность. С осторожность применяют лекарство «Сертиндол» при сердечно-сосудистых патологиях — может спровоцировать аритмию.
Препарат «Инвега»
Лекарство предупреждает обострение кататонической, галлюцинаторно-бредовой, психотической симптоматики у пациентов, страдающих шизофренией.
Побочное действие атипичных нейролептиков
Действие таких препаратов, как «Клозапин», «Оланзапин», «Рисперидон», «Арипразол», сопровождается явлением нейролепсии и значительными изменениями эндокринной системы, что может стать причиной увеличения массы тела, развития булимии, повышения уровня определенных гормонов (пролактина). При лечении медикаментом «Клозапин» могут возникать и агранулоцитоз. Прием средства «Кветиапин» нередко вызвает сонливость, головные боли, повышение уровня печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.
Стоит отметить, что сегодня ученые накопили достаточно сведений, свидетельствующих о том, что превосходство атипичных нейролептиков над типичными не такое уж существенное. И прием их назначается тогда, когда при использовании типичных нейролептиков значительного улучшения состояния больного не наблюдается.
Синдром отмены нейролептиков
Как и любое другое медикаментозное средство, обладающее психоактивными свойствами, нейролептические препараты вызывают сильную психологическую и физическую зависимость. Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие сильной агрессии, депрессии. Человек становится чересчур нетерпеливым, плаксивым. Также могут проявиться признаки заболевания, для лечения которого применялись нейролептики.
С физиологической точки зрения проявления при отмене нейролептиков схожи с симптомами при отмене наркотиков: человека мучают болезненные ощущения в костях, он страдает от головных болей, бессонницы. Может развиться тошнота, диарея и другие кишечные расстройства.
Психологическая зависимость не позволяет человеку отказаться от применения данных средств, потому как его мучает страх возвращения к мрачной, депрессивной жизни.
Как же отменить прием нейролептиков, не нарушая нормального самочувствия? Прежде всего, следует знать, что использовать нейролептики без рецептов врача противопоказано. Только опытный специалист способен адекватно оценить состояние пациента и назначить необходимое лечение. Также доктор даст рекомендации относительно снижения дозы потребляемого медикамента. Дозировка препарата должна снижаться постепенно, не вызывая сильного ощущения дискомфорта. Далее специалист назначает антидепрессанты, которые поддержат эмоциональное состояние пациента и будут препятствовать развитию депрессии.
Нейролептик — это медикаментозное средство, позволяющее нормализовать психическое состояние человека. Однако, во избежание развития побочных явлений, обязательно придерживайтесь рекомендаций врача и не занимайтесь самолечением. Будьте здоровы!
Нейролептики (также известные как антипсихотики или сильные транквилизаторы) – класс психиатрических препаратов, используемых, прежде всего, для контролирования психоза (включая бред, галлюцинации и нарушения мышления), в частности, при и , и все чаще используются для контроля непсихотических расстройств (код АТХ N05A). Слово «нейролептик» происходит от греческого слова «νεῦρον» (нейрон, нерв) и «λῆψις» («захват»). Нейролептики первого поколения, известные как типичные антипсихотики, были открыты в 1950-х годах. Большинство препаратов второго поколения, известных как атипичные антипсихотические препараты, были разработаны совсем недавно, хотя первый атипичный нейролептик, клозапин, был открыт в 1950-х годах и представлен в клинической практике в 1970-х годах. Оба поколения нейролептиков, как правило, блокируют рецепторы в допаминовых путях мозга, но, как правило, атипичные нейролептики также действуют на серотониновые рецепторы. Нейролептики являются более эффективными, чем плацебо, в лечении симптомов психоза, однако некоторые пациенты не отвечают на лечение полностью или хотя бы частично. Использование нейролептиков связано со значительными побочными эффектами, в первую очередь, двигательными расстройствами и увеличением веса.
Медицинское применение
Нейролептики чаще всего используются по следующим показаниям:
Нейролептики используются для лечения деменции или бессонницы, только если другие методы лечения не помогли. Они используются для лечения детей только в том случае, если другие методы лечения оказались неэффективными или если ребенок страдает психозом.
Шизофрения
Антипсихотические препараты являются ключевым компонентом лечения шизофрении, рекомендуемым Национальным институтом здравоохранения и клинического мастерства (NICE), Американской психиатрической ассоциацией и Британским обществом психофармакологии. Основной эффект лечения нейролептиками состоит в снижении так называемых «позитивных» симптомов болезни, в том числе бреда и галлюцинаций. Существует смешанные данные в поддержку значительного влияния антипсихотических препаратов на негативные симптомы (например, апатию, отсутствие эмоциональных аффектов и отсутствие интереса к социальным взаимодействиям) или на когнитивные симптомы (неупорядоченное мышление, снижение способности планировать и выполнять задачи) шизофрении. В целом, эффективность антипсихотиков в уменьшении положительных и отрицательных симптомов, как представляется, возрастает при увеличении тяжести исходных симптомов. Применение антипсихотических препаратов при лечении шизофрении включает в себя профилактику пациентов с симптомами, указывающими на повышенный риск развития психоза, лечение первого эпизода психоза, поддерживающую терапию и лечение повторяющихся эпизодов острого психоза.
Предотвращение психоза и улучшение симптоматики
Для оценки пациентов с ранними симптомами психоза используются линии тестов, такие как PACE (личная оценка и кризисная оценка) и COPS (критерии продромальных синдромов), измеряющих психотические симптомы низкого уровня, и другие тесты, сосредоточенные на когнитивных нарушениях (основные симптомы). В сочетании с информацией о семейной истории, эти тесты могут определить пациентов из группы «высокого риска», имеющих 20-40% риск прогрессирования заболевания до развёрнутого психоза в течение 2 лет. Этим пациентам часто выписывают низкие дозы антипсихотических препаратов с целью снижения симптомов и предотвращения прогрессирования заболевания до развёрнутого психоза. Несмотря на в целом положительное влияние нейролептиков на уменьшение симптомов, клинические испытания, проведенные на сегодняшний день, предоставляют мало доказательств того, что раннее использование антипсихотических препаратов, по отдельности или в сочетании с когнитивно-поведенческой терапией, обеспечивает улучшенные долгосрочные результаты у пациентов с продромальными симптомами.
Первый приступ психоза
NICE рекомендует всех лиц, проявляющий первый эпизод развернутого психоза, лечить при помощи антипсихотических препаратов и когнитивно-поведенческой терапии (КПТ). NICE рекомендует предупреждать пациентов, предпочитающих только КПТ о том, что комбинированное лечение является более эффективным. Диагностику шизофрении обычно не осуществляют при первом приступе психоза, поскольку до 25% пациентов, обратившимся за помощью после первого эпизода психоза, в конечном итоге, диагностируются биполярным расстройством. Цели лечения таких пациентов включают снижение симптомов и потенциальное улучшение долгосрочных результатов лечения. Рандомизированные клинические испытания показали эффективность антипсихотических препаратов в достижении первой цели, при этом нейролептики первого и второго поколения демонстрируют равную эффективность. Данные о том, что раннее начало лечения оказывает благоприятное воздействие на долгосрочные результаты лечения, являются спорными.
Периодические психотические эпизоды
Плацебо-контролируемые исследования антипсихотических препаратов первого и второго поколения последовательно демонстрируют превосходство активного препарата по сравнению с плацебо в подавлении психотических симптомов. Большой мета-анализ 38 исследований антипсихотических препаратов при острых психотических эпизодах шизофрении показал величину эффекта около 0.5. Почти не наблюдается разницы в эффективности среди утвержденных антипсихотических препаратов, включая препараты и первого, и второго поколения. Эффективность таких препаратов является субоптимальной. У нескольких пациентов удалось добиться полного исчезновения симптомов. Частота ответа, рассчитываемая с использованием различных показателей уменьшения симптомов, оказалась низкой. Интерпретация данных осложняется высоким уровнем реакции на плацебо и селективными публикациями результатов клинических испытаний .
Поддерживающая терапия
Большинство пациентов, проходящих лечение нейролептиками, демонстрируют ответ в течение 4 недель. Целями продолжения лечения являются поддержание подавления симптомов, предотвращение рецидивов, улучшение качества жизни, а также участие в психосоциальной терапии. Поддерживающая терапия с антипсихотическими препаратами явно превосходит плацебо в предотвращении рецидивов, но связана с такими побочными эффектами, как увеличение веса, двигательные расстройства и высокой частотой выбывания участников из исследования. 3-годичное испытание лиц, получающих поддерживающую терапию после острого психотического эпизода обнаружило, что у 33% наблюдалось длительное снижение симптомов, 13% достигли ремиссии, и только 27% сообщили об удовлетворительном качестве жизни. Эффект профилактики рецидивов по долгосрочным результатам является неопределенным, а исторические исследования показывают небольшое различие в долгосрочных результатах до и после введения антипсихотических препаратов. Важной задачей в области использования антипсихотических препаратов для профилактики рецидива является низкий показатель соблюдения. Несмотря на относительно высокий уровень побочных эффектов, связанных с этими препаратами, некоторые доказательства, в том числе высокий отсев участников в группе плацебо по сравнению с группами лечения в рандомизированных клинических испытаниях, показывают, что большинство пациентов, которые прекращают лечение, делают это из-за неоптимальной эффективности.
Биполярное расстройство
Нейролептики часто используются в сочетании со стабилизаторами настроения, такими как /вальпроат, в качестве терапии первой линии для лечения маниакальных и смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством. Причиной использования этой комбинации является терапевтическая задержка действия вышеупомянутых стабилизаторов настроения (терапевтические эффекты вальпроата, как правило, наблюдаются по истечении пяти дней после начала лечения, а лития – не менее чем через неделю) и сравнительно быстрые антиманиакальные эффекты антипсихотических препаратов. Нейролептики продемонстрировали эффективность при использовании в одиночку при острых маниакальных/смешанных эпизодах. Также было обнаружено, что три атипичных нейролептика (луразидон, оланзапин и кветиапин) обладают эффективностью при лечении биполярной депрессии при монотерапии. Только оланзапин и кветиапин показали эффективность в отношении широкого спектра профилактического действия (т.е. в отношении всех трех типов эпизодов – маниакального, смешанного и депрессивного) у пациентов с биполярным расстройством. Недавний Кокрановский обзор также показал, что оланзапин имеет менее благоприятное соотношение риск / польза, чем литий в качестве поддерживающей терапии биполярного расстройства . Американская психиатрическая ассоциация и Национальный институт здравоохранения и совершенства медицинской помощи Великобритании рекомендуют нейролептики для управления острыми психотическими эпизодами при шизофрении или биполярном расстройстве, а также в качестве долгосрочного поддерживающего лечения для снижения вероятности дальнейших эпизодов. Они утверждают, что ответ на любой нейролептик может быть разным, таким образом, необходимо проводить испытания в этом направлении, а также что более низкие дозы должны быть более предпочтительными в тех случаях, когда это возможно. В ряде исследований наблюдались уровни соблюдения режимов приема антипсихотических препаратов и было обнаружено, что прекращение их приема у пациентов связано с более высокими показателями рецидива, в том числе с госпитализацией.
Слабоумие
В качестве оценки основной причины заболевания до назначения антипсихотических препаратов требуется провести тестирование на симптомы слабоумия. При применении в случае слабоумия в пожилом возрасте, нейролептики показали умеренную эффективность по сравнению с плацебо в контролировании агрессии или психоза и достаточно большое количество серьезных побочных эффектов. Таким образом, нейролептики не рекомендуют использовать регулярно для лечения деменции с агрессией или психозом, однако их можно рассматривать в качестве варианта в некоторых случаях при наличии сильного стресса или опасности причинения физического вреда другим людям. Психосоциальные методы лечения могут уменьшить необходимость использования антипсихотических препаратов.
Однополярная депрессия
Ряд атипичных антипсихотических препаратов обладает некоторыми преимуществами при использовании их в дополнение к другим методам лечения при клинической депрессии. Арипипразол, и оланзапин (при использовании в сочетании с ) получили одобрение от Американского управления по безопасности продуктов питания и медикаментов (FDA) по этому показанию. Их использование, однако, связано с повышенным риском побочных эффектов.
Другие показания
Кроме указанных выше показаний, нейролептики могут быть использованы для лечения , расстройства личности, и беспокойства у пациентов с деменцией. Данные, однако, не поддерживают использование атипичных нейролептиков в случае расстройств пищевого поведения или расстройства личности. Рисперидон может быть полезным для лечения обсессивно-компульсивного расстройства. Использование низких доз антипсихотических препаратов от бессонницы, несмотря на распространенность такой практики, не рекомендуется, поскольку имеется мало доказательств их пользы и риск побочных эффектов. Низкие дозы нейролептиков также могут использоваться для лечения импульсных поведенческих и когнитивно-перцептивных симптомов пограничного расстройства личности. У детей, нейролептики могут использоваться в случаях расстройств социального поведения, расстройств настроения и общего расстройства психологического развития или умственной отсталости. Нейролептики редко рекомендуются для лечения синдрома Туретта, потому что, несмотря на их эффективность, эти препараты имеют массу побочных эффектов. Аналогичная ситуация касается расстройств аутистического спектра. Большая часть данных, касающаяся использования антипсихотических препаратов не по прямому назначению (например, при деменции, ОКР, посттравматическом стрессовом расстройстве, расстройстве личности, синдроме Туретта) имеют недостаточное научное обоснование, чтобы поддержать такое использование, тем более при наличии надежных доказательств об увеличении рисков инсульта, конвульсий, значительного увеличения веса, седативного эффекта и желудочно-кишечных проблем. Британский обзор нелицензионного использования нейролептиков у детей и подростков показал схожие выводы и опасения. Опрос детей с расстройствами развития обнаружил, что 16,5% пациентов принимали антипсихотические препараты, чаще всего – при раздражительности, агрессии и волнении. Рисперидон был одобрен FDA США для лечения раздражительности у аутичных детей и подростков. Агрессивное вызывающее поведение у взрослых с интеллектуальной инвалидностью часто также лечится с применением антипсихотических препаратов, несмотря на отсутствие доказательной базы такого использования. Недавнее рандомизированное контролируемое исследование, однако, не обнаружило никакой пользы такого лечения по сравнению с плацебо. В исследовании не рекомендовалось использование антипсихотических препаратов в качестве приемлемого постоянного метода лечения.
Типичные и атипичные нейролептики
Неясно, имеют ли атипичные антипсихотические препараты (второго поколения) преимущества по сравнению с нейролептиками первого поколения. Амисульприд, оланзапин, рисперидон и клозапин могут быть более эффективными, однако они также имеют более сильные побочные эффекты. Типичные и атипичные нейролептики имеют равные показатели отсева и частоту рецидивов при использовании от низких до умеренных доз. Клозапин является эффективным методом лечения для пациентов, плохо реагирующих на другие препараты («резистентная к лечению» шизофрения), однако клозапин имеет потенциально серьезный побочный эффект в виде агранулоцитоза (снижение количества белых клеток крови) у менее чем 4 % людей. Из-за предвзятости в исследовании, точность сравнения атипичных нейролептиков является проблемой. В 2005 году государственный орган США, Национальный институт психического здоровья, опубликовал результаты крупного независимого исследования (проект CATIE). Ни один из изученных атипичных нейролептиков (рисперидон, кветиапин и зипрасидон) не показал преимущества перед типичным нейролептиком перфеназином по используемым методам тестирования, при этом эти препараты вызывали не меньше побочных эффектов, чем типичный антипсихотик перфеназин, хотя большее количество пациентов прекратили прием перфеназина вследствие экстрапирамидных эффектов по сравнению с атипичными антипсихотическими средствами (8% против 2- 4%). Что касается соблюдения пациентами инструкций по приему исследуемого препарата, между двумя типами нейролептиков не было обнаружено особенных различий. Многие исследователи сомневаются в целесообразности назначения атипичных нейролептиков в качестве препаратов первой линии, а некоторые даже ставят под сомнение различие между двумя классами нейролептиков. Другие исследователи указывают на значительно более высокий риск развития поздней дискинезии и экстрапирамидных симптомов при приеме типичных нейролептиков и только по этой причине рекомендуют атипичные препараты в качестве средств первой линии лечения, несмотря на больший риск развития метаболических побочных эффектов. Правительственная организация Великобритании NICE недавно пересмотрела свои рекомендации, которые были в пользу атипичных нейролептиков, заявив, что выбор должен быть индивидуальным, основанным на конкретном профиле препарата и предпочтениях пациента.
Побочные эффекты
Одновременно не следует принимать больше одного антипсихотического препарата, за исключением необычных обстоятельств из-за увеличения количества и силы побочных эффектов препаратов. Общие (≥ 1% и до 50% случаев для большинства антипсихотических препаратов) побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:
Беспокойство
Экстрапирамидные побочные эффекты (особенно часто встречается при приеме антипсихотических препаратов первого поколения), включая:
Заторможенность (особенно часто при приеме клозапина, оланзапина, кветиапина, аминазина и зотепина)
Головные боли
Головокружение
Акатизию - чувство внутреннего беспокойства.
Дистонию
Паркинсонизм
Гиперпролактинемия (редко при приеме клозапина, кветиапина и арипипразола), которая может привести к:
Галакторее – необычной секреции грудного молока.
Гинекомастии
Сексуальной дисфункции (у обоих полов)
Остеопорозу
Ортостатическая гипотензия
Увеличение веса (особенно при приеме клозапина, оланзапина, кветиапина и зотепина)
Антихолинергические побочные эффекты (при приеме оланзапина, клозапина, и, менее вероятно, рисперидона), такие как:
Нечёткое зрение
Сухость во рту (хотя также может произойти слюнотечение)
Снижение потоотделение
Поздняя дискинезия чаще наблюдается у пациентов, принимающих высокоактивные нейролептики первого поколения, такие как галоперидол, и наблюдаются, в основном, после хронического, а не кратковременного, лечения. Она характеризуется медленными, повторяющимися, неконтролируемыми и бесцельными движениями, чаще всего, лица, губ, ног или туловища, которые, как правило, являются резистентными к лечению и часто необратимыми. Частота ПД составляет около 5% в год при использования антипсихотических препаратов (независимо от используемого препарата).
Редкие/необычные (<1% случаев для большинства антипсихотических препаратов) побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:
Увеличение веса в результате антагонизма гистаминовым H1 и серотониновым 5-HT2C рецепторам и, возможно, за счет взаимодействия с другими нейрохимическими путями в центральной нервной системе
Злокачественный нейролептический синдром – потенциально смертельно опасное состояние, характеризующееся:
Вегетативной нестабильностью, которая может проявляться тахикардией, тошнотой, рвотой, потоотделением и т.д.
Гипертермией – повышением температуры тела.
Изменением психического статуса (спутанность сознания, галлюцинации, кома и т.д.)
Ригидностью мышц
Лабораторными аномалиями (например, повышенный уровень креатинин киназы, снижение уровня железа в плазме, электролитные нарушения и т.д.)
Желудочковая тахикардия типа «пируэт»
Панкреатит
Увеличение QT интервала, наиболее заметное у пациентов, принимающих амисульприд, пимозид, сертиндолом, тиоридазин и зипразидон
Судороги, которые особенно часто наблюдаются у пациентов при приеме аминазина и клозапина.
Тромбоэмболия
Инфаркт миокарда
Некоторые исследования показали снижение продолжительности жизни, связанное с использованием антипсихотических препаратов. Нейролептики могут также увеличить риск ранней смерти у лиц с деменцией. Нейролептики, как правило, ухудшают симптомы заболевания у людей, страдающих деперсонализационным расстройством. Антипсихотическая полипрагмазия (прием двух или более нейролептиков одновременно) является обычной практикой, но не основывается на фактических данных и не рекомендуется, и имеются инициативы по ограничению такого использования. Кроме того, использование чрезмерно высоких доз (часто в результате полипрагмазии) продолжается, несмотря на клинические руководства и данные, свидетельствующие о том, что такое применение обычно не является более эффективным, но, как правило, связано с большим вредом для пациента.
Другое
При шизофрении, с течением времени, наблюдается потеря серого вещества головного мозга и другие структурные изменения. Мета-анализ последствий лечения антипсихотическими препаратами при потере серого вещества и структурных изменениях демонстрирует противоречивые выводы. Мета-анализ 2012 года показал, что у пациентов, получавших антипсихотические препараты первого поколения, наблюдается большая потеря серого вещества по сравнению с теми, кого лечили атипичными нейролептиками второго поколения. В качестве одного из возможных объяснений был предложен защитный эффект атипичных нейролептиков. Второй мета-анализ показал, что лечение антипсихотическими препаратами может быть связано с усилением потери серого вещества. Скрытые, длительные формы акатизии часто не замечаются или принимаются за пост-психотическую депрессию, в частности, при отсутствии экстрапирамидального аспекта, который психиатры ожидают при поиске признаков акатизии.
Прекращение приема
Симптомы абстиненции от антипсихотических препаратов могут возникнуть при уменьшении дозировки и при прекращении употребления. Симптомы абстинентного синдрома могут включать в себя тошноту, рвоту, анорексию, диарею, ринорею, потоотделение, миалгию, парестезии, беспокойство, возбуждение и бессонницу. Психологические симптомы синдрома могут включать в себя психоз, и могут быть ошибочно приняты за рецидив основного заболевания. Улучшение контроля абстинентного синдрома может улучшить шансы людей на благоприятное прекращение приема нейролептиков. Во время абстиненции от нейролептика симптомы поздней дискинезии могут уменьшиться или же сохраняться. Симптомы абстинентного синдрома могут возникать при переключении пациента с одного антипсихотического средства на другое (предположительно, из-за разницы в эффективности препаратов и активности рецепторов). Такие симптомы могут включать в себя холинергические эффекты и двигательные синдромы, включая дискинезии. Эти побочные эффекты более вероятны при быстрой смене антипсихотических средств, таким образом, постепенное переключение с приема одного антипсихотического препарата на другой сводит к минимуму эти эффекты абстиненции. Британский Национальный Формуляр рекомендует постепенное прекращение приема при прекращении лечения антипсихотическими препаратами, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива. Процесс поперечного титрования включает постепенное увеличение дозы нового лекарства при постепенном уменьшении дозы старого препарата.
Механизм действия
Все антипсихотические препараты, как правило, блокируют D2 рецепторы в дофаминовом пути головного мозга. Это означает, что дофамин, высвобождаемый в этих путях, будет оказывать меньший эффект. Превышение выпуска дофамина в мезолимбическом пути было связано с психотическими переживаниями. Также было доказано, что снижение выпуска дофамина в префронтальной коре головного мозга, а также избыток дофамина во всех других путях, также были связаны с психотическими переживаниями, вызванными ненормальным функционированием дофаминергической системы у пациентов, страдающих шизофренией или биполярным расстройством. Различные нейролептики, такие как галоперидол и хлорпромазин, подавляют дофамин на его путях, обеспечивая нормальное функционирование рецепторов дофамина. Помимо антагонистических эффектов на дофамин, антипсихотические средства (в частности, атипичные нейролептики) также антагонизируют с 5-НТ 2А рецепторами. Различные аллели 5-HT2A рецептора были связаны с развитием шизофрении и других психозов, в том числе депрессии. Имеются данные о более высоких концентрациях 5-HT2A рецепторов в корковых и подкорковых областях, в частности, в правом хвостатом ядре. Агонистами этих же самых рецепторов являются психоделики, что объясняет взаимосвязь между психоделическими наркотиками и шизофренией. Типичные нейролептики не являются особенно селективными, они также блокируют дофаминовые рецепторы на мезокортикальном пути, тубероинфундибулярном пути и нигростриарном пути. Блокирование рецепторов D2 на этих других путях, предположительно, производит некоторые нежелательные побочные эффекты типичных нейролептиков. Они обычно классифицируются по спектру от низкой до высокой активности, при этом активностью называют способность препарата связываться с дофаминовыми рецепторами, а не эффективность препарата. Активные дозы высокоактивных нейролептиков, таких как галоперидол, составляют от нескольких миллиграммов и вызывают меньше сонливости и успокаивающего эффекта, чем низкоактивные антипсихотики, такие как хлорпромазин и тиоридазин, активные дозы которых составляют сотни миллиграммов. Последний имеет более выраженную антихолинергическую и антигистаминную активность, что может противодействовать побочным эффектам, связанным с дофамином. Атипичные антипсихотические препараты оказывают аналогичный блокирующий эффект на D2-рецепторы, однако, большинство из них также действует на серотониновые рецепторы, особенно на 5-HT2A и 5-НТ2С рецепторы. И клозапин, и кветиапин обладают связыванием, достаточно долгим для того, чтобы вызвать антипсихотическое действие, но недостаточно долгим, чтобы вызвать экстрапирамидные побочные эффекты и гиперсекрецию пролактина. Антагонизм 5-НТ 2А увеличивает дофаминергическую активность на нигростриатном пути, что приводит к понижению экстрапирамидных побочных эффектов среди атипичных нейролептиков.
История
Оригинальные антипсихотические препараты, в значительной степени, были открыты случайно, после чего были проведены тесты на их эффективность. Первый нейролептик, аминазин, был разработан в качестве средства для хирургического наркоза. Впервые он был использован в психиатрии благодаря своему мощному успокоительному эффекту; в то время препарат считали средством для временной «фармакологической лоботомии». Лоботомия в то время использовалась для лечения многих поведенческих расстройств, в том числе психозов, хотя её побочным эффектом было заметное снижение поведенческого и психического функционирования всех видов. Тем не менее, было доказано, что аминазин уменьшает последствия психоза в более эффективно, чем лоботомия, даже несмотря на сильные седативные эффекты. Лежащая в основе его действия нейрохимия была с тех пор подробно изучена, после чего были открыты последующие антипсихотические препараты. Открытие психоактивных эффектов аминазина в 1952 году привело к значительному уменьшению использования таких методов, как механическое удерживание психически больного, уединение и седация, для контроля пациентов, а также привело к дальнейшим исследованиям, благодаря чему были открыты , транквилизаторы и большинство других препаратов, используемых в настоящее время для контроля психических заболеваний. В 1952 году Анри Лабори описал аминазин как препарат, вызывающий лишь безразличие пациента (непсихотического, неманиакального) к тому, что происходит вокруг. Жан Дилэй и Пьер Деникер описали его как средство для контроля мании или психотического возбуждения. Дилэй утверждал, что открыл средство для лечения тревожного возбуждения, пригодное для всех людей, а команда Деникера утверждала, что обнаружила средство для лечения психотических заболеваний. До 1970-х годов в психиатрии наблюдались споры в отношении наиболее подходящего термина для описания новых лекарств. В конце 1950-х годов наиболее широко применялся термин был «нейролептики», а затем «большие транквилизаторы», после чего - «транквилизаторы». Первое письменно засвидетельствованное применение термина «транквилизатор» датируется началом девятнадцатого века. В 1953 году Фредерик Ф. Йонкман, химик из швейцарской компании Cibapharmaceutical, впервые использовал термин «транквилизатор» для того, чтобы дифференцировать резерпин от седативных средств старого поколения. слово «нейролептик» произошло от греческого: «νεῦρον» (нейрон, первоначально означало «жилы», но сегодня имеются в виду нервы) и «λαμβάνω» (lambanō, что означает «завладевать»). Таким образом, слово обозначает «брать нервы под контроль». Это может относиться к общим побочным эффектам нейролептиков, таким как снижение активности в целом, а также вялость и нарушение контроля движений. Несмотря на то, что эти эффекты неприятны, а в некоторых случаях вредны, в свое время они, наряду с акатизией, считались надежным признаком того, что препарат работает. Термин «атараксия» был придуман неврологом Говардом Фабингом и классиком Алистером Кэмероном для описания наблюдаемого эффекта психического безразличия и отрешенности у пациентов, получавших хлорпромазин. Этот термин происходит от греческого прилагательного «ἀτάρακτος» (ataraktos), что означает «не нарушенный, не возбужденный, без путаницы, устойчивый, спокойный». В использовании терминов «транквилизатор» и «атарактик», врачи различали «большие транквилизаторы» или «большие атарактики», препараты, используемые для лечения психозов, и «малые транквилизаторы» или «малые атарактики», используемые для лечения неврозов. Будучи популярными в 1950-х годах, эти термины редко используются сегодня. В настоящее время от них отказались в пользу термина «нейролептики» (антипсихотические препараты), который обозначает желаемые эффекты препарата. Сегодня, термин «малый транквилизатор» может относиться к анксиолитическим и / или снотворным средствам, таких как и , которые имеют некоторые антипсихотические свойства и рекомендуются для параллельного использования с антипсихотическими препаратами и полезны при бессоннице или наркотическом психозе. Они являются мощными седативными средствами (и имеют потенциал для развития привыкания). Нейролептики можно разделить на две группы: типичные нейролептики (препараты первого поколения) и атипичные антипсихотические препараты (нейролептики второго поколения). Типичные нейролептики классифицируются в соответствии с их химической структурой, в то время как атипичные нейролептики классифицируются в соответствии с их фармакологическими свойствами. Они включают в себя антагонисты серотонина-дофамина, нейролептики, ориентированные на воздействие на множество рецепторов, (MARTA) и частичные агонисты допамина, которые часто относят к категории атипичных нейролептиков.
Общество и культура
Продажи
Нейролептики когда-то были одними из наиболее продаваемых и прибыльных препаратов. Например, в 2008 году продажи нейролептиков по всему миру составили $ 22 млрд. К 2003 году в США, по оценкам, нейролептики получали 3,21 млн пациентов, что оценивается в общую сумму в $ 2820000000. Более 2/3 рецептов было выписано на новые, более дорогие, атипичные нейролептики, за продажи каждого из которых в среднем было получено $ 164 в год, по сравнению с $ 40 за продажи нейролептиков старого поколения. К 2008 году объем продаж в США достиг $ 14,6 миллиардов, таким образом, нейролептики стали самым продаваемым классом препаратов в США.
Составы
Нейролептики иногда применяют в ходе обязательного психиатрического лечения в стационаре (больнице) или амбулатории. Они могут применяться перорально или, в некоторых случаях, в виде инъекций пролонгированного действия (депо) в ягодичную или дельтовидную мышцу.
Полемика
Особые группы пациентов
Лицам с деменцией, которые демонстрируют поведенческие и психологические симптомы, не следует принимать нейролептики до того, пока не будут опробованы другие методы лечения. Прием нейролептиков увеличивает риск цереброваскулярных эффектов, паркинсонизма или экстрапирамидных симптомов, седативный эффект, спутанность сознания и другие когнитивные неблагоприятные эффекты, вызывает увеличение веса, и увеличение смертности у этой группы пациентов. Врачи и попечители лиц с деменцией должны попытаться лечить симптомы, включая волнение, агрессию, апатию, тревогу, депрессию, раздражительность и психоза, с использованием альтернативных методов лечения.
Список нейролептиков
Список использованной литературы:
Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Pharmacology (4th ed.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. p. 151. ISBN 9780781771559.
Goikolea JM, Colom F, Torres I, Capapey J, Valentí M, Undurraga J, Grande I, Sanchez-Moreno J, Vieta E (2013). «Lower rate of depressive switch following antimanic treatment with second-generation antipsychotics versus haloperidol». J Affect Disord 144 (3): 191–8. doi:10.1016/j.jad.2012.07.038. PMID 23089129.
«American Psychiatric Association Five Things Physicians and Patients Should Question». Choosing Wisely. Retrieved 23 September 2013.
Toshi A. Furukawa, Stephen Z. Levine, Shiro Tanaka, Yair Goldberg, Myrto Samara, John M. Davis, Andrea Cipriani & Stefan Leucht (November 2014). «Initial Severity of Schizophrenia and Efficacy of Antipsychotics: Participant-Level Meta-analysis of 6 Placebo-Controlled Studies». JAMA psychiatry 72: 14. doi:10.1001/jamapsychiatry.2014.2127. PMID 25372935.
Leucht S, Arbter D, Engel RR, Kissling W, Davis JM (April 2009). «How effective are second-generation antipsychotic drugs? A meta-analysis of placebo-controlled trials». Mol. Psychiatry 14 (4): 429–47. doi:10.1038/sj.mp.4002136. PMID 18180760.
Нейролептик (в переводе означает "нейро"- нервная система и "leptikos " - способный взять) это антипсихотические средства, насильно тормозящие нервную систему человека и берущие руководство высшей нервной деятельностью человека в свои руки.
Эти лекарства применяются при лечении психически больных людей, к которым, страдающие вегетососудистой дистонией, не имеют никакого отношения. Поэтому лечение ВСД нейролептиками не должно иметь право на существование. Посмотрим на эти лекарства более детально.
Механизм действия нейролептиков
.Как и для всех психотропных лекарств, вопрос о том, куда именно и каким образом действуют нейролептики, до настоящего времени неизвестен. Существуют только предположения. Согласно им, действие нейролептиков связано с прямым вмешательством в обмен биологически активных веществ в центральной нервной системе, а именно в мозге. Они снижают передачу нервных импульсов в разных отделах мозга, где она осуществляется с помощью такого вещества как дофамин.
Кроме необходимого воздействия на участки мозга, отвечающие за возникновение психоза (лимбическая система), под их действие попадают различные участки мозга и соединений нервных клеток с нормальной деятельностью. Это экстрапирамидная система, гипоталамус, гипофиз. При этом их деятельность существенно снижается, что приводит к огромному списку серьезных нарушений в организме. Нарушение работы дофаминовых рецепторов (чувствительных к дофамину нервных соединений) в мезокортикальной системе (средняя часть коры головного мозга) приводит к когнитивной дисфункции (когнитивная означает умственная работа мозга, а дисфункция – нарушение нормальной работы). Проще говоря, человек превращается в простой, бездумный и нечувствительный овощ. Кроме дофаминовых рецепторов, нейролептики блокируют рецепторы чувствительные к адреналину, ацетилхолину и серотонину.
Нейролептики классификация
.Разделяют нейролептики по химическому составу, по клиническим свойствам, по преобладанию определённого вида действия. Но все эти классификации очень условны, потому что действие препарата зависит от многих условий, в том числе и от индивидуальных особенностей каждого человека. Я не буду приводить здесь всю эту схему, тем более, что она огромна, не несёт никакой полезной информации простому человеку и постоянно меняется. А учёные не прекращают спор о ней до настоящего времени.
Замечена одна закономерность – чем выше антипсихотическое действие, тем сильнее побочное действие препарата. Исходя из этого, существует деление нейролептиков на две группы: типичные и атипичные.
Типичные нейролептики .
Препараты широкого спектра действия. Они влияют на все возможные структуры мозга, в которых в качестве нейромедиатора (вещества для передачи нервного импульса) используется дофамин, адреналин, ацетилхолин и серотонин. Эта широта воздействия создаёт огромное количество побочных действий. Данная группа включают две подгруппы:
1. С преобладанием седативного действия.
Вызывают выраженное расслабляющее, успокаивающее, снотворное и противотревожное действие.
Список этих препаратов:
аминазин (хлорпромазин), сультоприд (топрал), левомепромазин (тизерцин), промазан (пропазин), хлорпротиксен (труксал), тиоридазин (сонапакс), неулептил, френолон, тизерцин
.
2. С преобладанием антипсихотического действия.
Сюда относят препараты:
галоперидол, трифлуоперазин (трифтазин), дроперидол, этаперазин, зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флюанксол), мажептил, клопиксол, хлорпротиксен, пипортил, модитен-депо
.
Атипичные нейролептики .
Эти лекарства меньше действуют на дофаминовые рецепторы, а больше на серотониновые. Поэтому у них менее выражено антипсихотическое действие, а более – успокаивающее и противотревожное. Они меньше влияют на всю работу мозга, как это делают препараты, относящиеся к типичным нейролептикам.
За последнее десятилетие, изобретено и зарегистрировано совсем новые нейролептики этой второй группы. Исследования в этой области продолжаются, но препараты выставляются на рынок без полного анализа, который раньше проводился в течение 5-7 лет. Сегодня этот срок сократился до 1 года.
Это следующие препараты:
кветиапин (сероквель), клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекса), рисперидон (рисполепт, риссет, сперидан, торендо), палиперидон (инвега), сертиндол (сердолект), зипразидон (зелдокс), арипипразол(абилифай), амисульприд (солиан), сульпирид (эглонил)
.
Побочное действие этой группы меньше, чем у типичных нейролептиков, но тоже серьёзное. Это нарушение выделения важных гормонов, изменение формулы крови, токсическое влияние на печень, рост массы тела, сонливость, головная боль. В целом, они меньше вызывают экстрапирамидных и вегетативных нарушений.
Хочу сказать, что очень резким отличием по преобладанию одного из своих действий обладает небольшое количество нейролептиков. Это является причиной того, что разные авторы относят одни и те же препараты к разным группам. Но думаю, что для ВСДшника информация по классификации нейролептиков достаточна. Главное знать, к какой группе психотропных лекарств относится назначенный тебе препарат и чем это может грозить твоему здоровью.
Побочное действие нейролептиков .
Исходя из механизма действия, их способности блокировать огромное количество нервных рецепторов, побочные эффекты нейролептиков имеют очень непростой и разнообразный характер.
Они вызывают:
Нейролептический синдром - экстрапирамидные нарушения по типу гипо- (понижение) или гипер- (повышение) двигательных функций скелетных мышц;
Лекарственная дистония (непроизвольное сокращение и расслабление мышц);
Лекарственный паркинсонизм (дрожание рук и головы), нарушение мимики лица;
Акатизия (чтобы успокоиться, человек ощущает необходимость постоянно двигаться);
Когнитивная дисфункция – нарушение умственной деятельности мозга, снижение интеллекта;
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) – после лечения нейролептиками возникает почечная недостаточность, ригидность мышц, повышенная температура тела, что может привести к смерти;
Расстройство работы вегетативной нервной системы (падение артериального давления, тахикардия, снижение температуры тела, нарушение работы желудка и кишечника);
Задержка выделения мочи;
Нарушение выработки гормонов в гипофизе (этот орган считается самым главным гормональным регулятором в организме);
Расстройства половой функции, как у мужчин, так и у женщин;
Поражение тканей печени и почек, причём некоторые препараты очень сильно бьют по этим органам;
Ухудшение зрения;
Нарушение формулы крови;
Повышение риска возникновения онкологических заболеваний;
Нарушение развития плода при беременности.
В результате их влияния на жировой обмен значительно возрастает у больных, принимающих нейролептики, риск возникновения инфаркта миокарда, инсульта, сердечно-сосудистых заболеваний, пневмонии и сахарного диабета. Повышается этот риск при одновременном приёме типичных и атипичных нейролептиков. Нейролептики также способствуют увеличению веса тела, а нарушение выработки гормона пролактин, вызывает увеличение молочных желез. Последние исследования говорят о том, что риск развития сахарного диабета, больше возможен при применении новых атипичных нейролептиков.
С особой осторожностью нужно назначать нейролептики детям. При длительном лечении детей нейролептиками, возможно развитие и усиление психических заболеваний.